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向知性薬と超音波によるスマートドラッグ製剤

スマートドラッグや向知性サプリメントは、認知機能、脳の容量、集中力、記憶力、創造性を高め、モチベーションと精神的エネルギーを高め、脳の健康をサポートするために、「認知増強剤」として消費されます。向知性薬、スマートドラッグ、活性化物質などの生理活性化合物の血液脳関門(BBB)を介した輸送を促進するには、分子をナノ増強型にする必要があります。超音波調製されたナノリポソーム、ミセル、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造ナノキャリアおよびナノエマルジョンは、生理活性分子、ビタミンおよび植物化学物質のバイオアベイラビリティを増加させることが知られている。

向精神薬またはスマートドラッグは、脳と体を刺激する分子です – いわゆる認知増強剤 – 、ラセタム、覚醒剤、アダプトゲン、コリン作動薬、セロトニン作動薬、ドーパミン作動薬、代謝機能スマートドラッグなどのカテゴリに分類できます。
これらのさまざまなカテゴリーの向精神薬に興味がありますか? 向知性薬とその分類の詳細については、ここをクリックしてください!

リポソームと脂質ベースのナノキャリアとは?

リポソームおよびナノエマルジョン、ナノ懸濁液、固体脂質ナノ粒子(SLN)、ナノ構造脂質担体(NLC)などの脂質ベースのナノ担体は、強力な薬物担体システムとして知られており、生理活性分子および栄養素を標的細胞部位に送達し、それによって優れたバイオアベイラビリティおよび吸収率をもたらす。

リポソーム

超音波処理は、高負荷の生理活性化合物でリポソームを形成するための好ましい技術です。リポソームは、ナノ構造脂質ナノキャリアの特定の形態として分類できます。リポソームは、1つ以上の脂質二重層で囲まれた水性コアを持つ球状の小胞です。リポソームは、親油性分子と親水性分子をカプセル化する能力を備えているため、非常に強力な薬物送達システムとして広く受け入れられています。リポソームは、自己組織化、自己閉鎖構造により、複数の生理活性化合物(すなわち、栄養素または治療分子)を一度にカプセル化することができます。そのリン脂質二重層は、閉じ込められた生理活性分子を加水分解や酸化分解から保護します。リポソームの殻の構造は哺乳類細胞と有意な類似性を示すため、リポソームは生理活性化合物を細胞や細胞内部位に転写することができます。リポソーム送達システムの既知の利点には、酵素分解に対する保護、低毒性、高い生体適合性、生分解性、非免疫原性などがあります。

超音波処理は、優れたリポソーム、ナノリポソームおよびナノ構造脂質担体を生成するための高速で信頼性の高い技術です。

UP400セント、400ワットの強力な超音波ホモジナイザーで、ナノリポソームの製造に適しています。

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リポソーム、ニオソーム、ナノエマルジョン、固体脂質ナノ粒子、およびナノ構造脂質担体は、超音波乳化によって製造することができる。

リポソーム、ニオソーム、ナノエマルジョン、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質担体の構造組成
画像:Poonia et al. 2016

その他の脂質ナノキャリア

超音波処理により調製されたファモチジン含有固体脂質ナノ粒子(SLN)脂質ナノキャリアまたは脂質ベースのナノキャリアは、ナノサイズの薬物/分子送達システムとして定義され、脂質構造を使用して生理活性分子をカプセル化し、バイオアベイラビリティの向上、より高い吸収率、長期安定性の向上、および外部分解因子(酸化、加水分解など)に対する保護を実現します。ナノ構造脂質担体には、固体脂質ナノ粒子(SLN)、ナノ構造脂質担体(NLC)、ナノリポソーム、ミセル、ナノエマルジョン、ナノ懸濁液および脂質ナノチューブが含まれる。特定の化学組成とそれに対応する物理化学的特性により、各ナノキャリア形態に独自の利点がもたらされ、特定の投与形態(経口、静脈内、鼻腔内、経皮など)、分子の組み合わせ、負荷容量、または徐放製剤に適しています。
固体脂質ナノ粒子(SLN)およびナノ構造脂質担体(NLC)は、界面活性剤によって安定化された水相中の脂質マトリックスからなる固体粒子として定義されます。
リポソームやその他のナノカプセル化サプリメント(SLN、NLCなど)は、優れたバイオアベイラビリティを提供し、生体活性物質(ビタミン、抗酸化物質、フラボノイドなど)の非常に高い割合が体の細胞に吸収され、代謝されます。それは吸収されずに体に排泄されるため、非常に小さな部分だけが無駄になります。これにより、ナノリポソーム製剤は、ほぼすべての生理活性分子が目的の細胞に送達されるため、非常に強力で、効果的で、信頼性があります。

最高のバイオアベイラビリティを持つ刺激分子の超音波製剤化

超音波ナノ乳化およびナノカプセル化は、向知性分子および精神活性分子を水溶性にし、それにより非常に吸収性および生物学的に利用可能にする。より高い吸収率、ならびに生物学的利用能および生体適合性の向上は、生物活性物質をより強力にし、血液脳関門を通過することを可能にするかもしれない。

固体脂質ナノ粒子(SLN)における医薬品の超音波カプセル化

固体脂質ナノ粒子の超音波調製
(クマールら 2019)

向知性薬の超音波製剤

  • リポソーム
  • ナノエマルジョン
  • ミセル
  • 固体脂質ナノ粒子(SLN)
  • ナノ構造脂質担体(NLC)
  • 包接複合体(例:シクロデキストリン)
  • ニオソーム
超音波プロセッサUIP2000hdT(2kW)攪拌バッチリアクター付き

超音波ホモジナイザー UIP2000hdT (2kW) 連続攪拌バッチリアクター付

脳の健康と能力を支える分子、栄養素、植物化学物質は多岐にわたり、液体、チンキ剤、カプセル剤、点鼻薬、強化食品などのナノ強化サプリメントに抽出および/または配合することができます。

最も知られている向知性薬は、ピラセタム、アニラセタム、オキシラセタム、プラミラセタム、フェニルピラセタムなどのラセタムクラスの物質です。多くのラセタムは親油性(=脂溶性)です。超音波処理を用いて、脂溶性ラセタムは、ナノエマルジョン、リポソーム、固体脂質ナノ粒子(SLN)、およびナノ構造脂質担体(NLC)などのナノ増強形態でカプセル化される。これらのナノ強化製剤は、撥水剤、脂溶性ラセタムを水溶性製品に変えます。人体の血流は水ベースであるため、ナノで強化された水溶性製剤は、大幅に高いバイオアベイラビリティを提供します。

超音波ナノ強化スマートドラッグ

超音波カプセル化およびナノ製剤化技術は、高度に生物学的に利用可能なサプリメントおよび治療薬の調製を可能にする。リポソームまたは他のナノ構造の脂質キャリアシステムに超音波で配合されることから利益を得る生理活性分子には、ビタミン、抗酸化剤、フラボノイド、植物抽出物、ミネラル、アミノ酸およびペプチドが含まれる。

  • ビタミンや抗酸化物質は、天然資源から抽出することも、合成することもでき、ビタミンC、ビタミンB群、グルタチオン、レスベラトロール、コエンザイムQ10(ユビキノン)などが含まれます。
  • CBD、THC、CBG(大麻)、緑茶カテキン(EGCGなど)、ニコチン、カフェイン、アシュワガンダ、ベルベリン、クラトムなどのハーブおよび植物分子。
  • レンゲ、ライオンのたてがみ、七面鳥の尾、チャーガ、シロシビン(マジックマッシュルーム)などの菌類/キノコ抽出物。
  • クレアチン、グリシン、5-HTP(5-ヒドロキシトリプトファン)、フェニルアラニン、L-テアニン(お茶に含まれるアミノ酸類似体)、GABA(γ-アミノ酪酸)、タウリン、N-アセチルシステイン(NAC)、L-チロシンなどのアミノ酸。
  • マグネシウムキレート(例えば、トレオン酸マグネシウム、オロチン酸マグネシウム)などの鉱物は、ナノ粒子としてリポソームに超音波でカプセル化することができる。
  • 栄養素、ペプチド、およびα-GPC、メラトニン、コリン(酒石酸コリン、塩化コリン)、(ラセミ)ケタミン、オメガ3脂肪酸(EPA、DHA)、α-リポ酸(ALA)、セレギリン(L-デプレニル)、セントロフェノキシン、オキシトシン、メチレンブルーなどの他の分子。

生理活性分子と栄養素のナノ強化リポソーム製剤は、優れたバイオアベイラビリティを提供し、標的物質が血液脳関門を通過することを可能にする可能性があります。カプセル化により、胃での酸誘発加水分解や胃腸管全体の酵素分解に対して生理活性分子が防止されるため、栄養素の高い割合が損傷を受けることなく細胞の標的部位に輸送されます。

Excursus:植物化学品の超音波抽出

超音波処理は、植物、真菌、細菌から生理活性分子を放出する優れた技術です。超音波抽出は非熱的方法であり、その動作原理は音響キャビテーションに基づいています。音響/超音波キャビテーションは、機械的なせん断と乱流を引き起こし、細胞壁と膜を穿孔して破壊し、物質移動を促進します。それにより、超音波処理は細胞内部から生理活性物質を放出し、それを溶媒(例えば、水、エタノール、グリセリン、植物油など)に移す。
植物からの生理活性分子の超音波抽出についてもっと学びましょう!

向知性製剤のための高性能超音波装置

ヒールシャー超音波のシステムは、ナノエマルジョンからリポソーム、ナノ構造脂質担体、固体脂質ナノ粒子、およびビタミン、酸化防止剤、フラボノイド、ペプチド、ポリフェノールおよび他の生理活性化合物がロードされ、最高のバイオアベイラビリティ、優れた安定性および機能性を提供する封入複合体に至るまで、高品質の向知性薬およびスマートドラッグを処方するために使用される信頼性の高い機械です。その顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、コンパクトなハンドヘルドラボホモジナイザーとベンチトップ超音波から超音波発生器を大量に製造するための完全に工業用超音波システムへの超音波装置を供給しています。超音波製剤化プロセスは、超音波フロースルー反応器を使用してバッチまたは連続インラインプロセスとして実行できます。幅広い超音波ソノトロード(プローブ)と反応容器をご用意しており、リポソーム生産に最適なセットアップを実現します。ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、要求の厳しい環境でのヘビーデューティーの下での24 / 7操作を可能にし、超音波装置の長寿命サイクルを確保します。
hdTシリーズのヒールシャーの産業用プロセッサは、ブラウザのリモコンを介して快適でユーザーフレンドリーな操作が可能です。振幅、圧力、温度、超音波処理時間などのすべての重要なプロセスパラメータを正確に制御することで、超音波プロセスの信頼性と再現性が向上します。ヒールシャー超音波は、継続的に高い製品品質の重要性を知っており、インテリジェントなソフトウェアと自動データ記録によってプロセスの標準化とGMP(適正製造基準)を実装するためにサプリメントおよび治療薬メーカーをサポートします。当社のデジタル超音波ホモジナイザーは、内蔵SDカードにすべての超音波プロセスパラメータを自動的に記録します。デジタルタッチディスプレイとブラウザのリモートコントロールにより、継続的なプロセス監視が可能になり、必要なときにいつでもプロセスパラメータを正確に調整できます。これにより、プロセスの監視と品質管理が大幅に容易になります。
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。

バッチボリューム 流量 推奨デバイス
1〜500mL 10〜200mL/分 UP100Hの
10〜2000mL 20〜400mL/分 UP200HTの, UP400セント
0.1〜20L 0.2 から 4L/min UIP2000hdT
10〜100L 2〜10L/分 UIP4000hdTの
N.A. 10〜100L/min UIP16000
N.A. 大きい クラスタ UIP16000

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ヒールシャー超音波は、分散、乳化および細胞抽出用の高性能超音波ホモジナイザーを製造しています。

高出力超音波ホモジナイザー ラボ 宛先 パイロット そして インダストリアル 規模。

文献/参考文献



知っておく価値のある事実

向知性薬 とスマートドラッグ

用語 “向知性薬” は、古代ギリシャ語の νόος (nóos) に由来します。 “心” そして τροπή (tropḗ) は、 “ターニング」。向精神薬は、スマートドラッグとも呼ばれ、「頭を回転させる」物質、つまり認知機能、特に知能、実行機能、記憶、創造性、覚醒度、モチベーションを高めることで脳に影響を与える生理活性物質です。それらは認知増強剤または脳ドーピングとして使用されます。人気のある向知性薬にはラセタムが含まれます。最初に合成されたラセタム型はGABAに由来し、ピラセタムとして知られており、これは無毒で長期的に研究されていると考えられています。アニラセタム、オキシラセタム、プラミラセタム、フェニルピラセタムは、ピラセタムと構造的に類似していますが、より高い刺激力を示します。coluracetam、fasoracetam、nefiracetam、またはnoopeptのような新しいラセタム形態は、piracetamと構造的な類似性を持っていません。
一部の向精神薬は、幻覚剤または精神活性/向精神薬の影響も持ち、知覚、意識、認知、反応性、気分、感情などの精神的プロセスに影響を与える可能性があります。

