Formulimi tejzanor i Niozomeve

Niozomet janë vezikula me madhësi nano, të cilat mund të përdoren si bartës të ilaçeve (p.sh. ilaçe kanceroze) dhe substanca të tjera bioaktive. Emulsifikimi tejzanor është një metodë e thjeshtë dhe e shpejtë për të formuar niosome të vogla me një ngarkesë të lartë të drogës.

Përgatitja e nikozomit

Niosoma është një vezikul jo-jonike e bazuar në surfaktant, e formuar kryesisht nga surfactant jo-jonik dhe përfshirja e kolesterolit si eksipient. Niozomet janë më të qëndrueshëm kundër degradimit kimik ose oksidimit dhe kanë kohë të gjatë ruajtjeje në krahasim me liposomet. Për shkak të surfaktantëve të përdorur për përgatitjen niosome, ato janë të biodegradueshme, biokompatibile dhe jo imunogjene. Niozomet janë osmotikisht aktive, kimikisht të qëndrueshëm dhe ofrojnë një kohë ruajtjeje më të gjatë në krahasim me liposomet. Në varësi të madhësisë dhe lamellaritetit, janë të disponueshme metoda të ndryshme të përgatitjes, të tilla si sinonimi, avullimi i fazës së kundërt, hidratimi i filmit të hollë ose procesi i tërheqjes së ilaçit të gradientit pH të membranës trans-membranore. Përgatitja ultrasonike niosome është teknikë e preferuar për të prodhuar vezikula unilamelare, të cilat janë me madhësi të vogla dhe uniforme.

Formulimi tejzanor Niozom

Për të formuar niosomat, një emulsion vaj në ujë (o / w) duhet të përgatitet nga një zgjidhje organike e surfactant, kolesterol, dhe një zgjidhje ujore që përmban përbërësin bioaktiv, d.m.th. Emulsifikimi tejzanor është teknikë superiore për përzierjen e lëngjeve të padiskutueshme si vaji dhe uji. Duke qepur pikat e të dy fazave, duke i thyer ato në madhësi nano, merret një nano-emulsion. Më pas, tretësi organik avullohet, duke rezultuar në niosome të ngarkuar me agjentë terapeutikë, të cilët shpërndahen në fazën ujore.Kur në krahasim me nxitjen mekanike, teknika ultrasonike e formimit niosome shkëlqen duke formuar niosome me një dimension më të vogël mesatar dhe një indeks polidispersiteti më të ulët në një proces i shpejtë. Përdorimi i vezikulave më të vegjël është përgjithësisht i preferueshëm, duke marrë parasysh që ato kanë tendencë të shmangin mekanizmat e pastrimit të trupit më mirë se grimcat më të mëdha, dhe të qëndrojnë për kohë më të gjata në rrjedhën e gjakut. (krh. Bragagni et al. 2014)

Protokollet Ultrasonike të Përgatitjes së Niozomit

Niosomat e glukozaminës N-palmitoyl (Glu) të ngarkuara me doxorubicin, një ilaç anti-kancer, u përgatitën duke tundur një përzierje të NPG (16 mg), Span 60 (65 mg), kolesterol (58 mg), dhe Solulan C24 (54 mg ) në solucion doxorubicin (1.5 mg / ml, 2 ml, të përgatitur në PBS) në 90 ° C për 1 orë, i ndjekur nga sonifikimi i sondës për 10 min (75% e max).
Vezikulat Palmitoyl glikol chitosan (GCP) u përgatitën siç përshkruam më parë (11) me sondimin e glikolit chitosan (10 mg) dhe kolesterolit (4 mg) në tretësirën e doxorubicin (1.5 mg / ml). (Dufes et al. 2004)

Metodat alternative të përgatitjes së nikozomit

Metodat alternative të formulimit niosome, siç është teknika e avullimit të fazës së kundërt ose procesi i tërheqjes së ilaçit të gradientit pH-membranës, përfshin përdorimin e energjisë tejzanor. Të dy teknikat përdoren kryesisht për të formuar vezikulat multilamelare (MLV). Më poshtë mund të gjeni një përshkrim të shkurtër të të dy teknikave dhe hapit të zërit të përfshirë.

Sonication në përgatitjen e Niosome përmes avullimit të fazës së kundërt

Në metodën e avullimit të fazës së kundërt (REV), përbërësit e formulimit niosomal treten në një përzierje të eterit dhe kloroformit dhe shtohen në fazën ujore, e cila përmban ilaçin. Emulsifikimi tejzanor përdoret për ta shndërruar përzierjen në një emulsion me madhësi të imët. Më pas, faza organike është avulluar. Niosoma e përftuar gjatë avullimit të tretësit organik janë vezika unilamelare me madhësi të madhe.

Procesi i tërheqjes së ilaçit të gradientit pH-membranës

Për gradientin e membranës pH të membranës (brenda acidit) të procesit të marrjes së ilaçeve (me ngarkesë të largët), surfaktanti dhe kolesteroli shpërndahen në kloroform. Tretësira është avulluar më pas nën vakum për të marrë një film të hollë në murin e balonit të rrumbullakët. Filmi hidratohet me 300mM acid limoni (pH 4.0) duke rrotulluar pezullimin. Vezikulat multilamelare janë ngrirë dhe shkrirë tre herë dhe më pas sinjalizohen duke përdorur një ultrasonicator të llojit sondë. Në këtë pezullim niosomal, shtohet dhe tretet tretësira ujore që përmban 10 mg / ml ilaç. PH i mostrës është ngritur më pas në pH 7.0-7.2 me fosfat disodiumi 1M. Pastaj, përzierja nxehet në 60 ° C për 10 minuta. Kjo teknikë jep në vezikulat multilamelare. (krh. Kazi et al. 2010)

Ulje tejzanor Madhësia e Niozomeve

Niozomet janë zakonisht brenda intervalit të madhësisë prej 10nm deri në 1000nm. Në varësi të teknikës së përgatitjes, niosomat shpesh janë me madhësi relativisht të mëdha dhe kanë tendencë të formojnë agregate. Sidoqoftë, madhësitë specifike niosome janë një faktor i rëndësishëm kur bëhet fjalë për llojin e synuar të sistemit të dorëzimit. Për shembull, një madhësi shumë e vogël niosome në rangun e nanometrit është më e përshtatshme për shpërndarjen sistematike të ilaçeve, ku ilaçi duhet të dorëzohet nëpër membranat qelizore për të arritur në vendin e synuar qelizore, ndërsa niosomat më të mëdha rekomandohen për shpërndarjen intramuskulare dhe intra-zgavër ose aplikimet okulistike. Ulja e madhësisë tejzanor të niosomes është një hap i zakonshëm gjatë përgatitjes së niosomeve shumë të fuqishëm. Qethja tejzanor forcon deagglomeratin dhe shpërndan niosomat në nano-niosoma mono-shpërndara.

protokoll – Ulje ultrasonike e madhësisë së lipoNiosomes

Naderinezhad et al. (2017) formuloi LipoNiosomes biokompatibile biokompatibile (një kombinim i niosome dhe liposome) që përmban Tween 60: kolesterol: DPPC (në 55: 30: 15: 3) me 3% DSPE-mPEG. Për të zvogëluar madhësinë e LipoNiosomes të përgatitur, pas hidratimit ata sinikuan pezullimin për 45 min (15 sekonda në dhe 10 sekonda pushim, amplituda 70% në 100 vat) për të minimizuar grumbullimin e grimcave duke përdorur homogjenizuesin tejzanor UP200St (Hielscher Ultrasonics GmbH, Gjermani). Për metodën e gradientit pH, filmat e tharë të CUR, surfaktantë dhe lipide u hidratuan me 1300 ml sulfat amoniumi (pH 1⁄4 4) në 63 C për 47 min. Pastaj, nanopartikulet u zunë mbi një banjë akulli për të prodhuar vezikula të vogla.

Ultrasonicators për përgatitjen e Niosome

Hielscher Ultrasonic është me përvojë prej kohësh në projektimin, prodhimin, shpërndarjen dhe shërbimin e homogjenizuesve tejzanor me performancë të lartë për industrinë farmaceutike, ushqimore dhe kozmetike.
Përgatitja e niosomeve me cilësi të lartë, liposomeve, nanopartikujve të lipideve të ngurta, nanopartikulave polimer, komplekset ciklodekstrin dhe transportuesit e tjerë të drogës nano-strukturuar janë procese, në të cilat sistemet ultrasonike Hielscher shkëlqejnë për shkak të besueshmërisë së tyre të lartë, prodhimit të qëndrueshëm të energjisë dhe kontrollueshmërisë së saktë. Ultrasonicators Hielscher lejojnë kontroll të saktë mbi të gjithë parametrat e procesit, të tilla si amplituda, temperatura, presioni dhe energjia e zërit. Softueri inteligjent protokollon automatikisht të gjithë parametrat e sinjalizimit (koha, data, amplituda, energjia neto, energjia totale, temperatura, presioni) në kartën e integruar.
Fuqia e pajisjeve tejzanor të Hielscher mundëson operimin 24 orë në ditë në detyrë të rëndë dhe në mjedise kërkuese.
Tabela më poshtë ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonicators tonë: