超音波を用いて抗認知症薬とスマートドラッグ製剤
スマートな薬と向知性サプリメントは、認知機能を高めるために「認知増強剤」として消費, 脳の能力, 集中力, メモリと創造性, モチベーションを高めるだけでなく、脳の健康をサポートする.抗認知症薬、スマートドラッグ、血液脳関門(BBB)を越えてエネルギー物質などの生理活性化合物の輸送を促進するために、分子はナノ強化された形でなければなりません。超音波で作製したナノリポソーム、ミセル、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造ナノキャリアおよびナノエマルジョンは、生理活性分子、ビタミンおよび植物化学物質の生物学的利用能を高めることが知られている。
抗認知症薬やスマートドラッグは脳と体の刺激分子です – いわゆる認知エンハンサー – は、次のカテゴリに区別することができます ラセタム, 覚醒剤, アダプトゲン, コリン作動薬, セロトニン作動薬, ドーパミン作動薬, 代謝機能スマートな薬とより多くのカテゴリ.
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リポソームと脂質ベースのナノキャリアとは何ですか?
ナノエマルジョン、ナノ懸濁液、固体脂質ナノ粒子(SRN)、ナノ構造脂質キャリア(NlC)などのリポソームおよび脂質ベースのナノキャリアは、強力な薬物キャリアシステムとして知られており、生理活性分子および栄養素を標的細胞部位に送達し、それによって優れたバイオアベイラビリティおよび吸収率を生じる。
リポソーム
リポソームは、ナノ構造脂質ナノキャリアの特定の形態として分類することができる。リポソームは、1つ以上の脂質二重層で囲まれた水性コアを有する球状の小胞である。リポソームは親油性分子や親水性分子を封入する能力を提供するため、非常に強力な薬物送達システムとして深く受け入れられています。自己組織化された自己閉鎖構造では、リポソームは、一度に複数の生理活性化合物(すなわち栄養または治療分子)を封入することができる。そのリン脂質二重層は、加水分解および酸化分解から生体活性分子を保護します。リポソームの殻の構造は哺乳動物細胞と有意に類似しているため、リポソームは細胞および細胞内部位に生理活性化合物を転移することができる。リポソーム送達システムの既知の利点は、酵素分解、低毒性、高い生体適合性、生分解性および非免疫原性に対するそれらの保護を含む。
UP400St、生産ナノリポソームのための400ワット強力な超音波ホモジナイザー、
リポソーム、ニオソーム、ナノエマルジョン、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質担体の構造組成
画像: プーニアら 2016
その他の脂質ナノキャリア
脂質ナノキャリアまたは脂質ベースのナノキャリアは、脂質構造を使用して生理活性分子をカプセル化し、生体利用性の向上、吸収率の向上、長期安定性の強化、外部分解因子(酸化、加水分解)を得るナノサイズの薬物/分子送達システムと定義される。ナノ構造脂質担体は、固体脂質ナノ粒子(SLN)、ナノ構造脂質担体(NLC)、ナノリポソーム、ミセル、ナノエマルジョン、ナノ懸濁液および脂質ナノチューブを含む。特定の化学組成およびそれに対応する物理化学的特性は、各ナノキャリア形態に特有の利点を与え、特定の投与形態(例えば経口、静脈内、鼻腔内、経皮製剤など)、分子の組み合わせ、負荷容量または時間放出製剤に適している。
固体脂質ナノ粒子(SLN)およびナノ構造脂質担体(NLC)は、界面活性剤によって安定化された水相中の脂質マトリックスからなる固体粒子として定義される。
リポソームおよび他のナノカプセル化(例えばSL、NNC)サプリメントは、生体活性物質(例えばビタミン、抗酸化物質、フラボノイドなど)の非常に高い割合が吸収され、体内の細胞によって代謝されていることを意味し、優れたバイオアベイラビリティを提供する。それは吸収されないが、体内で排泄されるため、非常に小さな部分だけが無駄になります。これは、ほぼすべての生理活性分子が目的地の細胞に送達されるため、ナノリポソーム製剤を非常に強力で、効果的で信頼性の高いものにします。
最高のバイオアベイラビリティを有する刺激分子の超音波製剤
超音波ナノ乳化とナノカプセル化は、向知性および気薬分子を水溶性にし、それによって高度に吸収性と生体利用可能になります。高い吸収率だけでなく、増加したバイオアベイラビリティと生体適合性は、生物活性物質をより強力にし、血液脳関門を横断することができます.
固体脂質ナノ粒子の超音波調製
(クマールら 2019年)
抗認知症薬の超音波製剤
- リポソーム
- ナノエマルジョン
- ミセル
- 固体脂質ナノ粒子(SLN)
- ナノ構造脂質キャリア (NLC)
- 含有複合体(例えばシクロデキストリン)
- ニオソム
超音波ホモジナイザー UIP2000hdT (2kW)連続撹拌されたバッチ反応器
最もよく知られている抗認知症薬は、ラセタムクラスの物質, ピラセタムなど, アニラセタム, オキシラセタム, プラミラセタムとフェニルピラセタム.多くのラセタムは親油性(=脂溶性)です。超音波処理を使用して、脂肪溶性ラセタムは、ナノエマルジョン、リポソーム、固体脂質ナノ粒子(SRN)、およびナノ構造脂質キャリア(NlCs)などのナノ強化形態でカプセル化される。これらのナノ強化製剤は、水性撥水剤、脂溶性ラセタムを水溶性製品に変えます。人体の血流は水系のナノ強化水溶性製剤であるため、生物学的利用能が著しく高い。
超音波ナノ強化スマートドラッグ
超音波カプセル化およびナノ製剤技術は、高度に生物学的に利用できるサプリメントおよび治療薬の調製を可能にする。脂肪分解または他のナノ構造の脂質キャリアシステムに超音波式化されることから恩恵を受ける生理活性分子は、ビタミン、抗酸化物質、フラボノイド、植物抽出物、ミネラル、アミノ酸およびペプチドを含む。
- ビタミンや抗酸化物質は、天然の源から抽出するか、合成することができます, ビタミン C, ビタミン B 群, グルタチオン, レスベラ トロール, CoQ10 (ユビキノン) など.
- ハーブおよび植物分子として CBD, THC, CBG (大麻), 緑茶カテキン (例えば EGCG), ニコチン, カフェイン, アシュワガンダ, ベルベリン, クラトムなど.
- 真菌/キノコ抽出物、例えばアストラガルス、ライオンのたてがみ、七面鳥の尾、チャガ、シロシビン(魔法のキノコ)など。
- クレアチン、グリシン、5-HTP(5-ヒドロキシトリプトファン)、フェニルアラニン、L-テアニン(紅茶に見られるアミノ酸類似体)、GABA(ガンマアミノ酪酸)、タウリン、N-アセチルシステイン(NAC)、L-チロシンなどのアミノ酸、L-チロシン、等。
- キレートマグネシウムなどのミネラル(例えばマグネシウムスレオナー酸、マグネシウム回転)は、ナノ微粒子としてリポソームに超音波で封入することができる。
- 栄養素、ペプチド、およびα-GPC、メラトニン、コリン(コリンビタル酸、コリンクロライド)、(ラセミカル)ケタミン、オメガ3脂肪酸(EPA、DHA)、α-リポ酸(ALA)、セレギリン(L-デプレニル)、ホセロヘノキシン、オキシチン、メチレン、青、青等の他の分子、
生理活性分子および栄養素のナノ強化リポソーム製剤は、優れたバイオアベイラビリティを提供し、標的物質が血液脳関門を越えることを可能にする可能性があります。カプセル化は、胃内の酸誘発性加水分解に対する生理活性分子と胃腸管全体の酵素分解を防ぎ、栄養素の高い割合が細胞の標的部位に損傷を受けずに運送されるようにする。
エクスキュラス: 植物化学薬品の超音波抽出
超音波処理は、植物、真菌および細菌から生理活性分子を放出する優れた技術です。超音波抽出は、その作業原理は音響キャビテーションに基づいている非熱方法です。音響/超音波キャビテーションは、細胞壁や膜を穿ファトし、破壊し、大量移送を促進する機械的なせん断および乱流を作成します。それにより、超音波処理は、細胞内部から生理活性物質を放出し、溶媒(例えば水、エタノール、グリセリン、植物油など)に移す。
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抗知性製剤用高性能超音波処理器
