Prodhimi tejzanor i acideve yndyrore omega-3 liposomale
Nanoliposomet janë bartës barnash shumë efektivë që përdoren për të rritur biodisponibilitetin e komponimeve bioaktive si acidet yndyrore omega-2, vitaminat dhe substancat e tjera. Kapsulimi tejzanor i përbërjeve bioaktive është një teknikë e shpejtë dhe e thjeshtë për të përgatitur nanoliposome me ngarkesa të larta të barnave. Kapsulimi tejzanor në liposome rrit stabilitetin dhe biodisponueshmërinë e përbërjeve.
Acidet yndyrore liposomale Omega-3
Acidet yndyrore omega-3 si acidi eicosapentaenoic (EPA) dhe acidi docosahexaenoic (DHA) luajnë një rol jetik për funksionimin e duhur të shumë reaksioneve jetike biokimike në trupin e njeriut. EPA dhe DHA gjenden kryesisht në peshqit e ujit të ftohtë, mëlçinë e merlucit dhe peshqit guackë. Meqenëse jo të gjithë konsumojnë dy racionet e rekomanduara të peshkut në javë, vaji i peshkut përdoret shpesh në formën e suplementeve dietike. Për më tepër, acidet yndyrore omega-3 si EPA dhe DHA përdoren si terapeutikë për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare dhe të trurit, si dhe në terapinë e kancerit. Për të përmirësuar biodisponueshmërinë dhe shkallën e përthithjes, kapsulimi tejzanor në liposome është një teknikë e përdorur gjerësisht dhe me sukses.
Kapsulimi tejzanor i acideve yndyrore Omega-3 në liposome
Kapsulimi tejzanor është një teknikë e besueshme e përgatitjes për të formuar liposome me një ngarkesë të lartë substancash aktive. Nano-emulsifikimi tejzanor prish shtresat e dyfishta të fosfolipideve dhe fut energji për të nxitur grumbullimin e vezikulave amfifilike me formë sferike, të njohura si liposome.
Ultratingulli lejon kontrollin e madhësisë së liposomeve në procesin e përgatitjes tejzanor: Madhësia e liposomeve zvogëlohet me rritjen e energjisë së ultrazërit. Liposomet më të vogla ofrojnë një bioaksesueshmëri më të lartë dhe mund të transportojnë molekulat e acidit yndyror me shkallë më të lartë suksesi në vendet e synuara pasi madhësia më e vogël lehtëson përshkueshmërinë përmes membranave qelizore.
Liposomet njihen si bartës të fuqishëm të drogës, të cilët mund të ngarkohen me substanca lipofile dhe hidrofile për shkak të strukturës amfifilike të dyshtresave të tyre. Një avantazh tjetër i liposomeve është aftësia për të modifikuar kimikisht liposomet duke përfshirë polimere të lidhura me lipid në formulim, në mënyrë që thithja e molekulave të bllokuara në indin e synuar të përmirësohet dhe lirimi i ilaçit dhe në këtë mënyrë koha e gjysmës së jetës së tij zgjatet. Kapsulimi liposomal mbron përbërjet bioaktive gjithashtu nga degradimi oksidativ, i cili është një faktor i rëndësishëm për acidet yndyrore të pangopura si EPA dhe DHA, të cilat janë të prirura për oksidim.
Hadia etj. (2014) zbuloi se kapsulimi tejzanor i DHA dhe EPA duke përdorur ultrasonikatorin e tipit sondë UP200S dha një efikasitet superior të kapsulimit (�) me 56,9 ± 5,2% për DHA dhe 38,6 ± 1,8% për EPA. � për DHA dhe EPA të liposomeve u rrit ndjeshëm duke përdorur ultratinguj (fq vlera më e vogël se 0.05; vlera statistikisht të rëndësishme).
Liposome të përgatitura me ultratinguj të ngarkuar me acide yndyrore DHA dhe EPA.
studim dhe foto: Hadian et al. 2014
Krahasimi i efikasitetit: Enkapsulimi tejzanor kundrejt nxjerrjes së liposomeve
Duke krahasuar kapsulimin e tipit të sondave tejzanor me teknikën e sonikimit dhe nxjerrjes në banjë, formimi superior i liposomeve arrihet me sonikim me sondë.
Hadia etj. (2014) krahasoi sonikimin e sondës (UP200S), sonikimi në banjë dhe nxjerrja janë si teknika për të përgatitur liposome të vajit të peshkut omega-3. Liposomet e përgatitura nga sonikacioni i tipit sondë ishin në formë sferike dhe ruanin një integritet të lartë strukturor. Studimi arriti në përfundimin se sonikimi i tipit sondë të liposomeve të para-formuara lehtëson përgatitjen e liposomeve DHA dhe EPA me ngarkesë të lartë. Me anë të sonikacionit të tipit sondë, acidet yndyrore omega-3 DHA dhe EPA u kapsuluan në membranën nanoliposomale. Kapsulimi i bën acidet yndyrore omega-3 shumë të disponueshme bio dhe i ruan ato kundër degradimit oksidativ.
