Përmirësimi i tretshmërisë së remdesivirit me sonikim

Remdesiviri (GS-5734) është një bar antiviral që po studiohet për trajtimin e sëmundjes së virusit Ebola dhe COVID-19, e cila shkaktohet nga koronavirusi Sars-CoV-2. Remdesiviri është një tretësirë farmaceutike që administrohet në mënyrë intravenoze. Ndërsa vetëm një tretje e shkurtër me ultratinguj rrit tretshmërinë e remdesivirit dhe përmirëson formulimin e tij, kompleksimi me ultratinguj i remdesivirit brenda komplekseve të ciklodekstrinës është një teknikë premtuese për të kapërcyer problemet e tretshmërisë së remdesivirit, duke e bërë barin më të biodisponueshëm.

Kompleksimi me ultratinguj i remdesivirit në bartës të barnave me ciklodekstrinë

Sulfobutil-eter beta-ciklodekstrina (SBE-β-CD) përdoret si eksipient ose si agjent formulimi për të rritur tretshmërinë e substancave pak të tretshme. Studimet sugjerojnë se kompleksimi i remdesivirit në komplekse SBE-β-CD do të përmirësojë tretshmërinë e remdesivirit, duke përmirësuar kështu ndjeshëm shpejtësinë e përthithjes dhe biodisponueshmërinë e tij.

Formulime për kërkime “in vitro”:

1. H₂O : 250 mg/mL – kërkon trajtim me ultratinguj për tretje
2. Dimetil sulfoksid (DMSO) : 5,625 mg/mL – kërkon trajtim me ultratinguj + ngrohje për tretje

Formulime për kërkime “in vivo”:

1. Shtoni secilin tretës një nga një: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% tretësirë fiziologjike + sonikim
   Tretshmëria: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Tretësirë e kthjellët
2. Shtoni secilin tretës një nga një: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutil-eter beta-ciklodekstrinë (SBE-β-CD) në tretësirë fiziologjike) + sonikim
   Tretshmëria: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Tretësirë e kthjellët
3. Shtoni secilin tretës një nga një: 10% DMSO, 90% vaj misri + sonikim
   Tretshmëria: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Tretësirë e kthjellët

Trajtimi me ultratinguj nxit dispergimin dhe tretjen e remdesivirit, duke sjellë formulime më efektive dhe biodisponueshmëri më të lartë.

Përparësitë e komplekseve të ciklodekstrinës

Ciklodekstrinat (CD) përdoren gjerësisht për të përmirësuar efikasitetin dhe fuqinë vepruese të barnave, çka do të thotë se bari mund të administrohet në dozën më të ulët të mundshme, duke arritur njëkohësisht aktivitetin terapeutik optimal.
Barnat e formuluara në komplekse të ciklodekstrinës kanë tretshmëri dukshëm më të lartë, e cila ul citotoksicitetin duke e bërë barin efektiv në doza më të ulëta. Për shembull, kompleksimi i ganciklovirit me β-ciklodekstrinë përmirësoi aktivitetin antiviral të barit kundër shtameve klinike të citomegalovirusit njerëzor. Më pas, rritja e fuqisë vepruese të barit solli uljen e toksicitetit të tij. Në përgjithësi, ciklodekstrinat shfaqin një shpejtësi shumë të mirë përthithjeje dhe zvogëlojnë irritimet e shkaktuara nga barnat. Komplekset e inkluzionit të ciklodekstrinës ulin përqendrimin lokal të barit të lirë, në mënyrë që përqendrimi të jetë nën pragun e irritimit. Inkluzioni në ciklodekstrinë përmirëson qëndrueshmërinë e barit dhe parandalon papajtueshmëritë. Së fundi, komplekset CD maskojnë erën dhe shijet e pakëndshme të barit.

Pajisje me performancë të lartë për kapsulimin e barnave me ultratinguj

Hielscher Ultrasonics ka përvojë shumëvjeçare në projektimin, prodhimin dhe shpërndarjen e homogjenizuesve me ultratinguj me performancë të lartë për industrinë farmaceutike, ushqimore dhe kozmetike. Hielscher është krenar që, përveç furnizimit me pajisje, ofron edhe këshillim dhe trajnim të avancuar për aplikimet me ultratinguj, si dhe për instalimin dhe përdorimin e sistemeve me ultratinguj.
Përgatitja e komplekseve të ciklodekstrinës me cilësi të lartë dhe e bartësve të tjerë të nanostrukturuar të barnave, si niozomet, lipozomet, nanogrimcat lipidike të ngurta ose nanogrimcat polimerike, janë procese në të cilat sistemet me ultratinguj të Hielscher shkëlqejnë falë besueshmërisë së tyre të lartë, fuqisë dalëse të qëndrueshme dhe mundësisë për kontroll të saktë. Pajisjet me ultratinguj të Hielscher mundësojnë kontroll të saktë të të gjithë parametrave të procesit, si amplituda, temperatura, presioni dhe energjia e sonikimit. Softueri inteligjent regjistron automatikisht të gjithë parametrat e sonikimit (orën, datën, amplitudën, energjinë neto, energjinë totale, temperaturën, presionin) në kartën SD të integruar.
Qëndrueshmëria e pajisjeve me ultratinguj të Hielscher mundëson funksionimin 24/7 nën ngarkesa të rënda dhe në mjedise me kërkesa të larta.
Tabela më poshtë ju jep një ide për kapacitetin e përafërt të përpunimit të pajisjeve tona me ultratinguj: