安定化アリシン製剤のための超音波ナノリポソーム

アリシンは、新鮮なニンニクの鱗片から抽出できる生理活性化合物です。アリシンは分解しやすいため、長期間にわたって効力を維持する製剤を得るには、安定化したサプリメントの形に製剤化する必要があります。超音波によってアリシンをナノリポソームに封入すると、アリシンが分解から保護され、薬物の持続的な放出が得られます。

アリシンの安定性

アリシンは不安定なため、サプリメントなどのアリシン製品の製剤化は難しい課題です。アリシンは酸化と温度の影響を受けやすく、時間の経過や温度によってアリシン含有量が減少します。特に加工温度と保管温度は重要な要因です。室温（約22ºC）で保管したアリシンと比較すると、4ºCではアリシンの活性が比較的安定しています。化学的半減期は、4ºCでは約150日、室温では約20日と測定されました。
アリシンの前処理も、考慮すべき重要な要因です。アリシンは、すりつぶしたニンニクよりも薄切りにしたニンニクの方が安定しているようです。
超音波抽出では、一般に、利用可能な表面積が大きい場合、つまりニンニクを細かくすりつぶした場合に、超音波処理がより効果的になります。そのため、通常の超音波処理のプロセスパラメーターに加えて、ニンニクの最適な前処理（すりつぶすか、薄切りにするか）を追加のパラメーターとして確立する必要があります。 ニンニクからのアリシンの超音波抽出について詳しくはこちら！

リポソームの構造：水性の内核と、親水性の頭部および疎水性／親油性の尾部を持つリン脂質二重層。

長期安定化のためのアリシンリポソーム

アリシンは熱によって分解しやすく、酸性条件（pH 3.5以下）では破壊されます。そのため、アリシン抽出物とサプリメントは、約1年という長期の半減期安定性を確保するため、冷所、すなわち冷蔵庫で約4ºCに保管する必要があります。
アリシンをリポソームやナノエマルションゲルなどの脂質ナノキャリアに製剤化すると、アリシン製品の保存期間が延び、安定性が長く維持されます。

超音波によるアリシン封入リポソームの製剤化

Lu et al. (2014) は、超音波支援逆相蒸発法によってアリシンナノリポソームの調製に成功したと報告しています。使用したパラメーターは、レシチンとアリシンの比率3.70 : 1、レシチンとコレステロールの比率3.77 : 1、超音波処理時間3分40秒、有機相と水相の比率3.02 : 1でした。超音波によって封入されたアリシンの封入効率は75.20 ± 0.62%で、アリシンナノリポソームの平均サイズは145.27 ± 15.19 nmでした。超音波で調製したアリシンナノリポソームは薬物の持続放出性を示し、有効成分を長期間にわたって一定に放出できます。これにより、薬剤やサプリメントの投与が容易になり、細胞毒性作用が軽減されます。
超音波によるリポソーム調製について詳しくはこちら！
 

超音波処理を用いた逆相蒸発法によるリポソーム形成

超音波で調製するアリシン含有ナノエマルションゲル

アリシンの水溶性とバイオアベイラビリティを向上させるため、ポリエチレングリコールを用いたナノエマルションゲルをアリシンの薬物キャリアとして試験し、成功が確認されました。（Ranjbar et al. 参照）
超音波ナノ乳化について詳しくはこちら！

リポソーム封入のための高性能超音波処理装置

Hielscherの超音波処理装置は、医薬品およびサプリメントの製造で使用される信頼性の高い装置で、抗酸化物質、ポリフェノール、脂肪酸、ビタミン、ペプチド、その他の生理活性化合物を封入した高品質なリポソームの製剤化に用いられます。お客様のご要望に応えるため、Hielscherは、小型の手持ち式ラボ用ホモジナイザーや卓上型超音波処理装置から、リポソーム製剤の大量製造に対応する本格的な産業用超音波システムまで提供しています。超音波によるリポソームの製剤化は、精密に制御された条件下で、バッチ処理または連続インラインプロセスとして実施できます。リポソーム製造に最適な構成を確保できるよう、幅広い種類の超音波ソノトロード（プローブまたはホーンとも呼ばれます）と反応容器をご用意しています。Hielscherの超音波処理装置は堅牢であるため、高負荷や過酷な環境でも24時間・週7日の運転が可能です。

以下の表は、当社の超音波処理装置のおおよその処理能力を示しています：

脂質膜の形成とその後の再水和に続いて、超音波処理によりリポソームへの有効成分の封入を促進します。また、超音波による微細化によって、所望のリポソームサイズを実現します。