Ultraschallgefertigte Nanoliposomen für stabilisierte Allicin-Formulierungen

Allicin ist eine bioaktive Verbindung, die aus frischen Knoblauchzehen extrahiert werden kann. Allicin ist anfällig für Abbau und muss daher als stabilisiertes Nahrungsergänzungsmittel formuliert werden, um eine langfristig wirksame Formulierung zu erhalten. Die ultraschallgestützte Verkapselung von Allicin in Nanoliposomen schützt Allicin vor Abbau und führt zu einer anhaltenden Wirkstofffreisetzung.

Stabilität von Allicin

Die Formulierung von Allicin-Produkten wie Nahrungsergänzungsmitteln ist aufgrund der Instabilität von Allicin eine anspruchsvolle Aufgabe. Allicin ist oxidations- und temperaturempfindlich, das heißt, der Allicingehalt nimmt mit der Zeit und bei steigender Temperatur ab. Insbesondere die Verarbeitungs- und Lagertemperaturen sind kritische Faktoren. Die Aktivität von Allicin ist bei 4ºC relativ stabil im Vergleich zu Allicin, das bei Raumtemperatur (bei ca. 22ºC) gelagert wird. Seine chemische Halbwertszeit wurde bei 4ºC mit ca. 150 Tagen bestimmt, während sie bei Raumtemperatur ca. 20 Tage betrug.
Die Vorverarbeitung von Allicin ist ein weiterer wichtiger Faktor, der berücksichtigt werden sollte. Allicin scheint in geschnittenem Knoblauch stabiler zu sein als in gemahlenem Knoblauch.
Bei der Ultraschallextraktion ist die Beschallung im Allgemeinen wirksamer, wenn eine größere Oberfläche zur Verfügung steht, das heißt, wenn der Knoblauch fein gemahlen ist. Daher muss die optimale Vorbehandlung des Knoblauchs (Mahlen oder Schneiden) als zusätzlicher Parameter neben den typischen Prozessparametern der Beschallung festgelegt werden. Erfahren Sie mehr über die ultraschallgestützte Allicin-Extraktion aus Knoblauch!

Aufbau eines Liposoms: Wässriger Kern und Phospholipid-Doppelschicht mit hydrophilen Kopfgruppen und hydrophoben/lipophilen Schwänzen.

Allicin-Liposomen zur Langzeitstabilisierung

Allicin ist anfällig für thermischen Abbau und wird unter sauren Bedingungen (pH 3,5 und niedriger) zerstört. Allicin-Extrakte und Nahrungsergänzungsmittel sollten daher an einem kalten Ort, das heißt im Kühlschrank, bei ca. 4ºC gelagert werden, um eine verlängerte Halbwertszeitstabilität von ca. 1 Jahr zu gewährleisten.
Die Formulierung von Allicin in lipidbasierten Nanoträgern wie Liposomen und Nanoemulsionsgelen verlängert die Haltbarkeit und erhöht die Stabilität von Allicin-Produkten.

Ultraschallgestützte Formulierung von allicinbeladenen Liposomen

Lu et al. (2014) berichten über die erfolgreiche Herstellung von Allicin-Nanoliposomen durch ultraschallgestützte Umkehrphasenverdampfung. Folgende Parameter wurden verwendet: Lecithin-Allicin-Verhältnis von 3,70 : 1, Lecithin-Cholesterin-Verhältnis von 3,77 : 1, Beschallungsdauer von 3 min. 40 sec., Verhältnis von organischer zu wässriger Phase von 3,02 : 1. Die Verkapselungseffizienz des ultraschallgestützt verkapselten Allicins betrug 75,20 ± 0,62% bei einer mittleren Größe der Allicin-Nanoliposomen von 145,27 ± 15,19 nm. Die mittels Ultraschall hergestellten Allicin-Nanoliposomen wiesen eine anhaltende Wirkstofffreisetzung auf, die eine gleichmäßige Freisetzung des Wirkstoffs über einen längeren Zeitraum ermöglicht. Dies erleichtert die Verabreichung von Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln und verringert zytotoxische Wirkungen.
Erfahren Sie mehr über die ultraschallgestützte Herstellung von Liposomen!
 

Liposomenbildung durch Umkehrphasenverdampfung unter Einsatz von Ultraschall

Ultraschallgefertigte Nanoemulsionsgele mit Allicin

Nanoemulsionsgele mit Polyethylenglykol wurden erfolgreich als Wirkstoffträger für Allicin getestet, um dessen Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit zu verbessern. (Vgl. Ranjbar et al.)
Erfahren Sie mehr über die ultraschallgestützte Nanoemulgierung!

Hochleistungs-Ultraschallgeräte zur liposomalen Verkapselung

Ultraschallgeräte von Hielscher sind zuverlässige Geräte, die bei der Herstellung von Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln zur Formulierung hochwertiger Liposomen eingesetzt werden, die mit Antioxidantien, Polyphenolen, Fettsäuren, Vitaminen, Peptiden und anderen bioaktiven Verbindungen beladen sind. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden, liefert Hielscher Ultraschallgeräte vom kompakten handgeführten Laborhomogenisator und Ultraschall-Tischgerät bis hin zu Ultraschallsystemen für die vollindustrielle Herstellung großer Mengen liposomaler Formulierungen. Die ultraschallgestützte Liposomenformulierung kann als Chargenprozess oder als kontinuierlicher Inline-Prozess unter präzise kontrollierten Bedingungen durchgeführt werden. Eine breite Auswahl an Ultraschallsonotroden (auch als Ultraschallhörner bezeichnet) und Reaktorgefäßen steht zur Verfügung, um eine optimale Konfiguration für Ihre Liposomenproduktion zu gewährleisten. Die Robustheit der Ultraschallgeräte von Hielscher ermöglicht einen 24/7-Betrieb bei hoher Belastung und unter anspruchsvollen Umgebungsbedingungen.

Die folgende Tabelle gibt Ihnen einen Überblick über die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallgeräte:

Nach der Bildung eines Lipidfilms und anschließender Rehydratisierung wird Ultraschall eingesetzt, um den Einschluss von Wirkstoffen in das Liposom zu fördern. Darüber hinaus wird durch ultraschallgestützte Verkleinerung die gewünschte Liposomengröße erreicht.