Nanosuspensione farmaceutike me biodisponueshmëri të përmirësuar

Nanosuspensionet e përgatitura me sonikacion tregojnë një biodisponibilitet farmakologjik të përmirësuar ndjeshëm. Veçanërisht molekulat e barnave me tretshmëri të dobët në ujë, gjë që redukton disponueshmërinë e tij biologjike dhe fillimin e efektit, përfitojnë nga teknika e nanozimit të ultrazërit. Përdoret ultratinguj për të reduktuar grimcat dhe kristalet e drogës në madhësinë nanometër dhe për të përgatitur nanosuspensione të qëndrueshme me biodisponibilitet dhe efektivitet superior të drogës.

Biodisponueshmëria e përmirësuar e barnave me sonication

Molekulat farmaceutike të tretshme dobët kanë një biodisponibilitet shumë të ulët dhe për këtë arsye një efikasitet të ulët veçanërisht kur administrohen nga goja. Kur barna të tilla me tretshmëri të ulët në ujë janë të përmasave nano dhe formulohen në nanosuspensione, biodisponueshmëria mund të rritet në mënyrë dramatike. Për shembull, për nanosuspensionet e azitromicinës, më shumë se 65% e ilaçit u shpërbë në 5 orë në krahasim me tretjen vetëm 20% të azitromicinës së mikronizuar.
Ultratingulli është një metodë shumë efikase për të zvogëluar madhësinë e grimcave, për të precipituar nano-kristalet dhe për të shpërndarë përbërësit aktivë farmaceutikë në nanosuspensione. Nanosuspensione të tilla përbëhen vetëm nga përbërësi aktiv farmaceutik i pastër.
Për më tepër, molekulat dhe nanosuspensionet e barit me madhësi nanoz janë të thjeshta për t'u përfshirë në forma të ndryshme dozimi si tableta, kapsula dhe shkrirje të shpejta.

Përgatitja me ultratinguj e nanokristaleve meloxicam

Meloxicam, një ilaç anti-inflamator jo-steroidal i përshkruar zakonisht (NSAID), ka vetëm tretshmëri të dobët në ujë, gjë që redukton biodisponueshmërinë e tij dhe fillimin e efektit. Ultratingulli përdoret për të mikronizuar dhe nanozizuar kristalet e meloksikamit dhe për të përgatitur nanosuspensione të qëndrueshme me biodisponibilitet dhe efektivitet superior të drogës.

Imazhe mikroskopike të pezullimit të meloxicam:
Majtas: suspension meloxicam i patrajtuar
Djathtas: Nanosuspension meloxicam është marrë me ultratinguj me UP100H për 45 minuta në amplitudë 100% dhe ciklin 1.

Iurian et al. (2015) hetoi efektet e sonikimit në kristalet e meloxicam dhe biodisponibilitetin e tyre përkatës. Është vërtetuar se faktori më i rëndësishëm ndikues për përgatitjen e nanokristaleve të meloksikamit është amplituda e ultrazërit.
Amplituda dhe koha u gjetën si variablat më të rëndësishëm. Rritja e tyre përcaktoi zvogëlimin e ndjeshëm të madhësisë dhe homogjenitetin për shkak të fenomenit të kavitacionit, ndërsa cikli i aplikuar ishte më pak i rëndësishëm. Madhësia e kristalit ndikoi shumë në shpërbërjen; u vu re një lidhje e fortë midis kristaleve të vogla dhe shpërbërjes së shpejtë pas tharjes në ngrirje të nanosuspensioneve. Formulimi optimal u përftua me sonikacion të vazhdueshëm në amplitudë 100% për 45 minuta, kushte të cilat çuan në kristale 600 nm me indeks polidispersioni 0.521 dhe tretje të shpejtë të barit. Analiza morfologjike zbuloi kristale të vogla në formë të rrumbullakët me shpërndarje të ngushtë përmasash.

Amplituda më të larta rezultojnë në përgatitjen më efektive të nanokristaleve meloksikame.

Homogjenizues tejzanor me performancë të lartë për nanosuspensione

Hielscher Ultrasonics është furnizuesi juaj i besueshëm për pajisje të besueshme tejzanor me performancë të lartë nga laboratori dhe piloti në sistemet industriale të plota. Hielscher Ultrasonics’ pajisjet kanë pajisje të sofistikuara, softuer të zgjuar dhe mirëdashësi të jashtëzakonshme për përdoruesit – projektuar dhe prodhuar në Gjermani. Makinat e fuqishme tejzanor të Hielscher për shpërndarje, deaglomerim, sintezë nanopartikulash dhe funksionalizim mund të operohen 24/7/365 nën ngarkesë të plotë. Në varësi të procesit tuaj dhe objektit tuaj të prodhimit, tejzanorët tanë mund të funksionojnë në mënyrë grumbull ose të vazhdueshme në linjë. Pajisje të ndryshme të tilla si sonotrodes (sonda tejzanor), brirë përforcues, qeliza rrjedhëse dhe reaktorë janë në dispozicion.
Na kontaktoni tani për të marrë më shumë informacion teknik, studime shkencore, protokolle dhe një kuotë për homogjenizuesit tanë ultrasonikë për prodhimin e nanosuspensioneve që përmbajnë nanokristale farmaceutike ose nanogrimca! Stafi ynë i trajnuar mirë dhe me përvojë të gjatë do të jetë i lumtur të diskutojë me ju aplikacionin tuaj për nano!

Tabela më poshtë ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonicators tonë:

Sonofragmentimi i kristaleve të acidit acetilsalicilik (aspirinë).
[studim dhe fotografi: ©Zeiger dhe Suslick, 2011]