安定化アリシン製剤のための超音波ナノリポソーム

アリシンは生物活性化合物で、新鮮なニンニクから抽出できる。アリシンは分解されやすいため、長期的に有効な処方を得るためには、安定化されたサプリメントの形に製剤化する必要がある。アリシンのナノリポソームへの超音波カプセル化は、アリシンを分解から守り、持続的な薬物放出をもたらします。

アリシンの安定性

サプリメントのようなアリシン製品の製剤化は、アリシンの不安定性のために難しい課題である。アリシンは酸化や温度に敏感で、アリシン含有量は時間や温度によって減少する。特に加工温度と保存温度は重要な要素である。アリシンの活性は、室温（約22℃）で保存されたアリシンと比較すると、4℃では比較的安定している。4℃での化学的半減期は約150日、室温では約20日である。
アリシンの前処理も考慮すべき重要な要素である。アリシンはスライスしたニンニクの方が、すりおろしたニンニクよりも安定性が高いようだ。
超音波抽出に関しては、一般的に超音波処理は、表面積が大きい場合、すなわちニンニクが細かく挽かれている場合に効果的である。従って、ニンニクの最適な前処理（挽くかスライスするか）は、典型的な超音波処理プロセスパラメーター以外の追加パラメーターとして確立されなければならない。 ニンニクからの超音波アリシン抽出についてもっと読む！

リポソームの構造：水性コアと、親水性ヘッドと疎水性／親油性テールを持つリン脂質二重層。

長期安定化のためのアリシン・リポソーム

アリシンは熱劣化しやすく、酸性（pH3.5以下）の条件下では破壊される。そのため、アリシン抽出物およびサプリメントは、約1年の半減期安定性を確保するために、冷蔵庫など呼ばれる場所で約4℃で保存する必要があります。
アリシンをリポソームやナノエマルジョンゲルのような脂質ナノキャリアに製剤化することで、アリシン製品の保存期間と安定性が延長される。

アリシン含有リポソームの超音波製剤化

Luら(2014)は、超音波アシスト逆相蒸発法を用いてアリシン・ナノリポソームの調製に成功したことを報告している。以下のパラメータが用いられた：レシチン-アリシン比3.70 : 1、レシチン-コレステロール比3.77 : 1、超音波時間3分40秒、有機相-水相比3.70 : 1。超音波カプセル化アリシンの封入効率は75.20±0.62%であり、アリシンナノリポソームの平均サイズは145.27±15.19 nmであった。超音波で調製されたアリシン・ナノリポソームは持続的な薬物放出を特徴とし、長期間にわたって有効成分の安定した放出を可能にした。これにより、薬剤やサプリメントの投与が容易になり、細胞毒性作用が軽減される。
超音波リポソーム製剤についてもっと読む！
 

ソニケーションを用いた逆蒸発法によるリポソーム形成

アリシン含有超音波ナノ乳化ゲル

アリシンの水溶性と生物学的利用能を改善するために、ポリエチレングリコールを用いたナノエマルジョンゲルがアリシン薬物キャリアとして試験され、成功した。(Ranjbar et al.）
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リポソーム・カプセル化のための高性能超音波発生装置

Hielscher社の超音波装置は、医薬品やサプリメントの製造において、抗酸化剤、ポリフェノール、脂肪酸、ビタミン、ペプチド、その他の生理活性化合物を含有する高品質のリポソームを製剤化するために使用される信頼性の高い装置です。お客様のご要望にお応えするため、コンパクトなハンドヘルド型ラボ用ホモジナイザーや卓上型超音波発生装置から、大量のリポソーム製剤を製造するための完全工業用超音波発生装置まで、超音波発生装置を提供しています。超音波リポソーム製剤は、正確に制御された条件下で、バッチ式または連続式のインラインプロセスとして稼働させることができます。お客様のリポソーム製造に最適なセットアップを確実にするため、幅広い超音波ソノトロード（プローブまたはホーンとも呼ばれる）とリアクター容器をご用意しています。ヒールシャー社のソニケーターは堅牢であるため、過酷な環境下でも24時間365日の運転が可能です。

下の表は、超音波処理装置の処理能力の目安です：

脂質膜形成後の再水和後、リポソームへの有効成分の封入を促進するために超音波処理を行う。 さらに、超音波によるダウンサイジングにより、所望のリポソームサイズを達成する。