ヒールシャー超音波システムは、ナノエマルジョンからリポソーム、ナノ構造脂質キャリア、固体脂質ナノ粒子、およびビタミン、抗酸化物質、フラボノイド、ペプチド、ポリフェノールおよび他の生物活性化合物および高い活性を含む複合体に至る高品質の抗知性薬およびスマートドラッグを処方するために、医薬品およびサプリメント生産で使用される信頼性の高い機械です。顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、小型ハンドヘルドラボホモジナイザーとベンチトップ超音波装置から、大量の抗知性薬とスマートドラッグ製剤を生産するための完全に工業的な超音波システムに超音波装置を供給しています。超音波式プロセスは、バッチとして、または超音波フロースルー反応器を使用して連続インラインプロセスとして実行することができます。超音波ソノトロード(プローブ)と原子炉容器の広い範囲は、あなたのリポソーム生産のための最適なセットアップを確保するために利用可能です。ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、厳しい環境で重い義務の下で24時間365日の操作を可能にし、超音波装置の長いライフサイクルを保証します。
振幅、圧力、温度、超音波処理時間などの重要なプロセスパラメータを正確に制御すると、超音波プロセスは信頼性が高く、再現可能になります。ヒールシャー超音波は、継続的に高い製品品質の重要性を知っており、インテリジェントなソフトウェアと自動データ記録によってプロセス標準化とGMP(良い製造慣行)を実装するためにサプリメントや治療薬メーカーをサポートしています。当社のデジタル超音波ホモジナイザーは、自動的に内蔵のSDカード上のすべての超音波プロセスパラメータを記録します。デジタルタッチディスプレイとブラウザのリモコンは、連続的なプロセス監視を可能にし、必要なときに正確にプロセスパラメータを調整することができます。これにより、プロセスの監視と品質管理が大幅に容易になります。
下の表は私達のultrasonicatorsのおおよその処理能力の目安を与えます：
| バッチ容量 | 流量 | 推奨デバイス |
|---|---|---|
| 500mLの1〜 | 200mL /分で10 | UP100H |
| 2000mlの10〜 | 20 400mLの/分 | Uf200ःトン、 UP400St |
| 00.1 20Lへ | 04L /分の0.2 | UIP2000hdT |
| 100Lへ10 | 10L /分で2 | UIP4000hdT |
| N.A。 | 10 100L /分 | UIP16000 |
| N.A。 | 大きな | のクラスタ UIP16000 |
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文献 / 参考文献
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
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知る価値のある事実
抗認知症薬 そしてスマートドラッグ
用語 “抗知性” は、古代ギリシャ語の単語ντааа(ヌース)に由来します。 “心” 意味を持つτρππρ(tropḗ) “回す"。また、スマートドラッグとして知られている向知性薬は、認知機能、特に知性、執行機能、記憶、創造性、覚醒、およびモチベーションを高めることによって脳に影響を与える生理活性物質である「心を回す」物質です。彼らは、認知増強剤として、または脳ドーピングとして使用されます。.人気の抗認知症薬は、ラセタムが含まれます.最初の合成ラセタムの形はGABAに由来し、ピラセタムとして知られています, 非毒性と長期調査として考えられています..アニラセタム, オキシラセタム, プラミラセタムとフェニルピラセタムは、ピラセタムに構造的に似ています, しかし、高刺激ポテンシーを示します.新しいラセタムの形態としては、コルラセタム, ファソラセタム, ネフィラセタム, またはヌーペプトは、ピラセタムに構造的な類似点を持っていません.
いくつかの向知性薬はサイケデリックまたは精神活性/向精神作用を持ち、知覚、意識、認知、応答性、気分、感情などの精神的プロセスに影響を与える可能性があります。
ラセタム
ラセタムは、ピラセタムを持つスマートドラッグの元のタイプとして知られている初の合成ラセタムは、史上初の抗知性として知られています.ピラセタムは、化学名2-オキソ-1-ピロリジンアセトアミドを持つラセタム群の分子です。これは、神経伝達物質GABAの誘導体であります (ガンマアミノ酪酸).ピラセタムは、ピロリドンコアを有する薬物分子, アルツハイマー病や認知症前の症状の患者に一般的に処方されています.しかし, ピラセタムと他のラセタムは、脳細胞間の化学的シナプス伝達を強化するために健康な大人によっても使用されます。.ラセタムは、それによって一般的なIQを高めることができます, メモリと学習機能, 精神的な明快さとモチベーション.ラセタムのクラスの他の分子は、例えばプラミラセタム、オキシラセタム、アニラセタムаnԁ。
ラセタムは、米国または世界の他の多くの国で制御されていない物質のカテゴリに分類されているので, ラセタムは、処方箋なしでOTC(店頭)サプリメントとして購入することができます.ラセタムは、非毒性と一般的な副作用として考えられ、頭の痛みが含まれます, 脳内のコリンのラセタムの枯渇の結果である.したがって, ユーザーは、多くの場合、コリンのサプリメントと自分のラセタムの用量を組み合わせる (例えば. コリンのビタル酸.ラセタムの過剰摂取は、主に軽い副作用しか持っていません, 過剰なカフェインの消費に似ています..
覚醒 剤
カフェインやニコチンなどの刺激物質は、世界の人口に広く広く普及しているスマートな薬です。カフェインとニコチンは法的な精神刺激剤, アンフェタミンの覚醒剤のサブクラスの使用は違法ながら..覚醒剤のクラスは、一般的な覚醒と覚醒を促進するほぼすべての分子が含まれています, 疲労と眠気の感覚を減少させ、同時に脳機能と知能商 (IQ). 抗ナルコレプシー薬モダフィニルは最も著名な医療薬の一つ, 認知機能を高めるために"オフラベル認知エンハンサー" として健康な個人によって使用されています.別のオフラベル使用薬はメチルフェニデート, 注意欠陥多動性障害を治療するために投与される薬 (ADHD) 認知増強剤として健康な個人によって使用.
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アダプトゲン
アダプトジェニック物質は植物化学化合物、すなわち植物由来の分子であり、ストレスの多い状況に対する身体の応答および免疫系を強化するために投与される。アダプトゲンは、ホメオスタシス(身体の代謝過程の均衡)を維持または回復するために適応するために体を引き起こす「ストレス」化合物と言うことができます。適応作用の主な経路は、外部ストレスによる刺激に反応して視床下部-下垂体-副腎(HPA軸)に影響を及ぼす。ほとんどすべてのアダプトゲンは、市販の (OTC) サプリメントとして購入できる非制御薬のクラスに分類されます。最も人気があり、広く消費されているアダプトゲンは、例えば高麗人参、ジンゲロール(生姜)、アシュワガンダ、エレウテロコッカス・センチコス(シベリア人参)、ロディオラ・ロゼア(北極の根)、シサンドラ・チネンシス、カバカバ、パッションフラワー、セントジョンズ・ワート、スクーテラリア・バイカレンシス(チャイニーズキャップ)です。
大麻はアダプトゲンですか? 大麻は、主にその抗炎症化合物とリラックス化合物カンナビジオール(CBD)とカンナビゲロール(CBG)のために、最後の年の間に大きな注目を集めています。カンナビノイドでさえ、無毒な植物由来の化合物であり、身体、大麻およびカンナビノイドへのストレス低減効果が正式に適応性物質として分類されないことが証明されている。しかし、CBD、CBGおよび真のアダプトゲンは、その機能および効果に類似性を示すので、それらはしばしば、アダプトゲンと同様にカンナビノイドの効率を増幅するために組み合わせて使用される。
アダプトゲンは健康増進とストレス軽減効果を持っていますが、認知エンハンサーとして小さな効果しか示されません。アダプトゲンからの認知機能強化は、主に新しい脳細胞や神経接続の成長を直接始めるのではなく、身体のストレス応答、回復力、全体的な健康のバランスを取ることによって達成される。
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コリン作動薬
コリン作動性物質はアセチルコリンおよび/またはブチルコリンの作用を模倣する化学化合物.コリンベースのスマートな薬は、メモリへの影響のために消費, 注意, 気分調節.アセチルコリンは、脳内の主要な神経伝達物質の一つ.また、末梢神経系の適切な機能のための不可欠なコンポーネントです。.コリンはサプリメントとして取ることができます, 食品にも存在します, 例えば. 卵黄と大豆は、コリンが特に豊富です.
