超音波レスベラトロール包接体
- レスベラトロールはポリフェノールの一種で、寿命を延ばし、心臓病、糖尿病、ガン、アルツハイマー病、その他の慢性疾患の治療など、多くの健康効果が期待されている。
- しかし、レスベラトロールの生物学的利用能は低く、血漿からのクリアランスは速い。
- Kushwinder Kaur博士の研究チームは、優れた生物学的利用能のために、レスベラトロール複合体を超音波で調製する迅速で非常に効率的な技術を開発した。
レスベラトロール
レスベラトロールは非常に効果的なポリフェノールで、ブドウ、ベリー類、ナッツ類などの植物から抽出することができます。レスベラトロールは病気の予防や治療に役立つ強力な抗酸化物質として知られていますが、この植物栄養素の生物学的利用能は低いものです。そのため、製薬会社や栄養補助食品メーカーは、投与されたレスベラトロールのヒト細胞への送達を改善するための特別な製剤を模索している。チャンディガルのパンジャブ大学のKushwinder Kaur博士と彼女の研究チームは、レスベラトロールの迅速で簡単な一段階複合化を開発した。レスベラトロールとシクロデキストリンの混合物を超音波処理することにより、レスベラトロールはシクロデキストリン（すなわちhp-β-CD）の中に封入される。シクロデキストリンは宿主化合物として作用し、レスベラトロールを全身循環に放出する効果的な薬物キャリアとして機能する。
プロトコル包接体の調製のための超音波処理
レスベラトロール包接体の超音波製剤の場合 4.38 x 10-3 mol 2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン（hp-β-CD）と4.38 x 10-3 molのレスベラトロール（Res）をガラス容器に入れ、最小量の溶媒混合物（エタノール：水＝1：9）と混合した。この混合物を、Hielscher社製の超音波処理装置を用いて、180Wで15分間超音波処理した。 UP200St超音波装置.最終生成物は凍結乾燥によって得られた。調製した包接錯体は、FTIR、紫外可視吸収分光法、NMR、TGA、DSC、XRDおよびCHNS分析によって特性評価した。分析データは、レスベラトロール分子がhp-β-CDのキャビティにきれいに包まれていることを示した。
超音波ホモジナイザー UP200St
他の方法に対するソニケーションの利点
超音波による前処理の効率性を従来法と比較するために、2つの代替法を用いた。 – すなわち懸濁法およびマイクロ波法 – は包接複合体（IC）の調製に用いられた。両者の調製法について、以下に簡単に説明する：
最も伝統的な方法では、ICは標準的な攪拌手順で調製された（Bertacche V. et al. 2006による文献報告）。
2つ目の代替法では、4.38 x 10.-3 molのhp-β-CDと4.38 x 10-3 molのResをガラス容器に入れ、最小量の混合溶媒（エタノール：水＝1：9）を加えた。混合物を800Wで100秒間マイクロ波照射し、生成物を形成した。真空下で水を蒸発させた。200, 400, 600 Wで25, 50秒後に得られたデータは、不完全な錯形成を示した。
ソニケーションは、従来の攪拌法と同様の結果を即座に得られるだけでなく、有毒な溶剤の使用を避けることができる、シンプルで迅速なアプローチである。
エタノール溶液中でのトランスからシスへの異性化率は、包接により減少した。溶解試験の結果、レスベラトロールの溶解速度は包接錯体の形成により改善されることが明らかになった。
記事全文はこちらをクリック.著者と連絡を取りたい方は、Khushwinder Kaur博士（Panjab University, Chandigarh）までお気軽にメールをお送りください： makkarkhushi@gmail.com
高性能超音波ホモジナイザー
Hielscher Ultrasonics社は、以下のような高性能超音波機器の開発と製造に特化しています。 ラブ そして インダストリアル アプリケーション工業規格に基づき設計されたHielscherの超音波発生装置は、堅牢性に優れ、過酷な環境下でも24時間365日確実に稼動します。
以下の表は、どの超音波装置がお客様のプロセス要件に最も適しているかを示すものです。
| バッチ量 | 流量 | 推奨デバイス |
|---|---|---|
| 10〜2000mL | 20～400mL/分 | UP200Ht, UP400ST |
| 0.1～20L | 0.2～4L/分 | UIP2000hdT |
| 10～100L | 2～10L/分 | UIP4000 |
| n.a. | 10～100L/分 | uip16000 |
| n.a. | より大きい | クラスタ uip16000 |
高出力超音波ホモジナイザー研究室から工業用スケールまで。
クシュウィンダー・カウル医師について
クシュウィンダー・カウル博士は、チャンディーガルのパンジャブ大学化学科の助教授である。2010年、逆ミセルの微細構造と特性に及ぼす添加剤の影響について研究し、博士号を取得。2012年以来、彼女の研究グループの主な目的は、栄養補助食品と生物活性物質の物理化学的および生理学的特性のコロイド基盤を確立することであり、特に、特徴的で、簡単で、熟練した、革新的な調製方法を最適化することに重点を置いている。カウル博士のグループは、天然成分を含む生物活性物質を効率的に送達するためのナノエマルション、生分解性ナノ粒子、シクロデキストリンベースの超分子集合体（包接複合体）などのソフト集合体の作製を専門としている。現在、当グループでは、様々なナノ集合体の補助におけるベンジルイソチオシアネートの可能性を探求している。
クシュウィンダー・カウル博士の研究についてのご質問は、Eメールで直接お問い合わせください： makkarkhushi@gmail.com
文献／参考文献
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015)：レスベラトロールとhp-β-CDの包接錯体形成のためのエネルギー効率が高く、簡便で費用効果の高い方法論。New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- ヴィットリオ・ベルタッケ、ナターシャ・ロレンツィ、ドナテッラ・ナヴァ、エレナ・ピニ、キアラ・シニコ（2006）： レスベラトロールと天然および修飾シクロデキストリンとの宿主-宿主相互作用研究.J. Incl. Phenom.Macrocycl.Chem.55, 2006.279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011)：レスベラトロールと健康-ヒト臨床試験の包括的レビュー。Mol.Nutr.Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
知っておくべき事実
レスベラトロール
レスベラトロールは、天然血漿ポリフェノールの一種であるスチルベノイドであり、植物エストロゲンであると同時に、植物が傷害を受けたり、細菌や真菌などの病原体の攻撃を受けているときに、いくつかの植物によって生成されるファイトアレキシンでもある。したがって、レスベラトロールもアダプトゲンに分類される。
化学的には、レスベラトロールはトランス-3,4′,5-トリヒドロキシスチルベン（式C14H12O3).レスベラトロールは、ブドウ、ナッツ類、ベリー類に含まれるポリフェノール性の非フラボノイド系抗酸化物質で、強力な抗酸化作用と抗老化作用を持つ。そのため、レスベラトロールは、医薬品、栄養補助食品／栄養補助食品、化粧品の成分として重宝されている。その他にも、カテキン、ケルセチン、シリビニン、カテキン、ケルセチン、シリビニン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン、カテキン クルクミン.
レスベラトロールの水溶性：0.03kg/m3
レスベラトロールにはトランス型とシス型の異性体があり、トランス型は光や高温にさらされると安定性が増す。
インクルージョン・コンプレックス
包接化合物とは、1つの化学化合物 – いわゆる “ホスト” – には空洞があり、そこに別の化合物が入る。 – いわゆる “ゲスト” – が含まれている。
シクロデキストリンは、多種多様な固体、液体、気体の化合物と包接錯体を形成できるため、最も一般的に使用されるホスト化合物である。ゲスト化合物は、酸やアミンなどの極性試薬、小さなイオン（例えばClO4– SCN–ハロゲンアニオン）から、無極性の脂肪族炭化水素や芳香族炭化水素、希ガスに至る。包接錯体は溶液でも結晶状態でも合成できる。溶媒としては主に水が用いられるが、ジメチルスルホキシドやジメチルホルムアミドを代替溶媒として用いることもできる。
シクロデキストリンは、医薬品／栄養補助食品化合物の包接以外に、より高い安定性と徐放性を得るために香料分子のホスト化合物としても使用される。
その他 “ホスト” 分子はカリックスアレーンおよび関連するホルムアルデヒド-アレーン縮合物である。
包接化合物を合成する研究分野は、ホスト・ゲスト化学として知られている。
シクロデキストリン
シクロデキストリンは、環状を特徴とする糖分子からなる化合物の一種である。シクロデキストリンはデンプンを原料とし、酵素変換によって合成される。シクロデキストリンは疎水側と親水側（内側が疎水性で外側が親水性）を持っているため、疎水性化合物と複合体を形成することができる。疎水性分子(“ゲスト” 分子）、シクロデキストリンはそのような化合物の溶解性とバイオアベイラビリティを向上させることができる。さらに、シクロデキストリンは粘膜組織を通過する薬物の透過性を改善するためにも使用される。これは、疎水性化合物を送達するために、医薬品だけでなく栄養補助食品にも高い関心を集めている。α-、β-、γ-シクロデキストリンはすべてFDAの認可を受けており、安全な薬物キャリアとして認められている。
リュフィリゼーション
凍結乾燥またはクライオデシケーションとも呼ばれる凍結乾燥は、製品を凍結させた後、圧力を下げて昇華させ、氷を除去する低温脱水プロセスです。昇華とは、固体（例：氷）が、最初に液相（例：水）を経ることなく、直接蒸気／気体状態に変化するプロセスと定義される。
凍結乾燥とは、昇華のプロセスを通じて物質から氷やその他の凍結した溶媒を除去し、脱着のプロセスを通じて結合した水分子を除去することである。
製品の温度が十分に低く保たれるよう制御された凍結乾燥では、乾燥製品の特性の変化は避けられる。これは高品質の抽出物を得るために極めて重要である。凍結乾燥は、タンパク質、微生物、医薬品、組織などの熱に弱い物質を分離するための確立された技術である。 & プラズマ
栄養補助食品
栄養補助食品は、安全な健康補助の質を提供するものとして、ますます注目を集めている。様々な生理学的効果や疾患（心臓血管疾患（CVD）、肥満、糖尿病、がん、慢性炎症性疾患、変性疾患など）に対する保護能力を持つ分子と定義され、高品質のサプリメント市場は急速に拡大している。
文献に報告されている栄養補助食品の製剤戦略には、次のようなものがある：リポソームキャリアシステム（e.g. リポソームトランスフェロソームなど）、マイクロスポンジ、ナノスポンジがある、 ナノ結晶シクロデキストリンとの複合化、 生分解性ハイドロゲル, ナノエマルジョン／ミニエマルジョンナノ構造脂質キャリア、ミセル、 ナノ粒子ナノカプセルやナノカプセル化、自己乳化型ドラッグデリバリーシステム（SEDDS）、微粒子システム（微粒子、マイクロスフェア、マイクロカプセルなど）。