• Nanoemulsione tejzanor shkëlqejnë si bartës të barnave për shkak të një kapaciteti solubilizimi dukshëm më të lartë sesa zgjidhjet e thjeshta micelle.
• Stabiliteti i tyre termodinamik ofron avantazhe mbi sistemet e paqëndrueshme siç janë emulsione makro-mesme, dispersione dhe pezullime.
• Ultrasonikët Hielscher përdoren për të përgatitur nanoemulsione me pika deri në 10 nm – në shkallë të vogël dhe në prodhimin industrial.

Nanoformulacione farmaceutike të prodhuara nga Power Ultrasound

Meqenëse efektet farmakologjike janë të lidhura kryesisht drejtpërdrejt me nivelet e plazmës, absorbimi dhe bioavailability e përbërësve aktivë farmaceutik është vendimtar. Bioavailability e phytochemical tilla si cannabinoids (CBD, THC, CBG dhe të tjerët) ose curcuminoids është i kufizuar për shkak të solubility dobët, depërtim të dobët, disponueshmëria e ulët sistemike, paqëndrueshmëri, metabolizëm të gjerë të parë kalojnë ose degradimin në traktin GI.
Nanoformulimet si nano-emulsionet, liposomet, micelat, nano-kristalet ose nanogrimcat e ngarkuara përdoren në farmaceutikë dhe suplemente për shpërndarjen e përmirësuar dhe/ose të synuar të barnave. Nanoemulsionet njihen si mjete shumë të mira për të arritur një biodisponibilitet të lartë të përbërësve aktivë farmaceutikë (API) dhe komponimeve fitokimike. Për më tepër, nanoemulsionet mund të mbrojnë gjithashtu API-të, të cilat mund të jenë të ndjeshme ndaj hidrolizës dhe oksidimit. API-të dhe fitokimikatet (p.sh. kanabinoidet, kurkuminoidet) të kapsuluara në nano-emulsione O/W janë testuar në prova të ndryshme shkencore dhe janë vendosur mirë si bartës të drogës me shkallë të lartë përthithjeje.

Nanoemulsifikimi tejzanor i barnave të dorëzuara nga goja

Biologjia e flavonoideve të administruara në mënyrë orale, si dhe shumë përbërës të tjerë fenolikë aktivë, kufizohet rëndë nga glukuronidimi i parë i kalueshëm. Për të kapërcyer kufizimet e bioavailability të dobët, transportuesit nano-sized si nanoemulsione dhe liposomes janë vlerësuar gjerësisht për droga të ndryshme dhe kanë treguar rezultate të mëdha në përmirësimin e absorbimit.
paklitaksel: Nanoemulsione të ngarkuara me paclitaxel (një ilaç i kimioterapisë i përdorur në trajtimet e kancerit) kishte një madhësi të pikëzuar në mes të ~ 90.6nm (madhësia më e vogël e grimcave mesatare) dhe 110nm.
"Rezultatet e studimeve farmakokinetike treguan se kapsulimi i paklitakselit në nanoemulsione ka rritur ndjeshëm biodisponibilitetin e paclitaxelit. Biodiskutueshmëria e zgjatur e orës, e matur me zonën nën kurorën (AUC), e paklitakselit në nanoemulsione mund t'i atribuohet solubilizimit të drogës në pikat e naftës dhe / ose praninë e surfaktantëve në ndërfaqen e vajit-ujit . Përthithja e rritur e paklitakselit mund t'i atribuohet gjithashtu mbrojtjes së drogës nga kimikatet si dhe degradimi enzimatik. Përmirësimi i biodisponibilitetit oral të barnave të ndryshme hidrofobike në emulsione O / W është raportuar në literaturë. "[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, f.53) raportojnë përgatitjen e kurkuminoideve të ekstraktuara në mënyrë ultrasonike, të cilat janë emulsionuar në mënyrë ultrasonike në një nanoemulsion. Kurkuminoidet u nxorrën nën sonikacion në etanol. Për nano-emulsifikimin, ata vendosën 5 ml ekstrakt kurkuminoid në një shishkë dhe avulluan etanolin nën azot. Më pas u shtuan 0,75 g lecitinë dhe 1 ml Tween 80 dhe u përzien në mënyrë homogjene, e cila u pasua me shtimin e 5,3 ml ujë të dejonizuar. Përzierja u trazua tërësisht dhe më pas u sonikua.
Nanoemulsifikimi tejzanor rezultoi në një nanoemulsion uniform kurkuminoid me një madhësi mesatare të grimcave prej 12.1 nanometra dhe një formë sferike, e cila u përcaktua nga TEM (shih figurën më poshtë).

Fig.: Shpërndarja e madhësisë së grimcave DLS (A) dhe imazhi TEM (B) i shpërndarjes së kurkuminoideve së bashku me shpërndarjen e madhësisë së grimcave të marra drejtpërdrejt nga imazhi TEM (C).
(Foto dhe studim: © Lu et al., 2017)

Polimere të tilla si acidi polylactic-co-glycolic (PLGA) ose glycol polietilen shpesh përdoren si një komponent i rëndësishëm për të përmirësuar kapsulimin dhe rritjen e qëndrueshmërisë dhe biodisponibilitetit oral. Sidoqoftë, përdorimi i polimereve lidhet me një madhësi më të madhe të grimcave (shpesh> 100nm). Nanoemulsion kurkuminoid i përgatitur nga Lu et al. kishte një përmasë të konsiderueshme të zvogëluar prej 12-16nm. Jeta e ruajtjes është përmirësuar gjithashtu me një qëndrueshmëri të lartë të nanoemulsionit kurkuminoid gjatë një periudhe ruajtje prej 6 muajsh në 4 ℃ dhe 25 ℃ siç tregohet nga një madhësi mesatare e grimcave prej 12.4 ± 0.5nm dhe 16.7 ± 0.6nm, respektivisht pas zgjatjes magazinimit.

Efekti i lëndëve ndihmëse farmaceutike dhe nanoemulsifikimi tejzanor

Dong et al. hulumtoi 21 ekscipientë farmaceutikë dhe efektet e tyre në biodisponueshmërinë e modelit flavonoid krisin. Pesë lëndë ndihmëse – domethënë Brij 35, Brij 58, labrasol, oleate natriumi, dhe Tween20 frenuan ndjeshëm glukuronidimin e krizës. Oleati natriumi ishte frenuesi më i fuqishëm i glukuronidimit.

Mebudipine: Khani etj. (2016) raportojnë formulimin e një nanoemulsioni të ngarkuar me mebudipinë që përmban etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol dhe ujë DI janë përgatitur duke përdorur ultrasonikë të tipit sondë. Ata zbuluan se madhësia e grimcave për një formulim optimal ishte 22,8 ± 4,0 nm, gjë që rezultoi në një biodisponueshmëri relative të nanoemulsionit mebudipine që u rrit me rreth 2,6 herë. Rezultatet e eksperimenteve in vivo kanë treguar se formulimi i nanoemulsionit ishte në gjendje të rriste biodisponibilitetin e mebudipinës në mënyrë të konsiderueshme në krahasim me suspensionin, solucionin e tretshëm në vaj dhe micellar.

Nanoemulsion tejzanor për dhënien e barnave okulare

Nanoemulsione okulare, p.sh. për ofrimin e ilaçeve oftalmike, janë përgatitur në mënyrë që të arrihet disponueshmëria më e mirë, depërtimi më i shpejtë dhe efikasiteti më i lartë.
Ammar et al (2009) formuloi dorzolamide hidroklorur në një nanoemulsion (diapazoni i madhësisë 8.4-12.8nm) me qëllim të arritjes së efekteve në rritje në trajtimin e glaukomës, një ulje të numrit të aplikacioneve në ditë dhe një krahasim më të mirë të pacientit krahasuar në pika konvencionale të syve. Nanoemulsione të zhvilluara treguan fillimin e shpejtë të veprimit të drogës dhe efektin e zgjatur, si dhe rritjen e bioavailability të drogës në krahasim me produktin e tregut konvencional.
e efikasitetit të lartë terapeutik

Morsi et al. (2014) të përgatitur me acetazolamide-ngarkuar nanoemulsione si vijon: 1% w / w acetazolamide (ACZ) u sonicated me surfactant / co-surfactant / blends vaj deri shpërbërjen e plotë të drogës, atëherë faza ujore përmban 3% w / w dimethyl sulfoxide DMSO) u shtua me pika për të përgatitur nanoemulsione që përmbajnë 39% w / w fazë ujore, ndërsa për të përgatitur nanoemulsione me përmbajtje të ujit prej 59%, u përdor faza ujore që përmbante 20% DMSO. DMSO u shtua për të parandaluar ndonjë reshje të drogës pas shtimit të fazës ujore. Nanoemulsione u përgatitën me një madhësi mesatare të pikave prej 23.8-90.2nm. Nanoemulsione të përgatitura me një përmbajtje më të lartë të ujit prej 59% treguan lirimin më të lartë të drogës.
Acetazolamid nano-emulsifikuar u formulua me sukses në formën nanoemulsion e cila zbuloi efikasitet të lartë terapeutik në trajtimin e glaukomës së bashku me efektin e zgjatur.

Ultrasonikë me performancë të lartë për nano-emulsifikimin dhe nanoencapsulimin

Hielscher Ultrasonics ofron sisteme tejzanor nga homogjenizuesit kompakt laboratorik deri tek zgjidhjet industriale me çelës në dorë. Për të prodhuar nanoemulsione të shkallës më të lartë farmaceutike, një proces i besueshëm emulsifikimi është thelbësor. Shumëllojshmëria e gjerë e sonotrodave, qelizave rrjedhëse të Hielscher dhe inserti opsional MultiFhase Cavitator MPC48 i mundësojnë klientit tonë të vendosë kushtet optimale të përpunimit për të prodhuar emulsione me madhësi nano me cilësi të standardizuar, të besueshme dhe të qëndrueshme. Ultrasonierët Hielscher janë të pajisur me softuer më të avancuar për funksionimin dhe kontrollin – duke siguruar prodhimin e besueshëm të barnave të standardizuara dhe shtesave të pharma-grade.
Na kontaktoni sot për të zbuluar mundësitë e API-ve dhe phytochemicals ultrasonically nano-formuluara!