スルブチアミン(アルカリオンというブランド名でOTC(市販されている)薬として市販されている)は、血液脳関門を越え、脳内のチアミンレベルを増加させることができるチアミン(ビタミンB1)の合成誘導体です。記憶を改善し、精神行動阻害を減らしながら弱さと疲労を克服するために知られています, スルブチアミンは、選手によっても使用されます..スルブチアミンは、この物質は海馬内のコリン作動性調節剤として機能するので、コリン作動性のスマートドラッグとして分類されます。.治療用量で使用する場合, 重篤な副作用は観察されていません。.
セロトナージェクス
セロトニン, または 5-ヒドロキシトリプタミン (5-HT), に貢献し、気分を制御するモノアミン神経伝達物質 (幸福, 幸福), 睡眠を調節します, 食欲, 認知, 学習, メモリ, 報酬システムと嘔吐や血管収縮などの多数の生理学的プロセス.セロトニンは、日光への暴露によって体内で生成されます。.天然セロトニンガル (セロトニン促進または放出) 化合物, L-トリプトファンなど, また、食料源に存在します。.
ドーパミンジェクス
ドーパミン作動薬は脳内のドーパミンのレベルに影響を与えるスマートな薬物物質です。.ドーパミンは、ホルモンと脳と体のいくつかの重要な役割を果たしている神経伝達物質.例えば、ドーパミン経路は、おいしい食べ物、セックス、積極的な社会的関与などの楽しい経験に関して肯定的なフィードバックの良い感情と生化学的シグナル伝達を担当しています。
ドーパミンは、特に重度の低血圧の治療で覚醒剤として使用されているイントロピンのブランド名の下で薬として利用可能, 心拍の遅い, 心停止.
ドーパミン作動性スマートドラッグは、低エネルギーレベルを克服するために使用されるドーパミンブースターであり、一般的に低エネルギーレベル、モチベーションの欠如、アンヘドニア(喜びを感じることができない)、無関心、うつ病、中毒性の行動、記憶力の低下、学習性能の低下に関連しています。一般的なドーパミン作動性のスマートドラッグは、L-チロシン, ヨヒンビンとセレギリン (MAO 阻害剤).ドーパミン ブースターは、脳内のドーパミンの有効性を高めるか、ドーパミンを分解する酵素を阻害することによって注意と覚醒を促進します。.
スマートドラッグの他のカテゴリ, 認知エンハンサー, 抗認知症薬, グリシン作動薬, アデノシナ薬, アドレナリン, カンナビノイド薬, GABAergics, ヒスタミン作動薬, メラトネ作動薬, モノアミン薬, オピオイド薬.
「エルジック」向知性薬のグループは、体内および脳内の特定のシステムを調節する物質です。特定のシステムは、用語の最初の部分に統合されます。例えば、グリシン作動薬は、体内および脳内のグリシン系を直接調節し、アデノシネルギクスは体内および脳内のアデノシン系を直接調節し、ドーパミン作動薬はドーパミン系などに作用する。
インクルージョンコンプレックス
封入化合物は、1つの化学物質を含む複合体です。 – いわゆる “ホスト” – 他の分子が入る空洞を持っている – いわゆる “ゲスト” – が含まれています。
シクロデキストリンは、固体、液体および気体化合物の多種多様な封入複合体を形成することができるので、最も一般的に使用される宿主化合物である。ゲスト化合物は、酸、アミン、小イオン(例えばClO4-、SCN-、ハロゲン陰イオン)などの極性試薬から、高極性脂肪族および芳香族炭化水素および希ガスまで多岐にわたる。封入複合体は、溶液中または結晶状態で合成することができる。シクロデキストリンベースの包込み複合体の超音波錯化は、高い安定性と増加したバイオアベイラビリティを提供する、ロードされた包込み複合体を生成するための非常に信頼性の高い効率的な方法です。水は溶媒として一般的に使用されるが、ジメチルスルホキシドおよびジメチルホルムアミドは、使用される代替溶媒である。
医薬/栄養補助化合物の包含に加えて、シクロデキストリンは、より高い安定性と低放出作用を達成するために香料分子の宿主化合物としても使用されます。
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