超音波による脂質ナノ粒子への医薬品の封入

ナノサイズの薬物担体は、標的細胞内に薬理活性化合物を送達するために広く使用されています。活性物質を高いバイオアベイラビリティを持つ薬物担体に封入するために、固体脂質ナノ粒子が使用されます。超音波ナノ乳化と封入は、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質担体、リポソームなどの高品質なナノ担体を大量に製造するための信頼性の高い技術です。

超音波ナノ乳化と封入

超音波処理は、油相と水相を細かく分断し、微細な油滴を水中に混合できます。超音波乳化プロセスは精密に制御できるため、超音波乳化とそれに続く固体脂質ナノ粒子の形成プロセスにより、物質を担持したナノ粒子を製造できます。超音波処理は、従来の乳化方法と比べて液滴サイズを大幅に小さくできます。

超音波ナノ乳化と封入は精密に制御できるため、超音波処理技術によって固体脂質ナノ粒子のサイズと担持量を正確に制御できます。

超音波ナノ乳化は、物質を担持したナノエマルション、リポソーム、固体脂質ナノ粒子の製造に使用されます。超音波処理により、狭い液滴径分布とナノ構造粒子が得られます。

大きな固体脂質ナノ粒子（SLNs）には、より高濃度の活性物質を担持できる一方、小さなSNLsでは、人体内での吸収速度が大幅に増加し、循環時間が長くなります。

Hielscher Ultrasonicsのホモジナイザーでは、振幅、温度、圧力、超音波処理時間、エネルギー投入量などのプロセスパラメーターを完全に制御できます。これにより、独自の固体脂質ナノ粒子製剤に合わせた調製条件を開発できます。脂質ナノ粒子の超音波調製には、複数の脂質原料と乳化剤を使用できます。
超音波処理によって非常に均一で狭い粒径分布が得られるため、保存中の安定性が高くなります。

固体脂質ナノ粒子の超音波製造の工程
(Kumar et al. 2019)

固体脂質ナノ粒子とは？

固体脂質ナノ粒子（SLNs）は、一般的なナノ構造薬物担体の一種で、生理活性化合物や医薬化合物を封入できます。腸管リンパ系への薬物送達を促進し、組織への浸透を改善することで、治療薬の高い送達率を実現できます。SNLsは脂質コア内に親油性薬物を閉じ込めることができ、界面活性剤による被覆はナノ粒子を水溶性にし、それによって高いバイオアベイラビリティをもたらします。SNLsは球状で、乳化剤（界面活性剤、補助界面活性剤）によって安定化された固体脂質コアから構成されます。

一般的な脂質およびトリグリセリド原料には、トリカプリン、トリラウリン、トリミリスチン、トリパルミチン、トリステアリン、モノステアリン酸グリセリル、ベヘン酸グリセリル、パルミトステアリン酸グリセリル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸、パルミチン酸、デカン酸、ベヘン酸、グリコールエステル、アシルグリセロール、ワックスなどがあります。

固体脂質ナノ粒子の界面活性剤としては、レシチン（大豆レシチン、ヒマワリレシチン、卵レシチンなど）、リン脂質、ホスファチジルコリン、スフィンゴミエリン、胆汁酸塩（タウロコール酸ナトリウム）、ステロール（コレステロール）、ポロキサマー188、182および407、ポロキサミン908、Tyloxapol、ポリソルベート20、60および80、コール酸ナトリウム、グリココール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウム塩、タウロデオキシコール酸ナトリウム塩、ブタノール、酪酸、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、リン酸モノオクチルナトリウムなどがよく使用されます。

固体脂質ナノ粒子は、人体内に存在する脂質と生理学的に類似した脂質から構成されるため、忍容性が良好と考えられています。経口、静脈内、経皮で投与できます。

固体脂質ナノ粒子用の高性能超音波処理装置

Hielscher Ultrasonicsのシステムは、医薬物質、ビタミン、抗酸化物質、ペプチド、その他の生理活性化合物を担持した高品質な固体脂質ナノ粒子やリポソームの製剤化を目的として、医薬品やサプリメントの製造に広く使用されています。お客様のニーズに応えるため、Hielscherは、コンパクトでありながら強力な手持ち式の実験室用ホモジナイザーや卓上型超音波処理装置から、医薬製剤を大量に製造するための本格的な産業用超音波システムまで提供しています。リポソーム製造に最適な構成を確保できるよう、幅広い種類の超音波ソノトロードとリアクターを取り揃えています。Hielscherの超音波装置は堅牢であるため、高負荷条件や厳しい環境下でも24/7の連続運転が可能です。
お客様が適正製造規範（GMP）を満たし、標準化されたプロセスを確立できるよう、すべてのデジタル超音波処理装置には、超音波処理パラメーターの精密な設定、継続的なプロセス制御、内蔵SDカードへのすべての重要なプロセスパラメーターの自動記録を行うインテリジェントソフトウェアが搭載されています。高い製品品質は、プロセス制御と一貫して高い処理基準に依存します。Hielscherの超音波処理装置は、プロセスの監視と標準化を支援します！
以下の表は、当社の超音波処理装置のおおよその処理能力の目安を示しています。