Përmirësimi i tretshmërisë së Remdesivir nga sonication

Remdesivir (GS-5734) është një ilaç antiviral, i cili është në kërkim për trajtimin e sëmundjes së virusit Ebola dhe COVID-19, i cili shkaktohet nga koronavirusi Sars-CoV-2. Remdesivir është një zgjidhje farmaceutike, e cila administrohet në mënyrë intravenoze. Ndërsa shpërbërja e shkurtër me ultratinguj vetëm rrit tretshmërinë e remdesivirit dhe përmirëson formulimin e tij, kompleksimi tejzanor i remdesivir brenda komplekseve të ciklodextrinës është një teknikë premtuese për të kapërcyer problemet e tretshmërisë së remdesivirit, gjë që e bën ilaçin më të disponueshëm.

Kompleksimi tejzanor i Remdesivir në bartës të barnave të ciklodekstrinit

Sulfobutil-eter beta-ciklodextrin (SBE-β-CD) përdoret si një lëndë ndihmëse ose një agjent formulues për të rritur tretshmërinë e agjentëve të dobët të tretshëm. Hulumtimet sugjerojnë se kompleksimi i remdesivirit në komplekset SBE-β-CD do të përmirësojë tretshmërinë e remdesivirit duke përmirësuar ndjeshëm shkallën e përthithjes dhe biodisponueshmërinë e tij.

Formulimet për kërkimin "in vitro":

1. H₂O: 250 mg/mL – kërkon ultratinguj për tretje
2. Dimetil sulfoksid (DMSO): 5,625 mg/mL – kërkon ultratinguj + ngrohje për tretje

Formulimet për kërkimin "in vivo":

1. Shtoni secilin tretës një nga një: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% kripë + sonication
   Tretshmëria: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Zgjidhje e qartë
2. Shtoni çdo tretës një nga një: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil-eter beta-ciklodekstrinë (SBE-β-CD) në kripë) + sonikim
   Tretshmëria: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Zgjidhje e qartë
3. Shtoni çdo tretës një nga një: 10% DMSO, 90% vaj misri + sonication
   Tretshmëria: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Zgjidhje e qartë

Ultratingulli promovon shpërndarjen dhe shpërbërjen e remdesivir duke rezultuar në formulime më efektive dhe biodisponibilitet më të lartë.

Përparësitë e komplekseve të ciklodekstrinës

Ciklodekstrinat (CD) përdoren gjerësisht për të përmirësuar efikasitetin dhe fuqinë e barit, që do të thotë se medikamenti mund të administrohet në dozën më të ulët të mundshme duke arritur aktivitetin terapeutik optimal.
Barnat e formuluara në komplekset e ciklodextrinës ofrojnë një tretshmëri të konsiderueshme të rritur të barit, gjë që ul citotoksicitetin duke e bërë ilaçin efektiv në doza më të ulëta. Për shembull, kompleksimi i β-ciklodextrinës së ganciclovirit përmirësoi aktivitetin antiviral të ilaçit në shtamet klinike të citomegalovirusit njerëzor. Më pas, rritja e fuqisë së drogës rezultoi në një ulje të toksicitetit të drogës. Në përgjithësi, ciklodekstrinat tregojnë një shkallë shumë të mirë përthithjeje dhe reduktojnë acarimet e shkaktuara nga ilaçet. Komplekset e përfshirjes së ciklodekstrinës ulin përqendrimin lokal të barit të lirë, në mënyrë që përqendrimi të jetë nën pragun e acarimit. Përfshirja e ciklodekstrinës përmirëson stabilitetin e barit dhe parandalon papajtueshmëritë. Së fundi, komplekset CD maskojnë erën dhe shijet e pakëndshme të drogës.

Ultrasonikë me performancë të lartë për kapsulimin e drogës

Hielscher Ultrasonics ka një përvojë të gjatë në projektimin, prodhimin dhe shpërndarjen e homogjenizuesve tejzanor me performancë të lartë për industrinë farmaceutike, ushqimore dhe kozmetike. Hielscher është krenar që nuk është vetëm furnizues harduerësh, por ofron këshillime dhe trajnime të sofistikuara për aplikimet tejzanor, si dhe instalimin dhe funksionimin e sistemeve tejzanor.
Përgatitja e komplekseve të ciklodextrinës me cilësi të lartë dhe bartësve të tjerë të drogës me nanostrukturë, si niosomet, liposomet, nanogrimcat e ngurta lipide ose nanogrimcat polimerike janë procese, në të cilat sistemet ultrasonike Hielscher shkëlqejnë për shkak të besueshmërisë së tyre të lartë, prodhimit të qëndrueshëm të fuqisë dhe kontrollueshmërisë së saktë. Ultrasonikët Hielscher lejojnë kontroll të saktë mbi të gjithë parametrat e procesit, të tilla si amplituda, temperatura, presioni dhe energjia e sonikimit. Softueri inteligjent protokolon automatikisht të gjithë parametrat e tingullit (koha, data, amplituda, energjia neto, energjia totale, temperatura, presioni) në kartën SD të integruar.
Fortësia e pajisjeve ultrasonike të Hielscher lejon funksionimin 24/7 në punë të rënda dhe në mjedise kërkuese.
Tabela e mëposhtme ju jep një tregues të kapacitetit të përafërt të përpunimit të ultrasonikëve tanë: