リポソームオメガ3脂肪酸の超音波生産
ナノリポソームは、オメガ2脂肪酸、ビタミン、その他の物質などの生理活性化合物のバイオアベイラビリティを高めるために使用される非常に効果的な薬物担体です。生理活性化合物の超音波カプセル化は、高薬物負荷でナノリポソームを調製するための迅速かつ簡単な技術です。リポソーム中の超音波カプセル化は、化合物の安定性およびバイオアベイラビリティを強化する。
リポソームオメガ3脂肪酸
エイコサペンタエン酸(EPA)やドコサヘキサエン酸(DHA)などのオメガ3脂肪酸は、人体の多くの重要な生化学反応が適切に機能するために重要な役割を果たしています。EPAとDHAは、主に冷水魚、タラの肝臓、貝類に含まれています。誰もが週に推奨される2サービングの魚を消費するわけではないため、魚油は栄養補助食品の形でよく使用されます。さらに、EPAやDHAなどのオメガ3脂肪酸は、心血管疾患や脳疾患の治療薬として、またがん治療にも使用されています。バイオアベイラビリティおよび吸収率を改善するために、リポソームへの超音波カプセル化は広くそして成功裏に使用される技術である。
オメガ3脂肪酸のリポソームへの超音波カプセル化
超音波カプセル化は、高負荷の活性物質でリポソームを形成するための信頼性の高い調製技術です。超音波ナノ乳化は、リン脂質二重層を破壊し、リポソームとして知られる球形の両親媒性小胞の集合を促進するためのエネルギーを導入する。
超音波処理は、超音波調製プロセスでリポソームサイズを制御することを可能にします:リポソームサイズは、超音波エネルギーの増加とともに減少します。リポソームが小さいほど、バイオアクセシビリティが高く、サイズが小さいほど細胞膜を介した透過性が促進されるため、より高い成功率で脂肪酸分子を標的部位に輸送できます。
リポソームは強力な薬物担体として知られており、その二重層の両親媒性構造により、親油性物質だけでなく親水性物質も充填できます。リポソームのもう一つの利点は、脂質結合ポリマーを製剤に含めることでリポソームを化学的に修飾する能力であり、標的組織への閉じ込められた分子の取り込みが改善され、薬物放出、ひいては半減期が延長されます。リポソームカプセル化により、酸化しやすいEPAやDHAなどの多価不飽和脂肪酸の重要な因子である酸化分解からも生理活性化合物を保護します。
Hadiaら(2014)は、プローブ型超音波装置を使用したDHAとEPAの超音波カプセル化を発見しました UP200Sの DHAで56.9±5.2%、EPAで38.6±1.8%と、優れたカプセル化効率(�)をもたらしました。リポソームのDHAおよびEPAの�は、超音波処理(p 0.05 未満の値。統計的に有意な値)。
効率の比較:超音波カプセル化とリポソーム押出
超音波プローブタイプのカプセル化を浴超音波処理および押出技術と比較すると、プローブ超音波処理によって優れたリポソーム形成が達成されます。
Hadiaら(2014)は、プローブの超音波処理(UP200Sの)、浴超音波処理、および押出しは、オメガ3魚油リポソームを調製するための技術としてである。プローブ型超音波処理によって調製されたリポソームは球形であり、高い構造的完全性を維持していた。この研究は、予め形成されたリポソームのプローブ型超音波処理が高負荷のDHAおよびEPAリポソームの調製を促進すると結論付けた。プローブ型超音波処理により、オメガ3脂肪酸DHAおよびEPAをナノリポソーム膜にカプセル化した。カプセル化により、オメガ3脂肪酸は高度に生物学的に利用可能になり、酸化分解からオメガ3脂肪酸を救います。
高品質のリポソームの重要な要素
リポソーム調製後、リポソーム製剤の安定化と保存は、長期安定で非常に強力な担体製剤を得るために重要な役割を果たします。
リポソームの安定性に影響を与える重要な要素には、pH値、保存温度、および保存容器の材料が含まれます。
完成した製剤の場合、pH 6.5では脂質加水分解が最も低い速度に減少するため、約6.5のpH値が理想的であると考えられています。
リポソームは酸化して閉じ込められた物質の負荷を失う可能性があるため、約2〜8°Cでの保存温度をお勧めします。凍結融解ストレスがカプセル化された生理活性化合物の漏出を促進するため、装填されたリポソームを凍結融解条件にさらしてはなりません。
リポソームは特定のプラスチック材料と互換性がないため、保存容器と保存容器のクロージャーは慎重に選択する必要があります。リポソームの分解を防ぐために、注射可能なリポソーム懸 ?? 液は、栓付きの注射バイアルではなくガラスアンプルに保管する必要があります。.注射バイアルのエラストマーストッパーとの適合性をテストする必要があります。脂質複合材料の光酸化を避けるためには、暗い色のガラス瓶を使用したり、暗い場所に保管したりするなど、光から保護された保管が非常に重要です。 注入可能なリポソーム製剤の場合、リポソーム懸 ?? 液と静脈内チューブ(合成プラスチック製)との適合性を確保する必要があります。.保管および材料の適合性は、リポソーム製剤のラベルに明記されるべきである。[cf. Kulkarni and Shaw, 2016]
リポソーム製剤のための高性能超音波装置
ヒールシャーソニケーターは、脂肪酸、ビタミン、酸化防止剤、ペプチド、ポリフェノール、その他の生理活性化合物を装填した高品質のリポソームを配合するために、医薬品およびサプリメントの製造で使用される信頼性の高い機械です。その顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、コンパクトなハンドヘルドラボホモジナイザーとベンチトップultarsonicatorsから超音波発生器を供給します 大量のリポソーム製剤の生産のための完全に工業用超音波システムへ。超音波リポソーム製剤は、バッチまたは連続インラインプロセスとして実行できます。幅広い超音波ソノトロード(プローブ)と反応容器をご用意しており、リポソーム生産に最適なセットアップを実現します。ヒールシャーソニケーターの堅牢性は、ヘビーデューティと要求の厳しい環境での24 / 7操作を可能にします。
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。
バッチボリューム | 流量 | 推奨デバイス |
---|---|---|
1〜500mL | 10〜200mL/分 | UP100Hの |
10〜2000mL | 20〜400mL/分 | UP200HTの, UP400セント |
0.1〜20L | 0.2 から 4L/min | UIP2000hdT |
10〜100L | 2〜10L/分 | UIP4000hdTの |
N.A. | 10〜100L/min | UIP16000 |
N.A. | 大きい | クラスタ UIP16000 |
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文献/参考文献
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
知っておく価値のある事実
リポソームとは?
リポソームは、少なくとも1つの脂質二重層を有する球状の小胞である。 リポソームは優れた薬物担体であることが知られており、標的組織に栄養素、サプリメント、医薬品を投与するための媒体として使用されます。
リポソームは、一般にリン脂質、特にホスファチジルコリンから作られますが、脂質二重層構造と適合性がある限り、卵ホスファチジルエタノールアミンなどの他の脂質も含まれる場合があります。
リポソームは、脂質二重層の形で疎水性膜に囲まれた水性コアで構成されています。コアに溶解した親水性溶質は閉じ込められ、二重層を容易に通過できません。疎水性分子を二重層に貯蔵することができます。したがって、リポソームには疎水性および/または親水性分子を充填することができます。分子を標的部位に送達するために、脂質二重層は細胞膜などの他の二重層と融合し、それによってリポソームにカプセル化された物質を細胞に送達することができます。
哺乳類の血流は水ベースであるため、リポソームは疎水性物質を体内を標的細胞に効率的に輸送します。したがって、リポソームは、水に不溶性分子(CBD、クルクミン、薬物分子など)のバイオアベイラビリティを高めるために使用されます。
リポソームは、超音波ナノ乳化およびカプセル化によって首尾よく調製される。
オメガ3脂肪酸
オメガ3脂肪酸(ω-3)とオメガ6脂肪酸(ω-6)はどちらも多価不飽和脂肪酸(PUFA)であり、人体の多くの機能に貢献しています。特にオメガ3脂肪酸は、抗炎症作用と健康増進作用で知られています。
エイコサペンタエン酸またはEPA(20:5n-3)は、プロスタグランジン-3(血小板凝集を阻害する)、トロンボキサン-3、およびロイコトリエン-5エイコサノイドの前駆体として作用し、心血管および脳の健康に重要な役割を果たします。
ドコサヘキサエン酸またはDHA(22:6n-3)は、哺乳類の中枢神経系の主要な構造成分です。DHAは、脳と網膜、および両方の臓器、脳と網膜で最も豊富なオメガ-3脂肪酸であり、適切に機能するためにDHAの食事摂取に依存しています。DHAは、特に脳の灰白質や、膜が豊富な網膜光受容器細胞の外側の部分において、幅広い細胞膜および細胞シグナル伝達特性をサポートします。
オメガ3脂肪酸の食料源
ω-3の食物源には、魚類(例:サーモン、イワシ、サバなどの冷水魚)、タラ肝油、貝類、キャビア、海藻類、海藻油、亜麻仁(亜麻仁)、麻の種子、チアシード、クルミなどがあります。
穀物、植物種子油、鶏肉、卵などの食品にはオメガ6脂肪酸が豊富に含まれているため、標準的な西洋型食生活には通常、オメガ6(ω-6)脂肪酸が大量に含まれています。一方、主に冷水魚に含まれるオメガ3脂肪酸(ω-3)は、消費量が著しく少ないため、オメガ3:オメガ6の比率が完全にアンバランスになることがよくあります。
したがって、オメガ3栄養補助食品の使用は、医師や医療従事者によってしばしば推奨されます。
必須脂肪酸
必須脂肪酸(EFA)は、体が適切な生命機能のために必要とするため、人間や動物が食物から摂取しなければならない脂肪酸ですが、それらを合成することはできません。一般に、必須脂肪酸とその誘導体は脳と神経系にとって重要であり、脳の乾燥重量の15〜30%を占めています。必須脂肪酸は、飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸、多価不飽和脂肪酸で区別されます。人間にとって必須であることが知られているのは、オメガ3脂肪酸であるα-リノレン酸とオメガ6脂肪酸であるリノール酸の2つだけです。他にもいくつかの脂肪酸があり、それらは次のように分類できます。 “条件付きで必須”つまり、それらは何らかの発達または疾患の条件下で不可欠になる可能性があることを意味します。例としては、オメガ3脂肪酸であるドコサヘキサエン酸や、オメガ6脂肪酸であるγ-リノレン酸などがあります。