Curcumin Superparticles ultrahangos kicsapása
- Mivel a kurkuma csak 2-9 tömeg% curcuminoidot tartalmaz, hatékony extrahálási vagy szintetizáló technika szükséges ahhoz, hogy orvosilag hatásos port kapjunk.
- Az ultrahanggal segített antiszolvens csapadék nagyon hatékony módszer a kurkumin-részecskék szintézisére.
- Az ultrahangos, antiszolvens csapadék könnyen felcserélhető nagy mennyiségű kiváló minőségű kurkumin előállítására.
A kurkumin
A kurkumin, egy polifenol, egy gyengén vízoldékony gyógyszer, amelyet a gyógynövényes kurkuma (A Curcuma longa). Nagyon hatékony antioxidánsokkal rendelkezik, és gyulladásgátló, rákellenes, gombaellenes és antimikrobiális tulajdonságaikról ismert. Különösen a kemo-megelőző és kemo-terápiás aktivitások széles skálájánál a kurkumint előnyös gyógyszerkészítményként alkalmazzuk.
Hatékony antioxidánsként a kurkumin növeli az antioxidánsok, mint például a szuperoxid-diszmutáz (SOD) szérumaktivitását és megöli az ásványokat, és semlegesíti a szabadgyököket, például a reaktív oxigént és nitrogént (ROS és RNS). Ezenkívül növeli a szervezet saját antioxidáns enzimek aktivitását. A kurkumin az alacsonyabb szívbetegségekkel és az agyműködés fokozásával is ismert. E sokrétű előnyös gyógyászati tulajdonságok miatt a kurkumint széles körben használják fűszernek, kiegészítőként és gyógyszerekként.
Ultrahangos folyékony antiszolvens csapadék
Az ultrahanggal kezelt folyékony antiszolvens (LAS) csapadék egyszerű és gyors, egy potos szintézis technika, amely curcumin nanorészecskéket készít orthorhombikus felépítéssel. Az ultrahangos oldószeres kicsapás egyszerű, gyors és skálázható folyamat, amely lehetővé teszi a kiváló minőségű curcumin kicsapódását a gyógyszeriparban és az élelmiszeriparban.
A kurkumin superpartikulumok hipotézisének mechanizmusa ultrahang hiányában és jelenlétében, stabilizátorok nélkül. Kép © 2014 Thorat et al.
Ultrahangos lecsapási protokoll:
A kurkumin részecskék ultrahangos kicsapódása esetén 5 mg / ml kurkumint tartalmazó szerves oldatot adunk 100 ml vízben, amely felületaktív anyagot (0,02 tömeg% vízben) vagy felületaktív anyagot nem tartalmaz. Mint reakcióedény, kb. 500 ml térfogatú, 7 cm átmérőjű és L / D arány 1,7. A keverék hőmérsékletét állandóan 1 ° C-on tartják. Az ultrahangos kicsapási folyamat során az ultrahangos homogenizátor szonotródja, mint például a Uf200 ः t vagy UP200St amely S26d14 szonotródal van felszerelve, az oldószer-antiszolvens keverékbe merül. 100% -os amplitúdó beállítással és 10 percen keresztül. ultrahangos, az elegy diszpergált.
Az ultrahangos idő lehetővé teszi a cucukumin kristályok polimorfizmusának manipulálását. Ha az ultrahangos időtartam meghosszabbodik, az ortorombikus részecskék aránya nő. Ez azt jelzi, hogy az ultrahangos energia növekedése megkönnyíti az orthorhombikus forma kialakulását a monoklin formában, függetlenül az alkalmazott adalékanyagtól.
[Vö Thorat et al. 2014]
UIP1000hdT – 1kW ultrahangos processzor az API csapadékhoz
Javított biohasznosíthatóság ultrahangos kapszulázással
Mivel a kurkumin lipofil molekula és vízben rosszul oldódik (= hidrofób), alacsony szisztémás biológiai hozzáférhetősége van. Ezért szükség van a kurkumin készítmények előállítására, amelyek növelik biológiai hozzáférhetőségét. A vizes kurkumin oldatok előállításához felületaktív anyagokat, lipideket, albuminokat, ciklodextrineket, biopolimert stb. Adunk hozzá, hogy kapszulázzuk vagy betöljük a kurkumimolekulákat liposzómákban, nanorészecskékben és más hordozóanyagokban.
Az ultrahangos kezelés egy nagyon hatékony és megbízható módszer a kábítószer hordozók formulálására, mint például A liposzómák, maghéj nanorészecskék, biopolimerek és dupla emulziók! A kurkumin ultrahangos kapszulázására példaként szolgál a protokoll.
Ultrahangos Curcumin Encapsulation Protocol:
Curcumin-töltetű polilaktikus-ko-glikolsav (PLGA) nanorészecskék
- Először a PLGA polimert feloldjuk etil-acetátban. Hozzáadjuk a kurkumint (15 tömeg / tömeg%), és hagyjuk oldódni, miközben az oldatot szakaszosan vortexezzük.
- A szilárd olajban lévő keveréket hozzáadjuk PVA vizes fázisához (tömeg / térfogat) SO / W emulzió formájában. Ezután a PVA-ban lévő hatóanyag / polimer oldatát 8000 fordulat / perc sebességgel vortexáljuk.
- A kapott oldatot kb. 300 s 45% amplitúdóval ultrahangos homogenizátorral, például Uf200 ः t vagy UP200St (200W, 26kHz). Közvetlenül ultrahangos kezelés után az emulziót vizes fázisba (0,1% PVA vízben, 200 ml) öntjük diffúzióhoz, gyorsan keverés közben mágneses keverővel.
- Ezt a kolloid szuszpenziót folyamatosan keverjük mágneses keverővel, amíg az oldószer elpárologtatása befejeződik. Ezután a nanorészecskéket centrifugálással összegyűjtjük, háromszor mossuk desztillált Milli Q vízzel. Végül szuszpendáljuk krioprotektív oldatban (szacharóz (2 tömeg%) és trehalóz (5 tömeg / tömeg%), liofilizáló ATR FD3.0 rendszerben szárítjuk, és legalább 6 hónapon keresztül 4 ° C-on tároljuk .
[Vö Ranjan et al. 2012]
Ultrahangos feldolgozók a kurkumin kicsapásához és formázásához
A Hielscher Ultrasonics nagy teljesítményű ultrahangos berendezést kínál a nanorészecskék (pl. API-k) szintéziséhez és a botanikai vegyületek extrahálásához. Termékeink közé tartozik a kifinomult laboratóriumi, asztali és ipari ultrahangos készülékek, amelyek lehetővé teszik alkalmazások fejlesztését kis és kereskedelmi méretekben. A laboratóriumi és kísérleti vizsgálatok során elért összes eredmény teljesen lineárisan méretezhető a kereskedelmi termelés szintjére. Minden rendszer 24/7-es üzemre készült, robusztus és könnyen kezelhető.
Az UIPxxxxhdT sorozat magába foglalja az ipari minőségű ultrahangos rendszereinket, amelyek alkalmazhatók a padlóra, a folyamatoptimalizálásra és az ipari termelésre. Ipari rendszereink elérhetők 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10 000 W (UIP10000) és 16 000 W (UIP16000, világszerte legerősebb ultrahangos készülék). Hielscher Ultrasonics’ Az ipari ultrahangos processzorok 24/7-en folyamatosan működtethetők, nagyon nagy amplitúdóval akár 200 μm-ig. Még nagyobb amplitúdók esetén a Hielscher személyre szabott ultrahangos sonotrodákat kínál. A Hielscher ultrahangos berendezésének robusztussága lehetővé teszi a megbízható, éjjel-nappali működést nehéz és igényes környezetben.
Minden ultrahangos rendszerünk számára széles választékot kínálunk olyan kiegészítőknek, mint a sonotrodák, emlékeztető szarvak, áramlási cellák és több méretű reaktorok, alakzatok és geometriák. Ezekkel az eszközökkel könnyedén optimalizálni tudjuk ultrahangos processzorainkat az előírt folyamatfeltételekhez.
A csapadék és az alulról felfelé történő szintézis érdekében a Hielscher egyedülálló áramlási cella betétet kínál – A MultiPhaseCavitator MPC48. A MultiFhaseCavitator segítségével a második fázist (antioldószert) 48 finom kanülön keresztül injektálják közvetlenül az ultrahangos kavitációs zónába, ahol ez az első fázisban milliszekundumban keveredik. Ennek eredményeként homogén nano-részecskék csapódnak le.
Erőteljes sonifikáció a laboratóriumi és a padlótól az ipari termelésig.
Irodalom / References
- Hewlings, SJ; Kalman, DS (2017): Curcumin: Az emberi egészségre gyakorolt hatásainak áttekintése. Élelmiszerek. 2017 okt .; 6 (10): 92.
- Thorat, AA; Dalvi, SV (2014): Az ultrahang és additívumok által kiváltott kurkumin polimorfizmusa folyékony, antiszolvens csapadékban. CrystEngComm, 16, 11102-11114 (2014).
- Ranjan, AP; Mukerjee, A.; Helson, L .; Vishwanatha, JK: (2012): A Curcumin C3 komplexterhelésű nanorészecskék rákterápiához történő felmérése, optimalizálása és stabilitása. Lapjában nanobiotechnológia 2012, 10:38.
Tudni érdemes
A kurkumin
A kurkumin egy sárga színű vegyi anyag, amelyet kurkuma-ban találnak. A kurkuma rizómás herbaceus évelő növény (A Curcuma longa) a gyömbércsaládból. A kurkumin egy polifenol, amelyet a rizómákból extrahálnak, és széles körben használják fűszerként. A kurkuma eredetétől és talajviszonyoktól függően 2% -9% curcuminoidot tartalmaz. A kurkumin a kurkuma fő curcuminoidja (Kurkuma Longa, Zingiberaceae). Ez kiegészítésként, gyógyászati készítményként, ízesítő színező adalékként és kozmetikai összetevőként is használható.
A kurkumin tisztított formája, amely csak a következő három fő összetevőből áll – curcumin, bisdemethoxycurcumin és demethoxycurcumin – is nevezik curcumin C3 komplexnek. A kurkumint a kurkumin, a biszemetoxi-kurkumin és a demetoxi-kurkatum C3-as elegyével elkülöníthetjük oszlopkromatográfiával.
Farmakológiai tulajdonságait illetően a tiszta, nem módosított kurkuminnak nagy problémája van: Mivel a rossz vízoldékonyság és ezáltal a gyenge biohasznosulás miatt a nem módosított kurkumin nem képes a terápiás hatásokat, hanem gyorsan metabolizálódik a májban és a bélfalban. A kurkumin alacsony felszívódási sebességének leküzdésére az aktív molekulákat nano hordozókba (pl A liposzómák, nanospheres) vagy nano-komplexekre (pl nanorészecskék, foszfolipidek, ciklodextrinek és szilárd diszperziók komplexei). Továbbá a kurkumin biohasznosulása kb. 2000%, ha a dózis kombinációja piperin, amely egy fekete bors kivonat.
Ezeknek a tényeknek köszönhetően a kurkumin előnyös dózisformája a nano-formulált kurkumin (nanokurkumin), mivel a kurkanum a nanoformban felülmúlja az említett gyógyszerkészítési problémákat. A nanokurkumin a terápiás tulajdonságokat növelheti, köszönhetően a beteg szövetek jobb leadásának, a jobb internalizációnak és a csökkent szisztémás eliminációnak.
A kurkumin több szállítási formában is kapható, beleértve a porokat, kapszulákat, tablettákat, kenőcsöket, táplálkozási italokat és kozmetikai krémeket.
A kurkumin orvosi alkalmazása
A kurkumint széleskörűen kutatták az orvostudomány és a táplálkozás sokoldalú felhasználási formáihoz. A kutatások kimutatták, hogy a kurkumin magas antioxidáns aktivitást mutat, amely sejtopoptózist indukál, gátolja a sejtproliferációt, a sejtellenes tapadást és a motilitást, és antiangiogenezist és antimikrobiális tulajdonságokat kínál. E hatások miatt a kurkumint különféle gyulladásos betegségek, rákos megbetegedések, neurodegeneratív betegségek, szív- és érrendszeri betegségek, valamint cukorbetegség kezelésére alkalmazzák.
Ultrahanggal előkészített nano-beadható formák a kurkumin gyógyászati terápiához tartozik a nanorészecskék, a liposzómák, a micellák, a nanoemulziók, a ciklodextrin komplexek, a nanodiszkuszok, a nanofibres, a szilárd lipid nanorészecskék és a kurkumin konjugátumok. Ezek a nano méretű dózisformák leküzdik a kurkumin gyenge biohasznosulását, és lehetővé teszik egy erősen hatékony kurkumin hatóanyag célzott és hatékony leadását.
Curcumin Kémiai Struktúra
A kurkumin egy szimmetrikus molekula, más néven differuloyl methane. A kurkumin IUPAC-neve az (1E, 6E) -1,7-bisz (4-hidroxi-3-metoxi-fenil) -1,6-heptadien-3,5-21H20O6. A kurkumin kristályok különböző formájúak lehetnek, például monoklinikus (acikuláris), orthorhombikus (rizsmag-szerű) és amorf formák.