Hielscher Ultraschalltechnik

Liposomale Vitamin-C-Produktion mit Ultraschall

Liposomale Vitaminformulierungen werden für ihre höhere Bioverfügbarkeit und Absorptionsrate geschätzt. Vitamin C, ein Antioxidans, ist ein übliches Nahrungsergänzungsmittel, welches in Nahrungsergänzungs- und Arzneimitteln zur Unterstützung des körpereigenen Immunsystems verwendet wird.Ultraschall ist eine zuverlässige und sichere Methode zur Herstellung von hochwertigen Liposomen und Nanoliposomen. Durch die Ultraschallverkapselung werden Liposomen mit einer hohen Ladung an Wirkstoffen, wie z.B. Vitamin C, hergestellt.

Liposomales Vitamin C

Der Vorteil liposomaler Vitamine besteht darin, dass sie nicht in herkömmlicher Tabletten- oder Pulverform verabreicht werden, sondern als flüssige Formulierung mit erhöhter Bioverfügbarkeit. Das bedeutet, dass die Vitamine im Innenraum einer kugelförmigen Phospholipidzelle, des sogenannten Liposoms, verkapselt werden. Da Liposome eine ähnliche Phospholipidzusammensetzung wie die Lipidmembranen menschlicher Zellen haben, werden sie deutlich besser in die Körperzellen aufgenommen. Deshalb werden Liposomen in medizinischen Formulierungen und Arzneimitteln, Supplementen und Nutraceuticals, Cosmeceuticals und kosmetischen Produkten eingesetzt.

Vorteile der Ultraschall-gestützten Herstellung von Liposomen

  • Sehr hohe Verkapselungsleistung
  • Hoher Verkapselungswirkungsgrad (EE%)
  • Hohe Stabilität
  • Nicht-thermische Behandlung (verhindert thermische Schäden)
  • Kompatibel mit verschiedensten Formulierungen
  • schnelles Verfahren
Ultraschall-Liposomen – bessere Bioverfügbarkeit
Mittels Ultraschall hergestellte Liposomen haben den Vorteil, dass sie die kurze Halbwertszeit, die geringe Zellmembrandurchlässigkeit und die schlechte orale Bioverfügbarkeit aufgrund des gastrischen und enzymatischen Abbaus erheblich verbessern. Die Verkapselung von bioaktiven Substanzen in eine Phospholipid-Doppelschicht schützt die Wirkstoffe vor dem Zerfall und erhöht die Absorptionsrate in die Zellen.
Die Ultraschallverkapselung wird zur Herstellung großer Mengen von Liposomen pharmazeutischer Qualität mit einer hohen Wirkstofflast verwendet.

UIP1000hdT mit Glasflussreaktor für die Liposomenherstellung

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Ultraschall-gestützte Liposomen-Herstellung

Da die Bildung von Liposomen und Nanoliposomen nicht als spontaner Prozess abläuft, wird eine Energieresquelle benötigt, um den Verkapselungsprozess zu unterstützen. Liposomen sind Lipidvesikel, welche sich bei der Zugabe von Phospholipiden (z.B. Lecithin) zu Wasser unter ausreichender Energiezufuhr, z.B. Ultraschall, bilden. Ultraschall unterstützt die Anordnung der Lipidmoleküle, so dass eine thermodynamisch stabile wässrige Phase entsteht. Die Beschallung fördert nicht nur die Bildung von Liposomen, sondern reduziert auch die Größe der Liposomen, wodurch Nanoliposomen entstehen. Die Größe der Liposomen ist ein wichtiger Faktor für die Bioverfügbarkeit und die Absorptionsrate, da kleinere Liposomen die Zellmembranen leichter durchdringen können.

Ultraschall-gestützte Größenreduktion von Liposomen

Die Ultraschalldispersion ist eine einfache und effiziente Methode zur Verkleinerung von Liposomen sowie zur Herstellung von Nanoliposomen. Um kleinere Liposomen herzustellen, werden hydratisierte Vesikel einige Minuten lang mit einer Ultraschallsonotrode in einem temperaturgesteuerten Reaktor beschallt. Als nicht-thermisches, rein mechanisches Verfahren schädigt die Ultraschalldisprgierung weder die Phospholipide noch die bioaktiven Verbindungen.

Ultraschall ist eine schnelle und zuverlässige Technik zur Herstellung von hochwertigen Nanoliposomen.

UP400St, ein 400 Watt starker Ultraschall-Homogenisator, für die Herstellung von Liposomen

Ultraschallprozessoren für die Liposomenproduktion

Hielscher Ultrasonics‘ Ultraschallsysteme sind in der Produktion von Pharmazeutika und Nahrungsergäzungsmitteln weit verbreitet, um hochwertige Liposome zu formulieren, welche mit Vitaminen, Antioxidantien, Peptiden, Polyphenolen und anderen bioaktiven Verbindungen beladen sind. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden,‘ bietet Hielscher Ultrasonics Ultraschallgeräte die komplette Bandbreite vom kompakten, handgehaltenen Laborhomogenisator und Benchtop-Ultraschallgerät bis hin zum voll-industriellen Ultraschallsystem für die Herstellung von Liposomenformulierungen in großen Mengen. Eine große Palette von Ultraschall-Sonotroden und -Reaktoren steht zur Verfügung, um ein optimales Setup für Ihre Liposomenproduktion zu gewährleisten. Die Robustheit der Hielscher-Ultraschallgeräte ermöglicht einen 24/7-Betrieb bei hoher Beanspruchung und in anspruchsvollen Umgebungen.
In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallsysteme:

Batch-Volumen Durchfluss Empfohlenes Ultraschallgerät
1 bis 500ml 10 bis 200ml/min UP100H
10 bis 2000ml 20 bis 400ml/min UP200Ht, UP400St
0.1 bis 20l 0,2 bis 4l/min UIP2000hdT
10 bis 100l 2 bis 10l/min UIP4000hdT
n.a. 10 bis 100l/min UIP16000
n.a. größere Cluster aus UIP16000

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Hielscher Ultrasonics stellt leistungsstarke Ultraschall-Homogenisatoren für die Dispersion, Emulgierung und Zellenextraktion her.

Leistungsstarke Ultraschall-Homogenisatoren von Labor bis Pilot- und industrielle Maßstab.

Literatur



Wissenswertes

Vitamin C

Vitamin C, auch bekannt als L-Ascorbinsäure oder Ascorbat, ist ein wasserlösliches Antioxidans mit der chemischen Formel C6H8O6. Als Anitioxidans wirkt Vitamin C als Elektronendonator für verschiedene enzymatische und nicht-enzymatische Reaktionen. Darüber hinaus ist Vitamin C ein Kofaktor in vielen enzymatischen Reaktionen, welche wesentliche biologische Funktionen wie Wundheilung und Kollagensynthese regulieren. Skorbut ist die bekannteste Form eines schweren Vitamin-C-Mangels, welches aufgrund einer gestörten Kollagensynthese auftritt.
Als Vitamin ist Ascorbinsäure für den menschlichen Körper essentiell, d.h. der Körper kann Vitamin C nicht synthetisieren, sondern muss es mit der Nahrung aufnehmen. Zu den Lebensmitteln, die reich an Vitamin C sind, gehören Zitrusfrüchte, Camu-Camu, Acerola, Grünkohl, Rosenkohl, schwarze Johannisbeere, Guave sowie andere Obst- und Gemüsesorten.
Eine ausgewogene Ernährung liefert zwar leicht ausreichende Mengen an Vitamin C. Um eine ausreichende Vitaminversorgung zu gewährleisten, werden jedoch häufig Nahrungsergänzungsmittel wie Vitamintropfen, Kapseln, Tabletten, Pulver und Fruchtgummis verwendet. Die von der Europäischen Behörde für Lebensmittelsicherheit empfohlene tägliche Vitamin-C-Zufuhr beträgt 110 mg/Tag für Männer und 95 mg/Tag für weibliche Erwachsene.
In der Medizin wird Vitamin C in hohen Dosen unter ärztlicher Aufsicht verabreicht, um eine Krebsbehandlung zu unterstützen und das Immunsystem zu stärken. Studien haben beispielsweise ergeben, dass eine regelmäßige Einnahme von Vitamin-C-Zusätzen die Dauer und den Schweregrad von Erkältungen und Grippe verringert.

Was ist ein Liposom?

Liposomen sind kugelförmige Vesikel von mikroskopischer Größe, deren Durchmesser von 30nm bis zu mehreren Mikrometern reichen kann. Eine zuverlässige Methode zur Synthese von Liposomen unter kontrollierten Bedingungen ist die Ultraschallverkapselung. Meistens bestehen Liposomen aus Phospholipiden, insbesondere Phosphatidylcholin, sie können aber auch andere Lipidverbindungen wie z.B. aus Eiern gewonnenes Phosphatidylethanolamin enthalten.
Da Liposome Phospholipid-Vesikel sind, fungieren sie als Mikrocontainer, in denen bioaktive Verbindungen wie Vitamine, Antioxidantien, Polyphenole, Peptide, Arzneimittel (z.B. Impfstoffe, medizinische Präparate) verkapselt werden. Die Phospholipid-Doppelschicht kapselt die bioaktive Substanz ein und transportiert sie in die Zellen. Da die Liposomen-Doppelschichten aus ähnlichen Phospholipiden wie die Zellmembranen bestehen, können Liposome die Zellmembranen leicht durchqueren und die bioaktiven Substanzen in die Zellen transportieren. Dies macht die Liposomen zu einem hochwirksamen Wirkstoffträger mit einer hohen Bioverfügbarkeit und Absorptionsrate. Die amphiphilen Eigenschaften der Phospholipid-Doppelschichten machen die Liposomen sowohl in wässrigen als auch in polaren Flüssigkeiten löslich.