超音波によるリポソームカプセル化生理活性分子

超音波処理は、リポソーム製剤の調製において非常に効率的であることがよく知られている。典型的なリポソーム製剤は、ビタミンC、CBD、クルクミン、クエルシチン、アスタキサンチン、ペプチド、および超音波処理を使用して他の生物活性化合物をカプセル化します。超音波リポソームカプセル化は、シンプルで高速かつ効果的な技術であり、安定した高負荷の小胞を生成することができます。超音波でカプセル化された栄養素は、優れたバイオアベイラビリティで優れています。

リポソームとは何ですか、そしてその利点は何ですか?

リポソームは、1つ以上のリン脂質二重層に囲まれた水性コアからなる小胞です。リポソームは、脂質層と親水性の外殻に囲まれた水性コアを有するため、リポソームは水溶性であり、水溶性および脂溶性の化合物を小胞のそれぞれのコンパートメント内で輸送することができる。これにより、リポソームは治療活性分子に対して非常に効果的な送達システムとなります。リポソームは、超音波処理によって促進され強化される過程である生体膜を破壊することによって形成されます。 リポソームは、ほとんどの場合、リン脂質、特にホスファチジルコリンで構成されていますが、脂質二重層構造と適合する限り、卵ホスファチジルエタノールアミンなどの他の脂質も含みます。リポソームは、リン脂質が水和すると自然に形成されます。最初のステップでは – 水分補給フェーズ – 超音波処理は、高負荷のマルチラメラ小胞(MLV)の形成を促進するために、脂質および水相をナノ乳化するために使用されます。その後、必要に応じてソニフィケーションを使用してリポソームサイズを縮小できます。より小さな小胞サイズを得るために、超音波処理を適用してリポソームサイズを単分散した大きな単層小胞(LUV)または小さな単層小胞(SUV)に分散させ、縮小する。
リポソーム形成とリポソームサイズの縮小の超音波技術は、信頼性が高く、迅速で、効率的で、簡単で安全です。産生されたリポソームは、高負荷の生理活性物質、高い安定性、優れたバイオアベイラビリティを示します。

超音波洗浄槽が高品質のリポソームを生成できないのはなぜですか?

リポソームの製造には、均一なナノサイズの粒子を生成するのに十分なエネルギーを供給できる超音波デバイスが必要です。超音波ジュエリークリーナーを使用した自家製リポソームは、調製されたリポソームが必要なナノサイズを示さず、また、生理活性栄養素を効果的かつ長期的に安定した方法でカプセル化しないため、通常は一般的に効果がありません。高品質のリポソームを調製するために、プローブ(ソノトロード)が高負荷の有効なリポソームの形成に必要な強烈な音響エネルギーを媒体に伝達することができるので、プローブ型超音波装置が好ましい技術である。一般に、超音波プローブで作製したリポソームの粒度分布は100〜500nmであり、これは高負荷量および優れたバイオアベイラビリティに最適です。
超音波フローセルリアクターの使用は、酸化的分解を防ぐために無酸素環境でリポソームを調製することを可能にする。
プローブ型超音波装置は、次のようなリポソームを生成するために必要なエネルギーを提供します。

脂質膜の形成後、再水和後、超音波処理を使用してリポソーム中の活性成分の捕捉を促進する。 さらに、超音波処理は所望のリポソームサイズを達成する。

超音波によるリポソームカプセル化分子

以下のリストは、超音波調製経路を使用してリポソーム製剤にすでに首尾よくカプセル化されている物質を示しています。

• グルタチオン、ビタミンC、メチル化ビタミンB群、レスベラトロール、コエンザイムQ10などの抗酸化物質
• フェノール類:フィセチン、ケルシチン、オリゴマープロアントシアニジン(OPC)などのフラボノイド。アストラルガロシドなどのサポニン。アルカロイド
• キレートマグネシウム(トレオン酸マグネシウム、オロチン酸マグネシウムなど)、亜鉛、銅などの鉱物
• アスタキサンチン、リモネン、ピネン、フムレン、リナロール、ベータカリオフィレン、フィトール、ゲラニオール、テルピノレンなどのテルペン。
• オメガ3脂肪酸EPAやDHAなどの脂質。ジパルミトイル-ホスファチジルコリン(DPPC)など
• クレアチン、グリシン、5-HTP(5-ヒドロキシトリプトファン)、フェニルアラニン、L-テアニン、GABA(γ-アミノ酪酸)、タウリン、N-アセチルシステイン(NAC)、L-チロシンなどのアミノ酸
• ペプチド、例えばオキシトシン、コラーゲンペプチドなど
• ヒアルロン酸、キノコ多糖類などの多糖類
• CBD、CBG、THC などのカンナビノイド
• 向知性薬、スマートドラッグ、認知増強剤(上記の物質や他の分子を含む)

