超音波によるリポソーム・ビタミンC製造
リポソーム・ビタミン製剤は、その高い生物学的利用能と吸収率で知られている。抗酸化物質であるビタミンCは、人体の免疫システムをサポートするために、栄養剤や医療用医薬品に使用される一般的なサプリメントです。超音波処理は、高品質のリポソームやナノリポソームを製造するための信頼性が高く安全な方法です。超音波カプセル化プロセスにより、ビタミンCのような活性物質を多く含むリポソームが製造されます。
超音波で作るリポソーム・ビタミンC
リポソーム・ビタミンの利点は、従来の錠剤や粉末の形態ではなく、生物学的利用能を高めた液体製剤として投与されることである。つまり、ビタミンは球状のリン脂質細胞、いわゆるリポソームのコアに封入される。リポソームはリン脂質組成がヒト細胞の脂質膜と類似しているため、体細胞への吸収が著しく良好である。そのため、リポソームは医薬製剤や医薬品、サプリメントや栄養補助食品、コスメシューティカルや化粧品に使用されている。超音波処理は、治療薬などの分子をリポソームにカプセル化するための非常に効率的な方法である。超音波リポソーム製造は、高い封入効率を特徴とし、これは有効成分（例えばビタミンC）が高い割合でリポソームに封入されることを意味する。同時に、超音波処理によってリポソームのサイズが均一に小さくなり、ヒトの細胞に吸収されやすくなる。したがって、超音波カプセル化ビタミンCリポソームは、非常に高い生物学的利用能と有効性を提供する。全体として、超音波リポソーム形成は非常に効率的であり、優れたリポソーム品質を提供する！
UIP1000hdT リポソーム製造用ガラス製フローリアクター付き
リポソームへのビタミンCの超音波カプセル化の手順
リポソームビタミンCは、吸収性と生物学的利用能を向上させるビタミンCの送達形態である。プローブ型超音波照射は、リポソームを製造するための効率的で信頼性の高い方法です。
以下のプロトコールは、プローブ型超音波発生装置を用いたリポソームビタミンCの製造の一般的な手順を示したものである：
- ビタミンCパウダーを少量の蒸留水と混ぜて溶液にする。
- ビタミンC溶液をリン脂質（大豆レシチンなど）の溶液に体積比で1：10（ビタミンC：リン脂質）の割合で加える。
- 混合液をガラスビーカーに入れ、超音波プローブ（UP200Ht、S26d14など）を溶液に挿入する。
- プローブ型超音波発生器を用いて、約200Wの出力設定（周波数26kHz）で、5～10分間混合液を超音波処理する。超音波処理中は、超音波プローブを溶液の中で静かに動かす。プローブがビーカーの壁に接触しないようにする（ガラス製ビーカーが破損する恐れがあるため）。
- 超音波処理後、混合物を10～15分間放置し、リポソームを形成させる。
- 長期安定のため、できれば冷蔵庫で保管すること。
正確なプロトコールは、使用する超音波装置や材料によっ て異なる可能性があることに留意することが重要である。さらに、リポソームの安定性と品質は、pH、温度、他の物質の存在などの要因によって影響を受ける可能性があるため、製造工程ではこれらの変数を注意深く制御することが重要である。
超音波で調製されたリポソームは、これらの生理活性化合物の半減期の短さ、細胞膜透過性の低さ、胃分解や酵素分解による経口バイオアベイラビリティの低さを克服するのに役立つ。リン脂質二重膜にカプセル化することで、有効成分を分解から守り、細胞への吸収率を高めることができる。
超音波発生装置 UP200Ht ビタミンCのリポソームへの効率的な封入のために。
超音波リポソーム形成
リポソームやナノリポソームの形成は自然発生的なプロセスではないため、カプセル化プロセスを促進するためのエネルギー源が必要となる。リポソームは脂質小胞であり、レシチンなどのリン脂質を水に加え、超音波処理などの十分なエネルギーを加えると二重層構造を形成する。超音波処理によって脂質分子の配列が補助され、熱力学的に安定な水相が得られる。超音波処理はリポソームの形成を促進するだけでなく、リポソームのサイズを小さくし、ナノリポソームを形成する。リポソームの大きさは、バイオアベイラビリティや吸収率にとって重要な要素である。
超音波によるリポソームのサイズ縮小
超音波分散は、リポソームのサイズを小さくし、ナノリポソームを製造するためのシンプルで効率的な方法である。より小さなリポソームを調製するために、水和ベシクルを温度制御されたリアクター内でプローブ型超音波発生装置で数分間超音波処理する。非熱的で純粋に機械的な方法である超音波によるサイズ縮小は、リン脂質や生理活性化合物を分解することはない。
脂質膜形成後の再水和後、リポソームへの有効成分の封入を促進するために超音波処理を行う。 さらに、超音波処理により所望のリポソームサイズが得られる。
UP400St、400ワットの強力な超音波ホモジナイザー、 リポソーム製造用
リポソーム製造用超音波プロセッサー
Hielscher Ultrasonicsシステムは、ビタミン、抗酸化剤、ペプチド、ポリフェノール、その他の生理活性化合物を充填した高品質のリポソームを製剤化するために、医薬品およびサプリメント製造において広く使用されています。お客様のご要望にお応えするため、Hielscher社は、コンパクトなハンドヘルド・ラボ用ホモジナイザーや卓上型ウルトラソニケーターから、大量のリポソーム製剤を製造するための完全な工業用超音波システムまで、超音波処理装置を提供しています。お客様のリポソーム製造に最適なセットアップを確実にするため、幅広い超音波ソノトロードとリアクターをご用意しています。ヒールシャー社のソニケーターは堅牢で、過酷な環境下でも24時間365日の稼働が可能です。
下の表は、超音波処理装置の処理能力の目安です：
| バッチ量 | 流量 | 推奨デバイス |
|---|---|---|
| 1〜500mL | 10～200mL/分 | UP100H |
| 10〜2000mL | 20～400mL/分 | UP200Ht, UP400ST |
| 0.1～20L | 0.2～4L/分 | UIP2000hdT |
| 10～100L | 2～10L/分 | UIP4000hdT |
| n.a. | 10～100L/分 | uip16000 |
| n.a. | より大きい | クラスタ uip16000 |
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文献／参考文献
- マルコ・パイニ、ショーン・ライアン・デーリー、バハール・アリアクバリアン、アリ・ファティ、エルミラ・アラブ・テハラニー、パトリツィア・ペレーゴ、ファリバ・デハニ、ピーター・ヴァルチェフ（2015）： リポソームを用いた効率的な抗酸化剤カプセル化法。 Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, Volume 136, 2015.1067-1072.
- Yao, X., Bunt, C., Cornish, J., Quek, S.-Y. and Wen, J. (2014)： ファクトリアルデザインを用いたウシラクトフェリン担持リポソームおよび親水性高分子修飾固体脂質の調製、最適化および特性評価。 ケミカルバイオロジーとドラッグデザイン 83, 2014.560-575.
- Seyedeh Parinaz Akhlaghi, Iris Renata Ribeiro, Ben J. Boyd, Watson Loh (2016)： フィタントリオール-プルロニック® F127キュボソームの内部構造、形態およびリポソームの存在に及ぼす調製方法および変数の影響。 Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, Volume 145, 2016.845-853.
- クリストファー・W・シェイド（2016）： 栄養補助食品の高度送達システムとしてのリポソーム.Integr Med (Encinitas).2016 Mar; 15(1)：33-36.
- Domenico Lombardo, Pietro Calandra, Maria Teresa Caccamo, Salvatore Magazù, Mikhail Alekseyevich Kiselev (2019)： リポソームのコロイド安定性。 AIMS Materials Science, 2019, 6(2)：200-213.
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, , S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018)： バイオインスパイアード・システムにおける有機/無機光生成複合材料の生物活性. ルーマニア物理学雑誌 63, 702 (2018)
知っておくべき事実
ビタミンC
ビタミンCはL-アスコルビン酸またはアスコルビン酸塩としても知られ、水溶性の抗酸化物質で、化学式はC6H8O6.ビタミンCは抗酸化物質として、様々な酵素反応や非酵素反応の電子供与体として働く。さらに、ビタミンCは、創傷治癒やコラーゲン合成などの重要な生物学的機能を制御する多くの酵素反応の補酵素である。壊血病は、コラーゲン合成の障害によって起こる重度のビタミンC欠乏症として最もよく知られている。
ビタミンの一種であるアスコルビン酸は、人体にとって必須である。つまり、体内でビタミンCを合成することはできず、食べ物から摂取しなければならない。ビタミンCを豊富に含む食品には、柑橘類、カムカム、アセロラ、ケール、ローズヒップ、カシス、グアバ、その他果物や野菜がある。
しかし、十分なビタミン摂取を確保するために、ビタミンドロップ、カプセル、錠剤、粉末、グミなどの栄養補助食品が頻繁に利用されている。欧州食品安全機関が推奨する1日のビタミンC摂取量は、成人男性で110mg/日、女性で95mg/日である。
医学の分野では、ビタミンCはがん治療のサポートや免疫システムの強化のために、医学的管理の下で大量に投与される。例えば、ビタミンCのサプリメントを定期的に摂取すると、風邪やインフルエンザの罹患期間や重症度が軽減されるという研究結果もある。
リポソームとは何か？
リポソームとは、30nmから数μmという微視的サイズの球状小胞である。制御された条件下でリポソームを合成する確実な方法は、超音波カプセル化である。ほとんどの場合、リポソームはリン脂質、特にホスファチジルコリンで構成されているが、卵のホスファチジルエタノールアミンなど、他の脂質化合物を含むこともある。
リン脂質から作られる小胞であるリポソームは、ビタミン、抗酸化物質、ポリフェノール、ペプチド、薬物物質（ワクチン、医薬化合物など）などの生理活性物質を封入するマイクロコンテナとして機能する。リン脂質二重膜は生理活性物質をカプセル化し、細胞内に輸送する。リポソーム二重膜は細胞膜と同様のリン脂質からできているため、リポソームは細胞膜を容易に通過し、生理活性物質を細胞内に送り込むことができる。このため、リポソームは高い生物学的利用能と吸収率を持つ強力な薬物キャリアとなる。リン脂質二重膜の両親媒性特性により、リポソームは水にも極性液体にも溶ける。
