ヒールシャー超音波技術

超音波リポソームの調製

医薬品や化粧品のための超音波リポソームの調製

リポソーム(リポソーム脂質ベースの小胞)、トランスフェロソーム(ultradeformableリポソーム)、ethosomes(高アルコール含有量を有​​するultradeformable小胞)、およびニオソーム(合成小胞)は、人工的に活性な分子をカプセル化することが可能に球状担体として調製することができる微視的小胞であります。 25と5000 nmの間の直径を有するこれらの小胞は、しばしば、薬物送達、遺伝子治療、および予防接種などの製薬および化粧品産業の局所目的のための薬物担体として使用されています。超音波は、リポソーム製剤およびこれらの小胞への活性剤のカプセル化の実績のある方法です。

Liposomes are made from Phosphatidyl Choline (PC)

リノール酸およびコリン:リポソームはまた、カプセル化剤なしの活性剤のキャリアのみ、空胞ないホスファチジルコリンがヒト生物はそれ自体で生成しないことができる2つの必需品を組み込むように、皮膚に対する強力な活性剤です。

リポソーム

リポソームは、単層または多層オリゴラメラ小胞システムであり、細胞膜(脂質二重層)と同じ材料で構成されています。それらの組成及びサイズについて、一つは、小さな(SUV間の区別されるマルチラメラベシクル(MLV、0.1-10μm)と単層ベシクル、の間で異なります <100 nm)を、大型(LUV、100-500 nm)でまたは巨大(GUV、≥1μm)の小胞。
リポソームの複合構造はリン脂質からなる。リン脂質は、親水性頭部基および長い炭化水素鎖からなる疎水性テール基を有する。
リポソーム膜は、皮膚バリアと非常に類似した組成を有するため、ヒトの皮膚に容易に組み込むことができる。リポソームは皮膚と融合するので、閉じ込められた薬剤を目的地に直接降ろすことができ、活性成分がその機能を果たすことができる。したがって、リポソームは、閉じ込められた医薬品および美容剤の皮膚浸透性/透過性の向上をもたらす。また、ホスファチジルコリンは、ヒト生物がそれ自身で産生することができない2つの必須成分、リノール酸およびコリンを含むので、カプセル化されていない薬剤を含まないリポソーム(空の小胞)は、皮膚に対する強力な活性成分である。
リポソームは、薬物、ペプチド、タンパク質、形質DNA、アンチセンスオリゴヌクレオチドまたはリボザイム、医薬用、化粧品、および生化学的目的の生体適合性担体として使用されます。粒径及び脂質の物理的パラメータの膨大な汎用性は、広範囲の用途のためにオーダーメイドの車を構築するための魅力的な可能性を与えます。 (ウルリッヒ・2002)

超音波リポソームの形成

リポソームは、超音波を用いて形成することができます。リポソームpreperationための基本的な材料は、派生的または生物学的膜の脂質に基づく両親媒性分子です。小さな単層小胞(SUV)の形成のために、脂質分散液を穏やかに超音波処理されます – 例えばハンドヘルド超音波装置と UP50H (50W、30kHzの) VialTweeter 超音波反応器 UTR200 – 氷浴インチ超音波処理時間は約続きます。 5から15分。小さな単層小胞を製造する別の方法は、マルチラメラ小胞リポソームの超音波処理です。
ディヌ-Pirvuら。 (2010)は、室温でのMLVを超音波処理することにより、トランスフェロの取得を報告します。
ヒールシャー超音波は、電力に関する適切な超音波処理機を提供するために、様々な超音波機器、ソノトロードやアクセサリーを提供しています

リポソームへの薬剤の超音波カプセル化

リポソームは、活性剤のためのキャリアとして機能します。超音波は、活性物質の捕捉のためのリポソームを調製し、形成するために有効なツールです。カプセル化の前に、リポソームは更に、それらが開かれなければならない、リン脂質極性頭部の表面電荷 - 電荷相互作用(Míckovaら2008)によるクラスタを形成する傾向があります。一例として、Zhuら。 (2003)超音波処理によってリポソーム中にビオチン粉末のカプセル化を記載しています。ビオチン粉末がベシクル懸濁液に添加したとして、溶液を約超音波処理されています。 1時間。この処理後、ビオチンは、リポソームに封入されました。

High power ultrasonicators from Hielscher Ultrasonics enable for targeted liposome preparation, emulsification and dispersing.

ピック。 1: 1kWの超音波プロセッサ 連続インライン処理のための

リポソームエマルジョン

クリーム、ローション、ゲルおよびその他の薬用化粧品製剤を保湿やアンチエイジングの育成効果を高めるために、乳化剤は、脂質の高い量を安定させるために、リポソーム分散液に追加されます。しかし、調査は、リポソームの能力は、一般的に制限されていることを示していました。乳化剤の追加により、この効果は早く現れ、追加の乳化剤は、ホスファチジルコリンのバリア親和性の弱体化を引き起こします。ナノ粒子 – ホスファチジルコリンおよび脂質から構成される - この問題への答えです。これらのナノ粒子は、ホスファチジルコリンの単層で覆われている油滴によって形成されます。ナノ粒子の使用は、より多くの脂質を吸収することが可能であり、追加の乳化剤を必要としないように、安定したままである製剤を可能にします。
超音波処理は、の生産のための実証済みの方法です ナノエマルション そして ナノ分散。高度に集中的な超音波は、第二相(連続相)中に小滴の液相(分散相)を分散させるために必要な電力を供給する。分散ゾーンでは、内破 キャビテーション 気泡が周囲の液体に集中衝撃波を引き起こし、高い液体速度の液体ジェットの形成をもたらします。凝集に対する分散相の新たに形成された小滴を安定化させるために、乳化剤(界面活性物質、界面活性剤)および安定剤は、エマルジョンに添加されます。破壊後の液滴の合体は、最終的な液滴サイズ分布に影響を与えるように、効率的に安定化乳化剤は直ちに超音波分散ゾーンに液滴破壊後の分布に等しいレベルでの最終的な液滴サイズ分布を維持するために使用されます。

リポソーム分散液

不飽和phosphatidylchlorine、酸化に対する安定性の欠如に基づいてリポソーム分散液、。分散液の安定化は、ビタミンCおよびEの複合体によるなどの抗酸化剤によって達成することができます
Ortanら。 Anethumを含む群から選択の超音波準備に関する彼らの研究で達成(2002)は、リポソーム良い結果にエッセンシャルオイルをgraveolens。超音波処理の後、リポソームの大きさは、70〜150 nmの間、および230から475 nmのMLVのためでした。これらの値は、特にSUV分散(以下ヒストグラムを参照)で、また2ヶ月後にほぼ一定であったが、12ヶ月後inceased。精油損失およびサイズ分布についての安定性の測定は、また、リポソーム分散液は揮発性油の含有量を維持することを示しました。これは、リポソーム中の精油の挟み込みが油の安定性を増加させたことを示唆しています。

Long-time stability of ultrasonically prepared multilamellar (MLV) and small unilamellar (SUV) vesicle dispersion.

図1 + 2:Ortanら。 (2009):1年後のMLVおよびSUV分散液の安定性。リポソーム製剤は、4±1ºCで保存しました。

ヒールシャー超音波プロセッサにおけるアプリケーションのための理想的な装置であります 化粧 および製薬業界。最大のいくつかの超音波プロセッサからなるシステム 16000ワット それぞれ、連続流またはバッチで微細に分散乳剤を得るための効率的な製造方法にこのラボ・アプリケーションを変換するために必要な能力を提供します – こうした新しいオリフィス弁として利用できる今日の最高の高圧ホモジナイザー、のそれに匹敵する結果を達成します。連続的にこの高効率に加えて 乳化、ヒールシャー超音波デバイスは、非常に低メンテナンスを必要とし、動作するようにしてきれいにする非常に簡単です。超音波は、実際に清掃し、すすぎをサポートしていません。超音波パワーは調整可能であり、特定商品や乳化要件に適合させることができます。高度なCIP(定置洗浄)やSIPを(殺菌・インプレース)の要件満たす特別フローセルリアクターは、あまりにも、ご利用いただけます。

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文学/参考文献

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