Pharmazeutika mittels Ultraschall in Lipid-Nanopartikeln verkapseln

Nano-skalige Wirkstoffträger werden häufig verwendet, um pharmazeutisch aktive Verbindungen in die Zielzellen zu bringen. Um die Wirkstoffe in einen Wirkstoffträger mit hoher Bioverfügbarkeit einzukapseln, werden Solid- Lipid-Nanopartikel eingesetzt. Die ultraschall-gestützte Nanoemulgierung und Verkapselung ist eine zuverlässige Technik zur Herstellung großer Mengen qualitativ hochwertiger Nanowirkstoffträger, wie z.B. Solid-Lipid-Nanopartikel, nanostrukturierte Lipidträger und Liposomen.

Ultraschall-gestützte Nano-Emulgierung und Verkapselung

Hochleistungs-Ultraschall ist in der Lage, Öl- und Wasserphasen aufzubrechen und winzige Öltröpfchen in Wasser zu mischen. Da der Prozess der Ultraschall-Emulgierung präzise gesteuert werden kann, kann die Ultraschall-Emulgierung und der anschließende Prozess der Bildung von Solid-Lipid-Nanopartikeln durch Beschallung der beladenen Nanopartikeln deutlich geringere Tröpfchengrößen im Vergleich zu herkömmlichen Emulsionsmethoden erzeugen.

Da die Ultraschall-Nanoemulgierung und -Verkapselung präzise gesteuert werden kann, ermöglicht das Ultraschallverfahren eine genaue Kontrolle über die Größe der Solid-Lipid-Nanopartikel und deren Ladung.

Die Ultraschall-Nanoemulgierung wird zur Herstellung von beladenen Nanoemulsionen, Liposomen und Solid-Lipid-Nanopartikeln verwendet. Die Beschallung erzeugt eine enge Tröpfchenverteilung und nanostrukturierte Partikel.

Während größere Solid-Lipid-Nanopartikel (SLN) mit einer höheren Wirkstoffkonzentration beladen werden können, zeigen kleine SLN eine stark erhöhte Absorptionskinetik und verlängerte Zirkulationszeit im menschlichen Organismus.

Mit den Hielscher Ultraschall-Homogenisierern haben Sie die volle Kontrolle über die Prozessparameter wie Amplitude, Temperatur, Druck, Beschallungszeit und Energieeintrag. Dies ermöglicht Ihnen die Entwicklung einer maßgeschneiderten Rezeptur für Ihre firmeneigene Solid-Lipid-Nanopartikelformulierung. Die Ultraschallherstellung von Lipid-Nanopartikeln ist mit verschiedenen Lipidquellen und Emulgatoren kompatibel.
Die Beschallung führt zu einer sehr gleichmäßigen, engen Partikelgrößenverteilung und damit zu einer hohen Stabilität bei der Lagerung.

Prozessschritte der Ultraschall-Herstellung von Solid-Lipid-Nanopartikeln
(Kumar et al. 2019)

Was sind Solid-Lipid-Nanopartikel?

Solid-Lipid-Nanopartikel (SLNs) sind eine gängige Form von nanostrukturierten Wirkstoffträgern, in denen bioaktive und pharmazeutische Verbindungen verkapselt werden können. Sie können die Verabreichung von Medikamenten über die intestinalen Lymphgefäße und auch die Penetration in das Gewebe verbessern, um eine hohe Wirkung der Therapeutika zu erreichen. SNLs können lipophile Medikamente in ihrem Lipidkern einschließen, während die Beschichtung mit Tensiden die Nanopartikel wasserlöslich macht und ihnen dadurch eine hohe Bioverfügbarkeit verleiht. SNLs haben eine kugelförmige Form und bestehen aus einem festen Lipidkern, der durch einen Emulgator (Tensid, Co-Tenside) stabilisiert wird.

Häufige Lipid- und Triglyceridquellen sind Tricaprin, Trilaurin, Trimyristin, Tripalmitin, Tristearin, Glycerylmonostearat, Glycerylbehenat, Glycerylpalmitostearat, Cetylpalmitat, Stearinsäure, Palmitinsäure, Decansäure, Behensäure, Glycolester, Acylglycerine, Wachse usw.

Als Tensid in Solid-Lipid-Nanopartikeln werden häufig Lecithine (z.B. Sojalecithin, Sonnenblumenlecithin, Lecithin aus Eiextrakt), Phospholipide, Phosphatidylcholin, Sphingomyeline, Gallensalze (Natriumtaurocholat), Sterine (Cholesterin), Poloxamer 188, 182 und 407, Poloxamin 908, Tyloxapol, Polysorbat 20, 60, und 80, Natriumcholat, Natriumglycocholat, Taurocholsäure-Natriumsalz, Taurodeoxycholsäure-Natriumsalz, Butanol, Buttersäure, Dioctylnatriumsulfosuccinat, Monooctylphosphorsäure-Natrium u.a. verwendet.

Da Solid-Lipid-Nanopartikel aus physiologisch ähnlichen Lipiden bestehen, die im menschlichen Körper vorkommen, gelten sie als gut verträglich. Sie können oral, intravenös und dermal verabreicht werden.

Hochleistungs-Ultraschallgeräte für Solid-Lipid-Nanopartikel

Die Systeme von Hielscher Ultrasonics werden in der Pharma- und Nahrungsergänzungsmittelherstellung zur Formulierung von hochwertigen Solid-Lipid-Nanopartikeln und Liposomen, welche mit pharmazeutischen Substanzen, Vitaminen, Antioxidantien, Peptiden und anderen bioaktiven Verbindungen beladen sind, eingesetzt. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden, liefert Hielscher Ultraschallgeräte vom kompakten, aber leistungsstarken, handgehaltenen Laborhomogenisator und Tisch-Ultraschallgerät bis hin zu voll-industriellen Ultraschallsystemen für die Herstellung von pharmazeutischen Formulierungen in großen Mengen. Eine breite Palette von Ultraschall-Sonotroden und -Reaktoren steht zur Verfügung, um einen optimalen Aufbau für Ihre Liposomenproduktion zu ermöglichen. Die Robustheit der Hielscher Ultraschallgeräte ermöglicht einen 24/7/365-Betrieb bei hoher Beanspruchung und in anspruchsvollen Umgebungen.
Um es unseren Kunden leicht zu machen, Good Manufacturing Practices (GMP) umzusetzen und Prozesse zu standardisieren, sind alle digitalen Ultraschallgeräte mit intelligenter Software ausgestattet. Die Software erlaubt die präzise Einstellung der Beschallungsparameter, die kontinuierliche Prozesskontrolle sowie die automatische Aufzeichnung aller wichtigen Prozessparameter auf der integrierten SD-Karte. Eine hohe Produktqualität hängt von der Prozesskontrolle und den kontinuierlich hohen Verarbeitungsstandards ab. Hielscher Ultraschallgeräte helfen Ihnen, Ihren Prozess zu überwachen und zu standardisieren!
In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallhomogenisatoren: