Ultraschallherstellung von Nano-Liposomen mit stabilisiertem Allicin

Allicin ist eine bioaktive Substanz, die aus frischen Knoblauchzehen extrahiert werden kann. Allicin wird leicht zersetzt und muss daher in eine stabilisierte Supplementform gebracht werden, um eine langfristig wirksame Formulierung für Nahrungsergänzungsmittel zu erhalten. Die ultraschall-gestützte Verkapselung von Allicin in Nanoliposomen schützt Allicin vor oxidativem Abbau und führt zu einer nachhaltigen Wirkstofffreisetzung.

Allicin-Stabilität

Die Formulierung von Allicin-Produkten wie Nahrungsergänzungsmitteln ist aufgrund der Instabilität von Allicin eine schwierige Aufgabe. Allicin ist oxidations- und temperaturempfindlich, was bedeutet, dass der Allicingehalt mit der Zeit und Temperatur abnimmt. Insbesondere Verarbeitungs- und Lagertemperaturen sind kritische Faktoren. Die Allicin-Aktivität ist bei 4ºC im Vergleich zu Allicin, das bei Raumtemperatur (bei ca. 22ºC) gelagert wird, relativ stabil. Seine chemische Halbwertszeit bei 4ºC wurde mit ca. 150 Tagen bestimmt, während sie bei Raumtemperatur ca. 20 Tage betrug.
Die Vorbehandlung von Allicin sis ist ein weiterer wichtiger Faktor, der berücksichtigt werden sollte. Allicin scheint in geschnittenem Knoblauch stabiler zu sein als in gemahlenem Knoblauch.
Bei der Ultraschallextraktion ist die Beschallung im Allgemeinen wirksamer, wenn eine größere Oberfläche zur Verfügung steht, d.h. wenn der Knoblauch fein gemahlen wird. Daher muss die optimale Vorbehandlung (Mahlen vs. Schneiden) von Knoblauch als zusätzlicher Parameter neben den typischen Prozessparametern der Beschallung festgelegt werden. Lesen Sie mehr über die Ultraschall-Extraktion von Allicin aus Knoblauch!

Allicin-Liposome zur Langzeitstabilisierung

Allicin ist anfällig für thermischen Zersetzung und wird zudem unter sauren Bedingungen (pH 3,5 und niedriger) zerstört. Allicin-Extrakte und -Nahrungsergänzungsmittel sollten daher an einem speziellen Ort, z.B. im Kühlschrank, bei ca. 4ºC gelagert werden, um eine verlängerte Halbwertszeit von ca. 1 Jahr zu gewährleisten.
Die Formulierung von Allicin in Lipid-Nanoträgern wie Liposomen und Nanoemulsionsgelen verlängert die Haltbarkeit und Stabilität von Allicin-Produkten.

Ultraschall-Formulierung von Allicin-beladenen Liposomen

Lu et al. (2014) berichten über die erfolgreiche Herstellung von Allicin-Nanoliposomen mittels ultraschall-getützter Umkehrphasenverdampfung. Dabei wurden folgende Parameter angewendet: Lecithin-Allicin-Verhältnis von 3,70 : 1, Lecithin-Cholesterin-Verhältnis von 3,77 : 1, Ultraschallzeit 3 min. 40 Sek., Verhältnis organische Phase zu wässriger Phase von 3,02 : 1. Die Einschlusseffizienz von ultraschall-verkapseltem Allicin betrug 75,20 ± 0,62% bei einer mittleren Größe des Allicin-Nanoliposoms von 145,27 ± 15,19 nm. Die mit Ultraschall hergestellten Allicin-Nanoliposome wiesen eine verzögerte Wirkstofffreisetzung auf, die eine gleichmäßige Freisetzung des Wirkstoffs über einen längeren Zeitraum ermöglicht. Dies erleichtert die Verabreichung von Medikamenten und Supplementen und reduziert zytotoxische Effekte.
Lesen Sie mehr über die ultraschall-gestützte Liposomenherstellung!

Die Struktur eines Liposoms

Aufbau eines Liposoms: Wässriger Kern und Phospholipid-Doppelschicht mit hydrophilen Köpfen und hydrophoben/lipophilen Schwänzen.

Allicin-beladene Nanomemulsionsgele mittels Ultraschall

Nanomemulsionsgele mit Polyethylenglykol wurden erfolgreich als Allicin-Arzneimittelträger getestet, um die Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit von Allicin zu verbessern. (vgl. Ranjbar et al.)
Lesen Sie mehr über die ultraschall-gestützte Nano-Emulgierung!

Ultraschall ist eine schnelle und zuverlässige Technik zur Herstellung von hochwertigen Nanoliposomen.

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Die Systeme von Hielscher Ultrasonics sind zuverlässige Geräte, welche in der Arzneimittel- und Nahrungsergänzungsmittelproduktion eingesetzt werden, um hochwertige Liposomen zu formulieren, die mit Antioxidantien, Polyphenolen, Fettsäuren, Vitaminen, Peptiden und anderen bioaktiven Substanzen beladen sind. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden, liefert Hielscher Ultraschallgeräte vom kompakten, handgegehaltenen Labor-Homogenisator und Benchtop-System bis hin zu vollindustriellen Ultraschallanlagen für die Herstellung von Liposomenformulierungen in großen Mengen. Die Ultraschall-Liposomenformulierung kann als Batch- oder als kontinuierlicher Inline-Prozess durchgeführt werden. Eine breite Palette von Ultraschall-Sonotroden (auch bekannt als Spitzen oder Hörner) und Reaktoren steht zur Verfügung, um ein optimales Setup für Ihre Liposomenproduktion zu gewährleisten. Die Robustheit der Ultraschallgeräte von Hielscher ermöglicht einen 24/7-Betrieb bei hoher Beanspruchung und in anspruchsvollen Umgebungen.
In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallsysteme:

Batch-Volumen Durchfluss Empfohlenes Ultraschallgerät
1 bis 500ml 10 bis 200ml/min UP100H
10 bis 2000ml 20 bis 400ml/min UP200Ht, UP400St
0.1 bis 20l 0,2 bis 4l/min UIP2000hdT
10 bis 100l 2 bis 10l/min UIP4000hdT
n.a. 10 bis 100l/min UIP16000
n.a. größere Cluster aus UIP16000

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Wissenswertes

Allicin

Allicin ist eine organische Verbindung, die entsteht, wenn Knoblauch zerkleinert oder gehackt wird. Allicin ist in Form von Nahrungsergänzungsmitteln erhältlich und hat sich als entzündungshemmend sowie als wirksames Antioxidans erwiesen.
Frischer Knoblauch enthält eine Aminosäure namens Alliin. Wenn die Knoblauchzehe zerdrückt oder gehackt wird, wird ein Enzym, die sogenannte Alliinase, freigesetzt. Alliin und Alliinase interagieren, um Allicin zu bilden. Allicin gilt als der wichtigste biologisch aktive Bestandteil in Knoblauch.
Die schwefelorganischen Verbindungen des Knoblauchs, wie z.B. Allicin, sind für ihre pharmakologischen Effekte bekannt, dazugehören ihre antioxidative, antiprotozoische, entzündungshemmende, antimikrobielle, krebsbekämpfende und kardioprotektive Wirkung.