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超音波で脂質ナノ粒子に封入された医薬品

ナノサイズの薬物担体は、薬学的に活性な化合物を標的細胞に送達するために広く使用されています。活性物質をバイオアベイラビリティの高い薬物担体にカプセル化するために、固体脂質ナノ粒子が使用されます。超音波ナノ乳化およびカプセル化は、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質担体およびリポソームのような高品質のナノ担体を大量に製造するための信頼性の高い技術である。

COVID-19のパンデミックの中で、ヒールシャー超音波は製薬部門のすべての注文を優先しています。優先的な注文処理と迅速な発送を依頼してください!

超音波ナノ乳化とカプセル化

超音波処理は、油相と水相を混乱させ、小さな油滴を水に混合することができます。超音波乳化プロセスは正確に制御することができるので、超音波乳化およびその後の固体脂質ナノ粒子を形成するプロセスは、負荷されたナノ粒子を生成することが可能であり、超音波処理は、従来のエマルジョン方法と比較して著しく低い液滴サイズを生成することができる。

超音波ナノ乳化およびカプセル化を正確に制御することができるので、超音波処理技術は固体脂質ナノ粒子サイズおよびその負荷に対する正確な制御を可能にする。

超音波ナノ乳化は、薬物送達のためのナノ増強エマルジョン、リポソームおよび固体脂質ナノ粒子をもたらす。

超音波ナノ乳化は、装填されたナノエマルジョン、リポソームおよび固体脂質ナノ粒子を製造するために使用される。超音波処理は、狭い液滴分布およびナノ構造粒子を生成する。

より大きな固体脂質ナノ粒子(SLN)には、より高濃度の活性物質を充填することができますが、小さなサイズのSNLは、ヒト生体内での吸収の動態が大幅に増加し、循環時間が長くなります。

ヒールシャー超音波ホモジナイザーは、振幅、温度、圧力、超音波処理時間、エネルギー入力などのプロセスパラメータを完全に制御します。これにより、独自の固体脂質ナノ粒子製剤のカスタマイズされたレシピを開発できます。脂質ナノ粒子の超音波調製は、複数の脂質源および乳化剤と適合する。
超音波処理は、非常に均一で狭い粒度分布をもたらし、したがって、貯蔵中に高い安定性をもたらす。

超音波カプセル化は、高負荷の活性物質を含む医薬品グレードのリポソームを大量に製造するために使用されます。

UIP1000hdTの ガラス製フローリアクター付き固体脂質ナノ粒子製造用

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固体脂質ナノ粒子(SLN)における医薬品の超音波カプセル化

固体脂質ナノ粒子の超音波調製
(クマールら 2019)

超音波脂質ナノ粒子調製の利点

  • 高性能乳化
  • 脂質の粒子サイズと負荷を正確に制御
  • 高負荷の活性物質
  • プロセスパラメータの正確な制御
  • 迅速なプロセス
  • 非熱的で正確な温度制御
  • 線形スケーラビリティ
  • 再現
  • プロセスの標準化 / GMP
  • オートクレーブ可能なプローブとリアクター
  • CIP / SIP
固体脂質ナノ粒子の超音波調製は、高いバイオアベイラビリティ、高い安定性および低い細胞毒性を有するナノ構造の薬物担体を産生する

固体脂質ナノ粒子の超音波製造のステップ
(クマールら 2019)

固体脂質ナノ粒子とは?

固体脂質ナノ粒子(SLN)は、ナノ構造の薬物担体の一般的な形態であり、生理活性化合物または医薬品化合物をカプセル化することができます。それらは、腸リンパ管への薬物の送達を強化し、治療薬の高い送達率のために組織への浸透を改善することができます。SNLは親油性薬物を脂質コアに閉じ込めることができますが、界面活性剤コーティングはナノ粒子を水溶性にし、それによってナノ粒子に高いバイオアベイラビリティを与えます。SNLは球状をしており、乳化剤(界面活性剤、共界面活性剤)によって安定化された固体の脂質コアで構成されています。

一般的な脂質およびトリグリセリド源は、トリカプリン、トリラウリン、トリミスチン、トリパルミチン、トリステアリン、モノステアリン酸グリセリル、ベヘン酸グリセリル、パルミトステアリン酸グリセリル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸、パルミチン酸、デカン酸、ベヘン酸、グリコールエステル、アシルグリセロール、ワックスなどです。

固体脂質ナノ粒子中の界面活性剤として、しばしばレシチン(例えば、大豆レシチン、ヒマワリレシチン、卵レシチン)、リン脂質、ホスファチジルコリン、スフィンゴミエリン、胆汁酸塩(タウロコール酸ナトリウム)、ステロール(コレステロール)、ポロキサマー188、182、および407、ポロキサミン908、チロキサポール、ポリソルベート20、60、および80、コール酸ナトリウム、グリココール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウム塩、タウロデオキシコール酸ナトリウム塩、ブタノール、酪酸、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、モノオクチルリン酸ナトリウムとりわけ使用されます。

固体脂質ナノ粒子は、人体に見られる生理学的に類似した脂質で構成されているため、忍容性が高いと考えられています。それらは経口、静脈内、および経皮的に投与できます。

固体脂質ナノ粒子のための高性能超音波装置

Precise control over the ultrasonic process parameters by Hielscher Ultrasonics' intelligent softwareヒールシャー超音波のシステムは、医薬品、ビタミン、酸化防止剤、ペプチド、その他の生理活性化合物を充填した高品質の固体脂質ナノ粒子およびリポソームを処方するために、医薬品およびサプリメント製造で広く使用されています。その顧客の要求を満たすために、ヒールシャーは、コンパクトでありながら強力なハンドヘルドラボ用ホモジナイザーとベンチトップ超音波装置から、大量の医薬品製剤の生産のための完全に工業用超音波システムに超音波装置を供給しています。幅広い超音波ソノトロードとリアクターが用意されており、リポソーム生産に最適なセットアップを保証します。ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、ヘビーデューティと要求の厳しい環境での24 / 7操作を可能にします。
お客様が適正製造基準(GMP)を達成し、標準化されたプロセスを確立することを可能にするために、すべてのデジタル超音波装置は、超音波処理パラメータの正確な設定、連続プロセス制御、および内蔵SDカード上のすべての重要なプロセスパラメータの自動記録のためのインテリジェントなソフトウェアが装備されています。高い製品品質は、プロセス制御と継続的に高い処理基準に依存します。ヒールシャー超音波装置は、あなたのプロセスを監視し、標準化するのに役立ちます!
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。

バッチボリューム 流量 推奨デバイス
1〜500mL 10〜200mL/分 UP100Hの
10〜2000mL 20〜400mL/分 UP200HTの, UP400セント
0.1〜20L 0.2 から 4L/min UIP2000hdT
10〜100L 2〜10L/分 UIP4000hdTの
N.A. 10〜100L/min UIP16000
N.A. 大きい クラスタ UIP16000

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ヒールシャー超音波は、分散、乳化および細胞抽出用の高性能超音波ホモジナイザーを製造しています。

高出力超音波ホモジナイザー ラボ 宛先 パイロット そして インダストリアル 規模。

文献/参考文献

  • Basarkar A.、Devineni D.、Palaniappan R.、Singh J.(2007):プラスミドDNAの制御された送達のためのポリ(D、L-ラクチド-コグリコリド)およびポリ(D、L-乳酸)カチオン性ナノ粒子の調製、特性評価、細胞毒性およびトランスフェクション効率。Int J Pharm 343:247-254。
  • Zhao K.、Li W.、Huang T.、Luo X.、Chen G.、Zhang Y.、Guo Ch.、
    Dai Ch.、Jin Z.、Zhao Y.、Cui H.、Wang Y.(2013): PLGAナノ粒子にカプセル化されたニューカッスル病ウイルスDNAワクチンの調製と有効性.プロスワン 8(12), 2013.


知っておく価値のある事実

薬物担体としての固体脂質ナノ粒子

固体脂質ナノ粒子は、典型的には、平均直径が10〜1000ナノメートルの球形をしている。固体脂質ナノ粒子は、親油性分子を可溶化できる固体脂質コアマトリックスを有する。脂質コアは、異なる脂肪化合物で構成することができ、つまり、「脂質」という用語は、トリグリセリド(例えば、トリステアリン)、ジグリセリド(例えば、グリセロールバヘン酸塩)、モノグリセリド(例えば、モノステアリン酸グリセロール)、脂肪酸(例えば、ステアリン酸)、ステロイド(例えば、コレステロール)、およびワックス(例えば、パルミチン酸セチル)を含む広い意味で使用されることを意味します。脂質コアは、投与方法によって選択される乳化剤(界面活性剤)の組み合わせ(主に)によって安定化されます。

RNAワクチン

RNAワクチンは、ウイルス表面のタンパク質をコードする合成メッセンジャーRNA(mRNA)鎖を使用します これらのmRNA鎖は、ウイルスに対するヒトの免疫系の応答を誘発するために、固体の脂質ナノ粒子にカプセル化されています。

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