生理活性分子のナノ増強リポソーム製剤は、より高い吸収率、優れたバイオアベイラビリティを提供し、物質が血液脳関門を通過することを可能にする可能性があります。
代替の脂質ベースの薬物送達システムは、ナノエマルジョンおよび固体脂質ナノ粒子(SLN)およびナノ構造脂質担体(NLC)などの脂質ベースのコロイド担体である。それらすべて、ナノエマルジョン、SLNおよびNLCは、超音波処理下で確実に形成および装填することができる。
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リポソームの品質に影響を与える要因

リポソームの品質は、粒子サイズとラメラリティの均一性、閉じ込め効率(�)/カプセル化負荷、および安定性によって決定されます。 調製方法、加工条件、原材料、および保管は、リポソーム製剤の品質、ひいては効力に寄与する重要な要素です。左のSEM画像は、ヒールシャー超音波装置UP200S(研究と写真: Hadian et al. 2014).
リポソームの超音波調製は信頼性の高い技術であり、それは生物活性分子の高負荷と共に小さくて均一なリポソーム粒子サイズを与える。超音波プロセスパラメータ(振幅、総エネルギー、時間、脈動、温度、圧力など)は正確に調整可能です。非熱処理技術として、ソニフィケーションの動作原理は純粋に機械的なせん断に基づいています。超音波処理された液体の温度上昇は、熱力学の第二法則によって説明されるべきであり、それは加えられた任意のエネルギーが最終的に熱に変換されると述べています。リポソーム媒体の安定した低温を維持するために、ヒールシャー超音波は、冷却ジャケットを備えたリアクターやフローセルだけでなく、アイスバスなどの洗練された冷却ソリューションを提供しています。超音波リポソーム産生の結果は再現性があり、これは標準化されたプロセスと継続的に高い製品品質にとって重要です。
ホスファチジルコリンとホスファチジルエタノールアミンを高い割合で含む高品質のリン脂質は、栄養素の漏れを防ぐ安定したリポソームシェルを提供します。また、強力なリン脂質シェルは、カプセル化された栄養素を酸化劣化や熱分解から保護します。したがって、ホソフォ脂質と水相、およびカプセル化された栄養素(生理活性分子)のバランスの取れた比率が不可欠です。

リポソーム生産のための高性能超音波装置

ヒールシャー超音波のシステムは、ビタミン、抗酸化物質、フラボノイド、ペプチド、ポリフェノール、その他の生理活性化合物/栄養素を充填した高品質のリポソームを処方するために、医薬品およびサプリメントの製造で使用される信頼性の高い機械です。その顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、コンパクトなハンドヘルドラボホモジナイザーとベンチトップ超音波装置から大量のリポソーム製剤の生産のための完全に工業用超音波システムに超音波装置を供給しています。超音波リポソーム製剤は、超音波フロースルーリアクターを使用して、バッチまたは連続インラインプロセスとして実行できます。幅広い超音波ソノトロード(プローブ)と反応容器をご用意しており、リポソーム生産に最適なセットアップを実現します。ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、ヘビーデューティと要求の厳しい環境での24 / 7操作を可能にします。
振幅、圧力、温度、超音波処理時間などのすべての重要なプロセスパラメータを正確に制御することで、超音波プロセスの信頼性と再現性が向上します。ヒールシャー超音波は、継続的に高い製品品質の重要性を知っており、インテリジェントなソフトウェアと自動データ記録によってプロセスの標準化とGMP(適正製造基準)を実装するためにサプリメントおよび治療薬メーカーをサポートします。当社のデジタル超音波ホモジナイザーは、内蔵SDカードにすべての超音波プロセスパラメータを自動的に記録します。デジタルタッチディスプレイとブラウザのリモートコントロールにより、継続的なプロセス監視が可能になり、必要なときにいつでもプロセスパラメータを正確に調整できます。これにより、プロセスの監視と品質管理が大幅に容易になります。
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。