Nanosuspensione farmaceutike me biodisponueshmëri të përmirësuar

Nanosuspensionet e përgatitura me sonikim shfaqin një biodisponueshmëri farmakologjike të përmirësuar ndjeshëm. Nga teknika e zvogëlimit në përmasa nanometrike me ultratinguj përfitojnë veçanërisht molekulat e barnave me tretshmëri të ulët në ujë, e cila ul biodisponueshmërinë e tyre dhe ngadalëson fillimin e efektit. Trajtimi me ultratinguj përdoret për të zvogëluar grimcat dhe kristalet e barnave në përmasa nanometrike dhe për të përgatitur nanosuspensione të qëndrueshme me biodisponueshmëri dhe efektshmëri superiore të barit.

Biodisponueshmëri e përmirësuar e barnave me sonikim

Molekulat farmaceutike pak të tretshme kanë biodisponueshmëri shumë të ulët dhe, rrjedhimisht, efikasitet të ulët, veçanërisht kur administrohen nga goja. Kur barna të tilla me tretshmëri të ulët në ujë zvogëlohen në përmasa nanometrike dhe formulohen si nanosuspensione, biodisponueshmëria mund të rritet në mënyrë të jashtëzakonshme. Për shembull, në nanosuspensionet e azitromicinës, më shumë se 65% e barit u tret brenda 5 orësh, krahasuar me tretjen e vetëm 20% të azitromicinës së mikronizuar.
Trajtimi me ultratinguj është një metodë shumë efikase për zvogëlimin e përmasave të grimcave, precipitimin e nanokristaleve dhe shpërndarjen e përbërësve farmaceutikë aktivë në nanosuspensione. Nanosuspensione të tilla përbëhen vetëm nga përbërësi farmaceutik aktiv i pastër.
Gjithashtu, molekulat e barnave me përmasa nanometrike dhe nanosuspensionet përfshihen lehtësisht në forma të ndryshme farmaceutike, si tableta, kapsula dhe forma që shkrihen shpejt.

Përgatitja e nanokristaleve të meloksikamit me ultratinguj

Meloksikami, një bar antiinflamator josteroid (NSAID) që përshkruhet shpesh, ka vetëm tretshmëri të ulët në ujë, e cila ul biodisponueshmërinë e tij dhe ngadalëson fillimin e efektit. Trajtimi me ultratinguj përdoret për të mikronizuar dhe zvogëluar në përmasa nanometrike kristalet e meloksikamit dhe për të përgatitur nanosuspensione të qëndrueshme me biodisponueshmëri dhe efektshmëri superiore të barit.

Pamje mikroskopike të suspensionit të meloksikamit:
Majtas: suspension i patrajtuar i meloksikamit
Djathtas: nanosuspension i meloksikamit i përftuar me trajtim me ultratinguj me UP100H për 45 minuta në amplitudë 100% dhe cikël 1.

Iurian et al. (2015) hulumtuan efektet e sonikimit mbi kristalet e meloksikamit dhe biodisponueshmërinë e tyre përkatëse. Ata treguan se faktori ndikues më i rëndësishëm për përgatitjen e nanokristaleve të meloksikamit është amplituda e ultratingujve.
Amplituda dhe koha u identifikuan si ndryshoret më të rëndësishme. Rritja e tyre solli zvogëlim të ndjeshëm të përmasave dhe homogjenitet falë dukurisë së kavitacionit, ndërsa cikli i zbatuar ishte më pak i rëndësishëm. Përmasat e kristaleve ndikuan shumë në tretje; u vu re një korrelacion i fortë midis kristaleve të vogla dhe tretjes së shpejtë pas liofilizimit të nanosuspensioneve. Formulimi optimal u përftua me sonikim të vazhdueshëm në amplitudë 100% për 45 minuta, kushte që dhanë kristale prej 600 nm me indeks polidispersiteti 0,521 dhe tretje të shpejtë të barit. Analiza morfologjike zbuloi kristale të vogla, me formë të rrumbullakët dhe shpërndarje të ngushtë të përmasave.

Amplitudat më të larta japin përgatitjen më të efektshme të nanokristaleve të meloksikamit.

Homogjenizues me ultratinguj me performancë të lartë për nanosuspensione

Hielscher Ultrasonics është furnizuesi juaj i besuar për pajisje të besueshme me ultratinguj me performancë të lartë, nga sistemet laboratorike dhe pilot deri te sistemet plotësisht industriale. Pajisjet e Hielscher Ultrasonics kanë harduer të sofistikuar, softuer inteligjent dhe lehtësi të jashtëzakonshme përdorimi – të projektuara dhe të prodhuara në Gjermani. Makineritë e qëndrueshme me ultratinguj të Hielscher për dispersion, deaglomerim, sintezë dhe funksionalizim të nanogrimcave mund të punojnë 24/7/365 me ngarkesë të plotë. Në varësi të procesit dhe impiantit tuaj të prodhimit, ultrasonikatorët tanë mund të punojnë në regjim me lote ose në regjim të vazhdueshëm në linjë. Aksesorë të ndryshëm, si sonotroda (sonda ultrasonike), brirë përforcues të amplitudës, qeliza rrjedhjeje dhe reaktorë, janë lehtësisht të disponueshëm.
Na kontaktoni tani për të marrë më shumë informacion teknik, studime shkencore, protokolle dhe një ofertë për homogjenizuesit tanë me ultratinguj për prodhimin e nanosuspensioneve që përmbajnë nanokristale ose nanogrimca farmaceutike! Stafi ynë i trajnuar mirë dhe me përvojë shumëvjeçare do të diskutojë me kënaqësi me ju për aplikimin tuaj në shkallë nanometrike!

Tabela më poshtë ju jep një ide për kapacitetin e përafërt përpunues të ultrasonikatorëve tanë:

Sonofragmentimi i kristaleve të acidit acetilsalicilik (aspirinës)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]