Precipitimi tejzanor i supergrimcave të kurkuminit
- Meqenëse shafrani i Indisë përmban vetëm 2-9% peshë të kurkuminoideve, një teknikë efikase ekstraktimi ose sinteze është e nevojshme për të marrë një pluhur të fuqishëm mjekësor.
- Precipitimi i antitretësve me asistencë tejzanor është një metodë shumë efikase për sintetizimin e grimcave të kurkuminës.
- Reshjet tejzanor antitretës mund të rriten lehtësisht deri në prodhimin e sasive të mëdha të kurkuminës me cilësi të lartë.
kurkumin
Kurkumin, një polifenol, është një ilaç pak i tretshëm në ujë që gjendet në erëzën bimore të shafranit të Indisë (Curcuma longa). Ka antioksidantë shumë të fuqishëm dhe është i njohur për vetitë e tij anti-inflamatore, antikancerogjene, antimykotike dhe antimikrobike. Veçanërisht për gamën e gjerë të aktiviteteve kimio-parandaluese dhe kimioterapeutike, kurkumina përdoret si një përbërës i preferuar i drogës.
Si një antioksidant i fuqishëm, kurkumina rrit aktivitetin e serumit të antioksidantëve si superoksid dismutaza (SOD) dhe pastron dhe neutralizon radikalet e lira si oksigjeni reaktiv dhe speciet e azotit (ROS dhe RNS). Për më tepër, rrit aktivitetin e enzimave antioksiduese të trupit. Kurkumina njihet gjithashtu për uljen e sëmundjeve të zemrës dhe për përmirësimin e funksionit të trurit. Për shkak të këtyre vetive të shumta të dobishme medicinale, kurkumina përdoret gjerësisht si erëz, suplement dhe ilaç.
Reshjet me antitretës të lëngshëm tejzanor
Precipitimi i antitretësve të lëngshëm (LAS) i asistuar me ultratinguj është një teknikë e thjeshtë dhe e shpejtë e sintezës me një tenxhere për të prodhuar nanogrimca kurkumine me superstrukturë ortorhombike. Reshjet me ultratinguj kundër tretësve janë një proces i thjeshtë, i shpejtë dhe i shkallëzuar, i cili mundëson precipitimin e kurkuminës me cilësi të lartë në industrinë farmaceutike dhe ushqimore.
Mekanizmi i hipotezuar i formimit të supergrimcave të kurkuminës në mungesë dhe prani të ultrazërit pa stabilizues. Foto © 2014 Thorat et al.
Protokolli i reshjeve tejzanor:
Për precipitimin ultasonik të grimcave të kurkuminës, një zgjidhje organike e kurkuminës në etanol (5 mg/mL) shtohet në 100 ml ujë që përmban surfaktant (0.02 wt% në ujë) ose pa surfaktant. Si enë reagimi, një enë qelqi e veshur me xhaketë prej përafërsisht. Përdoret vëllimi 500 ml, diametri 7 cm dhe raporti L/D 1.7. Temperatura e përzierjes mbahet vazhdimisht në 1ºC. Për procesin e precipitimit tejzanor, sonotrode e homogjenizuesit tejzanor si p.sh. UP200Ht ose UP200 St e pajisur me një sonotrode S26d14 është zhytur në përzierjen tretës-antitretës. Me vendosjen e amplitudës 100% dhe 10 minuta. sonication, përzierje të shpërndara.
Koha e sonikimit lejon manipulimin e polimorfizmit të kristaleve të kukrkuminës. Kur zgjatet kohëzgjatja e sonication, përqindja e grimcave ortorhombike rritet. Kjo tregon se një rritje në energjinë ultrasonike lehtëson formimin e formës ortorhombike mbi formën monoklinike, pavarësisht nga aditivi i përdorur.
[krh. Thorat et al. 2014]
UIP1000hdT – Procesor tejzanor 1 kW për reshjet API
Biodisponueshmëria e përmirësuar nga Enkapsulimi tejzanor
Meqenëse kurkumina është një molekulë lipofile dhe e dobët e tretshme në ujë (= hidrofobike), ajo ka një biodisponibilitet të ulët sistemik. Prandaj, është e nevojshme të përgatiten formulime kurkumine që rrisin biodisponueshmërinë e saj. Për përgatitjen e solucioneve ujore të kurkuminit, shtohen surfaktantë, lipide, albumina, ciklodekstrina, biopolimere etj., në mënyrë që të kapsulojnë ose ngarkojnë molekulat e kurkuminës në liposome, nanogrimca dhe bartës të tjerë të drogës.
Ultratingulli është një teknikë shumë efikase dhe e besueshme për të formuluar bartës të barnave si p.sh liposomet, core-shell nanogrimcave, biopolimere dhe emulsione të dyfishta! Gjeni më poshtë një protokoll shembullor për kapsulimin tejzanor të kurkuminës.
Protokolli tejzanor i enkapsulimit të kurkuminës:
Nanogrimca të acidit polilaktik-ko-glikolik (PLGA) të ngarkuara me kurkumin
- Së pari, polimeri PLGA shpërndahet në acetat etilik. Kurkumin (15% w/w) shtohet dhe lihet të shpërndahet ndërsa tretësira rrotullohet me ndërprerje.
- Përzierja e ngurtë në vaj shtohet në një fazë ujore të PVA (w/v) për të formuar një emulsion SO/W. Më pas, tretësira e barit/polimerit në PVA vorbullohet në 8000 rpm.
- Zgjidhja që rezulton është sonicated për përafërsisht. 300 sek me amplitudë 45% me një homogjenizues tejzanor si p.sh UP200Ht ose UP200 St (200 W, 26 kHz). Menjëherë pas sonikimit, emulsioni derdhet në fazën ujore (0,1% PVA në ujë; 200 mL) për difuzion nën nxitje të shpejtë me një përzierës magnetik.
- Ky suspension koloidal përzihet vazhdimisht me një përzierës magnetik derisa të përfundojë avullimi i tretësit. Më pas, nanogrimcat mblidhen me centrifugim, lahen 3 herë me ujë të distiluar Milli Q. Së fundi, ato risuspendohen në tretësirë krioprojtëse (saharozë (2% w/w) dhe trehalozë (5% w/w)), thahen në një sistem liofilizues ATR FD3.0 dhe mund të ruhen në 4°C për të paktën 6 muaj. .
[krh. Ranjan etj. 2012]
Procesorë tejzanor për precipitimin dhe formulimin e kurkuminës
Hielscher Ultrasonics ofron pajisje ultrasonike me performancë të lartë për sintezën e nanogrimcave (p.sh. API) dhe nxjerrjen e komponimeve botanike. Gama e produkteve tona përfshin laboratorë të sofistikuar, ultrasonikë me tavolinë dhe industriale, të cilat mundësojnë zhvillimin e aplikacioneve nga një shkallë e vogël në atë komerciale. Të gjitha rezultatet e marra në testimin laboratorik dhe pilot mund të jenë plotësisht lineare të shkallëzuara në nivelin e prodhimit komercial. Të gjitha sistemet janë ndërtuar për funksionim 24/7, të fuqishme dhe të lehta për t'u përdorur.
Seria UIPxxxxhdT përfshin sistemet tona ultrasonike të shkallës industriale, të cilat mund të përdoren për tavolinë, optimizimin e procesit dhe prodhimin industrial. Sistemet tona industriale janë në dispozicion si 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000 W (UIP4000hdT), 10,000 W (UIP10000) dhe 16,000 W (UIP16000, ultrasonikatori më i fuqishëm në mbarë botën). Hielscher Ultrasonikë’ Përpunuesit industrialë ultrasonikë mund të funksionojnë vazhdimisht 24/7 në amplituda shumë të larta deri në 200µm. Për amplituda edhe më të larta, Hielscher ofron sonotroda tejzanor të personalizuar. Fortësia e pajisjeve ultrasonike të Hielscher lejon një funksionim të besueshëm gjatë gjithë orarit në punë të rënda dhe në mjedise kërkuese.
Për të gjitha sistemet tona tejzanor, ne ofrojmë një spektër të gjerë aksesorësh të tillë si sonotrode, brirë përforcues, qeliza rrjedhëse dhe reaktorë të madhësive, formave dhe gjeometrive të shumëfishta. Me këto mjete, bëhet lehtësisht e mundur përshtatja e procesorëve tanë tejzanor në mënyrë optimale me kushtet e kërkuara të procesit.
Për reshjet dhe sintezën nga poshtë-lart, Hielscher ofron një insert unik të qelizave rrjedhëse – Të MultiFaseCavitator MPC48. Me MultiPhaseCavitator, faza e dytë (anti-tretës) injektohet nëpërmjet 48 kanula të imta direkt në zonën e kavitacionit ultrasonik, ku përzihet brenda milisekondave në fazën e parë. Si rezultat, nano-grimcat homogjene precipitohen.
Nxjerrja e fuqishme e zërit nga laboratori dhe stoli deri te prodhimi industrial.
Literatura/Referencat
- Hewlings, SJ; Kalman, DS (2017): Curcumin: Një përmbledhje e efekteve të saj në shëndetin e njeriut. Ushqimet. tetor 2017; 6 (10): 92.
- Thorat, AA; Dalvi, SV (2014): Rrugët e formimit të grimcave dhe polimorfizmi i kurkuminit të shkaktuar nga ultratingulli dhe aditivët gjatë precipitimit të lëngshëm antitretës. CrystEngComm, 2014, 16, 11102-11114.
- Ranjan, AP; Mukerjee, A.; Helson, L.; Vishwanatha, JK: (2012): Zmadhimi, optimizimi dhe analiza e stabilitetit të nanogrimcave të ngarkuara me kompleks Curcumin C3 për terapinë e kancerit. Journal of Nanobiotechnology 2012, 10:38.
Fakte që ia vlen të dihen
kurkumin
Kurkumina është një përbërës kimik me ngjyrë të verdhë që gjendet në shafran i Indisë. Shafrani i Indisë është një bimë barishtore rizomatoze shumëvjeçare (Curcuma longa) të familjes së xhenxhefilit. Kurkumina është një polifenol i cili nxirret nga rizomat dhe përdoret gjerësisht si erëz. Në varësi të origjinës së tij dhe kushteve të tokës ku rritet, shafrani i Indisë përmban 2%–9% kurkuminoide. Kurkumina është kurkuminoidi kryesor i shafranit të Indisë (Curcuma longa, Zingiberaceae). Përdoret si suplement, përbërës medicinal, aromatizues ushqimor, si dhe si përbërës kozmetik.
Një formë e pastruar e kurkuminës, e cila përbëhet vetëm nga tre përbërësit kryesorë të mëposhtëm – kurkumin, bisdemetoksikurkumin dhe demetoksikurkumin – quhet edhe kompleksi i kurkuminës C3. Kurkumina e pastër mund të ndahet nga përzierja C3 e kurkuminës, bisdemetoksi kurkuminës dhe demetoksi kurkuminës me anë të kromatografisë së kolonës.
Për sa i përket vetive farmakologjike, kurkumina e pastër, e pa modifikuar ka një problem të madh: për shkak të tretshmërisë së dobët në ujë dhe rrjedhimisht biodisponibilitetit të dobët, kurkumina e pamodifikuar nuk mund të shfaqë efektet e saj terapeutike, por metabolizohet me shpejtësi në mëlçi dhe në muret e zorrëve. Për të kapërcyer shkallën e ulët të përthithjes së kurkuminës, molekulat aktive janë të kapsuluara në nano-bartës (p.sh. liposomet, nanosfera) ose të ngarkuara në nano-komplekse (p.sh nanogrimcave, komplekset e fosfolipideve, ciklodextrinave dhe dispersioneve të ngurta). Për më tepër, biodisponibiliteti i kurkuminit mund të rritet me përafërsisht. 2000% kur doza e tij kombinohet me piperinë, e cila është një ekstrakt i piperit të zi.
Për shkak të këtyre fakteve, kurkumina e nano-formuluar (nanokurkumina) është forma e preferuar e dozimit të kurkuminës pasi kurkumina në nanoformë kapërcen problemet e shpërndarjes së barnave të përmendura më sipër. Nanokurkumina mund të shtojë vetitë e saj terapeutike për shkak të shpërndarjes së përmirësuar në indin e sëmurë, brendësimit më të mirë dhe eliminimit të reduktuar sistemik.
Kurkumina është e disponueshme në forma të shumta shpërndarjeje, duke përfshirë pluhurat, kapsulat, tabletat, pomadat, pijet ushqyese dhe kremrat kozmetikë.
Aplikimet mjekësore të kurkuminit
Kurkumina është hetuar gjerësisht për format e shumta të përdorimit të saj në mjekësi dhe ushqim. Hulumtimet kanë treguar se kurkumina ka një aktivitet të lartë antioksidues, i cili nxit apoptozën e qelizave, pengon përhapjen e qelizave, ngjitjen dhe lëvizshmërinë kundër qelizave dhe ofron veti anti-angiogjenezë dhe anti-mikrobike. Për shkak të këtyre efekteve, kurkumina përdoret si ilaç për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme inflamatore, kancereve, sëmundjeve neurodegjenerative, sëmundjeve kardiovaskulare si dhe diabetit.
Forma nano-administruese të përgatitura në mënyrë tejzanor e kurkuminës për terapi mjekësore përfshijnë nanogrimcat, liposomet, micelat, nanoemulsionet, komplekset e ciklodextrinës, nanodisqet, nanofibrat, nanogrimcat e ngurta lipidike dhe konjugatet e kurkuminës. Këto forma dozimi me përmasa nano kapërcejnë biodisponibilitetin e dobët të kurkuminës dhe lejojnë shpërndarjen e synuar dhe efektive të një ilaçi kurkumin shumë të fuqishëm.
Struktura kimike e kurkuminës
Kurkumina është një molekulë simetrike, e njohur edhe si metan diferuloil. Emri IUPAC i kurkuminës është (1E,6E)-1,7-bis(4-hidroksi-3-metoksifenil)-1,6-heptadiene-3,5-dion, me formulë kimike C21H20O6. Kristalet e kurkuminit mund të shfaqen në forma të ndryshme, të tilla si monoklinike (acikulare), ortorhombike (si kokrrat e orizit) dhe amorfe.