脂肪ソームオメガ3脂肪酸の超音波生産
ナノリポソームは、オメガ2脂肪酸、ビタミン、その他の物質などの生理活性化合物の生物学的利用能を高めるために使用される非常に効果的な薬物キャリアです。生物活性化合物の超音波カプセル化は、高い薬物負荷を伴うナノリポソームを調製するための迅速かつ簡単な技術です。リポソームの超音波カプセル化は、化合物の安定性とバイオアベイラビリティを高めます。
脂肪ソームオメガ3脂肪酸
エイコサペンタエン酸(EPA)やドコサヘキサエン酸(DHA)などのオメガ3脂肪酸は、人体における多くの重要な生化学反応の適切な機能に重要な役割を果たしています。EPAとDHAは、主に冷水魚、タラの肝臓、貝類の魚に含まれます。誰もが週に魚の推奨2人前を消費するので、, 魚油は、多くの場合、栄養補助食品の形で使用されます.さらに、EPAやDHAなどのオメガ3脂肪酸は、がん治療だけでなく、心血管疾患や脳疾患を治療するための治療薬として使用されています。バイオアベイラビリティと吸収率を向上させるために、リポソームへの超音波カプセル化は広く、うまく使用される技術です。
オメガ3脂肪酸のリポソームへの超音波カプセル化
超音波カプセル化は、活性物質の高負荷でリポソームを形成するための信頼性の高い調製技術です。超音波ナノ乳化は、リン脂質二重層を破壊し、リポソームとして知られている球状の形の両親媒性小胞の組み立てを促進するためのエネルギーを導入する。
超音波処理は、超音波準備プロセスのリポソームサイズを制御することができます:リポソームサイズは、超音波エネルギーを増加すると減少します。小さいリポソームは、より高いバイオアクセス性を提供し、より小さいサイズが細胞膜を介して透過性を促進するので、より高い成功率を有する脂肪酸分子を標的部位に輸送することができる。
リポソームは強力な薬物キャリアとして知られており、二重層の両親媒性構造のために親水性と親水性物質を装填することができる。リポソームのもう一つの利点は、脂質結合ポリマーを製剤に含めることによってリポソームを化学的に修飾する能力であり、標的組織における閉じ込められた分子の取り込みを改善し、薬物放出を伴い、それによってその半減期が長くなる。リポソームカプセル化は、酸化しやすいEPAやDHAなどの多価不飽和脂肪酸にとって重要な因子である酸化分解に対しても生理活性化合物を保護します。
ハディアら(2014)は、プローブ型超音波器を用いたDHAとEPAの超音波カプセル化を発見した UP200S gave superior encapsulation efficiency (%EE) with 56.9 ± 5.2% for DHA and 38.6 ± 1.8% for EPA. The %EE for DHA and EPA of liposomes increased significantly using ultrasonication (P 0.05 より小さい値。統計的に有意な値)。
効率比較:超音波カプセル化対リポソーム押出
超音波プローブ型カプセル化を浴超音波処理および押出技術と比較すると、プローブ超音波処理により優れたリポソーム形成が達成される。
ハディアら(2014)比較プローブ超音波処理(UP200S)、浴超音波処理、および押出は、オメガ3魚油リポソームを調製するための技術としてある。プローブ型超音波処理により調製されたリポソームは、形状が球状であり、高い構造的完全性を維持した。この研究は、プレフォームリポソームのプローブ型超音波処理が高負荷DHAおよびEPAリポソームの調製を容易にすることを結論付けた。プローブ型超音波処理により、オメガ3脂肪酸DHAおよびEPAをナノリポソーム膜にカプセル化した。カプセル化は、オメガ3脂肪酸を高度に生物学的に利用できるようにし、酸化分解に対してそれらを保存します。
高品質リポソームの重要な要因
リポソーム製剤の後、リポソーム製剤の安定化および貯蔵は、長期安定かつ強力な担体製剤を得るために重要な役割を果たす。
リポソームの安定性に影響を与える重要な要因には、pH値、貯蔵温度、および貯蔵容器材料が含まれます。
完成製剤の場合、pH 6.5のpH値は、pH 6.5で脂質加水分解が最も低い速度に減少するため、理想的であると考えられます。
リポソームは、酸化し、その内包された物質の負荷を失う可能性があるため、約2〜8 °Cでの保存温度をお勧めします。積載リポソームは凍結融解ストレスが封入された生物活性化合物の漏出を促進するので、凍結および解凍条件を受けてはならない。
リポソームは特定のプラスチック材料と互換性がないので、貯蔵容器と貯蔵容器の閉鎖は慎重に選択する必要があります。リポソームの分解を防ぐために、注射リポソーム懸濁液は、ストッパー付き注射バイアルではなくガラスアンプルに保存する必要があります。注射バイアルのエラストマーストッパーとの互換性をテストする必要があります。脂質複合体の光酸化を避けるために、光から保護された貯蔵、例えば暗いガラス瓶を使用して暗い場所に保存することは非常に重要である。 不用なリポソーム製剤の場合、リポソーム懸濁液と静脈内チューブ(合成プラスチック製)の相溶性が確保されなければならない。貯蔵および材料の適合性は、リポソーム製剤のラベルに指定されるべきである。[クルカルニとショー、2016]
リポソーム製剤用高性能超音波処理器
ヒールシャー超音波システムは、脂肪酸、ビタミン、抗酸化物質、ペプチド、ポリフェノールおよび他の生物活性化合物を搭載した高品質のリポソームを処方するために、医薬品やサプリメント生産で使用される信頼性の高いマシンです。顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、コンパクトな手持ちラボホモジナイザーとベンチトップウルタルソニエーターから、大量のリポソーム製剤を製造するための完全に工業的な超音波システムに超音波装置を供給します。超音波リポソーム製剤は、バッチとして、または連続インラインプロセスとして実行することができます。超音波ソノトロード(プローブ)と原子炉容器の広い範囲は、あなたのリポソーム生産のための最適なセットアップを確保するために利用可能です。ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、頑丈で厳しい環境で24時間365日の操作を可能にします。
下の表は私達のultrasonicatorsのおおよその処理能力の目安を与えます:
バッチ容量 | 流量 | 推奨デバイス |
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500mLの1〜 | 200mL /分で10 | UP100H |
2000mlの10〜 | 20 400mLの/分 | Uf200ःトン、 UP400St |
00.1 20Lへ | 04L /分の0.2 | UIP2000hdT |
100Lへ10 | 10L /分で2 | UIP4000hdT |
N.A。 | 10 100L /分 | UIP16000 |
N.A。 | 大きな | のクラスタ UIP16000 |
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文献 / 参考文献
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
知る価値のある事実
リポソームとは何ですか?
リポソームは、少なくとも1つの脂質二重層を有する球状の小胞である。 リポソームは優れた薬剤キャリアであることが知られており、標的組織に栄養素、サプリメント、医薬品を投与する手段として使用されています。
リポソームは一般的にリン脂質、特にホスファチジルコリンから作られていますが、脂質二重層構造と互換性がある限り、卵ホスファチジルエタノールアミンなどの他の脂質も含む可能性があります。
リポソームは、疎水性膜に囲まれた水性コアで構成され、脂質二重層の形をしている。コアに溶解した親水性溶体は閉じ込められ、容易に二重層を通過することができない。疎水性分子は二重層に保存することができる。リポソームは疎水性および/または親水性分子を装填することができる。標的部位に分子を送達するために、脂質二重層は細胞膜のような他の二重層と融合することができ、それによってリポソームにカプセル化された物質を細胞に送達する。
哺乳類の血流は水系であるため、リポソームは身体を通じて標的細胞に疎水性物質を効率的に輸送する。したがって、リポソームは、水不溶性分子(例えばCBD、クルクミン、薬物分子)の生物学的利用能を高めるために使用される。
リポソームは超音波ナノ乳化およびカプセル化によって正常に調製される。
オメガ3脂肪酸
オメガ3(ω-3)とオメガ-6(ω-6)脂肪酸は、どちらも多価不飽和脂肪酸(PUF)であり、人体の多くの機能に寄与します。特にオメガ3脂肪酸は、その抗炎症および健康促進特性で知られています。
エイコサペンタエン酸またはEPA(20:5n-3)はプロスタグランジン-3(血小板凝集を阻害する)、トロンボキサン-3、およびロイコトリエン-5エイコサノイドの前駆体として機能し、心血管および脳の健康に重要な役割を果たす。
ドコサヘキサエン酸またはDHA(22:6n-3)は、哺乳動物中枢神経系の主要な構造成分である。DHAは、脳とレティナと両方の器官で最も豊富なオメガ-3脂肪酸であり、脳とレティナはDHAの食事摂取に依存して適切に機能する。DHAは、特に脳の灰色物質および膜が豊富なレチナル感光受容体細胞の外側のセグメントにおいて、細胞膜および細胞シグナル伝達特性の広い範囲をサポートする。
オメガ3脂肪酸の食料源
ω-3の食料源の中には、魚(例えば、サケ、イワシ、サバなどの冷水魚)、タラの肝油、貝類、キャビア、海洋藻類、海藻油、亜麻仁(亜麻)、麻の種子、チアシード、クルミなどがあります。
標準的な西洋の食事は、穀物、植物種子油、家禽、卵などの食品がオメガ6脂質が豊富であるため、通常、大量のオメガ6(ω-6)脂肪酸を含みます。一方、主に冷水魚に含まれるオメガ3(ω-3)脂肪酸は、かなり低い量で消費されるため、オメガ3:オメガ-6比は完全に不均衡であることが多い。
したがって、オメガ3栄養補助食品の使用は、多くの場合、医師や医療従事者によって推奨されています。
必須脂肪酸
必須脂肪酸(EA)は、人間や動物が食物によって摂取しなければならない脂肪酸であり、身体は適切な機能のためにそれらを必要としますが、それらを合成することはできません。一般に、必須脂肪酸とその誘導体は脳と神経系にとって重要であり、脳の乾燥重量の15%~30%を占めています。必須脂肪酸は、飽和、不飽和、多価不飽和脂肪酸で区別されます。人間にとって、必須の脂肪酸は、オメガ3脂肪酸であるα-リノレン酸と、オメガ6脂肪酸であるリノール酸の2つしか知られていない。他にも脂肪酸がいくつかあり、これは次のように分類できます。 “条件付きで必須”彼らはいくつかの発達や病気の状態下で不可欠になることができることを意味します。例としては、オメガ3脂肪酸であるドコサヘキサエン酸、オメガ6脂肪酸であるγ-リノレン酸などがあります。