Ultramikronizimi dhe nanoformulimi i palmitoiletanolamidit (PEA)
Amidi i acidit yndyror palmitoiletanolamid (PEA) përdoret si bar i administruar nga goja për efektet e tij anti-inflamatore dhe neuroprotektive. Megjithatë, meqë është lipid dhe ka grimca me përmasa të mëdha, biodisponueshmëria dhe bioaksesueshmëria e palmitoiletanolamidit (PEA) janë të kufizuara për shkak të tretshmërisë së tij të ulët në ujë dhe përthithjes së reduktuar nga qelizat në trupin e njeriut. Formulimet e mikronizuara, të ultramikronizuara dhe të nanoemulsifikuara të palmitoiletanolamidit rrisin ndjeshëm biodisponueshmërinë dhe përthithjen e tij. Ultramikronizimi dhe nanoemulsifikimi me ultratinguj janë teknika superiore për prodhimin e një formulimi të palmitoiletanolamidit (PEA) si bar ose suplement me biodisponueshmëri të shkëlqyer.
Ultramikronizimi me ultratinguj i palmitoiletanolamidit (PEA)
Me bluarjen dhe dispergimin me ultratinguj bëhet e thjeshtë të prodhohet me efikasitet dhe besueshmëri N-palmitoiletanolamid (PEA) i ultramikronizuar për produkte farmaceutike, nutraceutike dhe suplemente ushqimore. Bluarja dhe dispergimi me ultratinguj mundësojnë zvogëlimin e përmasave të grimcave të palmitoiletanolamidit (PEA) deri në intervalin mikrometrik ose nanometrik. Përmasat e sakta të grimcave të palmitoiletanolamidit mund të ndikohen nga parametrat e përpunimit me ultratinguj, si amplituda, presioni dhe kohëzgjatja e sonikimit. Për shembull, një amplitudë më e lartë ka ndikim më të madh copëtues mbi grimcat dhe rezulton në grimca më të vogla, pra grimca PEA të ultramikronizuara dhe me përmasa nanometrike.
Është provuar se administrimi nga goja i palmitoiletanolamidit të ultramikronizuar dhe me përmasa nanometrike (i njohur si PEA-um ose PEA i ultramikronizuar) shfaq biodisponueshmëri dhe bioaksesueshmëri superiore krahasuar me format me grimca më të mëdha. Grimcat e N-palmitoiletanolamidit (PEA) me përmasa 600nm dhe më të vogla janë ideale për administrim nga goja, veçanërisht kur kapsulohen në liposome ose nanogrimca lipidike. Formulimet liposomale, si edhe nanogrimcat lipidike (pra nanogrimcat lipidike të ngurta (SLN) ose bartësit lipidikë të nanostrukturuar (NLC)), ofrojnë efekte superiore, për shembull në trajtimin e dhimbjes inflamatore në modele me minj të mëdhenj.
Përparësitë e formulimeve të PEA me ultratinguj
- biodisponueshmëri dhe efikasitet i maksimizuar i PEA
- palmitoiletanolamid i ultramikronizuar
- formulim i nanoemulsifikuar i PEA
- prodhim me cilësi farmaceutike
Pajisja UIP2000hdT është një sonikator i fuqishëm 2kW për ultramikronizimin dhe zvogëlimin në përmasa nanometrike të palmitoiletanolamidit (PEA). PEA me përmasa nanometrike shfaq biodisponueshmëri superiore dhe efekte të përmirësuara ndjeshëm.
Bluarja dhe dispergimi me ultratinguj i palmitoiletanolamidit (PEA)
Zvogëlimi i përmasave të grimcave me ultratinguj është një teknikë e konsoliduar, e cila përdoret gjerësisht në industri të ndryshme. Për shembull, përbërësit farmaceutikë aktivë (API) shpesh ultramikronizohen dhe zvogëlohen në përmasa nanometrike duke përdorur sonikatorë me performancë të lartë. Prandaj, edhe palmitoiletanolamidi (PEA) shpesh ultramikronizohet dhe zvogëlohet në përmasa nanometrike duke përdorur ultratinguj, duke përftuar njëkohësisht një produkt me cilësi farmaceutike ose nutraceutike.
Ultramikronizimi dhe zvogëlimi në përmasa nanometrike me ultratinguj ndihmojnë në kapërcimin e mangësive që rrjedhin nga natyra lipofile dhe kristalore, si edhe nga temperatura e shkrirjes së palmitoiletanolamidit (PEA). Format e PEA të ultramikronizuara ose me përmasa nanometrike mundësojnë përgatitjen e formulimeve të barnave ose suplementeve me biodisponueshmëri të lartë.
Nanoemulsifikimi me ultratinguj i palmitoiletanolamidit (PEA)
Nanoemulsifikimi me ultratinguj është një zbatim bazë, i cili nevojitet për të përgatitur formulime barnash me biodisponueshmëri të lartë, përfshirë liposomet dhe nanogrimcat lipidike. Forcat e fuqishme prerëse të ultratingujve i copëtojnë pikëzat lipidike dhe ujore në përmasa kaq të vogla, saqë lëngjet që nuk përzihen me njëri-tjetrin shndërrohen në një nanoemulsion të qëndrueshëm vetvetiu. Ky proces nevojitet për përgatitjen e liposomeve dhe nanogrimcave lipidike, ku pikëza lipidike me përmasa nanometrike kapsulohet në një mbështjellje ujore. Kjo mbështjellje ujore është ideale për transportimin e përbërësve aktivë lipidikë, si palmitoiletanolamidi (PEA), brenda qelizave, ku substanca aktive mund të ushtrojë efektet e dëshiruara (p.sh. efekte anti-inflamatore ose lehtësuese të dhimbjes).
Struktura e palmitoiletanolamidit (PEA) dhe e nanogrimcave lipidike (SLN = nanogrimca lipidike të ngurta; NLC = bartës lipidikë të nanostrukturuar).
figura: ©Puglia et al., 2018
Nanogrimcat lipidike (NP) të përgatitura me ultratinguj, si nanogrimcat lipidike të ngurta (SLN) ose bartësit lipidikë të nanostrukturuar (NLC), janë përdorur me sukses për të përmirësuar biodisponueshmërinë e N-palmitoiletanolamidit të administruar nga goja dhe në mënyrë topike.
Një përparësi kryesore e sonikimit është se teknologjia e ultratingujve mund të përdoret jo vetëm për të zvogëluar përmasën mesatare të nanogrimcave lipidike të paraformuara, por edhe për të stabilizuar përbërjen e grimcave të nanoemulsifikuara për qëndrueshmëri afatgjatë. Prandaj, sonikimi luan një rol kyç në kontrollin e përmasave përfundimtare dhe të shpërndarjes së dispergimeve të nanogrimcave lipidike, si edhe në përmirësimin e biodisponueshmërisë së përbërësve aktivë, si N-palmitoiletanolamidi (PEA).
Prodhimi me ultratinguj i palmitoiletanolamidit (PEA) liposomal
Formulimet liposomale të PEA shfaqin përthithje gastrointestinale superiore dhe kapërcejnë pengesat e përthithjes (pra tretshmërinë e ulët në ujë dhe biodisponueshmërinë e ulët). Administrimi nga goja i palmitoiletanolamidit (PEA) të kapsuluar në liposome rezulton në bioaksesueshmëri të përmirësuar dhe nivele më të larta në plazmë.
Sonikimi është një metodë e konsoliduar dhe e besueshme për prodhimin e formulimeve liposomale në sasi të vogla dhe të mëdha. Prodhimi i liposomeve me ultratinguj njihet për efikasitet të lartë kapsulimi (%EE) dhe qëndrueshmëri afatgjatë. Prandaj, sonikimi përdoret tashmë për prodhimin e liposomeve në prodhimin farmaceutik, nutraceutik dhe kozmetik.
Mësoni më shumë rreth përparësive të kapsulimit në liposome me ultratinguj!
Sonikatorë me performancë të lartë për zvogëlimin e palmitoiletanolamidit në përmasa nanometrike
Hielscher Ultrasonics është partneri juaj i besuar për sonikatorë me performancë të lartë për ultramikronizimin, zvogëlimin në përmasa nanometrike dhe nanokapsulimin e palmitoiletanolamidit (PEA). Meqë procesorët industrialë me ultratinguj të Hielscher Ultrasonics sigurojnë lehtësisht amplituda shumë të larta deri në 200µm gjatë funksionimit të vazhdueshëm 24/7, ata janë të aftë të prodhojnë me besueshmëri N-palmitoiletanolaminë (PEA) të ultramikronizuar dhe me përmasa nanometrike. I njëjti sistem me ultratinguj që përdoret për ultramikronizimin dhe zvogëlimin në përmasa nanometrike mund të përdoret në përgatitjen e mëtejshme të nanoemulsioneve, liposomeve dhe nanogrimcave lipidike që kapsulojnë PEA.
Meqë portofoli i produkteve të Hielscher mbulon të gjithë gamën, nga sonikatorët laboratorikë kompaktë, por të fuqishëm, deri te sistemet plotësisht industriale të prodhimit, ne mund t’ju ofrojmë homogjenizuesin ideal me ultratinguj për zbatimin tuaj dhe objektivat tuaja të prodhimit. Aksesorë të shumtë, si sonotrodat (të njohura edhe si sonda ultrasonike ose brirë ultrasonikë), brirët përforcues, qelizat e rrjedhjes dhe reaktorët, mundësojnë konfigurimin e sistemit optimal me ultratinguj për rezultate superiore.
Na kontaktoni tani! Stafi ynë i trajnuar mirë dhe me përvojë shumëvjeçare do të ketë kënaqësinë t’ju japë më shumë informacion dhe t’ju rekomandojë sonikatorin e duhur për procesin tuaj të palmitoiletanolaminës (PEA)!
Tabela më poshtë ju jep një ide për kapacitetin e përafërt të përpunimit të sonikatorëve tanë:
| Vëllimi i serisë | Prurja | Pajisjet e rekomanduara |
|---|---|---|
| 1 deri në 500mL | 10 deri në 200mL/min | UP100H |
| 10 deri në 2000mL | 20 deri në 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 deri në 20L | 0,2 deri në 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 deri në 100L | 2 deri në 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 deri në 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | më e madhe | grup pajisjesh UIP16000 |
Na kontaktoni! / Na pyesni!
Hielscher Ultrasonics prodhon homogjenizues me ultratinguj me performancë të lartë për zbatime përzierjeje, dispergimi, emulsifikimi dhe ekstraktimi në shkallë laboratorike, pilot dhe industriale.
Literatura / Referencat
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakte që ia vlen të dini
Çfarë është palmitoiletanolamidi?
Palmitoiletanolamidi (PEA) ose N-palmitoiletanolamidi është një amid endogjen i acidit yndyror, që do të thotë se është një substancë që trupi i njeriut mund ta prodhojë vetë. Palmitoiletanolamidi ka tërhequr shumë vëmendje në fushën mjekësore si një trajtim i fuqishëm për dhimbjen dhe inflamacionin. PEA mund të gjendet edhe në ushqime si vezët dhe qumështi dhe deri tani nuk janë vërejtur efekte anësore ose ndërveprime negative ndërmjet barnave.
Si molekulë lipidike, tretshmëria e ulët në ujë dhe, për rrjedhojë, biodisponueshmëria e ulët e N-palmitoiletanolamidit përbëjnë një sfidë të madhe për përdorimin e tij terapeutik. Meqë palmitoiletanolamidi është pothuajse i patretshëm në ujë dhe shumë pak i tretshëm në shumicën e tretësve të tjerë ujorë, ai kërkon një formulim të sofistikuar, përfshirë ultramikronizimin dhe kapsulimin e molekulave të palmitoiletanolamidit në një nanoemulsion ose në nanobartës lipidikë. Sonikimi është një teknikë e konsoliduar për ultramikronizimin dhe nanoformulimin e besueshëm dhe efikas të palmitoiletanolamidit.
Terma të tjerë të përdorur për palmitoiletanolamidin: N-palmitoiletanolamid, hidroksietilpalmitamid, Impulsin, N-(2-hidroksietil) heksadekanamid, N-(2-hidroksietil)palmitamid, Palmidrol, palmitamid MEA, monoetanolamid i acidit palmitik, palmitoiletanolaminë.
Hielscher Ultrasonics prodhon homogjenizues me ultratinguj me performancë të lartë nga përmasat laboratorike deri te përmasat industriale.