Pse medikamente të nanoformuluara?

• Nanoemulsionet tejzanor shquhen si bartës të ilaçeve për shkak të një kapaciteti tretshmërie dukshëm më të lartë se solucionet e thjeshta të micelës.
• Stabiliteti i tyre termodinamik ofron përparësi ndaj sistemeve të paqëndrueshme si emulsionet, dispersionet dhe pezullimet me madhësi makro.
• Ultrasonikët Hielscher përdoren për të përgatitur nanoemulsione me pika deri në 10 nm – në shkallë të vogël dhe prodhim industrial.

Nanoformulacione farmaceutike të prodhuara nga Power Ultrasound

Meqenëse efektet farmakologjike lidhen kryesisht drejtpërdrejt me nivelet e plazmës, përthithja dhe disponueshmëria biologjike e përbërësve aktivë farmaceutikë është thelbësore. Disponueshmëria biologjike e fitokimikave si kanabinoidet (p.sh. CBD, THC, CBG dhe të tjerë) ose kurkuminoidet është e kufizuar për shkak të tretshmërisë së dobët, përshkueshmërisë së dobët, disponueshmërisë së ulët sistemike, paqëndrueshmërisë, metabolizmit të gjerë të kalimit të parë ose degradimit në traktin gastrointestinal.
Nanoformulimet si nano-emulsionet, liposomet, micelat, nano-kristalet ose nanogrimcat e ngarkuara përdoren në farmaceutikë dhe suplemente për shpërndarjen e përmirësuar dhe/ose të synuar të barnave. Nanoemulsionet njihen si mjete shumë të mira për të arritur një biodisponibilitet të lartë të përbërësve aktivë farmaceutikë (API) dhe komponimeve fitokimike. Për më tepër, nanoemulsionet mund të mbrojnë gjithashtu API-të, të cilat mund të jenë të ndjeshme ndaj hidrolizës dhe oksidimit. API-të dhe fitokimikatet (p.sh. kanabinoidet, kurkuminoidet) të kapsuluara në nano-emulsione O/W janë testuar në prova të ndryshme shkencore dhe janë vendosur mirë si bartës të drogës me shkallë të lartë përthithjeje.

Nanoemulsifikimi tejzanor i barnave të dorëzuara nga goja

Disponueshmëria biologjike e flavonoideve të administruara nga goja, si dhe e shumë përbërësve të tjerë aktivë fenolë, kufizohet rëndë nga glukuronidimi i gjerë i kalimit të parë. Për të kapërcyer kufizimet e biodisponueshmërisë së dobët, transportuesit me madhësi nano si nanoemulsionet dhe liposomet janë vlerësuar gjerësisht për ilaçe të ndryshme dhe kanë treguar rezultate të shkëlqyera në përmirësimin e përthithjes.
Paklitaksel: Nanoemulsionet e ngarkuara me paclitaxel (një medikament kimioterapie që përdoret në trajtimet e kancerit) kishin një madhësi pikëzore midis ~ 90.6 nm (madhësia mesatare e grimcave më të vogla) dhe 110 nm.
“The results of the pharmacokinetic studies indicated that encapsulation of paclitaxel in nanoemulsions did enhance the oral bioavailability of paclitaxel significantly. The enhanced oral bioavailability, as measured by the area-under-the curve (AUC), of paclitaxel in nanoemulsions might be attributed to the solubilization of the drug in the oil droplets and/or to the presence of surfactants at the oil–water interface. Enhanced absorption of paclitaxel can also be attributed to the protection of drug from chemical as well as enzymatic degradation. Improved oral bioavailability of various hydrophobic drugs in O/W type of emulsions has been reported in the literature.” [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoidet: Lu et al. (2017, f.53) raportojnë përgatitjen e kurkuminoideve të ekstraktuara në mënyrë ultrasonike, të cilat janë emulsionuar në mënyrë ultrasonike në një nanoemulsion. Kurkuminoidet u nxorrën nën sonikacion në etanol. Për nano-emulsifikimin, ata vendosën 5 ml ekstrakt kurkuminoid në një shishkë dhe avulluan etanolin nën azot. Më pas u shtuan 0,75 g lecitinë dhe 1 ml Tween 80 dhe u përzien në mënyrë homogjene, e cila u pasua me shtimin e 5,3 ml ujë të dejonizuar. Përzierja u trazua tërësisht dhe më pas u sonikua.
Nanoemulsifikimi tejzanor rezultoi në një nanoemulsion uniform kurkuminoid me një madhësi mesatare të grimcave prej 12.1 nanometra dhe një formë sferike, e cila u përcaktua nga TEM (shih figurën më poshtë).

