Ultramikronisierung und Nano-Formulierung von Palmitoylethanolamid (PEA)

Das Fettsäureamid Palmitoylethanolamid (PEA) wird wegen seiner entzündungshemmenden und neuroprotektiven Wirkungen häufig als Medikament oder Nahrungsergänzungsmittel oral eingenommen. Da es sich jedoch um ein Lipid mit einer großen Partikelgröße handelt, sind Bioverfügbarkeit und Absorption von Palmitoylethanolamid (PEA) aufgrund der schlechten Wasserlöslichkeit und der reduzierten zellulären Aufnahme im menschlichen Körper begrenzt. Mikronisierte, ultra-mikronisierte sowie nano-emulgierte Formulierungen von Palmitoylethanolamid verbessern die Bioverfügbarkeit und Absorption erheblich. Die Ultraschall-gestütze Ultramikronisierung und Nano-Emulgierung ist die beorzugte Technik zur Herstellung von Palmitoylethanolamid (PEA)-Präparaten mit hervorragender Bioverfügbarkeit.

Ultraschall-gestützte Ultramikronisierung von Palmitoylethanolamid (PEA)

Mittels ultraschall-gestützter Vermahlung und -Dispergierung kann ultramikronisiertes N-Palmitoylethanolamid (PEA) einfach, effizient und zuverlässig für Pharmazeutika, Nutraceuticals und Nahrungsergänzungsmittel hergestellt werden. Das Mahlen und Dispergieren mittels Ultraschall ermöglicht es, die Partikelgröße von Palmitoylethanolamid (PEA) effizient auf Mikro- bzw. Nanogröße zu reduzieren. Die genaue Größe der Palmitoylethanolamid-Partikel kann durch die Parameter der Ultraschallverarbeitung wie Amplitude, Druck und Beschallungsdauer beeinflusst werden. Eine höhere Amplitude hat beispielsweise eine stärkere zerstörerische Wirkung auf die Partikel und führt zu einer kleineren Partikelgröße, d.h. zu ultra-mikronisierten und nanogroßen PEA-Partikeln.
Die orale Verabreichung von ultramikronisiertem und nano-skaligem Palmitoylethanolamid (bekannt als µm-PEA) zeigt im Vergleich zu größeren Partikelformen nachweislich eine bessere Bioverfügbarkeit und Absorbierbarkeit. N-Palmitoylethanolamid (PEA) mit einer Partikelgröße von 600 nm und kleiner ist ideal für die orale Verabreichung, insbesondere wenn es in Liposomen oder Lipid-Nanopartikeln verkapselt ist. Sowohl liposomale Formulierungen als auch Lipid-Nanopartikel (d.h. Solid-Lipid-Nanopartikel (SLN) oder nanostrukturierte Lipid Carrier (NLC)) zeigen überlegene Wirkung, was z.B. bei der Behandlung von Entzündungsschmerzen in Rattenmodellen bewiesen wurde.

Vorteile der ultraschall-gestützten PEA-Formulierung

  • Maximierung der Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit von PEA
  • ultra-mikronisiertes Palmitoylethanolamid
  • nano-emulgierte PEA-Formulierungen
  • Produktion nach pharmazeutischen Standards

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Industrial ultrasonic setup with UIP2000hdT for the ultramicronization and nanosizing of palmitoylethanolamide (PEA) for superior bioavailability and health-promoting effects.

Der UIP2000hdT ist ein leistungsstarker 2kW-Ultraschallprozessor für die Ultramikronisierung und Nanostrukturierung von Palmitoylethanolamid (PEA). PEA in Nanogröße zeigt eine höhere Bioverfügbarkeit und deutlich verbesserte Wirkung.

Ultraschall-gestütztes Vermahlen und Dispergieren von Palmitoylethanolamid (PEA)

Die Zerkleinerung von Partikeln mittels Ultraschall ist eine bewährte Technik, welche in unterschiedlichen Industriebranchen weit verbreitet ist. So werden beispielsweise pharmazeutische Wirkstoffe (APIs) häufig mit Hochleistungs-Ultraschallprozessoren ultra-mikronisiert und nanoskaliert. Auch Palmitoylethanolamid (PEA) wird meist mit Ultraschall ultramikronisiert und nanoskaliert, um ein Produkt in pharmazeutischer oder neutrazeutischer Qualität herzustellen.
Durch die ultraschall-gestützte Ultramikronisierung und Nanostrukturierung von PEA können Nachteile, welche sich aus der lipophilen und kristallinen Natur sowie der Schmelztemperatur von Palmitoylethanolamid (PEA) ergeben, überwunden werden. Die ultramikronisierten oder nanoskaligen PEA-Formen ermöglichen die Herstellung von Medikamenten und Nahrungsergänzungsmitteln mit hervorragender Bioverfügbarkeit.

Nano-Emulgierung von Palmitoylethanolamid (PEA) mit Ultraschall

Das Nanoemulgieren mittels Ultraschall ist ein Basisprozess, der für die Herstellung von Arzneimittelformulierungen mit hoher Bioverfügbarkeit, wie z.B. Liposomen und Lipid-Nanopartikeln, angewendet wird. Durch die starken Ultraschallscherkräfte werden die Lipid- und Wassertröpfchen so stark zerkleinert, dass aus den nicht-mischbaren Flüssigkeiten eine stabile Nanoemulsion entsteht. Dieses Emulgierverfahren ist unter anderem für die Herstellung von Liposomen und Lipid-Nanopartikeln erforderlich, bei denen das nano-skalige Lipidtröpfchen in eine wässrige Hülle eingekapselt wird. Diese wässrige Beschichtung ist ideal, um lipidische Wirkstoffe wie Palmitoylethanolamid (PEA) in die Zellen zu transportieren, wo der Wirkstoff die gewünschten Effekte (z.B. entzündungshemmende oder schmerzlindernde Wirkung) entfalten kann.

Bioavailability of palmitoylethanolamide (PEA) is significantly enhanced when administered in nano-formulations. Ultrasonic encapsulation is ideal to prepare nano-formulated palmitoylethanolamide (PEA).

Struktur von Palmitoylethanolamid (PEA) und Lipid-Nanopartikeln (SLN = Solid-Lipid-Nanopartikel; NLC = nanostrukturierte Lipid Carrier).
Bild: ©Puglia et al., 2018

Mit Ultraschall hergestellte Lipid-Nanopartikel (NPs), wie z.B. Solid-Lipid-Nanopartikel (SLN) oder nanostrukturierte Lipid Carrier (NLC), zeigen eine zur verbesserte Bioverfügbarkeit von oral und topisch eingesetztem N-Palmitoylethanolamid.
Ein großer Vorteil der Ultraschallverarbeitung besteht darin, dass die Ultraschalltechnologie nicht nur zur Reduktion der durchschnittlichen Partikelgröße der Lipid-Nanopartikeln eingesetzt werden kann, sondern auch zur Stabilisierung der nanoemulgierten Partikelzusammensetzung für eine langfristige Stabilität. Daher spielt die Ultraschallverabeitung eine Schlüsselrolle hinsichtlich der Kontrolle der endgültigen Partikelgröße, der Partikelgrößenverteilung der Lipid-Nanopartikeldispersionen sowie der Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen wie N-Palmitoylethanolamid (PEA).

Herstellung von liposomalem Palmitoylethanolamid (PEA) mit Ultraschall

Liposomale PEA-Formulierungen weisen eine überlegene gastrointestinale Absorption auf und überwinden die Aufnahmebarrieren (d.h. schlechte Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit). Die orale Verabreichung von liposomal verkapseltem Palmitoylethanolamid (PEA) führt zu einer verbesserten Bioverfügbarkeit und dementsprechrend zu einem höheren Plasmaspiegel von PEA.
Die Ultraschallbehandlung ist eine bewährte und zuverlässige Methode zur Herstellung liposomaler Formulierungen in kleinen und großen Mengen. Die ultraschall-gestützte Herstellung von Liposomen ist bekannt für eine hohe Verkapselungseffizienz (%EE) und Langzeitstabilität. Daher wird die Beschallung bereits seit langem für die Liposomenherstellung in der pharmazeutischen, nutrazeutischen und kosmetischen Produktion eingesetzt.
Erfahren Sie mehr über die Vorteile der Liposomenverkapselung mittels Ultraschall!

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Hochleistungs-Ultraschallgeräte für die Nanostrukturierung von Palmitoylethanolamid

Hielscher Ultrasonics ist Ihr zuverlässiger Partner, wenn es um Hochleistungs-Ultraschallgeräte für die Ultramikronisierung, Nanostrukturierung (Nanosizing) und Nanoverkapselung von Palmitoylethanolamid (PEA) geht. Da Hielscher Ultrasonics‘ industrielle Ultraschallprozessoren problemlos sehr hohe Amplituden von bis zu 200µm im 24/7-Dauerbetrieb liefern, sind die zuverlässig in der Lage, N-Palmitoylethanolamin (PEA) mit ultra-mikronisierter und nano-skaliger Partikelgröße zu produzieren. Dasselbe Ultraschallsystem, das für die Ultramikronisierung und das Nanosizing verwendet wird, kann auch für die anschließende Herstellung von PEA-verkapselnden Nanoemulsionen, Liposomen und Lipid-Nanopartikeln eingesetzt werden.
Das Produktportfolio von Hielscher deckt die gesamte Bandbreite von kompakten, aber leistungsstarken Labor-Ultraschallgeräten bis hin zu vollindustriellen Produktionssystemen ab. So können wir Ihnen den idealen Ultraschall-Homogenisator für Ihre Anwendung und Produktionsziele anbieten. Zahlreiche Zubehörteile wie Sonotroden (auch bekannt als Ultraschallstab, Ultraschallsonde oder Ultraschallhorn), Boosterhörner, Durchflusszellen und Reaktoren ermöglichen die Konfiguration der optimalen Ultraschallanlage für hervorragende Produktergebnisse.
Sprechen Sie uns an! Unser gut geschultes und langjährig erfahrenes Personal unterstützt Sie gerne mit weiteren Informationen und empfiehlt Ihnen den richtigen Ultraschallprozessor für Ihren Palmitoylethanolamin (PEA)-Prozess!

In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallsysteme:

Batch-Volumen Durchfluss Empfohlenes Ultraschallgerät
1 bis 500ml 10 bis 200ml/min UP100H
10 bis 2000ml 20 bis 400ml/min UP200Ht, UP400St
0.1 bis 20l 0,2 bis 4l/min UIP2000hdT
10 bis 100l 2 bis 10l/min UIP4000hdT
n.a. 10 bis 100l/min UIP16000
n.a. größere Cluster aus UIP16000

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Ultrasonic high-shear homogenizers are used in lab, bench-top, pilot and industrial processing.

Hielscher Ultrasonics stellt Hochleistungs-Ultraschallhomogenisatoren für Mischanwendungen, Dispergierung, Emulgierung und Extraktion im Labor-, Pilot- und Industriemaßstab her.



Literatur / Literaturhinweise


Wissenswertes

Was ist Palmitoylethanolamid?

Palmitoylethanolamid (PEA) oder N-Palmitoylethanolamid ist ein endogenes Fettsäureamid, d. h. es handelt sich um eine Substanz, die der menschliche Körper selbst herstellen kann. Palmitoylethanolamid hat in der Medizin als wirksames Mittel zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen große Aufmerksamkeit erregt. PEA kommt auch in Lebensmitteln wie Eiern und Milch vor, und es wurden bisher keine Nebenwirkungen oder negativen Wechselwirkungen mit Medikamenten beobachtet.
Als Lipidmolekül stellt die schlechte Wasserlöslichkeit und damit die schlechte Bioverfügbarkeit von N-Palmitoylethanolamid eine große Herausforderung bei der Formulierung von Therapeutika und Nahrungsergänzungsmitteln dar. Da Palmitoylethanolamid fast unlöslich in Wasser und sehr schlecht löslich in den meisten anderen wässrigen Lösungsmitteln ist, erfordert Palmitoylethanolamid eine ausgeklügelte Verarbeitung und Formulierung, z.B. in Form von der Ultramikronisierung und Verkapselung der Palmitoylethanolamid-Moleküle in einer Nanoemulsion oder einem Lipid-Nanocarrier. Die Ultraschallverarbeitung ist eine bewährte Technik für die zuverlässige und wirksame Ultramikronisierung und Nanoformulierung von Palmitoylethanolamid.

Andere Bezeichnungen für Palmitoylethanolamid: N-Palmitoylethanolamid, Hydroxyethylpalmitamid, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl)hexadecanamid, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamid, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.


High performance ultrasonics! Hielscher's product range covers the full spectrum from the compact lab ultrasonicator over bench-top units to full-industrial ultrasonic systems.

Hielscher Ultrasonics fertigt Hochleistungs-Ultraschall-Homogenisatoren vom Labor bis zum voll-kommerziellen Industriemaßstab.