Ultraschall Resveratrol Inclusion Complex
- Resveratrol ist ein Polyphenol, das viele gesundheitliche Vorteile verspricht, z.B. die Verlängerung der Lebensdauer und die Behandlung von Herzerkrankungen, Diabetes, Krebs, Alzheimer und anderen chronischen Erkrankungen.
- Resveratrol hat jedoch eine geringe Bioverfügbarkeit und zeigt eine schnelle Entfernung vom Blutplasma.
- Das Forschungsteam von Dr. Kushwinder Kaur hat eine schnelle und hocheffiziente Technik entwickelt, um einen Resveratrol-Komplex für eine bessere Bioverfügbarkeit ultraschalltechnisch vorzubereiten.
Resveratrol
Resveratrol ist ein hochwirksames Polyphenol, das aus Pflanzen, z.B. Trauben, Beeren oder Nüssen gewonnen werden kann. Während Reseveratrol bekanntlich ein starkes Antioxidans ist, das hilft, Krankheiten zu verhindern oder zu heilen, hat dieser Phytonährstoff nur eine geringe Bioverfügbarkeit. Daher sind pharmazeutische und nutrazeutische Hersteller auf der Suche nach speziellen Formulierungen, um die Abgabe von verabreichtem Resveratrol in menschliche Zellen zu verbessern. Dr. Kushwinder Kaur und ihr Forschungsteam von der Panjab University, Chandigarh, haben eine schnelle und einfache einstufige Komplexbildung von Resveratrol entwickelt. Durch die Beschallung einer Mischung aus Resveratrol und Cyclodextrin wird das Resveratrol in das Cyclodextrin eingeschlossen (z.B. hp-β-CD). Cyclodextrin wirkt als Wirtsverbindung und ist ein wirksamer Wirkstoffträger, der das Resveratrol in den systemischen Kreislauf abgibt.
Protokoll: Sondierung zur Vorbereitung des Inklusionskomplexes
Für die Ultraschall-Formulierung des Resveratrol-Einschlusskomplexes 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (hp-β-CD) und 4,38 x 10-3 Molresveratrol (Res) wurden in einem Glasbehälter mit der minimalen Menge des Lösungsmittelgemischs (Ethanol: Wasser = 1 : 9) gemischt. Die Mischung wurde für 15 Minuten bei 180W mit einem Hielscher sondiert. UP200St Ultraschallgerät. Das Endprodukt wurde durch Gefriertrocknung gewonnen. Die vorbereiteten Einschlusskomplexe wurden durch FTIR, UV-visuelle Absorptionsspektroskopie, NMR, TGA, DSC, XRD und CHNS-Analyse charakterisiert. Die Analysedaten zeigten, dass die Resveratrolmoleküle sauber in die Kaviten von hp-β-CD eingewickelt waren.
Ultraschallhomogenisator UP200St
Vorteile der Sondierung gegenüber alternativen Methoden
Um die Effizienz der Ultraschallvorbereitung mit konventionellen Techniken zu vergleichen, gibt es zwei alternative Methoden – nämlich Suspensionsverfahren und Mikrowellenverfahren – wurden zur Herstellung des Einschlusskomplexes (IC) verwendet. Nachfolgend finden Sie eine kurze Beschreibung der beiden Präparationstechniken:
Auf die traditionellste Weise wurde der IC nach einem Standard-Rührverfahren hergestellt (in der Literatur von Bertacche V. et al. 2006 berichtet).
Die zweite alternative Methode war das Mischen von 4,38 x 10 cm.-3 mol hp-β-CD und 4.38 x 10-3 mol Res in einem Glasbehälter mit der minimalen Menge des Lösungsmittelgemischs (Ethanol: Wasser = 1 : 9). Das Gemisch wurde 100 s lang bei 800 W mit Mikrowellen bestrahlt, um das Produkt zu formulieren. Das Wasser wurde unter Vakuum verdampft. Die nach 25, 50 s bei 200, 400, 600 W erhaltenen Daten zeigten eine unvollständige Komplexierung.
Die Sondierung ist ein einfacher und schneller Ansatz, der nicht nur sofortige Ergebnisse ähnlich den traditionellen Rührmethoden liefert, sondern auch den Einsatz von toxischen Lösungsmitteln vermeidet.
Die Isomerisierungsrate trans zu cis, in Ethanollösung, nahm mit der Aufnahme ab. Die Auflösungsstudien zeigten, dass die Resveratrol-Auflösungsrate durch die Bildung von Einschlusskomplexen verbessert wurde.
Den vollständigen Artikel finden Sie hier.. Wenn Sie mit den Autoren in Kontakt treten möchten, können Sie gerne eine E-Mail an Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) senden: makkarkhushi@gmail.com
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| Batch-Volumen | Durchfluss | Empfohlenes Ultraschallgerät |
|---|---|---|
| 10 bis 2000ml | 20 bis 400ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 bis 20l | 0,2 bis 4l/min | UIP2000hdT |
| 10 bis 100l | 2 bis 10l/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 bis 100l/min | UIP16000 |
| n.a. | größere | Cluster aus UIP16000 |
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Über Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur ist Assistant Professor am Department of Chemistry der Panjab University in Chandigarh. Im Jahr 2010 hat sie promoviert, indem sie die Wirkung von Additiven auf die Mikrostruktur und die Eigenschaften von umgekehrten Mizellen untersucht hat. Seit 2012 ist es das Hauptziel ihrer Arbeitsgruppe, die kolloidale Grundlage für die physikochemischen und physiologischen Eigenschaften von Nutraceuticals und Bioaktiva zu schaffen, mit besonderem Fokus auf die Optimierung markanter, müheloser, kompetenter und innovativer Zubereitungsmethoden. Die Gruppe von Dr. Kaur ist spezialisiert auf die Herstellung von weichen Baugruppen wie Nanoemulsionen, biologisch abbaubaren Nanopartikeln und supramolekularen Baugruppen (Einschlusskomplexen) auf Cyclodextrinbasis zur effizienten Bereitstellung von Bioaktivstoffen mit natürlichen Komponenten. Derzeit untersucht die Gruppe das Potenzial von Benzylisothiocyanat mit Hilfe verschiedener Nanogruppen.
Bei Fragen zu ihrem Forschungsstudium können Sie sich direkt an Dr. Khushwinder Kaur per E-Mail wenden: makkarkhushi@gmail.com
Literatur
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal und Surinder Kumar Mehta (2015): Energieeffiziente, einfache und kostengünstige Methodik zur Bildung eines Einschlusskomplexes von Resveratrol mit hp-β-CD. Neue J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Host-Gast-Interaktionsstudie von Resveratrol mit natürlichen und modifizierten Cyclodextrinen. J. Inkl. Phenom. Makrocycl. Chemie. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol und Gesundheit - Eine umfassende Übersicht über klinische Studien am Menschen. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Wissenswertes
Resveratrol
Resveratrol ist ein Stilmagnet, eine Art natürliches Plasmapolyphenol, ein Phytoöstrogen sowie ein Phytoalexin, das von mehreren Pflanzen als Reaktion auf eine Verletzung oder, wenn die Pflanze von Krankheitserregern wie Bakterien oder Pilzen befallen wird, produziert wird. Daher kann Resveratrol auch als Adaptogen eingestuft werden.
Chemisch gesehen wird Resveratrol als trans-3,4 beschrieben.′,5-Trihydroxystilben (Formel: C14H12O3). Es ist ein polyphenolisches, nicht-flavonoides Antioxidans, das in Trauben, Nüssen und Beeren enthalten ist, und bietet starke antioxidative und anti-aging Eigenschaften. Daher ist Resveratrol ein geschätzter Bestandteil in Arzneimitteln, Nahrungsergänzungsmitteln/Nutraceuticals und Kosmetikprodukten. Andere diätetisch verabreichte Polyphenole mit großen gesundheitlichen Vorteilen sind Catechin, Quercetin, Silibinin und Silizium. Curcumin.
Resveratrol Wasserlöslichkeit: 0,03 kg/m3
Resveratrol existiert in trans und cis isomeren Formen, deren trans-Form unter Lichteinwirkung und zunehmender Temperatur stabiler ist.
Einschlusskomplex
Eine Einschlussverbindung ist ein Komplex, bei dem eine chemische Verbindung – der sogenannte „Host“ – einen Hohlraum aufweist, in den eine andere Verbindung eindringt. – der sogenannte „Gast“ – enthalten ist.
Cyclodextrine sind die am häufigsten verwendeten Wirtsverbindungen, da sie mit einer Vielzahl von festen, flüssigen und gasförmigen Verbindungen Einschlusskomplexe bilden können. Die Gastverbindungen reichen von polaren Reagenzien wie Säuren, Aminen, kleinen Ionen (z.B. ClO4– , SCN–Halogenanionen) bis hin zu hochapolaren aliphatischen und aromatischen Kohlenwasserstoffen und Edelgasen. Einschlusskomplexe können entweder in Lösung oder im kristallinen Zustand synthetisiert werden. Meistens wird Wasser als Lösungsmittel verwendet, obwohl Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid als alternative Lösungsmittel verwendet werden können.
Neben der Verkapselung von pharmazeutischen / nutrazeutischen Verbindungen wird Cyclodextrin auch als Wirtsverbindung für Duftstoffmoleküle eingesetzt, um eine höhere Stabilität und eine verzögerte Freisetzung zu erreichen.
Sonstige Einbeziehung „Host“ Moleküle sind Calixarene und verwandte Formaldehyd-Aren-Kondensate.
Das Forschungsfeld der Synthese von Einschlussverbindungen wird als Wirt-Gastchemie bezeichnet.
Cyclodextrin
Cyclodextrine sind eine Art chemische Verbindungen aus Zuckermolekülen, die sich durch ihre Ringform auszeichnen. Stärke ist der Rohstoff, aus dem Cyclodextrin durch enzymatische Umwandlung synthetisiert wird. Da Cyclodextrine eine hydrophobe und eine hydrophile Seite (hydrophobe Innenseite und hydrophile Außenseite) aufweisen, können sie mit hydrophoben Verbindungen Komplexe bilden. Durch Einschließen eines hydrophoben Moleküls („Gast“ Molekül) können Cyclodextrine die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit solcher Verbindungen verbessern. Darüber hinaus werden sie auch zur Verbesserung der Wirkstoffdurchlässigkeit durch Schleimhautgewebe eingesetzt. Dies ist sowohl für pharmazeutische als auch für Nahrungsergänzungsmittel von großem Interesse, um hydrophobe Verbindungen zu liefern. Die Formen von Alpha-, Beta- und Gamma-Cyclodextrin sind alle von der FDA zugelassen und als sicherer Wirkstoffträger anerkannt.
Gefriertrocknung
Die Lyophilisation, auch Gefriertrocknung oder Kryodesign genannt, ist ein Niedertemperatur-Dehydrierungsprozess, bei dem das Produkt eingefroren und dann der Druck gesenkt wird, um anschließend das Eis durch Sublimation zu entfernen. Sublimation ist definiert als der Prozess, bei dem ein Feststoff (z.B. Eis) direkt in den Dampf/Gas-Zustand übergeht, ohne vorher eine flüssige Phase (z.B. Wasser) zu durchlaufen.
Gefriertrocknung ist die Entfernung von Eis oder anderen gefrorenen Lösungsmitteln aus einem Material durch den Prozess der Sublimation und die Entfernung von gebundenen Wassermolekülen durch den Prozess der Desorption.
Bei der kontrollierten Lyophilisation, bei der die Produkttemperatur niedrig genug gehalten wird, werden Veränderungen der Eigenschaften des getrockneten Produkts vermieden. Dies ist entscheidend, um einen hochwertigen Extrakt zu erhalten. Die Gefriertrocknung ist eine etablierte Technik zur Trennung hitzeempfindlicher Materialien wie Proteine, Mikroben, Arzneimittel, Gewebe und Gewebe. & Plasma.
Nutraceuticals
Nutraceuticals gewinnen zunehmend an Aufmerksamkeit, da sie sichere, gesundheitsfördernde Eigenschaften bieten. Definiert als Moleküle mit einer Vielzahl von physiologischen Vorteilen sowie Schutzfunktionen gegen Krankheiten (wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen (CVD), Fettleibigkeit, Diabetes, Krebs, chronisch entzündliche Erkrankungen und degenerative Erkrankungen), wächst der Markt für hochwertige Nahrungsergänzungsmittel rasant.
Nutrazeutische Formulierungsstrategien, die in der Literatur beschrieben werden, beinhalten: liposomale Trägersysteme (z.B. LiposomenTransferosomen etc.), Mikro- und Nanoschwämme, NanokristalleCyclodextrin-Komplexierung, biologisch abbaubare Hydrogele, Nanoemulsionen / Miniemulsionennanostrukturierte Lipidträger, Mizellen, Nano-PartikelNanokapseln und Nanokapseln, selbstemulgierende Drug Delivery Systeme (SEDDS) und mikropartikuläre Systeme (z.B. Mikropartikel, Mikrokugeln, Mikrokapseln).