Prodhimi tejzanor i acideve yndyrore liposomale omega-3
Nanolipozomet janë bartës mjaft të efektshëm të ilaçeve që përdoren për të përmirësuar disponueshmërinë bio të komponimeve bioaktive siç janë acidet yndyrore omega-2, vitaminat dhe substancat e tjera. Kapsulimi tejzanor i komponimeve bioaktive është një teknikë e shpejtë dhe e thjeshtë për të përgatitur nanolipozomet me ngarkesa të larta të barnave. Kapsulimi tejzanor në liposome rrit stabilitetin e komponimeve dhe biodisponibilitetin e tij.
Acidet yndyrore liposomale Omega-3
Acidet yndyrore omega-3 si acidi eikosapentaenoik (EPA) dhe acidi dokosahexaenoik (DHA) luajnë një rol jetësor për funksionimin e duhur të shumë reaksioneve jetësore biokimike në trupin e njeriut. EPA dhe DHA gjenden kryesisht në peshk me ujë të ftohtë, mëlçi të merlucit dhe peshqit shell. Meqenëse jo të gjithë konsumojnë dy racione të rekomanduara të peshkut në javë, vaji i peshkut shpesh përdoret në formë të shtojcave dietike. Për më tepër, acidet yndyrore omega-3 si EPA dhe DHA përdoren si terapi për të trajtuar sëmundjet kardiovaskulare dhe të trurit, si dhe në terapinë e kancerit. Për të përmirësuar biodisponibilitetin dhe shkallën e përthithjes, encapsulimi tejzanor në liposome është një teknikë e përdorur gjerësisht dhe me sukses.
Kapsulimi tejzanor i acideve yndyrore Omega-3 në liposome
Kapsulimi tejzanor është një teknikë e besueshme e përgatitjes për të formuar liposome me një ngarkesë të lartë të substancave aktive. Nano-emulsifikimi tejzanor prish bilayers fosfolipid dhe prezanton energji për të promovuar montimin e vezikulave amfifilikë të formës sferike, të njohur si liposome.
Ultrasonifikimi lejon të kontrollohet madhësia e liposomeve procesi i përgatitjes tejzanor: Madhësia e liposomeve zvogëlohet me rritjen e energjisë së ultrazërit. Liposomet më të vogla ofrojnë një bio-aksesueshmëri më të lartë dhe mund të transportojnë molekulat e acideve yndyrore me shkallë më të lartë suksesi në vendet e synuara pasi që madhësia më e vogël lehtëson përshkueshmërinë përmes membranave qelizore.
Liposomet njihen si bartës të fuqishëm të ilaçeve, të cilët mund të ngarkohen me lipofile, si dhe me substanca hidrofile, për shkak të strukturës amfifile të bilaterëve të saj. Një avantazh tjetër i liposomeve është aftësia për të modifikuar kimikisht liposomat duke përfshirë polimere të lidhura me lipide në formulim, në mënyrë që marrja e molekulave të bllokuara në indet e synuara të përmirësohet dhe lëshimi i ilaçeve dhe në këtë mënyrë gjysëm jeta e tij zgjatet. Kapsulimi liposomal mbron komponimet bioaktive gjithashtu kundër degradimit oksidativ, i cili është një faktor i rëndësishëm për acidet yndyrore të pangopura si EPA dhe DHA, të cilat janë të prirura për oksidim.
Hadia et al. (2014) zbuloi se kapsulimi tejzanor i DHA dhe EPA duke përdorur ultrasonicatorin e tipit sondë UP200S dha efikasitet suprem të kapsulimit (% EE) me 56.9 5.2% për DHA dhe 38.6 1.8% për EPA. % EE për DHA dhe EPA të liposomeve u rrit ndjeshëm duke përdorur ultrasonication (p vlera më e vogël se 0,05; vlera statistikisht domethënëse).

Liposomat e përgatitura tejzanor të ngarkuara me acide yndyrore DHA dhe EPA.
Studimi dhe figura: Hadian et al. 2014
Krahasimi i efikasitetit: Encapsulimi tejzanor vs ekstrusimi i lipozomeve
Duke krahasuar kapsulimin ultrasonik të sondës së llojit të sondës me teknikën e zërit të banjës dhe ekstruksionit, formimi suprem i liposomeve arrihet me anë të zërit të sondës.
Hadia et al. (2014) ka krahasuar sinjalizimin e sondave (UP200S), sonifikimi i banjës dhe nxjerrja janë si teknika për të përgatitur liposomet e vajit të peshkut omega-3. Liposomat e përgatitura nga sonication i llojit të sondës ishin në formë sferike dhe mbanin një integritet të lartë strukturor. Studimi arriti në përfundimin se zëri i llojit sondues të liposomeve të parafabrikuara lehtëson përgatitjen e liposomeve DHA dhe EPA me shumë ngarkesë. Me anë të soneksionit të sondës, acidet yndyrore omega-3 DHA dhe EPA u përfshinë në membranën nanoliposomale. Kapsulimi i bën acidet yndyrore omega-3 shumë të disponueshme dhe i ruan ato kundër degradimit oksidativ.
Faktorë të rëndësishëm për liposomet me cilësi të lartë
Pas përgatitjes së liposomeve, stabilizimi dhe ruajtja e formulimeve liposomale luajnë një rol vendimtar në mënyrë që të përftohet një formulim mbajtës i qëndrueshëm dhe shumë i fuqishëm për një kohë të gjatë.
Faktorët kritikë që ndikojnë në qëndrueshmërinë e liposomeve përfshijnë vlerën e pH, temperaturën e ruajtjes dhe materialet e enëve të depozitimit.
Për një formulim të përfunduar, vlera e pH është përafërsisht. 6.5 konsiderohet ideale, sepse në pH 6.5 hidroliza e lipideve zvogëlohet në nivelin e saj më të ulët.
Meqenëse liposomet mund të oksidohen dhe të humbasin ngarkesën e substancave të tyre të bllokuara, një temperaturë ruajtjeje në përafërsisht. Rekomandohet 2-8 ° C. Liposomet e ngarkuara nuk duhet t'i nënshtrohen kushteve të ngrirjes dhe shkrirjes pasi stresi i ngrirjes-shkrirjes promovon rrjedhjen e komponimeve bioaktive të kapsuluara.
Mbylljet e kontejnerëve dhe enëve të ruajtjes duhet të zgjidhen me kujdes, pasi liposomat nuk janë në përputhje me materiale të caktuara plastike. Për të parandaluar degradimin e liposomeve, pezullimet e injektueshme të liposomeve duhet të ruhen në ampula qelqi dhe jo në shishkat e injektimit të ndaluara. Përputhshmëria me pengesat elastomer të shishkave injeksion duhet të testohet. Për të shmangur fotoksidimin e përbërjeve lipide, ruajtja e mbrojtur nga drita, p.sh. përdorimi i një shishe qelqi të errët dhe ruajtja në një vend të errët, është shumë e rëndësishme. Për formulimet e infuzionit liposome, duhet të sigurohet përputhshmëria e pezullimeve liposome me tubin intravenoz (bërë nga plastika sintetike). Ruajtja dhe përputhshmëria e materialit duhet të specifikohen në etiketën e formulimit të liposomeve. [Shih Kulkarni dhe Shaw, 2016]
Ultrasonicators me performancë të lartë për formulimet liposomale
Sistemet e Hielscher Ultrasonics janë makina të besueshme të përdorura në prodhimin farmaceutik dhe plotësues për të formuar liposome me cilësi të lartë të ngarkuar me acide yndyrore, vitamina, antioksidantë, peptide, polifenole dhe komponime të tjera bioaktive. Për të përmbushur kërkesat e klientëve të saj, Hielscher furnizon ultrasonikatorë nga homogjenizatori kompakt laboratorik me dorë dhe ultarsonicatorë të nivelit të lartë deri tek sistemet ultrasonike plotësisht industriale për prodhimin e vëllimeve të larta të formulimeve liposomale. Formulimi ultrasonik i lipozomit mund të drejtohet si grup ose si proces i vazhdueshëm inline. Një gamë e gjerë e sonotrodave tejzanor (sondat) dhe anijeve të reaktorit janë në dispozicion për të siguruar një përbërje optimale për prodhimin tuaj liposome. Fortësia e pajisjeve tejzanor të Hielscher lejon funksionimin 24/7 në detyra të rënda dhe në mjedise të kërkuara.
Tabela më poshtë ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonicators tonë:
Vëllimi i Serisë | Shkalla e rrjedhjes | Devices rekomanduara |
---|---|---|
1 deri 500mL | 10 deri 200mL / min | UP100H |
10 deri në 2000 ml | 20 deri 400mL / min | UP200Ht, UP400St |
0.1 deri në 20L | 0.2 deri në 4L / min | UIP2000hdT |
10 deri në 100L | 2 deri në 10L / min | UIP4000hdT |
na | 10 deri në 100L / min | UIP16000 |
na | më e madhe | grup i UIP16000 |
Na kontaktoni! / Pyet Na!

Homogjenizues tejzanor me fuqi të lartë nga laborator në pilot dhe industrial shkallë.
Literatura / Referencat
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Fakte të vlefshme
Farë janë liposomet?
Një liposome është një vezikulë sferike që ka të paktën një bilayer lipidesh. Liposomet njihen si transportues të shkëlqyeshëm të ilaçeve dhe përdoren si mjet për të administruar lëndë ushqyese, shtesa dhe ilaçe farmaceutike në indet e synuara.
Liposomet bëhen zakonisht nga fosfolipidet, veçanërisht fosfatidilkolina, por mund të përfshijnë edhe lipide të tjera, siç është fosfatidilletanolamina e vezës, për aq kohë sa ato janë në përputhje me strukturën bilayer të lipideve.
Një liposome përbëhet nga një bërthamë ujore, e cila është e rrethuar nga një membranë hidrofobike, në formën e një bilayer lipidesh; solucionet hidrofile të tretura në thelb janë bllokuar dhe nuk mund të kalojnë me lehtësi përmes bilayer. Molekulat hidrofobe mund të ruhen në bilayer. Kështu që një liposome mund të ngarkohet me molekula hidrofobike dhe / ose hidrofile. Për të shpërndarë molekulat në një vend të synuar, bilayer lipid mund të bashkohet me bilayer të tjerë si membrana qelizore, duke dhënë në këtë mënyrë substancat e kapsuluara në liposome në qeliza.
Meqenëse rrjedha e gjakut e gjitarëve është e bazuar në ujë, liposomet transportojnë substancën hidrofobike në mënyrë efikase përmes trupit në qelizat e synuara. Liposomet prandaj përdoren për të rritur disponueshmërinë bio të molekulave të papërshkueshme nga uji (p.sh. CBD, curcumin, molekulat e ilaçeve).
Liposomet përgatiten me sukses nga nano-emulsifikimi dhe kapsulimi ultrasonik.

Struktura e një liposome: Bërthama ujore dhe bilayer fosfolipide me koka hidrofile dhe bishta hidrofobikë / lipofilikë.
Acidet yndyrore omega-3
Acidet yndyrore omega-3 (ω-3) dhe omega-6 (ω-6) janë të dy acide yndyrore të pangopura (PUFAs) dhe kontribuojnë në funksione të shumta në trupin e njeriut. Sidomos acidet yndyrore omega-3 njihen për karakteristikat e tyre anti-inflamatore dhe promovuese të shëndetit.
Acidi Eikosapentaenoic ose EPA (20: 5n-3) vepron si një pararendës për prostaglandin-3 (i cili pengon grumbullimin e trombociteve), thromboxane-3, dhe eikosanoids leukotriene-5 dhe luan një rol vendimtar për shëndetin kardiovaskular dhe trurin.
Acidi Docosahexaenoic ose DHA (22: 6n-3) është komponent kryesor strukturor i sistemit nervor qendror të gjitarëve. DHA është acidi yndyror më i bollshëm omega in në tru dhe retinë dhe të dy organet, truri dhe retina mbështeten në marrjen dietike të DHA në mënyrë që të funksionojnë siç duhet. DHA mbështet një gamë të gjerë të vetive të sinjalizimit të qelizave dhe të qelizave, veçanërisht në lëndën gri të trurit, si dhe në segmentet e jashtme të qelizave fotoreceptuese retinale, të cilat janë të pasura me membrana.
Burimet ushqimore të acideve yndyrore Omega-3
Disa nga burimet ushqimore të ω-3 janë peshqit (p.sh. peshk me ujë të ftohtë si salmoni, sardelet, skumbri), vaji i mëlçisë së merlucit, butakut, havjarit, algave detare, vajit të detit, farave të lirit (lirit), farës së farës, farave chia , dhe arra.
Dieta standarde perëndimore përfshin zakonisht sasi të larta të acideve yndyrore omega-6 (ω-6), pasi ushqimet si kokrrat, vajrat e farave të perimeve, shpendët dhe vezët janë të pasura me lipide omega-6. Nga ana tjetër, acidet yndyrore omega-3 (ω-3), të cilat gjenden kryesisht tek peshqit me ujë të ftohtë, konsumohen në sasi të konsiderueshme më të ulëta, kështu që raporti omega-3: omega-6 shpesh është plotësisht i pabalancuar.
Prandaj, përdorimi i shtojcave dietike omega-3 shpesh rekomandohet nga mjekët mjekë dhe praktikuesit e kujdesit shëndetësor.
Acidet yndyrore thelbësore
Acidet yndyrore thelbësore (EFAs) janë acide yndyrore që njerëzit dhe kafshët duhet të konsumojnë nga ushqimi pasi trupi i kërkon ato për funksionimin e duhur jetësor, por nuk mund t'i sintetizojë ato. Në përgjithësi, acidet yndyrore thelbësore dhe derivatet e tyre janë kritike për trurin dhe sistemin nervor, që përfaqësojnë 15% - 30% të peshës së thatë të trurit. Acidet yndyrore thelbësore dallohen në acidet yndyrore të ngopura, të pangopura dhe të pangopura. Për njerëzit, vetëm dy acide yndyrore dihet se janë thelbësore, domethënë acidi alfa-linolenik, i cili është një acid yndyror omega-3, dhe acid linoleik, i cili është një acid yndyror omega-6. Ekzistojnë disa acide të tjera yndyrore, të cilat mund të klasifikohen si “me kusht thelbësor”, që do të thotë se ato mund të bëhen thelbësore në disa kushte zhvillimore ose sëmundje; shembuj përfshijnë acidin dokozhexaenoik, i cili është një acid yndyror omega-3, dhe acidi gama-linolenik, një acid yndyror omega-6.