Formulimi tejzanor i Niosomes

Niosomet janë vezikula me madhësi nano, të cilat mund të përdoren si bartës për barna (p.sh. barna kundër kancerit) dhe substanca të tjera bioaktive. Emulsifikimi tejzanor është një metodë e thjeshtë dhe e shpejtë për të formuluar niosome të vogla me një ngarkesë të lartë droge.

Vezikulat Niosome si Nano-bartës për Përbërësit Aktivë

Një niozom është një vezikulë e bazuar në surfaktant jo-jonik, e formuar kryesisht nga inkorporimi i surfaktantit jo-jonik dhe kolesterolit si eksipient. Niosomet janë më të qëndrueshme ndaj degradimit ose oksidimit kimik dhe kanë kohë të gjatë ruajtjeje në krahasim me liposomet. Për shkak të surfaktantëve të përdorur për përgatitjen e niozomeve, ato janë të biodegradueshme, biokompatibile dhe jo imunogjene. Niosomet janë osmotikisht aktive, kimikisht të qëndrueshme dhe ofrojnë një kohë më të gjatë ruajtjeje në krahasim me liposomet. Në varësi të madhësisë dhe lamelaritetit, janë të disponueshme metoda të ndryshme të përgatitjes, si p.sh. sonikimi, avullimi i fazës së kundërt, hidratimi i filmit të hollë ose procesi i marrjes së barit me gradient pH trans-membranor. Përgatitja e niozomeve tejzanor është teknika e preferuar për të prodhuar vezikula njështresore, të cilat janë të vogla dhe të njëtrajtshme në përmasa.

Formulimi i Niosomes tejzanor

Për të formuluar niozome, duhet të përgatitet një emulsion vaj në ujë (o/w) nga një tretësirë organike e surfaktantit, kolesterolit dhe një tretësirë ujore që përmban përbërësin bioaktiv, dmth medikamentin. Emulsifikimi tejzanor është teknika superiore për përzierjen e lëngjeve të papërziershme si vaji dhe uji. Duke prerë pikat e të dy fazave dhe duke i thyer ato në madhësi nano, përftohet një nano-emulsion. Më pas, tretësi organik avullohet, duke rezultuar në niozome të ngarkuara me agjentë terapeutikë, të cilët shpërndahen në fazën ujore. Kur krahasohet me trazimin mekanik, teknika e formulimit të niozomeve tejzanor shkëlqen duke formuar niozome me një dimension mesatar më të vogël dhe një indeks polidispersiteti më të ulët. një proces i shpejtë. Përdorimi i fshikëzave më të vogla është përgjithësisht i preferueshëm, duke pasur parasysh se ato priren të shmangin mekanizmat e pastrimit të trupit më mirë se grimcat më të mëdha dhe të qëndrojnë për një kohë më të gjatë në qarkullimin e gjakut. (krh. Bragagni et al. 2014)

Protokollet e Përgatitjes së Niosomeve tejzanor

Formulimi i niozomeve duke përdorur sonication është hulumtuar gjerësisht në mënyrë që të disponohen protokolle të shumta të vërtetuara shkencërisht për prodhimin e niosomeve tejzanor.
Më poshtë, mund të gjeni një përmbledhje të shkurtër mbi disa protokolle formulimi që përgatisin dhe ngarkojnë niosome duke përdorur sonication.

Niosome të ngarkuara me Ekstrakte Withania somnifera
Chinembiri etj. (2017) formuloi ekstraktin e papërpunuar të Withania somnifera në niosome të destinuara për aplikim topik. Komponimet bioaktive u kapsuluan nëpërmjet injektimit të tretësit. Prandaj, fazat organike dhe ujore u trazuan vazhdimisht në mënyrë magnetike dhe temperatura u mbajt në 60 ° C ± 2 ° C derisa tretësi organik u largua. Formulimi që rezulton u fto dhe u sonikua në akull duke përdorur sonikatorin Hielscher UP200ST. Niosomet kishin një madhësi mesatare që varionte prej përafërsisht. 165.9 ± 9.4 dhe tregoi një efikasitet të lartë të kapjes (EE%) të withanolidit A.

Niosome të ngarkuara me doxorubicin
Niosomet N-palmitoyl glukozamine (Glu) të ngarkuara me doxorubicin, një ilaç kundër kancerit, u përgatitën duke tundur një përzierje të NPG (16 mg), Span 60 (65 mg), kolesterolit (58 mg) dhe Solulan C24 (54 mg). ) në tretësirë doxorubicin (1.5 mg/ml, 2 ml, të përgatitur në PBS) në 90°C për 1 orë, e ndjekur nga sonikimi me sond për 10 min (75% e max).
Vezikulat palmitoyl glikol kitosan (GCP) u përgatitën siç u përshkrua më parë (11) duke sonikuar glikol kitozan (10 mg) dhe kolesterol (4 mg) në tretësirë doxorubicin (1.5 mg/ml). (Dufes et al. 2004)

Metodat alternative të përgatitjes së niosomeve

Metodat alternative të formulimit të niozomeve të tilla si teknika e avullimit të fazës së kundërt ose procesi i marrjes së barit me gradient pH trans-membranor përfshijnë aplikimin e energjisë tejzanor. Të dyja teknikat përdoren kryesisht për të formuluar vezikulat multilamellare (MLV). Më poshtë mund të gjeni një përshkrim të shkurtër të të dy teknikave dhe hapit të përfshirë në sonikacion.