Faktorë të rëndësishëm për liposome me cilësi të lartë
Pas përgatitjes së liposomeve, stabilizimi dhe ruajtja e formulimeve liposomike luajnë një rol vendimtar për të marrë një formulim mbajtës të qëndrueshëm dhe shumë të fuqishëm për një kohë të gjatë.
Faktorët kritikë që ndikojnë në stabilitetin e liposomeve përfshijnë vlerën e pH-së, temperaturën e ruajtjes dhe materialet e kontejnerëve të ruajtjes.
Për një formulim të përfunduar, vlera e pH prej përafërsisht. 6.5 konsiderohet ideale, sepse në pH 6.5 hidroliza e lipideve reduktohet në shkallën më të ulët.
Meqenëse liposomet mund të oksidohen dhe të humbasin ngarkesën e tyre të substancës së bllokuar, një temperaturë ruajtjeje në përafërsisht. Rekomandohet 2-8 °C. Liposomet e ngarkuara nuk duhet t'i nënshtrohen kushteve të ngrirjes dhe shkrirjes pasi stresi ngrirje-shkrirje nxit rrjedhjen e komponimeve bioaktive të kapsuluara.
Mbylljet e kontejnerëve të magazinimit dhe të kontejnerëve të magazinimit duhet të zgjidhen me kujdes, pasi liposomet nuk janë të pajtueshme me materiale të caktuara plastike. Për të parandaluar degradimin e liposomeve, suspensionet e liposomeve të injektueshme duhet të ruhen në ampula qelqi dhe jo në shishe injeksioni të mbyllura. Duhet të testohet përputhshmëria me mbyllësit elastomer të shisheve të injektimit. Për të shmangur fotooksidimin e përbërjeve lipidike, është shumë e rëndësishme ruajtja e mbrojtur nga drita, p.sh. përdorimi i një shishe qelqi të errët dhe ruajtja në një vend të errët. Për formulimet e liposomeve të infuzueshme, duhet të sigurohet përputhshmëria e suspensioneve të liposomeve me tubin intravenoz (të bërë nga plastika sintetike). Magazinimi dhe përputhshmëria e materialit duhet të specifikohet në etiketën e formulimit të liposomeve. [krh. Kulkarni dhe Shaw, 2016]
Pas formimit të rihidrimit të mëvonshëm të një filmi lipidik, sonikimi përdoret për të nxitur kapjen e përbërësve aktivë në liposom. Për më tepër, sonikimi arrin madhësinë e dëshiruar të liposomeve.
Ultrasonikë me performancë të lartë për formulime liposomale
Hielscher sonicator janë makineri të besueshme që përdoren në prodhimin farmaceutik dhe suplementar për të formuluar liposome me cilësi të lartë të ngarkuara me acide yndyrore, vitamina, antioksidantë, peptide, polifenole dhe komponime të tjera bioaktive. Për të përmbushur kërkesat e klientëve të saj, Hielscher furnizon ultrasonikë nga homogjenizuesi kompakt i laboratorit të dorës dhe ultrasonikët e sipërm në stol për sistemet ultrasonike plotësisht industriale për prodhimin e vëllimeve të larta të formulimeve liposomike. Formulimi i liposomeve tejzanor mund të përdoret si grup ose si proces i vazhdueshëm inline. Një gamë e gjerë sonotrode (sonda) tejzanor dhe enë reaktorësh janë në dispozicion për të siguruar një konfigurim optimal për prodhimin tuaj të liposomeve. Fuqia e sonikatorëve Hielscher lejon funksionimin 24/7 në punë të rënda dhe në mjedise kërkuese.
Tabela e mëposhtme ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonikëve tanë:
| Vëllimi i grupit | Shkalla e rrjedhjes | Pajisjet e rekomanduara |
|---|---|---|
| 1 deri në 500 ml | 10 deri në 200 ml/min | UP100H |
| 10 deri në 2000 ml | 20 deri në 400 ml/min | UP200Ht, UP400 St |
| 0.1 deri në 20L | 0.2 deri në 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 deri në 100 litra | 2 deri në 10 l/min | UIP4000hdT |
| na | 10 deri në 100 l/min | UIP16000 |
| na | më të mëdha | grumbull i UIP16000 |
Na kontaktoni! / Na pyesni!
Homogjenizues tejzanor me fuqi të lartë nga laboratori te pilot dhe industriale shkallë.
Literatura / Referencat
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Fakte që ia vlen të dihen
Çfarë janë liposomet?
Një liposom është një vezikulë sferike që ka të paktën një shtresë të dyfishtë lipidike. Liposomet njihen si bartës të shkëlqyer të drogës dhe përdoren si një mjet për të administruar lëndë ushqyese, suplemente dhe ilaçe farmaceutike në indin e synuar.
Liposomet zakonisht bëhen nga fosfolipide, veçanërisht fosfatidilkolina, por mund të përfshijnë gjithashtu lipide të tjera, të tilla si fosfatidiletanolamina e vezës, për sa kohë që ato janë të pajtueshme me strukturën e dyshtresës së lipideve.
Një liposom përbëhet nga një bërthamë ujore, e cila është e rrethuar nga një membranë hidrofobike, në formën e një shtrese të dyfishtë lipidike; tretësirat hidrofile të tretura në bërthamë janë bllokuar dhe nuk mund të kalojnë lehtësisht përmes shtresës së dyfishtë. Molekulat hidrofobike mund të ruhen në shtresën e dyfishtë. Prandaj, një liposom mund të ngarkohet me molekula hidrofobike dhe/ose hidrofile. Për të shpërndarë molekulat në një vend të synuar, shtresa e dyfishtë lipidike mund të shkrihet me dy shtresa të tjera si membrana qelizore, duke shpërndarë në këtë mënyrë substancat e kapsuluara në liposom në qeliza.
Meqenëse qarkullimi i gjakut i gjitarëve është i bazuar në ujë, liposomet transportojnë substancën hidrofobike në mënyrë efikase përmes trupit në qelizat e synuara. Prandaj, liposomet përdoren për të rritur biodisponibilitetin e molekulave të patretshme në ujë (p.sh. CBD, kurkumin, molekulat e drogës).
Liposomet përgatiten me sukses nga nano-emulsifikimi dhe kapsulimi me ultratinguj.
Struktura e një liposome: Bërthama ujore dhe shtresa e dyfishtë fosfolipide me koka hidrofile dhe bishta hidrofobike/lipofile.
acidet yndyrore omega-3
Acidet yndyrore Omega-3 (ω-3) dhe omega-6 (ω-6) janë të dyja acide yndyrore të pangopura (PUFA) dhe kontribuojnë në funksione të shumta në trupin e njeriut. Veçanërisht acidet yndyrore omega-3 janë të njohura për karakteristikat e tyre anti-inflamatore dhe promovuese të shëndetit.
Acidi eikosapentaenoik ose EPA (20:5n-3) vepron si një pararendës për prostaglandin-3 (e cila pengon grumbullimin e trombociteve), tromboksan-3 dhe eikosanoidet leukotriene-5 dhe luan një rol vendimtar për shëndetin kardiovaskular dhe të trurit.
Acidi dokosaheksaenoik ose DHA (22:6n-3) është komponenti kryesor strukturor i sistemit nervor qendror të gjitarëve. DHA është acidi yndyror omega-3 më i bollshëm në tru dhe retinë dhe të dy organet, truri dhe retina mbështeten në marrjen dietike të DHA në mënyrë që të funksionojnë siç duhet. DHA mbështet një gamë të gjerë të vetive të sinjalizimit të membranës qelizore dhe qelizore, veçanërisht në lëndën gri të trurit, si dhe në segmentet e jashtme të qelizave fotoreceptore të retinës, të cilat janë të pasura me membrana.
Burimet ushqimore të acideve yndyrore Omega-3
Disa nga burimet ushqimore të ω-3 janë peshku (p.sh. peshq me ujë të ftohtë si salmoni, sardelet, skumbri), vaji i mëlçisë së merlucit, butak, havjar, algat detare, vaji i algave të detit, farat e lirit (farat e lirit), farat e kërpit, farat chia , dhe arra.
Dieta standarde perëndimore zakonisht përfshin sasi të larta të acideve yndyrore omega-6 (ω-6), pasi ushqimet si drithërat, vajrat e farave bimore, shpendët dhe vezët janë të pasura me lipide omega-6. Nga ana tjetër, acidet yndyrore omega-3 (ω-3), të cilat gjenden kryesisht në peshqit e ujit të ftohtë, konsumohen në sasi dukshëm më të ulëta, kështu që raporti omega-3:omega-6 shpesh është plotësisht i çekuilibruar.
Prandaj, përdorimi i shtesave dietike omega-3 rekomandohet shpesh nga mjekët dhe praktikuesit e kujdesit shëndetësor.
acidet yndyrore esenciale
Acidet yndyrore esenciale (EFA) janë acide yndyrore që njerëzit dhe kafshët duhet t'i konsumojnë me ushqim, pasi trupi i kërkon ato për funksionimin e duhur jetësor, por nuk mund t'i sintetizojë ato. Në përgjithësi, acidet yndyrore esenciale dhe derivatet e tyre janë kritike për trurin dhe sistemin nervor, duke përfaqësuar 15%-30% të peshës së thatë të trurit. Acidet yndyrore esenciale dallohen në acide yndyrore të ngopura, të pangopura dhe të pangopura. Për njerëzit, dihet se vetëm dy acide yndyrore janë thelbësore, përkatësisht acidi alfa-linolenik, i cili është një acid yndyror omega-3 dhe acidi linoleik, i cili është një acid yndyror omega-6. Ka disa acide yndyrore të tjera, të cilat mund të klasifikohen si “kushtimisht thelbësor”, që do të thotë se ato mund të bëhen thelbësore në disa kushte zhvillimi ose sëmundjeje; Shembujt përfshijnë acidin dokosaheksaenoik, i cili është një acid yndyror omega-3, dhe acidi gama-linolenik, një acid yndyror omega-6.