Ultrahanggal előállított rezveratrol-zárványkomplex
- A rezveratrol olyan polifenol, amely számos egészségügyi előnnyel kecsegtet, például az élettartam meghosszabbításával, valamint a szívbetegségek, a cukorbetegség, a rák, az Alzheimer-kór és más krónikus betegségek kezelésével.
- A rezveratrol biológiai hozzáférhetősége azonban alacsony, és gyorsan kiürül a vérplazmából.
- Dr. Kushwinder Kaur kutatócsoportja gyors és rendkívül hatékony eljárást fejlesztett ki a jobb biológiai hozzáférhetőséget biztosító rezveratrolkomplex ultrahangos előállítására.
Rezveratrol
A rezveratrol rendkívül hatékony polifenol, amely növényekből, például szőlőből, bogyós gyümölcsökből vagy diófélékből nyerhető ki. Bár a rezveratrol köztudottan erős antioxidáns, amely segít a betegségek megelőzésében vagy gyógyításában, ennek a növényi tápanyagnak csak alacsony a biológiai hozzáférhetősége. Ezért a gyógyszerek és a nutraceutikumok gyártói speciális formulációkat keresnek, hogy javítsák a beadott rezveratrol bejutását az emberi sejtekbe. Dr. Kushwinder Kaur és a csandígarhi Panjab Egyetemen működő kutatócsoportja gyors és egyszerű, egylépéses komplexképzési eljárást fejlesztett ki a rezveratrolhoz. A rezveratrol és a ciklodextrin keverékének ultrahangos kezelésével a rezveratrol a ciklodextrinbe (azaz hp-β-CD-be) záródik. A ciklodextrin gazdavegyületként és hatékony gyógyszerhordozóként működik, amely a rezveratrolt a szisztémás keringésbe juttatja.
Protokoll: ultrahangos kezelés a zárványkomplex előállításához
A rezveratrol-zárványkomplex ultrahangos előállításához 4,38 x 10-3 mol 2-hidroxipropil-β-ciklodextrint (hp-β-CD) és 4,38 x 10-3 mol rezveratrolt (Res) kevertek össze egy üvegedényben, az oldószerkeverék (etanol : víz = 1 : 9) minimális mennyiségével. A keveréket 15 min időtartamig, 180W teljesítményen kezelték ultrahanggal a Hielscher UP200St ultrahangos készülékével. A végterméket fagyasztva szárítással nyerték ki. Az előállított zárványkomplexeket FTIR-rel, UV–látható abszorpciós spektroszkópiával, NMR-rel, TGA-val, DSC-vel, XRD-vel és CHNS-analízissel jellemezték. Az elemzési adatok azt mutatták, hogy a rezveratrolmolekulák pontosan illeszkedve záródtak a hp-β-CD üregeibe.
Ultrahangos homogenizátor UP200St
Az ultrahangos kezelés előnyei az alternatív módszerekkel szemben
Az ultrahangos előállítás hatékonyságának a hagyományos eljárásokkal való összehasonlításához két alternatív módszert – a szuszpenziós és a mikrohullámú módszert – alkalmaztak a zárványkomplex (IC) előállítására. Az alábbiakban mindkét előállítási eljárás rövid leírása olvasható:
A leghagyományosabb módon az IC-t standard keverési eljárással állították elő (amelyet Bertacche V. és munkatársai 2006-ban ismertettek a szakirodalomban).
A második alternatív módszer során 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD-t és 4,38 x 10-3 mol Res-t kevertek össze egy üvegedényben, az oldószerkeverék (etanol : víz = 1 : 9) minimális mennyiségével. A termék előállításához a keveréket 100 s időtartamig, 800 W teljesítményen mikrohullámú besugárzásnak tették ki. A vizet vákuumban párologtatták el. A 25, 50 s elteltével, 200, 400, 600 W teljesítményen kapott adatok nem teljes komplexképződést mutattak.
Az ultrahangos kezelés egyszerű és gyors eljárás, amely a hagyományos keverési módszerekhez hasonló eredményeket azonnal biztosít, és emellett elkerüli a mérgező oldószerek használatát.
A zárványképződés hatására etanolos oldatban csökkent a transz–cisz izomerizáció sebessége. Az oldódási vizsgálatok kimutatták, hogy a zárványkomplexek képződése javította a rezveratrol oldódási sebességét.
A teljes cikk ide kattintva érhető el. Ha kapcsolatba szeretne lépni a szerzőkkel, küldjön bátran e-mailt Dr. Khushwinder Kaurnak (Panjab Egyetem, Csandígarh): [email protected]
A Hielscher nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorai
A Hielscher Ultrasonics nagy teljesítményű ultrahangos berendezések fejlesztésére és gyártására szakosodott laboratóriumi és ipari alkalmazásokhoz. Az ipari szabvány szerint gyártott Hielscher ultrahangos készülékek robusztus kialakításuknak köszönhetően mind megbízhatóan üzemeltethetők 24/7, nagy igénybevétel mellett és nehéz üzemi körülmények között is.
Az alábbi táblázat támpontot ad ahhoz, hogy melyik ultrahangos készülék lehet a legmegfelelőbb az Ön eljárásának követelményeihez.
| Adagtérfogat | Térfogatáram | Ajánlott készülékek |
|---|---|---|
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | nagyobb | több, egy rendszerbe kapcsolt UIP16000 |
Nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorok a laboratóriumi mérettől az ipari léptékig.
Dr. Kushwinder Kaur bemutatása
Dr. Khushwinder Kaur a csandígarhi Panjab Egyetem Kémiai Tanszékének adjunktusa. Doktori fokozatát 2010-ben szerezte meg, az adalékanyagok fordított micellák mikroszerkezetére és tulajdonságaira gyakorolt hatásának kutatásával. Kutatócsoportjának fő célja 2012 óta a nutraceutikumok és a bioaktív anyagok fizikai-kémiai és élettani tulajdonságai kolloid alapjainak feltárása, különös hangsúlyt fektetve az egyedi, egyszerűen kivitelezhető, hatékony és innovatív előállítási módszerek optimalizálására. Dr. Kaur csoportja lágy szerveződések, például nanoemulziók, biológiailag lebomló nanorészecskék és ciklodextrin-alapú szupramolekuláris szerveződések (zárványkomplexek) előállítására szakosodott, hogy természetes összetevőkkel biztosítsa a bioaktív anyagok hatékony célba juttatását. A csoport jelenleg a benzil-izotiocianátban rejlő lehetőségeket vizsgálja különböző nanoszerveződések segítségével.
A kutatásaival kapcsolatos kérdésekkel közvetlenül Dr. Khushwinder Kaurhoz fordulhat e-mailben: [email protected]
Szakirodalom és hivatkozások
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal és Surinder Kumar Mehta (2015): Energiahatékony, egyszerű és költséghatékony módszer a rezveratrol hp-β-CD-vel alkotott zárványkomplexének előállítására. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): A rezveratrol természetes és módosított ciklodextrinekkel kialakuló gazda–vendég kölcsönhatásának vizsgálata. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Rezveratrol és egészség – A humán klinikai vizsgálatok átfogó áttekintése. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Hasznos tudnivalók
Rezveratrol
A rezveratrol egy stilbenoid, a természetes plazmapolifenolok egyik típusa, fitoösztrogén, valamint fitoalexin, amelyet több növény sérülés hatására vagy kórokozók, például baktériumok vagy gombák támadásakor termel. Ezért a rezveratrol adaptogénként is besorolható.
Kémiailag a rezveratrol transz-3,4′,5-trihidroxi-sztilbénként írható le (képlete: C14H12O3). Szőlőben, diófélékben és bogyós gyümölcsökben megtalálható polifenolos, nem flavonoid antioxidáns, amely erős antioxidáns és öregedésgátló tulajdonságokkal rendelkezik. Ezért a rezveratrol a gyógyszerek, az étrend-kiegészítők / nutraceutikumok és a kozmetikai termékek értékes összetevője. A táplálkozással bevitt, jelentős egészségügyi előnyökkel járó további polifenolok közé tartozik a katechin, a kvercetin, a szilibinin és a kurkumin.
A rezveratrol vízoldhatósága: 0,03 kg/m3
A rezveratrol transz és cisz izomer formában létezik; ezek közül a transz forma stabilabb fénynek és emelkedő hőmérsékletnek kitéve.
Zárványkomplex
A zárványvegyület olyan komplex, amelyben az egyik kémiai vegyületnek – az úgynevezett „gazdának” – van egy ürege, amelybe egy másik vegyület – az úgynevezett „vendég” – záródik.
A ciklodextrinek a leggyakrabban használt gazdavegyületek, mivel szilárd, folyékony és gáznemű vegyületek széles körével képesek zárványkomplexet alkotni. A vendégvegyületek a poláris reagensektől, például savaktól, aminoktól és kis ionoktól (pl. ClO4– , SCN–, halogenid-anionok) az erősen apoláris alifás és aromás szénhidrogénekig, valamint a nemesgázokig terjednek. A zárványkomplexek oldatban vagy kristályos állapotban is szintetizálhatók. Oldószerként többnyire vizet használnak, bár alternatív oldószerként dimetil-szulfoxid és dimetil-formamid is alkalmazható.
A gyógyszerészeti / nutraceutikai vegyületek bezárása mellett a ciklodextrint illatmolekulák gazdavegyületeként is használják a nagyobb stabilitás és a lassú felszabadulás elérésére.
További zárványképző „gazdamolekulák” a kalixarének és a rokon formaldehid–arén kondenzátumok.
A zárványvegyületek szintézisével foglalkozó kutatási területet gazda–vendég kémiának nevezik.
Ciklodextrin
A ciklodextrinek cukormolekulákból felépülő kémiai vegyületek, amelyeket gyűrűs alakjuk jellemez. A ciklodextrinek szintézisének alapanyaga a keményítő, amelyből enzimes átalakítással állítják elő őket. Mivel a ciklodextrineknek hidrofób és hidrofil oldaluk is van (belül hidrofóbak, kívül hidrofilek), hidrofób vegyületekkel képesek komplexeket képezni. Egy hidrofób molekula („vendégmolekula”) bezárásával a ciklodextrinek növelhetik az ilyen vegyületek oldhatóságát és biológiai hozzáférhetőségét. Emellett a gyógyszerek nyálkahártyaszöveteken való átjutásának javítására is használják őket. Ez a hidrofób vegyületek célba juttatása szempontjából nagy jelentőségű a gyógyszerek és az étrend-kiegészítők esetében is. Az alfa-, béta- és gamma-ciklodextrin formákat az FDA egyaránt jóváhagyta, és biztonságos gyógyszerhordozóként ismerik el őket.
Liofilizálás
A liofilizálás, más néven fagyasztva szárítás vagy kriodeszikkáció, alacsony hőmérsékletű víztelenítési eljárás, amelynek során a terméket lefagyasztják, majd csökkentik a nyomást, hogy ezt követően szublimációval eltávolítsák a jeget. A szublimáció olyan folyamat, amelyben egy szilárd anyag (pl. jég) közvetlenül gőz- vagy gázállapotba kerül anélkül, hogy előbb folyadékfázison (pl. víz) menne keresztül.
A fagyasztva szárítás során szublimációval távolítják el az anyagból a jeget vagy más fagyott oldószereket, és deszorpcióval távolítják el a kötött vízmolekulákat.
Szabályozott liofilizálás során, amikor a termék hőmérsékletét kellően alacsonyan tartják, elkerülhetők a szárított termék tulajdonságainak változásai. Ez alapvető fontosságú a kiváló minőségű kivonat előállításához. A fagyasztva szárítás jól bevált eljárás hőérzékeny anyagok, például fehérjék, mikrobák, gyógyszerek, szövetek és plazma elkülönítésére.
Nutraceutikumok
A nutraceutikumok egyre nagyobb figyelmet kapnak, mivel biztonságos, egészséget támogató tulajdonságokkal rendelkeznek. A nutraceutikumokat olyan molekulákként határozzák meg, amelyek különféle élettani előnyöket nyújtanak, és betegségek (például szív- és érrendszeri betegségek (CVD), elhízás, cukorbetegség, rák, krónikus gyulladásos rendellenességek és degeneratív betegségek) elleni védőhatással is rendelkeznek; a kiváló minőségű étrend-kiegészítők piaca gyorsan növekszik.
A szakirodalomban ismertetett nutraceutikai formulációs stratégiák közé tartoznak: liposzómás hordozórendszerek (pl. liposzómák, transzferoszómák stb.), mikro- és nanoszivacsok, nanokristályok, ciklodextrines komplexképzés, biológiailag lebomló hidrogélek, nanoemulziók / miniemulziók, nanoszerkezetű lipidhordozók, micellák, nanorészecskék, nanokapszulák és nanokapszulázás, önemulgeáló gyógyszer-célba juttató rendszerek (SEDDS) és mikrorészecskés rendszerek (pl. mikrorészecskék, mikrogömbök, mikrokapszulák).