Sonication në përgatitjen Niosome nëpërmjet avullimit në fazën e kundërt

Në metodën e avullimit me fazë të kundërt (REV), përbërësit e formulimit niosomal treten në një përzierje eter dhe kloroform dhe shtohen në fazën ujore, e cila përmban ilaçin. Emulsifikimi tejzanor përdoret për ta kthyer përzierjen në një emulsion me madhësi të imët. Më pas, faza organike avullohet. Niozoma e përftuar gjatë avullimit të tretësit organik janë vezikula njështresore me përmasa të mëdha.

Procesi i marrjes së barit me gradient pH trans-membranor

Për procesin e marrjes së barit nga gradienti i pH trans-membranor (brenda acidit) (me ngarkim në distancë), surfaktanti dhe kolesteroli treten në kloroform. Më pas, tretësi avullohet në vakum për të marrë një shtresë të hollë në murin e balonës me fund të rrumbullakët. Filmi hidratohet me acid citrik 300 mM (pH 4.0) duke e rrotulluar suspensionin. Vezikulat multilamellare ngrihen dhe shkrihen tre herë dhe më pas sonikohen duke përdorur një ultrasonikator të tipit sondë. Këtij suspensioni niosomal i shtohet tretësirë ujore që përmban 10 mg/ml bar dhe vorbullohet. PH e kampionit ngrihet më pas në pH 7.0-7.2 me 1M dinatrium fosfat. Më pas, përzierja nxehet në 60°C për 10 minuta. Kjo teknikë jep rezultate në vezikulat multilamellare. (krh. Kazi et al. 2010)

Ulja e madhësisë tejzanor të niosomeve

Niosomet zakonisht janë brenda intervalit të madhësisë nga 10 nm deri në 1000 nm. Në varësi të teknikës së përgatitjes, niozomet janë shpesh me përmasa relativisht të mëdha dhe tentojnë të formojnë agregate. Sidoqoftë, madhësitë specifike të niosomeve janë një faktor i rëndësishëm kur bëhet fjalë për llojin e synuar të sistemit të shpërndarjes. Për shembull, një madhësi shumë e vogël e niozomeve në intervalin nanometër është më e përshtatshme për shpërndarjen sistematike të barnave, ku ilaçi duhet të shpërndahet nëpër membranat qelizore për të arritur në vendin e synuar qelizor, ndërsa niozomet më të mëdha rekomandohen për shpërndarjen intramuskulare dhe brenda zgavrës së drogës ose aplikime oftalmike. Reduktimi tejzanor i madhësisë së niozomeve është një hap i zakonshëm gjatë përgatitjes së niozomeve shumë të fuqishme. Forcat prerëse tejzanor deaglomerojnë dhe shpërndajnë niozomet në nano-niozome mono-shpërndara.

protokoll – Reduktimi i madhësisë tejzanor të lipoNiozomeve

Naderinezhad et al. (2017) formuloi LipoNiozome biokompatibile (një kombinim i niozomeve dhe liposomeve) që përmban Tween 60: kolesterol: DPPC (në 55: 30: 15: 3) me 3% DSPE-mPEG. Për të zvogëluar madhësinë e LipoNiozomeve të përgatitura, pas hidratimit ata sonikuan suspensionin për 45 minuta (15 sekonda ndezur dhe 10 sekonda fikur, amplitudë 70% në 100 watts) për të minimizuar grumbullimin e grimcave duke përdorur homogjenizuesin ultrasonik UP200St (Hielscher G, Germany Ultrasonics). Për metodën e pH-gradientit, filmat e tharë të CUR, surfaktantëve dhe lipideve u hidratuan me 1300 mL sulfat amoniumi (pH 1⁄4 4) në 63 C për 47 min. Më pas, nanogrimcat u sonikuan mbi një banjë akulli për të prodhuar vezikula të vogla.

Ultrasonikë për përgatitjen e niosomeve

Hielscher Ultrasonic ka një përvojë të gjatë në projektimin, prodhimin, shpërndarjen dhe shërbimin e homogjenizuesve tejzanor me performancë të lartë për industrinë farmaceutike, ushqimore dhe kozmetike.
Përgatitja e niozomeve, liposomeve, nanogrimcave të ngurta të lipideve, nanogrimcave polimerike, komplekseve të ciklodextrinës dhe bartësve të tjerë të drogës me nano-strukturë janë procese, në të cilat sistemet ultrasonike Hielscher shkëlqejnë për shkak të besueshmërisë së tyre të lartë, prodhimit të qëndrueshëm të fuqisë dhe kontrollueshmërisë së saktë. Ultrasonikët Hielscher lejojnë kontroll të saktë mbi të gjithë parametrat e procesit, të tilla si amplituda, temperatura, presioni dhe energjia e tingullit. Softueri inteligjent protokolon automatikisht të gjithë parametrat e tingullit (koha, data, amplituda, energjia neto, energjia totale, temperatura, presioni) në kartën SD të integruar.
The robustness of Hielscher’s ultrasonic equipment allows for 24/7 operation at heavy duty and in demanding environments.
Tabela e mëposhtme ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonikëve tanë: