Tejzanor Reshjet e Superparticles kurkumit
- Meqenëse shafranët përmbajnë vetëm 2-9% wt% të curcuminoids, një teknikë efikase nxjerrje ose sinteze është e nevojshme për të marrë një pluhur të fuqishëm mjekësor.
- Reshjet antisolventike të asistuara në mënyrë ultrasonike janë një metodë shumë efikase për sintetizimin e grimcave të kurkuminës.
- Reshjet tejzanor antisolvent mund të shkallëzohen lehtësisht deri në prodhimin e sasive të mëdha të kurkuminit me cilësi të lartë.
curcumin
Kurkumini, një polifenol, është një ilaç i dobët i tretshëm në ujë i gjetur në shafran i hidhur bimor (Curcuma longa). Ajo ka antioksidantë mjaft të fuqishëm dhe është i njohur për pronat anti-inflamatore, anti-kancer, anti-fungale dhe antimikrobik. Sidomos për gamën e gjerë të aktiviteteve chemo-parandaluese dhe chemo-terapeutike, kurkumini përdoret si një përbërës i preferuar i drogës.
Si një antioksidant i fuqishëm, kurkumini rrit aktivitetin serum të antioksidantëve si superoksid dismutaza (SOD) dhe pastron dhe neutralizon radikalet e lira si oksigjeni reaktiv dhe llojet e azotit (ROS dhe RNS). Për më tepër, ajo rrit aktivitetin e enzimeve antioxidante të trupit. Curcumin është i njohur edhe për sëmundjet e zemrës më të ulët dhe për të përmirësuar funksionin e trurit. Për shkak të këtyre pronave të shumta medicinale të dobishme, kurkumini përdoret gjerësisht si spice, shtojcë dhe drogë.
Tejzanor i lëngshëm Antisolvent Reshje
Reshjet antisolvens të lëngshme me ultratinguj (LAS) janë një teknikë e thjeshtë dhe e shpejtë e sintezës së një tenori për të prodhuar nanopartikalet e kurkuminës me superstrukturë ortorombike. Reshjet tejzanor anti-tretës janë një proces i thjeshtë, i shpejtë dhe i shkallëzuar, i cili lejon reshjet e kurkuminit të kualitetit të lartë në industrinë farmaceutike dhe ushqimore.
Mekanizmi i hipotezuar i formimit të superparaqitjeve të kurkumit në mungesë dhe prezencë të ultrazërit pa stabilizues. Foto © 2014 Thorat et al.
Protokollimi tejzanor i reshjeve:
Për reshjet ultrale të grimcave kurkuminike, një solucion organik i kurkumenit në etanol (5 mg / ml) shtohet në 100mL ujë që përmban surfaktant (0.02% në ujë në ujë) ose pa surfaktant. Si anije reaksioni, një enë xhami e mbuluar prej përafërsisht. Vëllimi 500mL, diametri 7cm dhe raporti L / D i 1,7 është përdorur. Temperatura e përzierjes ruhet vazhdimisht në 1ºC. Për procesin e reshjeve tejzanor, sonotrode e homogenizer tejzanor të tilla si UP200Ht ose UP200St pajisur me një sonotrode S26d14 është zhytur në përzierjen tretës-antisolvens. Në 100% amplitudë vendosjen dhe 10min. sonication, përzierje shpërndara.
Koha e sonikimit lejon manipulimin e polimorfizmit të kristaleve të cucccumin. Kur zgjat kohëzgjatja e sonikimit, rritet përqindja e grimcave ortorombike. Kjo tregon se një rritje në energjinë tejzanore lehtëson formimin e formës orthorhombike mbi formën monoklinike, pa marrë parasysh shtimin e përdorur.
[Shih Thorat et al. 2014]
UIP1000hdT – 1kW procesor tejzanor për reshjet API
Përmirësimi i bioavailability nga Encapsulation tejzanor
Meqë curcumin është molekulë lipophilic dhe dobët në ujë (= hydrophobic), ajo ka një bioavailability ulët sistemik. Prandaj, është e domosdoshme përgatitja e formulimeve të kurkumenit që rrisin biopërdorshmërinë e saj. Për përgatitjen e solucioneve ujore të kurkuminit, surfaktantët, lipidet, albuminat, ciklodekstrinët, biopolimertet etj janë shtuar në mënyrë që të kapsulojnë ose ngarkojnë molekulat e kurkuminës në liposome, nanopartikula dhe mbartës të tjerë të drogës.
Ultrasonication është një teknikë shumë efikase dhe e besueshme për të formuluar transportuesit e drogës të tilla si liposomes, core-shell Nanogrimca, biopolimere dhe emulsione të dyfishta! Gjeni më poshtë një protokoll ekzemplar për kapsulimin tejzanor të kurkuminit.
