Ultraschallherstellung von Nano-Liposomen mit stabilisiertem Allicin

Allicin ist eine bioaktive Substanz, die aus frischen Knoblauchzehen extrahiert werden kann. Allicin wird leicht zersetzt und muss daher in eine stabilisierte Supplementform gebracht werden, um eine langfristig wirksame Formulierung für Nahrungsergänzungsmittel zu erhalten. Die ultraschall-gestützte Verkapselung von Allicin in Nanoliposomen schützt Allicin vor oxidativem Abbau und führt zu einer nachhaltigen Wirkstofffreisetzung.

Allicin-Stabilität

Die Formulierung von Allicinprodukten wie Nahrungsergänzungsmitteln ist aufgrund der Instabilität von Allicin eine schwierige Aufgabe. Allicin ist oxidations- und temperaturempfindlich, d. h. der Allicingehalt nimmt mit der Zeit und der Temperatur ab. Insbesondere die Verarbeitungs- und Lagertemperaturen sind kritische Faktoren. Die Aktivität von Allicin ist bei 4 ºC relativ stabil im Vergleich zu Allicin, das bei Raumtemperatur (bei ca. 22 ºC) gelagert wird. Die chemische Halbwertszeit bei 4 ºC wurde mit ca. 150 Tagen bestimmt, während sie bei Raumtemperatur ca. 20 Tage beträgt.
Die Vorbehandlung von Allicin sis ist ein weiterer wichtiger Faktor, der berücksichtigt werden sollte. Allicin scheint in geschnittenem Knoblauch stabiler zu sein als in gemahlenem Knoblauch.
Bei der Ultraschallextraktion ist die Beschallung im Allgemeinen wirksamer, wenn eine größere Oberfläche zur Verfügung steht, d.h. wenn der Knoblauch fein gemahlen wird. Daher muss die optimale Vorbehandlung (Mahlen vs. Schneiden) von Knoblauch als zusätzlicher Parameter neben den typischen Prozessparametern der Beschallung festgelegt werden. Lesen Sie mehr über die Ultraschall-Extraktion von Allicin aus Knoblauch!

Aufbau eines Liposoms: Wässriger Kern und Phospholipid-Doppelschicht mit hydrophilen Köpfen und hydrophoben/lipophilen Schwänzen.

Allicin-Liposome zur Langzeitstabilisierung

Allicin ist anfällig für thermischen Zersetzung und wird zudem unter sauren Bedingungen (pH 3,5 und niedriger) zerstört. Allicin-Extrakte und -Nahrungsergänzungsmittel sollten daher an einem speziellen Ort, z.B. im Kühlschrank, bei ca. 4ºC gelagert werden, um eine verlängerte Halbwertszeit von ca. 1 Jahr zu gewährleisten.
Die Formulierung von Allicin in Lipid-Nanoträgern wie Liposomen und Nanoemulsionsgelen verlängert die Haltbarkeit und Stabilität von Allicin-Produkten.

Ultraschall-Formulierung von Allicin-beladenen Liposomen

Lu et al. (2014) berichten über die erfolgreiche Herstellung von Allicin-Nanoliposomen mittels ultraschall-getützter Umkehrphasenverdampfung. Dabei wurden folgende Parameter angewendet: Lecithin-Allicin-Verhältnis von 3,70 : 1, Lecithin-Cholesterin-Verhältnis von 3,77 : 1, Ultraschallzeit 3 min. 40 Sek., Verhältnis organische Phase zu wässriger Phase von 3,02 : 1. Die Einschlusseffizienz von ultraschall-verkapseltem Allicin betrug 75,20 ± 0,62% bei einer mittleren Größe des Allicin-Nanoliposoms von 145,27 ± 15,19 nm. Die mit Ultraschall hergestellten Allicin-Nanoliposome wiesen eine verzögerte Wirkstofffreisetzung auf, die eine gleichmäßige Freisetzung des Wirkstoffs über einen längeren Zeitraum ermöglicht. Dies erleichtert die Verabreichung von Medikamenten und Supplementen und reduziert zytotoxische Effekte.
Lesen Sie mehr über die ultraschall-gestützte Liposomenherstellung!
 

Liposomenbildung durch Umkehrverdampfung mit Ultraschall

Allicin-beladene Nanomemulsionsgele mittels Ultraschall

Nanomemulsionsgele unter Verwendung von Polyethylenglykol wurden erfolgreich als Allicin-Wirkstoffträger getestet, um die Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit von Allicin zu verbessern. (vgl. Ranjbar et al.)
Lesen Sie mehr über die ultraschall-gestützte Nano-Emulgierung!

Hochleistungs-Ultraschallgeräte für die liposomale Verkapselung

Hielscher-Ultraschallgeräte sind zuverlässige Geräte, die in der Pharma- und Nahrungsergänzungsmittelproduktion eingesetzt werden, um hochwertige Liposomen zu formulieren, die mit Antioxidantien, Polyphenolen, Fettsäuren, Vitaminen, Peptiden und anderen bioaktiven Substanzen beladen sind. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden, liefert Hielscher Ultraschallgeräte vom kompakten Handhomogenisator für das Labor über Tischgeräte bis hin zu vollwertigen industriellen Ultraschallsystemen für die Produktion großer Mengen von Liposomenformulierungen. Die Liposomenformulierung mit Ultraschall kann als Batch- oder als kontinuierlicher Inline-Prozess unter genau kontrollierten Bedingungen durchgeführt werden. Eine breite Palette von Ultraschall-Sonotroden (auch Sonotroden oder Hörner genannt) und Reaktorbehältern steht zur Verfügung, um ein optimales Setup für Ihre Liposomenproduktion zu gewährleisten. Die Robustheit der Hielscher-Sonicatoren ermöglicht einen 24/7-Betrieb bei hoher Belastung und in anspruchsvollen Umgebungen.

In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallhomogenisatoren:

Nach der Bildung eines Lipidfilms und der anschließenden Rehydrierung wird die Beschallung eingesetzt, um den Einschluss der Wirkstoffe in das Liposom zu fördern. Zusätzlich wird durch Ultraschallverkleinerung die gewünschte Liposomengröße erreicht.