リポソームオメガ3脂肪酸の超音波生産

ナノリポソームは、オメガ2脂肪酸、ビタミン、その他の物質などの生理活性化合物のバイオアベイラビリティを高めるために使用される非常に効果的な薬物担体です。生理活性化合物の超音波カプセル化は、高薬物負荷でナノリポソームを調製するための迅速かつ簡単な技術です。リポソーム中の超音波カプセル化は、化合物の安定性およびバイオアベイラビリティを強化する。

リポソームオメガ3脂肪酸

エイコサペンタエン酸(EPA)やドコサヘキサエン酸(DHA)などのオメガ3脂肪酸は、人体の多くの重要な生化学反応が適切に機能するために重要な役割を果たしています。EPAとDHAは、主に冷水魚、タラの肝臓、貝類に含まれています。誰もが週に推奨される2サービングの魚を消費するわけではないため、魚油は栄養補助食品の形でよく使用されます。さらに、EPAやDHAなどのオメガ3脂肪酸は、心血管疾患や脳疾患の治療薬として、またがん治療にも使用されています。バイオアベイラビリティおよび吸収率を改善するために、リポソームへの超音波カプセル化は広くそして成功裏に使用される技術である。

オメガ3脂肪酸のリポソームへの超音波カプセル化

超音波カプセル化は、高負荷の活性物質でリポソームを形成するための信頼性の高い調製技術です。超音波ナノ乳化は、リン脂質二重層を破壊し、リポソームとして知られる球形の両親媒性小胞の集合を促進するためのエネルギーを導入する。
超音波処理は、超音波調製プロセスでリポソームサイズを制御することを可能にします:リポソームサイズは、超音波エネルギーの増加とともに減少します。リポソームが小さいほど、バイオアクセシビリティが高く、サイズが小さいほど細胞膜を介した透過性が促進されるため、より高い成功率で脂肪酸分子を標的部位に輸送できます。
リポソームは強力な薬物担体として知られており、その二重層の両親媒性構造により、親油性物質だけでなく親水性物質も充填できます。リポソームのもう一つの利点は、脂質結合ポリマーを製剤に含めることでリポソームを化学的に修飾する能力であり、標的組織への閉じ込められた分子の取り込みが改善され、薬物放出、ひいては半減期が延長されます。リポソームカプセル化により、酸化しやすいEPAやDHAなどの多価不飽和脂肪酸の重要な因子である酸化分解からも生理活性化合物を保護します。
Hadiaら(2014)は、プローブ型超音波装置を使用したDHAとEPAの超音波カプセル化を発見しました UP200Sの DHAで56.9±5.2%、EPAで38.6±1.8%と、優れたカプセル化効率(�)をもたらしました。リポソームのDHAおよびEPAの�は、超音波処理(p 0.05 未満の値。統計的に有意な値)。

DHAおよびEPA脂肪酸を充填した超音波調製リポソーム。
研究と写真: Hadian et al. 2014

効率の比較:超音波カプセル化とリポソーム押出

超音波プローブタイプのカプセル化を浴超音波処理および押出技術と比較すると、プローブ超音波処理によって優れたリポソーム形成が達成されます。
Hadiaら(2014)は、プローブの超音波処理(UP200Sの)、浴超音波処理、および押出しは、オメガ3魚油リポソームを調製するための技術としてである。プローブ型超音波処理によって調製されたリポソームは球形であり、高い構造的完全性を維持していた。この研究は、予め形成されたリポソームのプローブ型超音波処理が高負荷のDHAおよびEPAリポソームの調製を促進すると結論付けた。プローブ型超音波処理により、オメガ3脂肪酸DHAおよびEPAをナノリポソーム膜にカプセル化した。カプセル化により、オメガ3脂肪酸は高度に生物学的に利用可能になり、酸化分解からオメガ3脂肪酸を救います。

高品質のリポソームの重要な要素

リポソーム調製後、リポソーム製剤の安定化と保存は、長期安定で非常に強力な担体製剤を得るために重要な役割を果たします。
リポソームの安定性に影響を与える重要な要素には、pH値、保存温度、および保存容器の材料が含まれます。
完成した製剤の場合、pH 6.5では脂質加水分解が最も低い速度に減少するため、約6.5のpH値が理想的であると考えられています。
リポソームは酸化して閉じ込められた物質の負荷を失う可能性があるため、約2〜8°Cでの保存温度をお勧めします。凍結融解ストレスがカプセル化された生理活性化合物の漏出を促進するため、装填されたリポソームを凍結融解条件にさらしてはなりません。
リポソームは特定のプラスチック材料と互換性がないため、保存容器と保存容器のクロージャーは慎重に選択する必要があります。リポソームの分解を防ぐために、注射可能なリポソーム懸 ?? 液は、栓付きの注射バイアルではなくガラスアンプルに保管する必要があります。.注射バイアルのエラストマーストッパーとの適合性をテストする必要があります。脂質複合材料の光酸化を避けるためには、暗い色のガラス瓶を使用したり、暗い場所に保管したりするなど、光から保護された保管が非常に重要です。 注入可能なリポソーム製剤の場合、リポソーム懸 ?? 液と静脈内チューブ(合成プラスチック製)との適合性を確保する必要があります。.保管および材料の適合性は、リポソーム製剤のラベルに明記されるべきである。[cf. Kulkarni and Shaw, 2016]

脂質膜の形成後、再水和後、超音波処理を使用してリポソーム中の活性成分の捕捉を促進する。 さらに、超音波処理は所望のリポソームサイズを達成する。

リポソーム製剤のための高性能超音波装置

ヒールシャーソニケーターは、脂肪酸、ビタミン、酸化防止剤、ペプチド、ポリフェノール、その他の生理活性化合物を装填した高品質のリポソームを配合するために、医薬品およびサプリメントの製造で使用される信頼性の高い機械です。その顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、コンパクトなハンドヘルドラボホモジナイザーとベンチトップultarsonicatorsから超音波発生器を供給します 大量のリポソーム製剤の生産のための完全に工業用超音波システムへ。超音波リポソーム製剤は、バッチまたは連続インラインプロセスとして実行できます。幅広い超音波ソノトロード(プローブ)と反応容器をご用意しており、リポソーム生産に最適なセットアップを実現します。ヒールシャーソニケーターの堅牢性は、ヘビーデューティと要求の厳しい環境での24 / 7操作を可能にします。
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。