ラセタム

ラセタムは、ピラセタムを最初の合成ラセタムとして、史上初の向知性薬として知られているスマートドラッグのオリジナルタイプとして知られています。ピラセタムは、2-オキソ-1-ピロリジンアセトアミドという化学名を持つラセタム群の分子です。神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の誘導体です。ピラセタムは、ピロリドンをコアとする薬剤分子で、アルツハイマー病や認知症予備軍の症状を持つ患者に一般的に処方されます。しかし、ピラセタムや他のラセタムは、脳細胞間の化学シナプス伝達を強化するために、健康な成人によっても使用されます。それにより、ラセタムは一般的なIQ、記憶および学習機能、精神的な明晰さおよび動機付けを高めることができます。ラセタムのクラスの他の分子は、例えば、プラミラセタム、オキシラセタム、アニラセタムである。
ラセミは米国や世界の他の多くの国で非規制物質のカテゴリーに分類されているため、ラセミは処方箋なしでOTC(市販)サプリメントとして購入できます。ラセミは無毒と考えられており、一般的な副作用には、脳内のコリンのラセミの枯渇の結果である頭の痛みが含まれます。したがって、ユーザーはしばしばラセタムの用量をコリンサプリメント(例:酒石酸コリン。ラセタムの過剰摂取は、ほとんどの場合、カフェインの過剰摂取と同様の軽い副作用しかありません。

覚醒 剤

カフェインやニコチンなどの刺激物質は、世界の人口に広く普及しているスマートドラッグです。カフェインとニコチンは合法的な精神刺激剤ですが、覚醒剤のサブクラスであるアンフェタミンの使用は違法です。覚醒剤のクラスには、一般的な覚醒と覚醒を促進し、疲労感と眠気を軽減し、同時に脳機能と知能指数(IQ)を増加させるほとんどすべての分子が含まれます。 抗ナルコレプシー薬モダフィニルは、認知機能を高めるための「適応外認知増強剤」として健康な個人によって使用される、最も有名な医薬品の1つです。別の適応外使用薬はメチルフェニデート、注意欠陥多動性障害(ADHD)を治療するために投与され、健康な個人が認知増強剤として使用する薬です。
の超音波抽出の詳細については、ここをクリックしてください カフェイン そして ニコチン!

アダプトゲン

アダプトゲン物質とは、植物由来の化合物、すなわち植物由来の分子であり、ストレスの多い状況に対する体の反応と免疫システムを強化するために投与されます。アダプトゲンは「ストレスを与える」化合物と表現でき、ホメオスタシス(体の代謝プロセス間の平衡)の維持または回復に体を適応させます。アダプトゲン作用の主な経路は、外部ストレスによる刺激に応答して視床下部-下垂体-副腎(HPA軸)に影響を与えます。ほとんどすべてのアダプトゲンは、市販薬(OTC)サプリメントとして購入できる非規制薬物のクラスに分類されます。最も人気があり、広く消費されているアダプトゲンは、高麗人参、ジンゲロール(ショウガ)、アシュワガンダ、エゾウコギ(シベリア人参)、ロディオラ・ロゼア(北極根)、シサンドラ・チネンシス、カバ・カバ、パッションフラワー、セントジョンズワート、スクテラリア・バイカレンシス(中国の頭蓋骨)などです。
大麻はアダプトゲンですか? 大麻は、主に抗炎症作用とリラックス作用の化合物であるカンナビジオール(CBD)とカンナビゲロール(CBG)で、ここ数年で大きな注目を集めています。カンナビノイドは無毒の植物由来の化合物であり、体へのストレス軽減効果が証明されていますが、大麻とカンナビノイドは正式にはアダプトゲン物質として分類されていません。しかし、CBD、CBG、真のアダプトゲンは、その機能と効果に類似性を示しているため、カンナビノイドとアダプトゲンの効率を増幅するために、しばしば組み合わせて使用されます。
アダプトゲンには健康増進効果やストレス軽減効果がありますが、認知増強剤としては「それ自体」としては小さな効果しか示されません。アダプトゲンによる認知機能の強化は、主に、新しい脳細胞や神経接続の成長を直接開始するのではなく、体のストレス反応、回復力、全体的な健康状態のバランスをとることによって達成されます。
植物からのアダプトゲンの超音波抽出の詳細については、ここをクリックしてください!

コリン作動薬

コリン作動性物質は、アセチルコリンおよび/またはブチリルコリンの作用を模倣する化合物です。コリンベースのスマートドラッグは、記憶力、注意力、気分調節への影響のために消費されます。アセチルコリンは、脳内の主要な神経伝達物質の1つです。また、末梢神経系が適切に機能するために不可欠な要素でもあります。コリンはサプリメントとして摂取することができますが、例えば卵黄や大豆は特にコリンが豊富であるなど、食品にも存在します。
スルブチアミン(市販薬として市販されているArcalionのブランド名)は、チアミン(ビタミンB1)の合成誘導体であり、血液脳関門を通過し、脳内のチアミンレベルを上昇させることができます。記憶力を向上させ、精神行動抑制を軽減しながら衰弱や疲労を克服することが知られているスルブチアミンは、アスリートにも使用されています。スルブチアミンは、この物質が海馬内でコリン作動性調節剤として作用するため、コリン作動性スマートドラッグとして分類されます。治療用量で使用した場合、深刻な副作用は観察されていません。.

セロトニン作動薬

セロトニン、または5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)は、気分(幸福、幸福)に寄与および制御し、睡眠、食欲、認知、学習、記憶、報酬系、および嘔吐や血管収縮などの多数の生理学的プロセスを調節するモノアミン神経伝達物質です。セロトニンは、日光にさらされることで体内で生成されます。L-トリプトファンなどの天然のセロトニン作動性(セロトニン促進または放出)化合物も食品源に存在します。

ドーパミン作動薬

ドーパミン作動薬は、脳内のドーパミンのレベルに影響を与えるスマートな薬物物質です。ドーパミンは、脳と体でいくつかの重要な役割を果たすホルモンであり、神経伝達物質です。例えば、ドーパミン経路は、おいしい食事、セックス、ポジティブな社会的関与などの楽しい体験に対するポジティブなフィードバックの良好な感情と生化学的シグナル伝達に関与しています。
ドーパミンは、イントロピン、ドパスタット、レビミンなどのブランド名で薬として入手でき、主に重度の低血圧、心拍数の低下、心停止の治療における覚醒剤として使用されています。
ドーパミン作動性スマートドラッグは、低ドーパミンレベルを克服するために使用されるドーパミンブースターであり、一般的に低エネルギーレベル、モチベーションの欠如、無快感症(快感を感じることができない)、無関心、うつ病、中毒性行動、記憶力の低下、学習パフォーマンスの低下に関連しています。一般的なドーパミン作動性スマートドラッグは、L-チロシン、ヨヒンビン、セレギリン(MAO阻害剤)です。ドーパミンブースターは、脳内のドーパミンの有効性を高めるか、ドーパミンを分解する酵素を阻害することで、注意力と覚醒度を高めます。

スマートドラッグ、認知増強剤、向精神薬の他のカテゴリーには、グリシン作動薬、アデノシン作動薬、アドレナリン作動薬、カンナビノイド作動薬、GABA作動薬、ヒスタミン作動薬、メラトニン作動薬、モノアミン作動薬、オピオイド作動薬などがあります。
「エルジック」向知性薬のグループは、体と脳の特定のシステムを調節する物質です。特定のシステムは、用語の最初の部分に統合されています。例えば、グリシン作動薬は体や脳内のグリシン系を直接調節し、アデノシン作動薬は体内や脳内のアデノシン系を直接調節し、ドーパミン作動薬はドーパミン系に作用するなどです。

インクルージョンコンプレックス

介在物化合物は、1つの化学物質が – いわゆる “ホスト” – 別の分子が入る空洞があります – いわゆる “客” – が含まれています。
シクロデキストリンは、さまざまな固体、液体、気体の化合物と包接錯体を形成することができるため、最も一般的に使用される宿主化合物です。ゲスト化合物は、酸、アミン、低分子イオン(ClO4-、SCN-、ハロゲンアニオンなど)などの極性試薬から、高極性脂肪族および芳香族炭化水素、希ガスまで多岐にわたります。包接錯体は、溶液中または結晶状態のいずれかで合成できます。シクロデキストリンベースの包接複合体の超音波錯体化は、高い安定性とバイオアベイラビリティの向上を提供する、ロードされた包接複合体を生成するための非常に信頼性が高く効率的な方法です。溶媒としては水が一般的ですが、ジメチルスルホキシドとジメチルホルムアミドが代替溶媒として使用されています。
医薬品/栄養補助食品化合物の包含に加えて、シクロデキストリンは、より高い安定性と徐放作用を達成するために、芳香分子の宿主化合物としても使用されます。
超音波で生成されたインクルージョン複合体についてもっと読む!

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