Ultrasonication është e njohur të jetë shumë efikase në përgatitjen e formulimeve liposomale. Formulimet tipike liposome përmbajnë vitaminë C, CBD, kurkumin, quercitin, astaxanthin, peptide dhe përbërës të tjerë bioaktivë të shumëfishtë duke përdorur ultrasonication. Kapsulimi ultrasonik i liposomeve është një teknikë e thjeshtë, e shpejtë dhe efikase që lejon prodhimin e vezikulave të qëndrueshme, shumë të ngarkuara. Lëndët ushqyese të kapsuluara ultrasonikisht shkëlqejnë me bio-disponueshmërinë superiore.

Cilat janë liposomet dhe cilat janë përfitimet e tyre?

Liposomet janë vezikula të përbëra nga një bërthamë ujore e mbyllur në një ose më shumë shtresa të dyfishta fosfolipide. Meqenëse liposomet kanë një bërthamë ujore të rrethuar nga një shtresë lipide dhe një shtresë e jashtme hidrofile, liposomet janë të tretshëm në ujë dhe mund të transportojnë komponime të tretshme në ujë dhe të tretshme në yndyrë në ndarjet përkatëse të vezikulës. Kjo i bën liposomet një sistem shumë efektiv shpërndarjeje për molekulat terapeutike aktive. Liposomet formohen duke prishur membranat biologjike, një proces i cili nxitet dhe intensifikohet nga ultratingulli. Liposomat shpesh përbëhen nga fosfolipidet, veçanërisht fosfatidilkolina, por mund të përfshijnë edhe lipide të tjera, siç është fosfatidyletanolamina e vezës, për aq kohë sa ato janë në përputhje me strukturën lipayer bilayer. Liposomet formohen spontanisht kur hidratohen fosfolipidet. Në hapin e parë – faza e hidratimit – sonication është përdorur për të nano-emulsifikimin e lipideve dhe fazës ujore në mënyrë që të promovojë formimin e vezikulave shumë-ngarkesorë shumë të ngarkuar (MLVs). Më pas, sonifikimi mund të përdoret për të zvogëluar madhësinë e liposomeve nëse kërkohet. Për të marrë një madhësi më të vogël vezikulare, zëri zbatohet për të shpërndarë dhe zvogëluar madhësinë e liposomeve te vezikulat e mëdhenj uni-lamellarë të një-shpërndarë (LUV) ose vezikulat e vegjël uni-lamellarë (SUV).
Teknika tejzanor e formimit të liposomeve dhe zvogëlimit të madhësisë liposomale është e besueshme, e shpejtë, efikase, e lehtë dhe e sigurt. Liposomet e prodhuara tregojnë një ngarkesë të lartë të substancave bioaktive, stabilitet të lartë dhe bio-disponueshmëri superiore.

Pse banjot pastruese tejzanor nuk janë të afta të prodhojnë liposome me cilësi të lartë?

Prodhimi i liposomeve kërkon një pajisje tejzanor që mund të japë energji të mjaftueshme për të krijuar grimca uniforme, me madhësi nano. Liposomet e bëra në shtëpi duke përdorur një pastrues bizhuterish tejzanor zakonisht janë përgjithësisht joefektive pasi liposomet e përgatitura nuk shfaqin as madhësinë e nevojshme nano dhe as nuk i përmbledhin lëndët ushqyese bioaktive në një mënyrë efektive dhe të qëndrueshme afatgjatë. Për të përgatitur liposome me cilësi të lartë, një ultrasonikator i tipit sondë është teknologjia e preferuar pasi sonda (sonotrode) mund të transmetojë energjinë akustike intensive të nevojshme për formimin e liposomeve efikase shumë të ngarkuara në mjedis. Në përgjithësi, liposomet e prodhuara me një sondë tejzanor kanë një shpërndarje të madhësisë së grimcave prej 100-500 nm, e cila është optimale për ngarkesa të larta dhe biodisponueshmëri superiore.
Përdorimi i një reaktori të qelizave me rrjedhë tejzanor lejon të përgatisë liposomet në një mjedis pa oksigjen për të parandaluar degradimin oksidativ.
Ultrasonicators tipit të provës sigurojnë energjinë e kërkuar për të prodhuar liposome që janë:

Molekulat e kapsuluara liposomale me ultratinguj

Lista më poshtë jep një indikim se cilat substanca tashmë janë futur me sukses në formulimet liposome duke përdorur rrugën e përgatitjes tejzanor.

• antioksidantë si glutathione, vitamina C, vitamina B e metilizuar, resveratrol, CoQ10 etj.
• fenolikë: flavonoide të tilla si fisetin, kuercitin, proanthocyanidins oligomeric (OPC); saponina të tilla si astralgaloside; alkaloide
• minerale të tilla si chelates të magnezit (p.sh. threonate magnezi, orotate magnezi), zink, bakër etj.
• terpenet si astaxanthin, limonene, pinene, humulene, linalool, beta-karyophyllene, phytol, geraniol, terpinolene etj.
• lipide të tilla si acidet yndyrore omega-3 EPA dhe DHA; dipalmitoyl-fosfatidilkolina (DPPC) etj.
• aminoacidet si kreatina, glicina, 5-HTP (5-hidroksiriptofan), fenilalanina, L-theanina, GABA (acidi gama-aminobutyrik), taurina, N-acetilcisteina (NAC), L-tirozina, etj.
• peptidet, p.sh. oksitocina, peptidet e kolagjenit etj.
• polisaharidet si acidi hialuronik, polisaharidet e kërpudhave etj.
• kanabinoidet si CBD, CBG, THC
• nootropics, droga të zgjuara dhe përmirësues njohës, të cilat mund të përfshijnë substanca të përmendura më lart, si dhe molekula të tjera

Formulimi liposomal nano-i përmirësuar i molekulave bioaktive ofron një shkallë më të lartë të përthithjes, bio-disponueshmërinë superiore dhe mund të lejojë që substancat të kalojnë pengesën e trurit të gjakut.
Sistemet alternative të shpërndarjes së ilaçeve të bazuara në lipide janë nano-emulsione dhe transportues koloidal të bazuar në lipide të tilla si nanopartikuj të ngurtë lipidesh (SLN) dhe transportues të lipideve nanostruktuar (NLC). Të gjithë ata, nano-emulsione, SLN dhe NLC mund të formohen me siguri dhe të ngarkohen nën zërit.

Faktorët që ndikojnë në cilësinë e lipozomeve

Cilësia e lipozomeve përcaktohet nga uniformiteti në madhësinë e grimcave dhe lamelariteti, efikasiteti i bllokimit (% EE) / ngarkesa e kapsulimit dhe qëndrueshmëria. Metoda e përgatitjes, kushtet e përpunimit, lëndët e para dhe deponimi janë faktorë të rëndësishëm që kontribuojnë në cilësinë dhe fuqinë e formulimeve liposomale. Imazhi SEM majtas tregon liposomat e përgatitura tejzanor të ngarkuar me acide yndyrore DHA dhe EPA duke përdorur një ultrasonicator Hielscher UP200S (Studimi dhe figura: Hadian et al. 2014).
Përgatitja tejzanor e liposomeve është një teknikë e besueshme, e cila jep një madhësi të vogël, të njëtrajtshme grimcash liposomale me një ngarkesë të lartë të molekulave bioaktive. Parametrat e procesit tejzanor (amplituda e tillë, energjia totale, koha, pulsimi, temperatura, presioni) janë saktësisht të rregullueshëm. Si një teknikë e përpunimit jo termik, parimi i punës i sonifikimit bazohet në qethje thjesht mekanike. Rritja e temperaturës në lëngun e sinitizuar duhet të shpjegohet me ligjin e dytë të termodinamikës, i cili thotë se çdo energji e aplikuar më në fund shndërrohet në nxehtësi. Për të ruajtur një temperaturë të ulët të qëndrueshme të mesme liposomale, Hielscher Ultrasonics ofron zgjidhje të sofistikuara ftohjeje, siç janë banjat e akullit, si dhe reaktorët dhe qelizat e rrjedhës me xhaketa ftohëse. Rezultatet e prodhimit ultrasonik të liposomeve janë të riprodhueshme, e cila është e rëndësishme për një proces të standardizuar dhe një cilësi vazhdimisht të lartë të produktit.
Fosfolipidet me cilësi të lartë që përmbajnë një përqindje të lartë të fosfatidilkolinës dhe fosfatidyletanolaminës sigurojnë një guaskë të qëndrueshme liposome që parandalon rrjedhjen e ushqyesve. Një guaskë e fortë fosfolipide mbron gjithashtu lëndët ushqyese të kapsuluara kundër degradimit oksidativ dhe termik. Prandaj, një raport i ekuilibruar i fosofolipideve në fazën ujore ndaj lëndëve ushqyese të kapsuluara (molekula bioaktive) është thelbësore.

Ultrasonicators me performancë të lartë për prodhimin e lipozomeve

Sistemet e Hielscher Ultrasonics janë makina të besueshme që përdoren në prodhimin farmaceutik dhe plotësues për të formuar liposome me cilësi të lartë të ngarkuar me vitamina, antioksidantë, flavonoide, peptide, polifenole dhe përbërës / përbërës të tjerë bioaktivë. Për të përmbushur kërkesat e klientëve të saj, Hielscher furnizon ultrasonikatorë nga homogjenizatori kompakt i laboratorëve me dorë dhe ultrasonikatorë kryesorë në sisteme ultrasonike plotësisht industriale për prodhimin e vëllimeve të larta të formulimeve liposomale. Formulimi ultrasonik i liposomeve mund të drejtohet si grumbull ose si proces i vazhdueshëm inline duke përdorur një reaktor tejzanor të rrjedhës. Një gamë e gjerë e sonotrodave tejzanor (sondat) dhe anijeve të reaktorit janë në dispozicion për të siguruar një përbërje optimale për prodhimin tuaj liposome. Fortësia e pajisjeve tejzanor të Hielscher lejon funksionimin 24/7 në detyra të rënda dhe në mjedise të kërkuara.
Kontrolli i saktë mbi të gjithë parametrat e rëndësishëm të procesit, siç janë amplituda, presioni, temperatura dhe koha e zërit, e bëjnë procesin ultrasonik të besueshëm dhe të riprodhueshëm. Hielscher Ultrasonics e di për rëndësinë e cilësisë vazhdimisht të lartë të produktit dhe mbështet prodhuesit shtesë dhe terapeutikë për të zbatuar standardizimin e procesit dhe PMP (Praktikat e Mirë të Prodhimit) me anë të programeve inteligjente dhe regjistrimit automatik të të dhënave. Homogjenizuesit tanë dixhital tejzanor regjistrojnë automatikisht të gjithë parametrat e procesit tejzanor në një kartë SD të integruar. Ekranet digjitale me prekje dhe telekomanda e shfletuesit lejojnë monitorim të vazhdueshëm të procesit dhe mundësojnë rregullimin e parametrave të procesit saktësisht kur kërkohet. Kjo lehtëson ndjeshëm monitorimin e procesit dhe kontrollin e cilësisë.
Tabela më poshtë ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonicators tonë: