Ultramikronisierung und Nanoformulierung von Palmitoylethanolamid (PEA)

Das Fettsäureamid Palmitoylethanolamid (PEA) wird aufgrund seiner entzündungshemmenden und neuroprotektiven Wirkungen als orales Arzneimittel eingesetzt. Als Lipid mit großer Partikelgröße weist Palmitoylethanolamid (PEA) jedoch aufgrund seiner schlechten Wasserlöslichkeit und der verminderten zellulären Aufnahme im menschlichen Körper eine begrenzte Bioverfügbarkeit und Biozugänglichkeit auf. Mikronisierte, ultramikronisierte sowie nanoemulgierte Formulierungen von Palmitoylethanolamid verbessern dessen Bioverfügbarkeit und Resorption erheblich. Ultramikronisierung und Nanoemulgierung mittels Ultraschall sind überlegene Verfahren zur Herstellung einer Arzneimittel- oder Nahrungsergänzungsmittelformulierung mit Palmitoylethanolamid (PEA) und hervorragender Bioverfügbarkeit.

Ultramikronisierung von Palmitoylethanolamid (PEA) mittels Ultraschall

Durch Mahlen und Dispergieren mittels Ultraschall lässt sich ultramikronisiertes N-Palmitoylethanolamid (PEA) für Arzneimittel, Nutrazeutika und Nahrungsergänzungsmittel einfach, effizient und zuverlässig herstellen. Mit dem Mahlen und Dispergieren mittels Ultraschall lässt sich die Partikelgröße von Palmitoylethanolamid (PEA) bis in den Mikro- oder Nanometerbereich reduzieren. Die genaue Größe der Palmitoylethanolamid-Partikel lässt sich durch Ultraschallprozessparameter wie Amplitude, Druck und Beschallungsdauer beeinflussen. Beispielsweise wirkt eine höhere Amplitude stärker zerkleinernd auf die Partikel und führt zu einer geringeren Partikelgröße, also zu ultramikronisierten und nanoskaligen PEA-Partikeln.
Bei der oralen Verabreichung von ultramikronisiertem und nanoskaligem Palmitoylethanolamid (bekannt als PEA-um oder ultramikronisiertes PEA) wurde gegenüber Formen mit größeren Partikeln eine überlegene Bioverfügbarkeit und Biozugänglichkeit nachgewiesen. Partikelgrößen von 600nm und kleiner sind bei N-Palmitoylethanolamid (PEA) ideal für die orale Verabreichung, insbesondere bei Verkapselung in Liposomen oder Lipidnanopartikeln. Liposomale Formulierungen sowie Lipidnanopartikel (also feste Lipidnanopartikel (SLN) oder nanostrukturierte Lipidträger (NLC)) bieten überlegene Wirkungen, etwa bei der Behandlung entzündlicher Schmerzen in Rattenmodellen.

Vorteile von PEA-Formulierungen mittels Ultraschall

• maximierte Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit von PEA
• ultramikronisiertes Palmitoylethanolamid
• nanoemulgierte PEA-Formulierung
• Herstellung in pharmazeutischer Qualität

Mahlen und Dispergieren von Palmitoylethanolamid (PEA) mittels Ultraschall

Die Partikelzerkleinerung mittels Ultraschall ist ein etabliertes Verfahren, das in verschiedenen Branchen breite Anwendung findet. Beispielsweise werden pharmazeutische Wirkstoffe (APIs) häufig mit Hochleistungsultraschallgeräten ultramikronisiert und auf Nanogröße zerkleinert. Daher wird auch Palmitoylethanolamid (PEA) häufig mittels Ultraschall ultramikronisiert und auf Nanogröße zerkleinert, wobei ein Produkt in pharmazeutischer oder nutrazeutischer Qualität entsteht.
Die Ultramikronisierung und Zerkleinerung auf Nanogröße mittels Ultraschall helfen, die Nachteile zu überwinden, die sich aus der lipophilen und kristallinen Beschaffenheit sowie der Schmelztemperatur von Palmitoylethanolamid (PEA) ergeben. Die ultramikronisierten oder nanoskaligen PEA-Formen ermöglichen die Herstellung von Arzneimittel- oder Nahrungsergänzungsmittelformulierungen mit hoher Bioverfügbarkeit.

Nanoemulgierung von Palmitoylethanolamid (PEA) mittels Ultraschall

Die Nanoemulgierung mittels Ultraschall ist eine grundlegende Anwendung, die zur Herstellung von Arzneimittelformulierungen mit hoher Bioverfügbarkeit, einschließlich Liposomen und Lipidnanopartikeln, erforderlich ist. Die starken ultraschallinduzierten Scherkräfte zerkleinern Lipidtröpfchen und wässrige Tröpfchen so weit, dass die nicht mischbaren Flüssigkeiten eine von selbst stabile Nanoemulsion bilden. Dieser Prozess ist für die Herstellung von Liposomen und Lipidnanopartikeln erforderlich, bei denen das nanoskalige Lipidtröpfchen in eine wässrige Hülle eingeschlossen wird. Diese wässrige Hülle eignet sich ideal, um lipidische Wirkstoffe wie Palmitoylethanolamid (PEA) in die Zellen zu transportieren, wo der Wirkstoff die gewünschten Wirkungen entfalten kann (z. B. entzündungshemmende oder schmerzlindernde Wirkungen).

Struktur von Palmitoylethanolamid (PEA) und Lipidnanopartikeln (SLN = feste Lipidnanopartikel; NLC = nanostrukturierte Lipidträger).
Abbildung: ©Puglia et al., 2018

Mittels Ultraschall hergestellte Lipidnanopartikel (NPs), wie feste Lipidnanopartikel (SLN) oder nanostrukturierte Lipidträger (NLC), wurden erfolgreich eingesetzt, um die Bioverfügbarkeit von oral und topisch verabreichtem N-Palmitoylethanolamid zu verbessern.
Ein wesentlicher Vorteil der Ultraschallbehandlung besteht darin, dass die Ultraschalltechnologie nicht nur zur Verringerung der mittleren Größe bereits gebildeter Lipidnanopartikel eingesetzt werden kann, sondern auch zur Stabilisierung der nanoemulgierten Partikelzusammensetzung für eine langfristige Stabilität. Daher spielt die Beschallung eine Schlüsselrolle bei der Steuerung der endgültigen Partikelgröße und Größenverteilung in Lipidnanopartikeldispersionen sowie bei der Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen wie N-Palmitoylethanolamid (PEA).

Herstellung von liposomalem Palmitoylethanolamid (PEA) mittels Ultraschall

Liposomale PEA-Formulierungen weisen eine überlegene gastrointestinale Resorption auf und überwinden die Aufnahmebarrieren (also schlechte Wasserlöslichkeit und geringe Bioverfügbarkeit). Die orale Verabreichung von in Liposomen verkapseltem Palmitoylethanolamid (PEA) führt zu einer verbesserten Biozugänglichkeit und höheren Plasmaspiegeln.
Die Ultraschallbehandlung ist eine etablierte und zuverlässige Methode zur Herstellung liposomaler Formulierungen in kleinen und großen Mengen. Die Liposomenherstellung mittels Ultraschall ist für eine hohe Verkapselungseffizienz (%EE) und langfristige Stabilität bekannt. Daher wird die Beschallung bereits zur Liposomenherstellung in der pharmazeutischen, nutrazeutischen und kosmetischen Produktion eingesetzt.
Erfahren Sie mehr über die Vorteile der Verkapselung in Liposomen mittels Ultraschall!

Hochleistungsultraschallgeräte zur Zerkleinerung von Palmitoylethanolamid auf Nanogröße

Hielscher Ultrasonics ist Ihr zuverlässiger Partner für Hochleistungsultraschallgeräte zur Ultramikronisierung, Zerkleinerung auf Nanogröße und Nanoverkapselung von Palmitoylethanolamid (PEA). Da die industriellen Ultraschallprozessoren von Hielscher Ultrasonics im kontinuierlichen 24/7-Betrieb problemlos sehr hohe Amplituden von bis zu 200µm liefern, können sie zuverlässig ultramikronisiertes und nanoskaliges N-Palmitoylethanolamin (PEA) herstellen. Dasselbe Ultraschallsystem, das zur Ultramikronisierung und Zerkleinerung auf Nanogröße dient, kann anschließend zur Herstellung von Nanoemulsionen, Liposomen und Lipidnanopartikeln verwendet werden, in denen PEA verkapselt ist.
Da das Produktportfolio von Hielscher das gesamte Spektrum von kompakten, leistungsstarken Laborultraschallgeräten bis hin zu vollständig industriellen Produktionssystemen abdeckt, können wir Ihnen den idealen Ultraschallhomogenisator für Ihre Anwendung und Ihre Produktionsziele anbieten. Zahlreiche Zubehörteile wie Sonotroden (auch als Ultraschallsonden oder Ultraschallhörner bezeichnet), Boosterhörner, Durchflusszellen und Reaktoren ermöglichen die Konfiguration einer optimalen Ultraschallanlage für überlegene Ergebnisse.
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Die folgende Tabelle gibt Ihnen einen Anhaltspunkt für die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallgeräte: