Nootropika und Smart Drugs mit Ultraschall herstellen

Wissenswertes

Nootropika und Smart Drugs

Der Begriff „nootropisch“ leitet sich von den altgriechischen Worten νόος (nóos), welches für „Geist“ und τροπή (tropḗ), welches die Bedeutung „umdrehen" hat, ab. Nootropika, auch als Smart Drugs bekannt, sind "mind turning"-Substanzen, d.h. bioaktive Substanzen, die auf das Gehirn wirken, indem sie die kognitiven Funktionen, insbesondere Intelligenz, exekutive Funktionen, Gedächtnis, Kreativität, Wachsamkeit und Motivation steigern. Sie werden als kognitive Booster oder als Gehirndoping eingesetzt. Zu den populären Nootropika gehören auch Racetame. Die erste synthetisierte Form von Racetam wurde von GABA abgeleitet und ist als Piracetam bekannt, welches als ungiftig gilt und über lange Zeit untersucht wurde. Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam und Phenylpiracetam sind strukturell ähnlich wie Piracetam, weisen aber höhere stimulierende Potenzen auf. Neuere Racetamformen wie Coluracetam, Fasoracetam, Nefiracetam oder Noopept weisen keine strukturellen Ähnlichkeiten mit Piracetam auf.
Einige Nootropika können auch psychedelische oder psychoaktive/psychotrope Wirkungen haben und mentale Prozesse beeinflussen, z.B. Wahrnehmung, Bewusstsein, Kognition, Reaktionsfähigkeit, Stimmung und Emotionen verändern.

Racetams

Racetams sind bekannt als ursprüngliche Smart Drug Form bekannt und Piracetam ist das erste synthetisierte Racetam und gilt damit als das erste Nootropikum überhaupt. Piracetam ist ein Molekül aus der Gruppe der Racetame mit der chemischen Bezeichnung 2-Oxo-1-Pyrrolidin-Acetamid. Es ist ein Derivat des Neurotransmitters GABA (Gamma-Aminobuttersäure). Piracetam ist ein Wirkstoffmolekül mit einem Pyrrolidonkern, das üblicherweise Patienten mit Alzheimer- oder Prädemenz-Symptomen verschrieben wird. Piracetam und andere Racetame werden jedoch auch von gesunden Erwachsenen verwendet, um die chemische synaptische Übertragung zwischen Gehirnzellen zu intensivieren. Racetams können dadurch den allgemeinen IQ (Intelligenzquotienten), die Gedächtnis- und Lernfunktionen, die geistige Klarheit und Motivation steigern. Andere Moleküle in der Klasse der Racetame sind z.B. Pramiracetam, Oxiracetam unԁ Aniracetam.
Da Racetams in den USA und in vielen anderen Ländern der Welt in die Kategorie der nicht-kontrollierten Substanzen fallen, können Racetams als rezeptfreie Nahrungsergänzungsmittel (OTC, over-the-counter) ohne Rezept erworben werden. Racetams gelten als ungiftig, und zu den allgemeinen Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, die eine Folge des durch Racetams verursachten Cholinabbaus im Gehirn sind. Daher kombinieren Anwender häufig ihre Racetam-Dosis mit einem Cholinpräparat (z.B. Cholinbitartrat). Überdosierungen von Racetamen haben meist nur leichte Nebenwirkungen, die dem Konsum von übermäßigem Koffein ähnlich sind.

Stimulanzien

Stimulierende Substanzen wie Koffein und Nikotin sind Smart Drugs, deren Konsum in der Weltbevölkerung weit verbreitet sind. Koffein und Nikotin sind legale Psychostimulanzien, während der Konsum der Stimulanzien-Unterklasse der Amphetamine illegal ist. Die Klasse der Stimulanzien umfasst fast jedes Molekül, welches die allgemeine Wachsamkeit und Aufmerksamkeit fördert, das Gefühl von Müdigkeit und Schläfrigkeit verringert und gleichzeitig die Gehirnfunktion und den Intelligenzquotienten (IQ) erhöht. Das Anti-Narkolepsie-Medikament Modafinil ist eines der bekanntesten Medikamente, das von gesunden Menschen als "off-label cognitive enhancer" zur Steigerung der kognitiven Funktion eingesetzt wird. Ein weiteres Off-Label-Medikament ist Methylphenidat, ein Arzneimittel, das zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) verabreicht und von gesunden Personen als im "Off-Label-Gebrauch" als Kognitivitäts-Booster eingesetzt wird.
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Adaptogene

Adaptogene Substanzen sind phytochemische Verbindungen, d.h. Moleküle pflanzlichen Ursprungs, die verabreicht werden, um die Reaktion und das Immunsystem des Körpers im Umgang mit Stresssituationen zu stärken. Adaptogene können als "stressauslösende" Verbindungen beschrieben werden, welche den Körper dazu veranlassen, sich an die Aufrechterhaltung oder Wiedererlangung der Homöostase (Gleichgewicht zwischen den Stoffwechselprozessen des Körpers) anzupassen. Der Hauptweg der adaptogenen Wirkung betrifft die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA-Achse) als Reaktion auf die Stimulation durch äusseren Stress. Fast alle Adaptogene fallen in die Klasse der nicht kontrollierten Medikamente, die als rezeptfreie Nahrungsergänzungsmittel (OTC = over the counter) erworben werden können. Zu den populärsten und am häufigsten konsumierten Adaptogene gehören z.B. Ginseng, Gingerol (Ingwer), Ashwagandha, Eleutherococcus senticosus (Sibirischer Ginseng), Rhodiola rosea (Arktische Wurzel), Schisandra chinensis, Kava Kava, Passionsblume, Johanniskraut und Scutellaria baicalensis (Baikal-Helmkraut).
Ist Cannabis ein Adaptogen? Cannabis hat in den letzten Jahren große Aufmerksamkeit auf sich gezogen - vor allem aufgrund seiner entzündungshemmenden und entspannenden Verbindungen Cannabidiol (CBD) und Cannabigerol (CBG). Auch wenn Cannabinoide ungiftige pflanzliche Verbindungen sind und nachweislich stressreduzierende Wirkungen auf den Körper haben, werden Cannabis und Cannabinoide offiziell nicht als adaptogene Substanzen eingestuft. Da aber CBD, CBG und echte Adaptogenika Ähnlichkeiten in ihrer Funktion und Wirkung aufweisen, werden sie oft in Kombination eingesetzt, um die Wirksamkeit sowohl des Cannabinoids als auch des Adaptogens zu verstärken.
Während Adaptogene zwar eine gesundheitsfördernde und stressreduzierende Wirkungen haben, zeigen sie als kognitive Booster "per se" nur geringe Effekte. Die kognitive Verbesserung durch Adaptogene wird hauptsächlich dadurch erreicht, dass sie die Stressreaktion, die Widerstandsfähigkeit und die allgemeine Gesundheit des Körpers ausgleicht, anstatt direkt das Wachstum neuer Gehirnzellen oder neuronaler Verbindungen zu initiieren.
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Cholinergika

Cholinerge Substanzen sind chemische Verbindungen, die die Wirkung von Acetylcholin und/oder Butyrylcholin imitieren. Auf Cholin basierende Smart Drugs werden wegen ihrer Wirkungen auf Gedächtnis, Aufmerksamkeit und Stimmungsregulierung eingenommen. Acetylcholin ist einer der wichtigsten Neurotransmitter im Gehirn. Es ist auch eine wesentliche Komponente für das ordnungsgemäße Funktionieren des peripheren Nervensystems. Cholin kann als Nahrungsergänzungsmittel eingenommen werden, kommt aber auch in der Nahrung vor, z.B. sind Eigelb und Sojabohnen besonders reich an Cholin.
Sulbutiamin (das als rezeptfreies Medikament unter dem Markennamen Arcalion im Handel erhältlich ist) ist ein synthetisches Derivat von Thiamin (Vitamin B1), das die Blut-Hirn-Schranke überwindet und in der Lage ist, den Thiaminspiegel im Gehirn zu erhöhen. Sulbutiamin ist bekannt dafür, das Gedächtnis zu verbessern sowie Schwäche und Müdigkeit zu überwinden und gleichzeitig die psycho-behaviorale Hemmung zu reduzieren. Sulbutiamin wird als cholinerge Smart Drug eingestuft, da diese Substanz als cholinerger Regulator innerhalb des Hippocampus wirkt. Bei Anwendung in therapeutischen Dosierungen wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beobachtet.

Serotonergene

Serotonin, oder 5-Hydroxytryptamin (5-HT), ist ein Monoamin-Neurotransmitter, der die Stimmung (Wohlbefinden, Glück) beeinflusst und steuert und u.a. Schlaf, Appetit, Kognition, Lernen, Gedächtnis, das Rewardsystem und zahlreiche physiologische Prozesse wie Erbrechen und Gefäßverengung moduliert. Serotonin wird im Körper durch Einwirkung von Sonnenlicht produziert. Natürliche serotonerge (serotoninfördernde oder -freisetzende) Verbindungen, wie z.B. L-Tryptophan, sind auch in Nahrungsmitteln enthalten.

Dopaminergika

Dopaminergika sind Smart Drug Substanzen, die den Dopaminspiegel im Gehirn beeinflussen. Dopamin ist ein Hormon und ein Neurotransmitter, der im Gehirn und im Körper mehrere wichtige Rollen spielt. Zum Beispiel ist der Dopaminweg für das gute Gefühl und die biochemischen Signale für positives Feedback in Bezug auf angenehme Erfahrungen wie schmackhaftes Essen, Sex, positives soziales Umfeld usw. verantwortlich.
Dopamin ist als Medikament u.a. unter den Markennamen Intropin, Dopastat und Revimine erhältlich und wird hauptsächlich als Stimulans bei der Behandlung von schwerem niedrigen Blutdruck, langsamer Herzfrequenz und Herzstillstand eingesetzt.
Dopaminerge Smart Drugs sind Dopamin-Booster, welche zur Überwindung niedriger Dopaminspiegel eingesetzt werden, die im Allgemeinen mit einem niedrigen Energieniveau, mangelnder Motivation, Anhedonie (Unfähigkeit, Freude zu empfinden), Apathie, Depression, Suchtverhalten, schlechtem Gedächtnis und verminderter Lernleistung verbunden sind. Häufige genutzte dopaminerge Smart Drugs sind L-Tyrosin, Yohimbin und Selegilin (ein MAO-Hemmer). Dopamin-Booster fördern die Aufmerksamkeit und Wachsamkeit, indem sie entweder die Wirksamkeit von Dopamin im Gehirn erhöhen oder die Enzyme hemmen, die Dopamin abbauen.

Andere Kategorien von Smart Drugs, kognitiven Boostern und Nootropika umfassen Glycinergika, Adenosinergika, Adrenergika, Cannabinoidergika, GABAergika, Histaminergika, Melatonergika, Monoaminergika und Opioidergika.
Die Gruppe der "-ergika" Nootropika sind Substanzen, die ein bestimmtes System im Körper und im Gehirn modulieren. Das spezifische System ist im ersten Teil des Begriffs integriert. Beispielsweise modulieren Glycinergika direkt das Glycinsystem im Körper und Gehirn, Adenosinergika modulieren direkt das Adenosinsystem im Körper und Gehirn, Dopaminergika wirken auf das Dopaminsystem und so weiter.

Einschlusskomplexe

Eine Einschlussverbindung (Inclusion Complex) ist ein Komplex, in dem eine chemische Substanz – der sogenannte „Host“ – einen Hohlraum aufweist, in den ein anderes Molekül – der sogenannte „Gast“ – enthalten ist.
Cyclodextrine sind die am häufigsten verwendeten Wirtsverbindungen, da sie mit einer Vielzahl von festen, flüssigen und gasförmigen Verbindungen Einschlusskomplexe bilden können. Gastverbindungen reichen von polaren Reagenzien wie Säuren, Aminen, kleinen Ionen (z.B. ClO4- , SCN-, Halogenanionen) bis hin zu stark apolaren aliphatischen und aromatischen Kohlenwasserstoffen und Edelgasen. Einschlusskomplexe können entweder in Lösung oder im kristallinen Zustand synthetisiert werden. Die Ultraschallkomplexierung von Einschlussverbindungen auf Cyclodextrinbasis ist eine sehr zuverlässige und effiziente Methode zur Herstellung beladener Einschlusskomplexe, welche eine hohe Stabilität und eine erhöhte Bioverfügbarkeit bieten. Als Lösungsmittel wird üblicherweise Wasser verwendet; Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid sind alternative Lösungsmittel, welche als Lösungsmittel eingesetzt werden können.
Neben der Verkapselung von pharmazeutischen / nutrazeutischen Verbindungen wird Cyclodextrin auch als Wirtsverbindung für Duftstoffmoleküle eingesetzt, um eine höhere Stabilität und eine verzögerte Freisetzung zu erreichen.
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