Fig.: Shpërndarja e madhësisë së grimcave DLS (A) dhe imazhi TEM (B) i shpërndarjes së kurkuminoideve së bashku me shpërndarjen e madhësisë së grimcave të marra drejtpërdrejt nga imazhi TEM (C).(Foto dhe studim: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Efekti i lëndëve ndihmëse farmaceutike dhe nanoemulsifikimi tejzanor

Dong et al. hulumtoi 21 ekscipientë farmaceutikë dhe efektet e tyre në biodisponueshmërinë e modelit flavonoid krisin. Pesë lëndë ndihmëse – përkatësisht Brij 35, Brij 58, labrasol, oleati i natriumit dhe Tween20 frenuan ndjeshëm glukuronidimin e krizinës. Oleati i natriumit ishte frenuesi më i fuqishëm i glukuronidimit.

Mebudipina: Khani etj. (2016) raportojnë formulimin e një nanoemulsioni të ngarkuar me mebudipinë që përmban etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol dhe ujë DI janë përgatitur duke përdorur ultrasonikë të tipit sondë. Ata zbuluan se madhësia e grimcave për një formulim optimal ishte 22,8 ± 4,0 nm, gjë që rezultoi në një biodisponueshmëri relative të nanoemulsionit mebudipine që u rrit me rreth 2,6 herë. Rezultatet e eksperimenteve in vivo kanë treguar se formulimi i nanoemulsionit ishte në gjendje të rriste biodisponibilitetin e mebudipinës në mënyrë të konsiderueshme në krahasim me suspensionin, solucionin e tretshëm në vaj dhe micellar.

Nanoemulsion tejzanor për dhënien e barnave okulare

Nanoemulsionet okulare, p.sh. për dhënien e barnave okulistike, janë përgatitur për të arritur disponueshmëri më të mirë, depërtim më të shpejtë dhe efikasitet më të lartë.
Ammar et al (2009) formuluan hidroklorurin dorzolamide në një nanoemulsion (diapazoni i madhësisë 8.4-12.8 nm) për të arritur një efekt më të madh në trajtimin e glaukomës, një ulje të numrit të aplikimeve në ditë dhe një pajtueshmëri më të mirë të pacientit krahasuar tek pikat e zakonshme të syve. Nanoemulsionet e zhvilluara treguan fillim të shpejtë të veprimit të drogës dhe efekt të zgjatur, si dhe biodisponibilitet të përmirësuar të barit në krahasim me produktin e tregut konvencional.
me efikasitet të lartë terapeutik

Morsi etj. (2014) përgatiti nanoemulsione të ngarkuara me acetazolamide si më poshtë: 1% w/w acetazolamide (ACZ) u sonikua me përzierje surfaktant? bashkë-surfaktant? vaj deri në shpërbërjen e plotë të ilaçit, më pas faza ujore që përmban 3% w/w dimetil sulfoksid ( DMSO) u shtua me pika për të përgatitur nanoemulsione që përmbajnë 39% w/w fazë ujore, ndërsa për përgatitjen e nanoemulsioneve me përmbajtje 59% ujë, u përdor faza ujore që përmban 20% DMSO. DMSO u shtua për të parandaluar çdo precipitim të barit pas shtimit të fazës ujore. Nanoemulsionet u përgatitën me një madhësi mesatare të pikave prej 23,8-90,2 nm. Nanoemulsionet e përgatitura me një përmbajtje më të lartë uji prej 59% treguan çlirimin më të lartë të barit.
Acetazolamidi i nano-emulsifikuar u formulua me sukses në formë nanoemulsioni i cili zbuloi efikasitet të lartë terapeutik në trajtimin e glaukomës së bashku me efekt të zgjatur.

Ultrasonikë me performancë të lartë për nano-emulsifikimin dhe nanoencapsulimin

Hielscher Ultrasonics offers ultrasonic systems from compact lab homogenizers to industrial turnkey solutions. To produce nanoemulsions of highest pharmaceutical grade, a reliable emulsification process is crucial. Hielscher’s broad variety of sonotrodes, flow cells and the optional insert MultiPhase Cavitator MPC48 enable our customer to setup the optimal processing conditions to produce nano-sized emulsions at standardized, reliable and consistent quality. Hielscher ultrasoniators are equipped with state-of-the-art software for operation and control – sigurimi i prodhimit të besueshëm të farmaceutikëve të standardizuar dhe suplementeve të klasit farmaceutik.
Na kontaktoni sot për të zbuluar mundësitë e API-ve dhe fitokimikateve të nano-formuluara në mënyrë ultrasonike!