Formulierung von Nootropika und Smart Drugs mit Ultraschall
Smart Drugs und nootropische Nahrungsergänzungsmittel werden als „Mittel zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit“ eingenommen, um kognitive Funktionen, Gehirnleistung, Konzentration, Gedächtnis und Kreativität zu verbessern, Motivation und geistige Energie zu steigern sowie die Gesundheit des Gehirns zu unterstützen. Um den Transport bioaktiver Verbindungen wie Nootropika, Smart Drugs und energiespendender Substanzen über die Blut-Hirn-Schranke (BHS) zu fördern, sollten die Moleküle in einer nanotechnologisch optimierten Form vorliegen. Mit Ultraschall hergestellte Nanoliposomen, Mizellen, feste Lipidnanopartikel, nanostrukturierte Nanoträger und Nanoemulsionen erhöhen bekanntermaßen die Bioverfügbarkeit bioaktiver Moleküle, Vitamine und sekundärer Pflanzenstoffe.
Nootropika oder Smart Drugs sind Moleküle, die Gehirn und Körper stimulieren – sogenannte Mittel zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit. Sie lassen sich in folgende Kategorien einteilen: Racetame, Stimulanzien, Adaptogene, cholinerge, serotonerge und dopaminerge Substanzen, Smart Drugs zur Beeinflussung der Stoffwechselfunktion sowie weitere Kategorien.
Interessieren Sie sich für diese verschiedenen Kategorien von Nootropika? Klicken Sie hier, um mehr über Nootropika und ihre Einteilung zu erfahren!
Was sind Liposomen und lipidbasierte Nanoträger?
Liposomen und lipidbasierte Nanoträger wie Nanoemulsionen, Nanosuspensionen, feste Lipidnanopartikel (SLNs) und nanostrukturierte Lipidträger (NLCs) sind als leistungsfähige Wirkstoffträgersysteme bekannt. Sie transportieren bioaktive Moleküle und Nährstoffe zum vorgesehenen Wirkort in der Zelle und ermöglichen dadurch eine höhere Bioverfügbarkeit und höhere Resorptionsraten.
Liposomen
Liposomen lassen sich als eine spezielle Form nanostrukturierter Lipidnanoträger einordnen. Liposomen sind kugelförmige Vesikel mit einem wässrigen Kern, der von einer oder mehreren Lipiddoppelschichten umschlossen ist. Da Liposomen sowohl lipophile als auch hydrophile Moleküle verkapseln können, haben sie als hochwirksame Wirkstofftransportsysteme breite Anerkennung gefunden. In seiner selbstorganisierten, in sich geschlossenen Struktur kann ein Liposom mehrere bioaktive Verbindungen (d. h. Nährstoffe oder therapeutische Moleküle) gleichzeitig verkapseln. Seine Phospholipiddoppelschicht schützt die eingeschlossenen bioaktiven Moleküle vor Hydrolyse und oxidativem Abbau. Da die Struktur der Liposomenhülle eine große Ähnlichkeit mit der Membran von Säugetierzellen aufweist, können Liposomen bioaktive Verbindungen in Zellen und subzelluläre Bereiche transportieren. Zu den bekannten Vorteilen liposomaler Transportsysteme zählen ihr Schutz vor enzymatischem Abbau, ihre geringe Toxizität, hohe Biokompatibilität, biologische Abbaubarkeit und fehlende Immunogenität.
UP400St, ein Ultraschallhomogenisator mit 400 Watt Leistung, zur Herstellung von Nanoliposomen.
Der strukturelle Aufbau von Liposomen, Niosomen, Nanoemulsionen, festen Lipidnanopartikeln und nanostrukturierten Lipidträgern
Abbildung: Poonia et al. 2016
Weitere lipidbasierte Nanoträger
Lipidische oder lipidbasierte Nanoträger sind definiert als nanoskalige Transportsysteme für Wirkstoffe bzw. Moleküle, die Lipidstrukturen zur Verkapselung bioaktiver Moleküle nutzen, um eine verbesserte Bioverfügbarkeit, höhere Resorptionsraten, eine erhöhte Langzeitstabilität und Schutz vor äußeren Abbaufaktoren (z. B. Oxidation, Hydrolyse) zu erzielen. Zu den nanostrukturierten Lipidträgern zählen feste Lipidnanopartikel (SLN), nanostrukturierte Lipidträger (NLC), Nanoliposomen, Mizellen, Nanoemulsionen, Nanosuspensionen und Lipidnanoröhren. Die spezifische chemische Zusammensetzung und die damit verbundenen physikalisch-chemischen Eigenschaften verleihen jeder Nanoträgerform besondere Vorteile, die sie für bestimmte Verabreichungsformen (z. B. oral, intravenös, intranasal, transdermal usw.), Molekülkombinationen, Beladungskapazitäten oder Formulierungen mit zeitgesteuerter Freisetzung geeignet machen.
Feste Lipidnanopartikel (SLN) und nanostrukturierte Lipidträger (NLC) sind als feste Partikel definiert, die aus einer Lipidmatrix in einer durch Tenside stabilisierten wässrigen Phase bestehen.
Liposomale und andere nanoverkapselte Nahrungsergänzungsmittel (z. B. SLNs, NLCs) bieten eine höhere Bioverfügbarkeit. Das bedeutet, dass ein sehr hoher Anteil der bioaktiven Substanz (z. B. Vitamin, Antioxidans, Flavonoid usw.) von den Körperzellen aufgenommen und verstoffwechselt wird. Nur ein sehr kleiner Anteil geht verloren, weil er nicht aufgenommen, sondern vom Körper ausgeschieden wird. Dadurch sind nanoliposomale Formulierungen sehr wirkstark, wirksam und zuverlässig, da nahezu alle bioaktiven Moleküle zu den Zielzellen gelangen.
Ultraschallgestützte Formulierung stimulierender Moleküle mit höchster Bioverfügbarkeit
Die ultraschallgestützte Nanoemulgierung und Nanoverkapselung machen nootropische und psychoaktive Moleküle wasserlöslich und damit sehr gut resorbierbar und bioverfügbar. Eine höhere Resorptionsrate sowie eine erhöhte Bioverfügbarkeit und Biokompatibilität steigern die Wirksamkeit der bioaktiven Substanz und können ihr ermöglichen, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden.
Herstellung fester Lipidnanopartikel mit Ultraschall
(Kumar et al. 2019)
Formulierung von Nootropika mit Ultraschall
- Liposomen
- Nanoemulsionen
- Mizellen
- Feste Lipidnanopartikel (SLN)
- Nanostrukturierte Lipidträger (NLC)
- Einschlusskomplex (z. B. Cyclodextrin)
- Niosomen
Ultraschallhomogenisator UIP2000hdT (2kW) mit kontinuierlich gerührtem Chargenreaktor
Die bekanntesten Nootropika sind Substanzen aus der Klasse der Racetame, etwa Piracetam, Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam und Phenylpiracetam. Viele Racetame sind lipophil (= fettlöslich). Durch Ultraschallbehandlung wird das fettlösliche Racetam in einer nanotechnologisch optimierten Form verkapselt, etwa in Nanoemulsionen, Liposomen, festen Lipidnanopartikeln (SLNs) und nanostrukturierten Lipidträgern (NLCs). Diese nanotechnologisch optimierten Formulierungen verwandeln das wasserabweisende, fettlösliche Racetam in ein wasserlösliches Produkt. Da Blut ein wässriges Medium ist, bieten nanotechnologisch optimierte, wasserlösliche Formulierungen eine deutlich höhere Bioverfügbarkeit.
Mit Ultraschall nanotechnologisch optimierte Smart Drugs
Die Technologie der ultraschallgestützten Verkapselung und Nanoformulierung ermöglicht die Herstellung hoch bioverfügbarer Nahrungsergänzungsmittel und Therapeutika. Zu den bioaktiven Molekülen, die von der ultraschallgestützten Formulierung in einem liposomalen oder anderen nanostrukturierten Lipidträgersystem profitieren, gehören Vitamine, Antioxidantien, Flavonoide, Pflanzenextrakte, Mineralstoffe, Aminosäuren und Peptide.
- Zu den Vitaminen und Antioxidantien, die entweder aus einer natürlichen Quelle extrahiert oder synthetisiert werden können, zählen Vitamin C, B-Vitamine, Glutathion, Resveratrol, CoQ10 (Ubichinon) usw.
- Moleküle aus Kräutern und anderen Pflanzen wie CBD, THC, CBG (Cannabis), Grüntee-Catechine (z. B. EGCG), Nikotin, Koffein, Ashwagandha, Berberin, Kratom usw.
- Pilzextrakte wie Astragalus, Igelstachelbart, Schmetterlingstramete, Chaga, Psilocybin (Zauberpilze) usw.
- Aminosäuren wie Kreatin, Glycin, 5-HTP (5-Hydroxytryptophan), Phenylalanin, L-Theanin (ein in Tee vorkommendes Aminosäureanalogon), GABA (Gamma-Aminobuttersäure), Taurin, N-Acetylcystein (NAC), L-Tyrosin usw.
- Mineralstoffe wie Magnesiumchelate (z. B. Magnesiumthreonat, Magnesiumorotat) können mithilfe von Ultraschall als Nanopartikel in Liposomen verkapselt werden.
- Nährstoffe, Peptide und andere Moleküle wie Alpha-GPC, Melatonin, Cholin (Cholinbitartrat, Cholinchlorid), (racemisches) Ketamin, Omega-3-Fettsäuren (EPA, DHA), α-Liponsäure (ALA), Selegilin (L-Deprenyl), Centrophenoxin, Oxytocin, Methylenblau usw.
Die nanotechnologisch optimierte liposomale Formulierung bioaktiver Moleküle und Nährstoffe bietet eine höhere Bioverfügbarkeit und kann den betreffenden Substanzen ermöglichen, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Die Verkapselung schützt die bioaktiven Moleküle vor säurebedingter Hydrolyse im Magen und enzymatischem Abbau im gesamten Magen-Darm-Trakt, sodass ein hoher Anteil des Nährstoffs unbeschädigt zum vorgesehenen Wirkort in den Zellen transportiert wird.
Exkurs: Ultraschallextraktion sekundärer Pflanzenstoffe
Die Ultraschallbehandlung ist eine überlegene Technologie zur Freisetzung bioaktiver Moleküle aus Pflanzen, Pilzen und Bakterien. Die Ultraschallextraktion ist ein nichtthermisches Verfahren, dessen Wirkprinzip auf akustischer Kavitation beruht. Akustische bzw. ultraschallinduzierte Kavitation erzeugt mechanische Scherung und Turbulenzen, die Zellwände und Membranen perforieren und aufbrechen sowie den Stofftransport fördern. Dadurch setzt die Ultraschallbehandlung die bioaktiven Substanzen aus dem Zellinneren frei und überführt sie in das Lösungsmittel (z. B. Wasser, Ethanol, Glycerin, Pflanzenöl usw.).
Erfahren Sie mehr über die Ultraschallextraktion bioaktiver Moleküle aus Pflanzen!
Hochleistungs-Ultraschallgeräte für nootropische Formulierungen
Die Systeme von Hielscher Ultrasonics sind zuverlässige Anlagen, die in der Herstellung von Pharmazeutika und Nahrungsergänzungsmitteln zur Formulierung hochwertiger Nootropika und Smart Drugs eingesetzt werden. Die Formulierungen reichen von Nanoemulsionen über Liposomen, nanostrukturierte Lipidträger und feste Lipidnanopartikel bis hin zu Einschlusskomplexen, die mit Vitaminen, Antioxidantien, Flavonoiden, Peptiden, Polyphenolen und anderen bioaktiven Verbindungen beladen sind und höchste Bioverfügbarkeit, hohe Stabilität und Funktionalität bieten. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden, liefert Hielscher Ultraschallgeräte vom kompakten handgeführten Laborhomogenisator über Ultraschall-Tischgeräte bis hin zu industriellen Ultraschallsystemen für die Herstellung großer Mengen an Nootropika- und Smart-Drug-Formulierungen. Ultraschallgestützte Formulierungsprozesse können als Chargenprozess oder als kontinuierlicher Inline-Prozess mit einem Ultraschall-Durchflussreaktor durchgeführt werden. Eine große Auswahl an Ultraschallsonotroden (Sonden) und Reaktorgefäßen steht zur Verfügung, um eine optimale Ausstattung für Ihre Liposomenproduktion zu gewährleisten. Die Robustheit der Ultraschallgeräte von Hielscher ermöglicht den 24/7-Betrieb unter hoher Belastung in anspruchsvollen Umgebungen und gewährleistet eine lange Lebensdauer der Ultraschallgeräte.
Die präzise Kontrolle aller wichtigen Prozessparameter wie Amplitude, Druck, Temperatur und Beschallungsdauer macht den Ultraschallprozess zuverlässig und reproduzierbar. Hielscher Ultrasonics kennt die Bedeutung einer gleichbleibend hohen Produktqualität und unterstützt Hersteller von Nahrungsergänzungsmitteln und Therapeutika mit intelligenter Software und automatischer Datenaufzeichnung bei der Umsetzung von Prozessstandardisierung und GMP (Gute Herstellungspraxis). Unsere digitalen Ultraschallhomogenisatoren zeichnen alle Ultraschallprozessparameter automatisch auf einer integrierten SD-Karte auf. Digitale Touchdisplays und die Browser-Fernsteuerung ermöglichen eine kontinuierliche Prozessüberwachung und eine jederzeit bedarfsgerechte, präzise Anpassung der Prozessparameter. Dies erleichtert die Prozessüberwachung und Qualitätskontrolle erheblich.
Die folgende Tabelle gibt Ihnen einen Überblick über die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallgeräte:
| Chargenvolumen | Volumenstrom | Empfohlene Geräte |
|---|---|---|
| 1 bis 500mL | 10 bis 200mL/min | UP100H |
| 10 bis 2000mL | 20 bis 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 bis 20L | 0,2 bis 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 bis 100L | 2 bis 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 bis 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | höher | Verbund aus UIP16000 |
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Leistungsstarke Ultraschallhomogenisatoren vom Labormaßstab bis zum Pilotmaßstab und industriellen Maßstab.
Literatur / Quellen
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Wissenswertes
Nootropika und Smart Drugs
Der Begriff „Nootropikum“ leitet sich von den altgriechischen Wörtern νόος (nóos) für „Geist“ und τροπή (tropḗ) für „Wendung“ ab. Nootropika, auch als Smart Drugs bekannt, sind „den Geist wendende“ Substanzen, also bioaktive Stoffe, die auf das Gehirn wirken, indem sie die kognitiven Funktionen verbessern, insbesondere Intelligenz, exekutive Funktionen, Gedächtnis, Kreativität, Wachheit und Motivation. Sie werden als Mittel zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit oder zum Gehirndoping eingesetzt. Zu den beliebten Nootropika gehören Racetame. Die erste synthetisierte Racetamform wurde von GABA abgeleitet und ist als Piracetam bekannt, das als nicht toxisch gilt und über lange Zeit untersucht wurde. Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam und Phenylpiracetam ähneln Piracetam strukturell, weisen jedoch eine stärkere stimulierende Wirkung auf. Neuere Racetamformen wie Coluracetam, Fasoracetam, Nefiracetam oder Noopept weisen keine strukturellen Ähnlichkeiten mit Piracetam auf.
Einige Nootropika können auch psychedelische oder psychoaktive/psychotrope Wirkungen haben und mentale Prozesse beeinflussen, z. B. Wahrnehmung, Bewusstsein, Kognition, Reaktionsfähigkeit, Stimmung und Emotionen.
Racetame
Racetame gelten als die ursprüngliche Art von Smart Drugs. Piracetam war das erste synthetisierte Racetam und ist als erstes Nootropikum überhaupt bekannt. Piracetam ist ein Molekül aus der Gruppe der Racetame mit der chemischen Bezeichnung 2-Oxo-1-pyrrolidinacetamid. Es ist ein Derivat des Neurotransmitters GABA (Gamma-Aminobuttersäure). Piracetam ist ein Wirkstoffmolekül mit einem Pyrrolidon-Grundgerüst, das häufig Patienten mit Alzheimer oder Symptomen einer Demenzvorstufe verschrieben wird. Piracetam und andere Racetame werden jedoch auch von gesunden Erwachsenen verwendet, um die chemische Signalübertragung an den Synapsen zwischen Gehirnzellen zu verstärken. Racetame können dadurch den allgemeinen IQ, die Gedächtnis- und Lernfunktionen, die geistige Klarheit und die Motivation steigern. Weitere Moleküle aus der Klasse der Racetame sind z. B. Pramiracetam, Oxiracetam und Aniracetam.
Da Racetame in den USA und vielen anderen Ländern der Welt zu den nicht kontrollierten Substanzen zählen, können sie als frei verkäufliche Nahrungsergänzungsmittel (OTC) ohne Rezept erworben werden. Racetame gelten als nicht toxisch. Zu den üblichen Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, die auf die durch Racetame verursachte Abnahme des Cholingehalts im Gehirn zurückzuführen sind. Deshalb kombinieren Anwender ihre Racetamdosis häufig mit einem Cholinpräparat (z. B. Cholinbitartrat). Überdosierungen von Racetamen haben meist nur leichte Nebenwirkungen, die denen eines übermäßigen Koffeinkonsums ähneln.
Stimulanzien
Stimulierende Substanzen wie Koffein und Nikotin sind Smart Drugs, die in der Weltbevölkerung weit verbreitet sind. Koffein und Nikotin sind legale Psychostimulanzien, während die Verwendung von Amphetaminen, einer Unterklasse der Stimulanzien, illegal ist. Zur Klasse der Stimulanzien gehört nahezu jedes Molekül, das die allgemeine Wachheit und Aufmerksamkeit fördert, das Gefühl von Müdigkeit und Schläfrigkeit verringert und zugleich die Gehirnfunktion und den Intelligenzquotienten (IQ) steigert. Das Narkolepsiemedikament Modafinil ist eines der bekanntesten Arzneimittel, das von gesunden Menschen außerhalb seiner zugelassenen Indikation zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit eingesetzt wird. Ein weiteres außerhalb seiner zugelassenen Indikation eingesetztes Arzneimittel ist Methylphenidat, das zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS) verabreicht und von gesunden Menschen zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit verwendet wird.
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Adaptogene
Adaptogene Substanzen sind sekundäre Pflanzenstoffe, also aus Pflanzen stammende Moleküle, die verabreicht werden, um die Reaktion des Körpers und das Immunsystem in Stresssituationen zu stärken. Adaptogene lassen sich als „Stress auslösende“ Verbindungen beschreiben, die den Körper zur Anpassung anregen, um die Homöostase (das Gleichgewicht zwischen den Stoffwechselprozessen des Körpers) aufrechtzuerhalten oder wiederherzustellen. Der wichtigste adaptogene Wirkungsweg beeinflusst die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA-Achse) als Reaktion auf die Stimulation durch äußeren Stress. Fast alle Adaptogene gehören zur Klasse der nicht kontrollierten Wirkstoffe, die als frei verkäufliche Nahrungsergänzungsmittel (OTC) erworben werden können. Zu den beliebtesten und am häufigsten eingenommenen Adaptogenen gehören z. B. Ginseng, Gingerol (Ingwer), Ashwagandha, Eleutherococcus senticosus (Sibirischer Ginseng), Rhodiola rosea (Rosenwurz), Schisandra chinensis, Kava-Kava, Passionsblume, Johanniskraut und Scutellaria baicalensis (Baikal-Helmkraut).
Ist Cannabis ein Adaptogen? Cannabis hat in den letzten Jahren große Aufmerksamkeit erhalten, vor allem aufgrund seiner entzündungshemmenden und entspannenden Inhaltsstoffe Cannabidiol (CBD) und Cannabigerol (CBG). Obwohl Cannabinoide nicht toxische Verbindungen pflanzlichen Ursprungs sind und nachweislich stressreduzierend auf den Körper wirken, werden Cannabis und Cannabinoide offiziell nicht als adaptogene Substanzen eingestuft. Da CBD, CBG und echte Adaptogene jedoch Ähnlichkeiten in ihrer Funktion und Wirkung aufweisen, werden sie häufig kombiniert eingesetzt, um die Wirksamkeit sowohl des Cannabinoids als auch des Adaptogens zu verstärken.
Adaptogene wirken zwar gesundheitsfördernd und stressreduzierend, zeigen aber „an sich“ nur geringe Wirkungen als Mittel zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit. Die Verbesserung der kognitiven Leistungsfähigkeit durch Adaptogene wird hauptsächlich durch den Ausgleich der Stressreaktion des Körpers, der Widerstandsfähigkeit und des allgemeinen Gesundheitszustands erzielt, statt direkt das Wachstum neuer Gehirnzellen oder neuronaler Verbindungen anzuregen.
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Cholinerge Substanzen
Cholinerge Substanzen sind chemische Verbindungen, die die Wirkung von Acetylcholin und/oder Butyrylcholin nachahmen. Smart Drugs auf Cholinbasis werden wegen ihrer Wirkungen auf Gedächtnis, Aufmerksamkeit und Stimmungsregulation eingenommen. Acetylcholin ist einer der wichtigsten Neurotransmitter im Gehirn. Es ist außerdem ein wesentlicher Bestandteil für die ordnungsgemäße Funktion des peripheren Nervensystems. Cholin kann als Nahrungsergänzungsmittel eingenommen werden, ist aber auch in Lebensmitteln enthalten; z. B. sind Eigelb und Sojabohnen besonders reich an Cholin.
Sulbutiamin (das unter dem Markennamen Arcalion als rezeptfreies Arzneimittel (OTC) erhältlich ist) ist ein synthetisches Derivat von Thiamin (Vitamin B1), das die Blut-Hirn-Schranke überwindet und den Thiaminspiegel im Gehirn erhöhen kann. Sulbutiamin ist dafür bekannt, das Gedächtnis zu verbessern, Schwäche und Müdigkeit zu überwinden und zugleich psychische und verhaltensbezogene Hemmungen zu verringern; es wird auch von Sportlern eingesetzt. Sulbutiamin wird als cholinerge Smart Drug eingestuft, da diese Substanz im Hippocampus als cholinerger Regulator wirkt. Bei Anwendung in therapeutischen Dosierungen wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen beobachtet.
Serotonerge Substanzen
Serotonin oder 5-Hydroxytryptamin (5-HT) ist ein Monoamin-Neurotransmitter, der zur Stimmung (Wohlbefinden, Glücksgefühl) beiträgt und diese steuert sowie Schlaf, Appetit, Kognition, Lernen, Gedächtnis, das Belohnungssystem und zahlreiche physiologische Prozesse wie Erbrechen und Gefäßverengung moduliert. Serotonin wird im Körper durch die Einwirkung von Sonnenlicht gebildet. Natürliche serotonerge (serotoninfördernde oder -freisetzende) Verbindungen wie L-Tryptophan kommen auch in Lebensmitteln vor.
Dopaminerge Substanzen
Dopaminerge Substanzen sind Smart Drugs, die den Dopaminspiegel im Gehirn beeinflussen. Dopamin ist ein Hormon und Neurotransmitter, der mehrere wichtige Funktionen im Gehirn und im Körper erfüllt. Beispielsweise ist die dopaminerge Signalbahn für die angenehmen Gefühle und die biochemische Signalübertragung positiver Rückmeldungen bei angenehmen Erlebnissen verantwortlich, etwa bei schmackhaftem Essen, Sex, positiven sozialen Interaktionen usw.
Dopamin ist unter anderem unter den Markennamen Intropin, Dopastat und Revimine als Medikament erhältlich. Diese Präparate werden hauptsächlich als stimulierende Arzneimittel zur Behandlung von stark erniedrigtem Blutdruck, langsamer Herzfrequenz und Herzstillstand eingesetzt.
Dopaminerge Smart Drugs steigern die Dopaminwirkung und werden eingesetzt, um niedrige Dopaminspiegel auszugleichen. Diese gehen im Allgemeinen mit einem niedrigen Energieniveau, mangelnder Motivation, Anhedonie (Unfähigkeit, Freude zu empfinden), Apathie, Depressionen, Suchtverhalten, schlechtem Gedächtnis und verminderter Lernleistung einher. Häufig verwendete dopaminerge Smart Drugs sind L-Tyrosin, Yohimbin und Selegilin (ein MAO-Hemmer). Substanzen zur Steigerung der Dopaminwirkung fördern Aufmerksamkeit und Wachheit, indem sie entweder die Wirksamkeit von Dopamin im Gehirn erhöhen oder die Enzyme hemmen, die Dopamin abbauen.
Weitere Kategorien von Smart Drugs, Mitteln zur Steigerung der kognitiven Leistungsfähigkeit und Nootropika sind glycinerge, adenosinerge, adrenerge, cannabinoiderge, GABAerge, histaminerge, melatonerge, monoaminerge und opioiderge Substanzen.
Nootropika mit Bezeichnungen auf „-erg“ sind Substanzen, die ein bestimmtes System im Körper und im Gehirn modulieren. Das jeweilige System ist im ersten Teil der Bezeichnung enthalten. Beispielsweise modulieren glycinerge Substanzen direkt das Glycinsystem im Körper und im Gehirn, adenosinerge Substanzen direkt das Adenosinsystem im Körper und im Gehirn, dopaminerge Substanzen wirken auf das Dopaminsystem und so weiter.
Einschlusskomplexe
Eine Einschlussverbindung ist ein Komplex, in dem eine chemische Substanz – der sogenannte „Wirt“ – einen Hohlraum besitzt, in den ein anderes Molekül – der sogenannte „Gast“ – eingeschlossen wird.
Cyclodextrine sind die am häufigsten verwendeten Wirtsverbindungen, da sie mit einer Vielzahl fester, flüssiger und gasförmiger Verbindungen Einschlusskomplexe bilden können. Gastverbindungen reichen von polaren Reagenzien wie Säuren, Aminen und kleinen Ionen (z. B. ClO4-, SCN-, Halogenid-Anionen) bis hin zu stark unpolaren aliphatischen und aromatischen Kohlenwasserstoffen sowie Edelgasen. Einschlusskomplexe können entweder in Lösung oder im kristallinen Zustand synthetisiert werden. Die ultraschallgestützte Komplexierung von Einschlusskomplexen auf Cyclodextrinbasis ist eine sehr zuverlässige und effiziente Methode zur Herstellung beladener Einschlusskomplexe, die eine hohe Stabilität und erhöhte Bioverfügbarkeit bieten. Als Lösungsmittel wird üblicherweise Wasser verwendet, alternativ können jedoch Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid eingesetzt werden.
Neben dem Einschluss pharmazeutischer bzw. nutrazeutischer Verbindungen wird Cyclodextrin auch als Wirtsverbindung für Duftstoffmoleküle verwendet, um eine höhere Stabilität und eine langsame Freisetzung zu erzielen.
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