Tejkalimi Protokolli i Encapsulimit të Curcumin:
Nanopartikalet e acidit polylactic-co-glycolic ngarkuar curcumin-së (PLGA)
- Së pari, polimeri PLGA është tretur në acetat etilik. Kurkurumi (15% w / w) shtohet dhe lejohet të shpërndahet ndërsa vortekson zgjidhjen me ndërprerje.
- Përzierja e ngurta në vaj shtohet në një fazë ujore të PVA (w / v) për të formuar një emulsioni SO / W. Pastaj, zgjidhja e drogës / polimer në PVA është vortexed në 8,000 rpm.
- Zgjidhja rezulton sonicated për përafërsisht. 300 sek me 45% amplitudë me një homogenizues tejzanor si UP200Ht ose UP200St (200W, 26kHz). Menjëherë pas sonication, emulsioni është derdhur në fazën ujore (0.1% PVA në ujë, 200mL) për difuzion me nxitje të shpejtë me një stirrer magnetike.
- Kjo pezullim koloidal vazhdon vazhdimisht me një ftohës magnetik derisa avullimi i tretësit të përfundojë. Pastaj, nanopartikalet mblidhen me centrifugim, larë 3 herë me ujë të distiluar Milli Q. Së fundi, ata janë resuspenduar në zgjidhje krioprotektive (saharoze (2% w / w) dhe trehaloze (5% w / w)), të thata në një sistem ATR FD3.0 të liofilizuesit dhe mund të ruhen në 4 ° C për të paktën 6 muaj .
[Shih Ranjan et al. 2012]
Përpunuesit tejzanor për reshjet dhe formulimi i kurkuminit
Hielscher Ultrasonics ofron pajisje tejzanor me performancë të lartë për sintezën e nanopartikulave (p.sh. API-të) dhe nxjerrjen e përbërësve botanikë. Gama e produkteve tona përfshin laboratorë të sofistikuar, pult-top dhe ultrasonicators industriale, që lejon zhvillimin e aplikacioneve nga shkalla e vogël në atë komerciale. Të gjitha rezultatet e marra në laborator dhe pilot testimi mund të jenë krejtësisht lineare të shkallëzuara në nivelin e prodhimit komercial. Të gjitha sistemet janë të ndërtuara për 24/7, të fuqishme dhe të lehta për t'u përdorur.
Seri UIPxxxxhdT përfshin sistemet tona industriale të tejzanor, të cilat mund të përdoren për bench-top, optimizimin e procesit dhe prodhimin industrial. Sistemet tona industriale janë në dispozicion si 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10,000W (UIP10000) dhe 16,000W (UIP16000, ultrasonicator në mbarë botën më të fuqishme). Hielscher Ultrasonics’ procesorë industrial tejzanor mund të drejtohen vazhdimisht 24/7 në amplitudë shumë të lartë deri në 200μm. Për amplitudë edhe më të larta, Hielscher ofron sonotrodes tejzanor të përshtatur. Fuqia e pajisjeve tejzanor të Hielscher mundëson një operacion të besueshëm rreth orës në detyrë të rëndë dhe në ambjente të vështira.
Për të gjitha sistemet tona tejzanore, ne ofrojmë një spektër të gjerë të aksesorëve të tilla si sonotrodes, brirët përforcues, qelizat e rrjedhës dhe reaktorët e madhësive të shumta, forma dhe gjeometra. Me këto mjete, bëhet lehtë e mundur për të përshtatur procesorët tanë tejzanor në mënyrë optimale në kushtet e procesit të kërkuar.
Për reshjet dhe sintezën e poshtme, Hielscher ofron një hyrje të veçantë të qelizës së rrjedhës – the MultiPhaseCavitator MPC48. Me MultiPhaseCavitator, faza e dytë (anti-tretës) është injektuar nëpërmjet 48 kanulave gjobë direkt në zonën e cavitation tejzanor, ku ajo është e përzier brenda milliseconds në fazën e parë. Si rezultat, grimcat nano-homogjene precipitohen.
Sonication fuqishme nga laboratori dhe bench-top të prodhimit industrial.
Letërsi / Referencat
- Hewlings, SJ; Kalman, DS (2017): Curcumin: Shqyrtimi i efekteve të saj në shëndetin e njeriut. Foods. 2017 tetor; 6 (10): 92.
- Thorat, AA; Dalvi, SV (2014): Rrugët e formimit të grimcave dhe polimorfizmi i kurkuminit të shkaktuar nga ultrazërit dhe aditivët gjatë reshjeve të lëngshme antisolvente. CrystonComm, 2014, 16, 11102-11114.
- Ranjan, AP; Mukerjee, A .; Helson, L .; Vishwanatha, JK: (2012): Zmadhimi, optimizimi dhe analiza e stabilitetit të nanopartikaletëve të kompleksit të Curcumin C3 për terapi të kancerit. Gazeta e Nanobiotechnology 2012, 10:38.
Fakte të vlefshme
curcumin
Curcumin është një përbërje kimike me ngjyrë të verdhë që gjendet në shafran i Indisë. Shafran i Indisë është një bimë shumëvjeçare barishtore barishtore (Curcuma longa) të familjes xhenxhefil. Kurkumini është një polifenol që nxirret nga rhizomes dhe përdoret gjerësisht si erëz. Në varësi të origjinës dhe kushteve të tokës ku është rritur, shafranët përmbajnë 2% -9% curcuminoids. Curcumin është curcuminoid kryesor i shafran i Indisë (Curcuma longa, Zingiberaceae). Përdoret si shtesë, përbërës medicinal, përbërës ngjitës për aromatizues të ushqimit, si dhe përbërës kozmetik.
Një formë e pastruar e kurkuminës, e cila përbëhet vetëm nga tre përbërësit kryesorë në vijim – curcumin, bisdemethoxycurcumin dhe demethoxycurcumin – gjithashtu referohet si kompleksi kurkumin C3. Curcumin e pastër mund të ndahet nga përzierja C3 e curcumin, bisdemethoxy curcumin dhe curetumin demethoxy me kromatografi kolone.
Sa i përket pronave të saj farmakologjike, kurkumi i pastër, i pa modifikuar ka një problem të madh: Për shkak të dobësisë së dobët të ujit dhe në këtë mënyrë të bioavailabilityit të varfër, kurkumi i pamodifikuar nuk mund të përmbajë efektet e tij terapeutike, por metabolizohet me shpejtësi në murin e mëlçisë dhe të zorrëve. Për të kapërcyer shkallën e ulët të thithjes së kurkuminës, molekulat aktive janë të kapsuluara në transportues nano (p.sh. liposomes, nanospheres) ose ngarkuar në nano-komplekset (p.sh. Nanogrimca, komplekset e fosfolipideve, ciklodekstrina dhe dispersione të forta). Për më tepër, bioavailability e curcumin mund të rritet me përafërsisht. 2000% kur doza e saj është e kombinuar me piperin, i cili është një ekstrakt i piper i zi.
Për shkak të këtyre fakteve, kurkumini i formuluar nano (nanokurkumin) është forma e preferuar e dozimit të kurkuminës, meqë kurkumini në nanoform kapërcen problemet e shpërndarjes së drogës. Nanokurcumin mund të përfshijë pronat e saj terapeutike për shkak të përmirësimit të indeve të sëmura, përmirësimit të brendshëm dhe eliminimit të reduktuar sistemik.
Curcumin është në dispozicion në forma të shumta të shpërndarjes duke përfshirë pluhurat, kapsulat, tabletat, vajrat, pijet ushqyese dhe kremet kozmetike.
Aplikacionet Mjekësore të Curcumin
Kurkumini është hetuar gjerësisht për format e shumta të përdorimit në mjekësi dhe të ushqyerit. Hulumtimet kanë treguar se kurkumin ka një aktivitet të lartë antioksidues, i cili shkakton apoptozë qelizore, pengon proliferimin e qelizave, aderimin anti-qelizor dhe lëvizshmërinë, dhe ofron anti-angiogjeneza dhe vetitë anti-mikrobiale. Për shkak të këtyre efekteve, kurkumini aplikohet si ilaç për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme inflamatore, kancereve, sëmundjeve neurodegjenerative, sëmundjeve kardiovaskulare, si dhe diabetit.
Format e administruara nano-administrimin ultrasonically e kurkumenit për terapi mjekësore përfshijnë nanopartikulat, liposomatet, micelët, nanoemulsionet, komplekset ciklodekstrin, nanodisks, nanofibres, nanoparticulat solide të lipideve dhe konjugatët e kurkuminës. Këto forma të dozimit me madhësi të vogël kapërcejnë biodiversitetin e dobët të kurkuminit dhe lejojnë shpërndarjen në shënjestër dhe efektiv të një droge shumë të fuqishme të kurkumenit.
Struktura Kimike e Curcumin
Curcumin është një molekulë simetrike, e njohur edhe si metallo diferuloyl. Emri IUPAC i kurkuminit është (1E, 6E) -1,7-bis (4-hidroksi-3-metoksifenil) -1,6-heptadien-3,5-dion, me formulën kimike C21H20O6. Kristalët e Curcumin mund të shfaqen në forma të ndryshme, të tilla si monoklini (acicular), orthorhombic (gruri i orizit si), dhe forma amorf.