Verkapselung pharmazeutischer Wirkstoffe in Lipidnanopartikeln mittels Ultraschall

Wirkstoffträger in Nanogröße werden häufig eingesetzt, um pharmazeutisch aktive Verbindungen in die Zielzellen einzubringen. Zur Verkapselung der Wirkstoffe in einem Wirkstoffträger mit hoher Bioverfügbarkeit werden feste Lipidnanopartikel verwendet. Die Nanoemulgierung und Verkapselung mittels Ultraschall ist ein zuverlässiges Verfahren zur Herstellung großer Mengen hochwertiger Nanoträger wie fester Lipidnanopartikel, nanostrukturierter Lipidträger und Liposomen.

Nanoemulgierung und Verkapselung mittels Ultraschall

Durch Beschallung lassen sich die Öl- und Wasserphasen aufbrechen und winzige Öltröpfchen in Wasser einmischen. Da sich der Ultraschallemulgierungsprozess präzise steuern lässt, können durch Ultraschallemulgierung und die anschließende Bildung fester Lipidnanopartikel beladene Nanopartikel hergestellt werden. Die Beschallung kann im Vergleich zu herkömmlichen Emulgierverfahren deutlich kleinere Tröpfchengrößen erzeugen.

Da sich die Nanoemulgierung und Verkapselung mittels Ultraschall präzise steuern lassen, ermöglicht die Beschallungstechnik eine genaue Kontrolle der Größe und Beladung der festen Lipidnanopartikel.

Die Nanoemulgierung mittels Ultraschall wird zur Herstellung beladener Nanoemulsionen, Liposomen und fester Lipidnanopartikel eingesetzt. Die Beschallung erzeugt eine enge Tröpfchengrößenverteilung und nanostrukturierte Partikel.

Während größere feste Lipidnanopartikel (SLNs) mit einer höheren Wirkstoffkonzentration beladen werden können, weisen kleinere SLNs eine deutlich schnellere Resorptionskinetik und eine längere Zirkulationszeit im menschlichen Organismus auf.

Die Homogenisatoren von Hielscher Ultrasonics geben Ihnen die vollständige Kontrolle über Prozessparameter wie Amplitude, Temperatur, Druck, Beschallungsdauer und Energieeintrag. Dadurch können Sie eine maßgeschneiderte Rezeptur für Ihre eigene Formulierung fester Lipidnanopartikel entwickeln. Die Herstellung von Lipidnanopartikeln mittels Ultraschall ist mit verschiedenen Lipidquellen und Emulgatoren kompatibel.
Die Beschallung führt zu einer sehr gleichmäßigen, engen Partikelgrößenverteilung und damit zu einer hohen Lagerstabilität.

Schritte der Herstellung fester Lipidnanopartikel mittels Ultraschall
(Kumar et al. 2019)

Was sind feste Lipidnanopartikel?

Feste Lipidnanopartikel (SLNs) sind eine verbreitete Form nanostrukturierter Wirkstoffträger, die bioaktive oder pharmazeutische Verbindungen verkapseln können. Sie können den Transport von Wirkstoffen in die Lymphgefäße des Darms fördern und das Eindringen in Gewebe verbessern, um eine hohe Zufuhrrate der Therapeutika zu erreichen. SLNs können lipophile Wirkstoffe in ihrem Lipidkern einschließen, während die Tensidbeschichtung die Nanopartikel wasserlöslich macht und ihnen dadurch eine hohe Bioverfügbarkeit verleiht. SLNs sind kugelförmig und bestehen aus einem festen Lipidkern, der durch einen Emulgator (Tensid, Cotenside) stabilisiert wird.

Gängige Lipid- und Triglyceridquellen sind Tricaprin, Trilaurin, Trimyristin, Tripalmitin, Tristearin, Glycerylmonostearat, Glycerylbehenat, Glycerylpalmitostearat, Cetylpalmitat, Stearinsäure, Palmitinsäure, Decansäure, Behensäure, Glykolester, Acylglycerine, Wachse usw.

Als Tenside in festen Lipidnanopartikeln werden häufig unter anderem Lecithine (z. B. Sojalecithin, Sonnenblumenlecithin, Eilecithin), Phospholipide, Phosphatidylcholin, Sphingomyeline, Gallensalze (Natriumtaurocholat), Sterole (Cholesterin), Poloxamer 188, 182 und 407, Poloxamin 908, Tyloxapol, Polysorbat 20, 60 und 80, Natriumcholat, Natriumglykocholat, Taurocholsäure-Natriumsalz, Taurodesoxycholsäure-Natriumsalz, Butanol, Buttersäure, Dioctylnatriumsulfosuccinat und Monooctylphosphorsäure-Natriumsalz verwendet.

Da feste Lipidnanopartikel aus Lipiden bestehen, die den im menschlichen Körper vorkommenden Lipiden physiologisch ähneln, gelten sie als gut verträglich. Sie können oral, intravenös und dermal verabreicht werden.

Hochleistungs-Ultraschallgeräte für feste Lipidnanopartikel

Die Systeme von Hielscher Ultrasonics werden häufig bei der Herstellung von Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln eingesetzt, um hochwertige feste Lipidnanopartikel und Liposomen zu formulieren, die mit pharmazeutischen Wirkstoffen, Vitaminen, Antioxidantien, Peptiden und anderen bioaktiven Verbindungen beladen sind. Um den Anforderungen seiner Kunden gerecht zu werden, liefert Hielscher Ultraschallgeräte vom kompakten, leistungsstarken handgeführten Laborhomogenisator über Ultraschall-Tischgeräte bis hin zu Ultraschallsystemen für die Herstellung großer Mengen pharmazeutischer Formulierungen im industriellen Maßstab. Ein breites Sortiment an Ultraschallsonotroden und Reaktoren steht zur Verfügung, um eine optimale Anlagenkonfiguration für Ihre Liposomenproduktion zu gewährleisten. Die Robustheit der Ultraschallgeräte von Hielscher ermöglicht einen 24/7-Betrieb unter hoher Belastung und in anspruchsvollen Umgebungen.
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Die folgende Tabelle gibt Ihnen einen Überblick über die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallgeräte: