Teknologjia e ultrazërit Hielscher

Pse Nanoformulated Medicines?

  • Nanoemulsione tejzanor shkëlqejnë si bartës të barnave për shkak të një kapaciteti solubilizimi dukshëm më të lartë sesa zgjidhjet e thjeshta micelle.
  • Stabiliteti i tyre termodinamik ofron avantazhe mbi sistemet e paqëndrueshme siç janë emulsione makro-mesme, dispersione dhe pezullime.
  • Ultrasonicators të Hielscher përdoren për të përgatitur nanoemulsione me pika deri në 10nm – në shkallë të vogël dhe në prodhimin industrial.

Nanoformulat farmaceutike

Meqenëse efektet farmakologjike janë të lidhura kryesisht drejtpërdrejt me nivelet e plazmës, absorbimi dhe bioavailability e përbërësve aktivë farmaceutik është vendimtar. Bioavailability e phytochemical tilla si cannabinoids (CBD, THC, CBG dhe të tjerët) ose curcuminoids është i kufizuar për shkak të solubility dobët, depërtim të dobët, disponueshmëria e ulët sistemike, paqëndrueshmëri, metabolizëm të gjerë të parë kalojnë ose degradimin në traktin GI.
Nanoformulat të tilla si Nano-emulsione, liposomes, micelles, nano-kristalet, ose nanopartikalet e ngarkuara përdoren në prodhime farmaceutike dhe shtojcave për përmirësimin dhe / ose shpërndarjen e drogës në shënjestër. Nanoemulsione janë të njohura si automjete shumë të mira për të arritur një bioavailability të lartë të përbërësve aktivë farmaceutikë (APIs) dhe komponimet fitokemike. Për më tepër, nanoemulsione mund të mbrojnë gjithashtu API-të, të cilat mund të jenë të ndjeshme ndaj hidrolizës dhe oksidimit. API dhe phytochemicals (p.sh. cannabinoids, curcuminoids) encapsulated në O / W Nano-emulsione janë testuar në sprova të ndryshme shkencore dhe janë vendosur mirë si bartës të barnave me norma absorbuese superiore.

Qelizë qelqi rrjedhin në emulsifikues tejzanor UIP1000hdT për prodhimin e emulsioneve të dylli (Kliko për ta zmadhuar!)

Nano-emulsioni në reaktorin inline tejzanor

Kërkesë informacioni





Drogat e dorëzuara me gojë

Biologjia e flavonoideve të administruara në mënyrë orale, si dhe shumë përbërës të tjerë fenolikë aktivë, kufizohet rëndë nga glukuronidimi i parë i kalueshëm. Për të kapërcyer kufizimet e bioavailability të dobët, transportuesit nano-sized si nanoemulsione dhe liposomes janë vlerësuar gjerësisht për droga të ndryshme dhe kanë treguar rezultate të mëdha në përmirësimin e absorbimit.
paklitaksel: Nanoemulsione të ngarkuara me paclitaxel (një ilaç i kimioterapisë i përdorur në trajtimet e kancerit) kishte një madhësi të pikëzuar në mes të ~ 90.6nm (madhësia më e vogël e grimcave mesatare) dhe 110nm.
"Rezultatet e studimeve farmakokinetike treguan se kapsulimi i paklitakselit në nanoemulsione ka rritur ndjeshëm biodisponibilitetin e paclitaxelit. Biodiskutueshmëria e zgjatur e orës, e matur me zonën nën kurorën (AUC), e paklitakselit në nanoemulsione mund t'i atribuohet solubilizimit të drogës në pikat e naftës dhe / ose praninë e surfaktantëve në ndërfaqen e vajit-ujit . Përthithja e rritur e paklitakselit mund t'i atribuohet gjithashtu mbrojtjes së drogës nga kimikatet si dhe degradimi enzimatik. Përmirësimi i biodisponibilitetit oral të barnave të ndryshme hidrofobike në emulsione O / W është raportuar në literaturë. "[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, f.53) raportojnë përgatitjen e curcuminoids ultrasonically extracted, të cilat janë emulsified ultrasonically në një nanoemulsion. Curcuminoids janë nxjerrë nën sonication në etanol. Për nano-emulsification, ata vënë 5mL ekstrakt curcuminoid në një shishkë dhe avulloi etanol nën azot. Pastaj, 0.75 g lecitin dhe 1 mL Tween 80 u shtuan dhe u përziera në mënyrë homogjene, e cila u pasua me shtimin e 5.3mL ujë deionizuar. Përzierja u përzihet tërësisht dhe më pas u zhduk.
Madhësia mesatare e grimcave të nanoemulsionit curcuminoid me formë sferike të përcaktuar nga TEM ishte 12.1nm. (shih figurën më poshtë)

Përcaktimi i biodisponibilitetit oral të dispersioneve curcuminoide dhe nanoemulsione të përgatitura nga Curcuma longa Linnaeus.

Fig .: Shpërndarja e madhësisë së grimcave DLS (A) dhe imazhi TEM (B) i shpërndarjes së kurkuminoideve së bashku me shpërndarjen e madhësisë së grimcave të marra direkt nga imazhi TEM (C). burimi: Lu et al. 2017

Polimere të tilla si acidi polylactic-co-glycolic (PLGA) ose glycol polietilen shpesh përdoren si një komponent i rëndësishëm për të përmirësuar kapsulimin dhe rritjen e qëndrueshmërisë dhe biodisponibilitetit oral. Sidoqoftë, përdorimi i polimereve lidhet me një madhësi më të madhe të grimcave (shpesh> 100nm). Nanoemulsion kurkuminoid i përgatitur nga Lu et al. kishte një përmasë të konsiderueshme të zvogëluar prej 12-16nm. Jeta e ruajtjes është përmirësuar gjithashtu me një qëndrueshmëri të lartë të nanoemulsionit kurkuminoid gjatë një periudhe ruajtje prej 6 muajsh në 4 ℃ dhe 25 ℃ siç tregohet nga një madhësi mesatare e grimcave prej 12.4 ± 0.5nm dhe 16.7 ± 0.6nm, respektivisht pas zgjatjes magazinimit.

Efekti i ekscipientëve farmaceutikë

Dong et al hulumtuar 21 excipients farmaceutike dhe efektet e tyre në bioavailability e modelit flavonoid chrysin. Pesë ekscipientë – domethënë Brij 35, Brij 58, labrasol, oleate natriumi, dhe Tween20 frenuan ndjeshëm glukuronidimin e krizës. Oleati natriumi ishte frenuesi më i fuqishëm i glukuronidimit.

Mebudipine: Khani et al. (2016) raportojnë formulimin e një nanoemulsion ngarkuar mebudipine që përmbajnë etil oleate, Tween 80, Span 80, polietilen glycol 400, etanol dhe DI ujë janë përgatitur duke përdorur ultrasonicator tipit hetim. Ata gjetën madhësinë e grimcave për një formulim optimal ishte 22.8 ± 4.0 nm që rezultoi në një biodisponibilitet relativ të nanoemulsionit mebudipine që u rrit me rreth 2.6-fish. Rezultatet e eksperimenteve in vivo kanë treguar se formulimi i nanoemulsionit ishte në gjendje të rriste biodisponibilitetin e mebudipinës në mënyrë të konsiderueshme në krahasim me solucionin e suspendimit, të tretshëm në vaj dhe micellar.

Ofrimi okular

Nanoemulsione okulare, p.sh. për ofrimin e ilaçeve oftalmike, janë përgatitur në mënyrë që të arrihet disponueshmëria më e mirë, depërtimi më i shpejtë dhe efikasiteti më i lartë.
Ammar et al (2009) formuloi dorzolamide hidroklorur në një nanoemulsion (diapazoni i madhësisë 8.4-12.8nm) me qëllim të arritjes së efekteve në rritje në trajtimin e glaukomës, një ulje të numrit të aplikacioneve në ditë dhe një krahasim më të mirë të pacientit krahasuar në pika konvencionale të syve. Nanoemulsione të zhvilluara treguan fillimin e shpejtë të veprimit të drogës dhe efektin e zgjatur, si dhe rritjen e bioavailability të drogës në krahasim me produktin e tregut konvencional.
e efikasitetit të lartë terapeutik

Morsi et al. (2014) të përgatitur me acetazolamide-ngarkuar nanoemulsione si vijon: 1% w / w acetazolamide (ACZ) u sonicated me surfactant / co-surfactant / blends vaj deri shpërbërjen e plotë të drogës, atëherë faza ujore përmban 3% w / w dimethyl sulfoxide DMSO) u shtua me pika për të përgatitur nanoemulsione që përmbajnë 39% w / w fazë ujore, ndërsa për të përgatitur nanoemulsione me përmbajtje të ujit prej 59%, u përdor faza ujore që përmbante 20% DMSO. DMSO u shtua për të parandaluar ndonjë reshje të drogës pas shtimit të fazës ujore. Nanoemulsione u përgatitën me një madhësi mesatare të pikave prej 23.8-90.2nm. Nanoemulsione të përgatitura me një përmbajtje më të lartë të ujit prej 59% treguan lirimin më të lartë të drogës.
Acetazolamid nano-emulsifikuar u formulua me sukses në formën nanoemulsion e cila zbuloi efikasitet të lartë terapeutik në trajtimin e glaukomës së bashku me efektin e zgjatur.

Ultrasonicators me performancë të lartë

Hielscher Ultrasonics ofron sisteme tejzanor nga homogjenizuesit e laboratorëve kompaktë deri tek zgjidhjet industriale gardian. Për të prodhuar nanoemulsione të klasës më të lartë farmaceutike, një proces i besueshëm emulsifikimi është vendimtar. Shumëllojshmëria e gjerë e Sonotrodes Hielscher, qelizat e rrjedhjes dhe futje të tilla si MultiPhase Cavitator MPC48 mundësojnë klientit tonë të krijojë kushtet optimale të përpunimit për të prodhuar emulsiume me madhësi nano me cilësi të standardizuar, të besueshme dhe të qëndrueshme. Ultrasoniatorët e Hielscher-it janë të pajisura me softuer të avancuar për funksionimin dhe kontrollin – duke siguruar prodhimin e besueshëm të barnave të standardizuara dhe shtesave të pharma-grade.
Na kontaktoni sot për të zbuluar mundësitë e API-ve dhe phytochemicals ultrasonically nano-formuluara!

Na kontaktoni! / Pyet Na!

Ju lutemi përdorni formularin e mëposhtëm, nëse dëshironi të kërkoni informacione shtesë rreth homogjenizimit tejzanor. Ne do të jemi të lumtur t'ju ofrojmë një sistem tejzanor që plotëson kërkesat tuaja.









Ju lutem vini re tonë Politika e privatësisë.


Hielscher Ultrasonics prodhon ultrasonicators me performancë të lartë.

Emulsifikues ultratingues me fuqi të lartë nga laboratori në shkallë industriale.

Letërsi / Referencat

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion si një Sistem i Mundshëm i Shpërndarjes oftalmik për Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 shtator; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Nanoemulsion natriumi me bazë Oleate rrit absorbimin oral të Chrysin përmes Inhibicionit të metabolizmit UGT-mediated. Mol. Farmaceutikë, 2017, 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanoteknologjia: një mjet efektiv për rritjen e bioavailability dhe bioactivity e phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Hartimi dhe vlerësimi i sistemit të shpërndarjes me nanoemulsion me gojë të mebudipinës, Delivery of Drug, 23: 6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): Përcaktimi i biodisponibilitetit oral të dispersioneve curcuminoid dhe nanoemulsione të përgatitura nga Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63.
  • Morsi NM et al. (2014): Nanoemulsion si një sistem novel për shpërndarjen e syrit për Acetazolamide. Gazeta Ndërkombëtare e Farmacisë dhe Shkencave Farmaceutike Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari SB et al (2006): Formulimet nanoemulsion për përmirësimin e dorëzimit oral të ilaçeve të dobëta të tretshme. NSTI-Nanotech 2006.


Fakte të vlefshme

Nxjerrja tejzanor e komponimeve aktive nga bimët

Ultratinguj me fuqi të lartë përdoren gjerësisht për të izoluar nga phytochemicals (dmth. Flavonoids, terpenes antioxidants etj) nga materiali bimore. Cavitation tejzanor perforates dhe thyen muret qelizore në mënyrë që materia intracelulare është lëshuar në tretës përreth. Përparësitë e mëdha të sonikimit qëndrojnë në trajtimin jo-termik dhe përdorimin e tretësit. Ekstraktimi tejzanor është një metodë jo-termike, mekanike – që do të thotë se fitochimiket delikate nuk janë degraduar nga temperaturat e larta. në lidhje me tretës, ekziston një përzgjedhje e gjerë që mund të përdoret për nxjerrjen. Përbërësit e zakonshëm përfshijnë ujë, etanol, glicerinë, vajra vegjetale (p.sh. vaj ulliri, vaj MCT, vaj kokosit), alkool gruri (alkool), ose një përzierje uji-etanol në mesin e tretësve të tjerë.
Kliko këtu për të mësuar më shumë për nxjerrjen tejzanor të komponimeve fitokemike nga bimët!

efektin shoqërues

Nxjerrja e një kombinimi të disa phytochemicals nga një fabrikë është i njohur për efektet më të forta. Sinergjia e komponimeve të ndryshme të bimëve njihet si shoqërim. Ekstrakte të të gjithë bimëve kombinojnë phytochemicals shumëfishtë. Për shembull, kanabisi përmban mbi 480 komponente aktive. Një ekstrakt kanabis, i cili përfshin CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenes dhe shumë komponime të tjera fenolike, është shumë më efektiv pasi që përbërësit e shumëfishtë punojnë sinergjikisht. Ekstraktimi tejzanor është një metodë shumë efikase për të prodhuar një ekstrakt spektri të plotë të cilësisë së lartë.