Kompleksi i përfshirjes së resveratrolit me ultratinguj
- Resveratroli është një polifenol që premton shumë përfitime shëndetësore, p.sh. zgjatjen e jetëgjatësisë dhe trajtimin e sëmundjeve të zemrës, diabetit, kancerit, sëmundjes së Alzheimerit, si dhe të gjendjeve të tjera kronike.
- Megjithatë, resveratroli ka biodisponueshmëri të ulët dhe eliminohet shpejt nga plazma e gjakut.
- Ekipi kërkimor i Dr. Kushwinder Kaur ka zhvilluar një teknikë të shpejtë dhe shumë efikase për të përgatitur me ultratinguj një kompleks resveratroli me biodisponueshmëri superiore.
Resveratroli
Resveratroli është një polifenol shumë efektiv, i cili mund të nxirret nga bimët, p.sh. nga rrushi, frutat e pyllit ose arrat. Ndonëse resveratroli njihet si një antioksidant i fuqishëm që ndihmon në parandalimin ose shërimin e sëmundjeve, ky fitonutrient ka vetëm biodisponueshmëri të ulët. Prandaj, prodhuesit e produkteve farmaceutike dhe nutraceutike po kërkojnë formulime të veçanta për të përmirësuar transportin e resveratrolit të administruar në qelizat njerëzore. Dr. Kushwinder Kaur dhe ekipi i saj kërkimor nga Universiteti Panjab, Chandigarh, kanë zhvilluar një metodë të shpejtë dhe të thjeshtë për kompleksimin e resveratrolit në një hap të vetëm. Duke trajtuar me ultratinguj një përzierje resveratroli dhe ciklodekstrine, resveratroli përfshihet brenda ciklodekstrinës (d.m.th. hp-β-CD). Ciklodekstrina vepron si përbërje pritëse dhe si bartës efektiv i barit, që çliron resveratrolin në qarkullimin sistemik.
Protokolli: Trajtimi me ultratinguj për përgatitjen e kompleksit të përfshirjes
Për formulimin me ultratinguj të kompleksit të përfshirjes së resveratrolit, 4,38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-ciklodekstrinë (hp-β-CD) dhe 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) u përzien në një enë qelqi me sasinë minimale të përzierjes së tretësve (etanol : ujë = 1 : 9). Përzierja u trajtua me ultratinguj për 15 min në 180W duke përdorur pajisjen Hielscher me ultratinguj UP200St. Produkti përfundimtar u përftua me tharje me ngrirje. Komplekset e përgatitura të përfshirjes u karakterizuan me FTIR, spektroskopi të përthithjes në rajonin UV dhe të dukshëm, NMR, TGA, DSC, XRD dhe analizë CHNS. Të dhënat e analizës treguan se molekulat e resveratrolit ishin mbështjellë mirë brenda zgavrave të hp-β-CD.
Homogjenizues me ultratinguj UP200St
Përparësitë e trajtimit me ultratinguj ndaj metodave alternative
Për të krahasuar efikasitetin e përgatitjes me ultratinguj me teknikat konvencionale, u përdorën dy metoda alternative – përkatësisht metoda e suspensionit dhe metoda me mikrovalë – për të përgatitur kompleksin e përfshirjes (IC). Më poshtë gjeni një përshkrim të shkurtër të të dyja teknikave të përgatitjes:
Në mënyrën më tradicionale, IC u përgatit me një procedurë standarde përzierjeje (të raportuar në literaturë nga Bertacche V. et al. 2006).
Metoda e dytë alternative përfshinte përzierjen e 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD dhe 4,38 x 10-3 mol Res në një enë qelqi me sasinë minimale të përzierjes së tretësve (etanol : ujë = 1 : 9). Përzierja u rrezatua me mikrovalë për 100 s në 800 W për të formuluar produktin. Uji u avullua në vakum. Të dhënat e përftuara pas 25, 50 s në 200, 400, 600 W treguan kompleksim jo të plotë.
Trajtimi me ultratinguj është një qasje e thjeshtë dhe e shpejtë që jo vetëm prodhon rezultate të menjëhershme të ngjashme me ato të metodave tradicionale të përzierjes, por edhe shmang përdorimin e tretësve toksikë.
Shpejtësia e izomerizimit nga trans në cis, në tretësirë etanoli, u ul me përfshirjen. Studimet e tretjes treguan se shpejtësia e tretjes së resveratrolit u përmirësua nga formimi i komplekseve të përfshirjes.
Artikullin e plotë mund ta gjeni duke klikuar këtu. Nëse dëshironi të kontaktoni autorët, mund t’i dërgoni një email Dr. Khushwinder Kaur (Universiteti Panjab, Chandigarh): [email protected]
Homogjenizuesit me ultratinguj me performancë të lartë të Hielscher
Hielscher Ultrasonics është e specializuar në zhvillimin dhe prodhimin e pajisjeve me ultratinguj me performancë të lartë për aplikime laboratorike dhe industriale aplikime. Të ndërtuar sipas standardeve industriale, të gjithë sonikatorët Hielscher, falë qëndrueshmërisë së tyre, mund të funksionojnë me besueshmëri 24/7 nën ngarkesa të rënda dhe në mjedise me kërkesa të larta.
Tabela më poshtë ju jep një orientim se cila pajisje ultrasonike mund të jetë më e përshtatshmja për kërkesat e procesit tuaj.
| Vëllimi i serisë | Prurja | Pajisjet e rekomanduara |
|---|---|---|
| 10 deri në 2000mL | 20 deri në 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 deri në 20L | 0,2 deri në 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 deri në 100L | 2 deri në 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 deri në 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | më e madhe | grup pajisjesh UIP16000 |
Homogjenizues ultrasonikë me fuqi të lartë, nga shkalla laboratorike deri në atë industriale.
Rreth Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur është profesoreshë asistente në Departamentin e Kimisë të Universitetit Panjab në Chandigarh. Në vitin 2010, ajo përfundoi doktoraturën duke hulumtuar ndikimin e aditivëve në mikrostrukturën dhe vetitë e micelave të kundërta. Që nga viti 2012, synimi kryesor i grupit të saj kërkimor është të përcaktojë bazën koloidale të vetive fizikokimike dhe fiziologjike të nutraceutikëve dhe substancave bioaktive, me fokus të veçantë në optimizimin e metodave të veçanta, të lehta, efikase dhe novatore të përgatitjes. Grupi i Dr. Kaur është i specializuar në prodhimin e strukturave të buta të vetorganizuara, si nanoemulsionet, nanogrimcat e biodegradueshme dhe strukturat supramolekulare me bazë ciklodekstrine (komplekset e përfshirjes), për shpërndarjen efikase të substancave bioaktive me përbërës natyrorë. Aktualisht, grupi po hulumton potencialin e izotiocianatit të benzilit me ndihmën e strukturave të ndryshme të vetorganizuara në shkallë nano.
Për pyetje lidhur me studimet e saj kërkimore, mund të kontaktoni drejtpërdrejt Dr. Khushwinder Kaur me email: [email protected]
Literaturë/Referenca
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal dhe Surinder Kumar Mehta (2015): Metodologji efikase nga ana energjetike, e lehtë dhe me kosto të ulët për formimin e një kompleksi përfshirjeje të resveratrolit me hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studim i ndërveprimit pritës–mysafir të resveratrolit me ciklodekstrina natyrore dhe të modifikuara. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratroli dhe shëndeti – Një përmbledhje gjithëpërfshirëse e provave klinike te njerëzit. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Fakte që ia vlen të dini
Resveratroli
Resveratroli është një stilbenoid, një lloj polifenoli plazmatik natyror, një fitoestrogjen, si dhe një fitoaleksinë e prodhuar nga disa bimë si përgjigje ndaj dëmtimit ose kur bima sulmohet nga patogjenë si bakteret ose kërpudhat. Prandaj, resveratroli mund të klasifikohet edhe si adaptogjen.
Nga ana kimike, resveratroli përshkruhet si trans-3,4′,5-trihidroksistilben (formula: C14H12O3). Ai është një antioksidant polifenolik, joflavonoid, që gjendet te rrushi, frutat arrore dhe frutat e pyllit, dhe ofron veti të fuqishme antioksiduese dhe kundër plakjes. Prandaj, resveratroli është një përbërës i vlerësuar në preparatet farmaceutike, suplementet ushqimore / nutraceutikët dhe produktet kozmetike. Polifenole të tjera që merren nëpërmjet ushqimit dhe që sjellin përfitime të mëdha për shëndetin përfshijnë katekinën, kuercetinën, silibininën dhe kurkuminën.
Tretshmëria e resveratrolit në ujë: 0,03 kg/m3
Resveratroli ekziston në format izomerike trans dhe cis, nga të cilat forma trans është më e qëndrueshme kur ekspozohet ndaj dritës dhe temperaturave në rritje.
Kompleksi i përfshirjes
Një përbërje përfshirjeje është një kompleks në të cilin një përbërje kimike – e ashtuquajtura “pritëse” – ka një zgavër brenda së cilës përfshihet një përbërje tjetër – e ashtuquajtura “mysafire”.
Ciklodekstrinat janë përbërjet pritëse më të përdorura, pasi mund të formojnë komplekse përfshirjeje me një shumëllojshmëri të gjerë përbërjesh të ngurta, të lëngshme dhe të gazta. Përbërjet mysafire variojnë nga reagentë polarë si acidet, aminat, jonet e vogla (p.sh. ClO4– , SCN–, anionet e halogjeneve) deri te hidrokarburet alifatike dhe aromatike shumë apolare dhe gazrat e rralla. Komplekset e përfshirjes mund të sintetizohen si në tretësirë, ashtu edhe në gjendje kristalore. Kryesisht, si tretës përdoret uji, megjithëse sulfoksidi i dimetilit dhe formamidi i dimetilit mund të përdoren si tretës alternativë.
Përveç përfshirjes së përbërjeve farmaceutike / nutraceutike, ciklodekstrina përdoret edhe si përbërje pritëse për molekulat aromatike të parfumeve, për të arritur qëndrueshmëri më të lartë dhe çlirim të ngadaltë.
Molekula të tjera “pritëse” për përfshirje janë kaliksarenet dhe kondensatet përkatëse të formaldehidit me arene.
Fusha e kërkimit që merret me sintezën e përbërjeve të përfshirjes njihet si kimia pritës–mysafir.
Ciklodekstrina
Ciklodekstrinat janë një lloj përbërjesh kimike të përbëra nga molekula sheqeri, të cilat karakterizohen nga forma e tyre unazore. Niseshteja është lënda e parë nga e cila ciklodekstrinat sintetizohen përmes shndërrimit enzimatik. Meqenëse ciklodekstrinat kanë një anë hidrofobe dhe një anë hidrofile (hidrofobe brenda dhe hidrofile jashtë), ato mund të formojnë komplekse me përbërje hidrofobe. Duke përfshirë një molekulë hidrofobe (molekulë “mysafire”), ciklodekstrinat mund të rrisin tretshmërinë dhe biodisponueshmërinë e këtyre përbërjeve. Për më tepër, ato përdoren edhe për të përmirësuar kalimin e barnave përmes indeve mukozale. Kjo paraqet interes të madh për preparatet farmaceutike, si edhe për suplementet ushqimore, me qëllim shpërndarjen e përbërjeve hidrofobe. Format alfa-, beta- dhe gama-ciklodekstrinë janë të gjitha të miratuara nga FDA dhe njihen si bartëse të sigurta të barnave.
Liofilizimi
Liofilizimi, i njohur edhe si tharje me ngrirje ose kriodesikim, është një proces dehidratimi në temperaturë të ulët, i cili përfshin ngrirjen e produktit, pastaj uljen e presionit për të larguar më pas akullin përmes sublimimit. Sublimimi përkufizohet si procesi gjatë të cilit një lëndë e ngurtë (p.sh. akulli) kalon drejtpërdrejt në gjendje avulli/gazi pa kaluar fillimisht nëpër një fazë të lëngët (p.sh. ujë).
Tharja me ngrirje është largimi i akullit ose i tretësve të tjerë të ngrirë nga një material përmes procesit të sublimimit dhe largimi i molekulave të lidhura të ujit përmes procesit të desorbimit.
Gjatë liofilizimit të kontrolluar, ku temperatura e produktit mbahet mjaftueshëm e ulët, shmangen ndryshimet në karakteristikat e produktit të tharë. Kjo është thelbësore për të përftuar një ekstrakt me cilësi të lartë. Tharja me ngrirje është një teknikë e konsoliduar për ndarjen e materialeve të ndjeshme ndaj nxehtësisë, si proteinat, mikrobet, preparatet farmaceutike, indet dhe plazma.
Nutraceutikët
Nutraceutikët po tërheqin gjithnjë e më shumë vëmendje, pasi ofrojnë veti të sigurta që mbështesin shëndetin. Ata përkufizohen si molekula me një sërë përfitimesh fiziologjike, si edhe me aftësi mbrojtëse kundër sëmundjeve (si sëmundjet kardiovaskulare (CVD), obeziteti, diabeti, kanceri, çrregullimet inflamatore kronike dhe sëmundjet degjenerative), dhe tregu i suplementeve me cilësi të lartë po rritet me shpejtësi.
Strategjitë e formulimit të nutraceutikëve të raportuara në literaturë përfshijnë: sisteme bartëse liposomale (p.sh. liposomet, transferozomet etj.), mikro- dhe nanosfungjerët, nanokristalet, kompleksimin me ciklodekstrinë, hidrogelet e biodegradueshme, nanoemulsionet / miniemulsionet, bartësit lipidikë të nanostrukturuar, micelat, nanogrimcat, nanokapsulat dhe nanoenkapsulimin, sistemet vetëemulsifikuese të shpërndarjes së barnave (SEDDS) dhe sistemet me mikrogrimca (p.sh. mikrogrimcat, mikrosferat, mikrokapsulat).