• 超音波ナノエマルジョンは、単純なミセル溶液よりも大幅に高い可溶化能力に起因する薬剤キャリアとして優れています。
• その熱力学的安定性は、マクロサイズのエマルション、分散剤、懸濁液などの不安定なシステムに対する利点を提供します。
• ヒールシャー超音波処理器は、10nmまでの液滴を有するナノエマルジョンを調製するために使用されます – 小規模および工業生産で。

パワー超音波によって製造された医薬品ナノ製剤

薬理学的効果は、主に血漿レベルに直接関連しているので、有効な医薬品成分の吸収と生物学的利用可能性が重要です。カンナビノイド(すなわち、CBD、THC、CBGおよび他)またはクルクミノイドなどの植物化学物質の生物学的利用可能性は、溶解性の低下、浸透不良、低い全身性の利用可能性、不安定性、広範な最初のパス代謝またはGI管内の分解のために制限される。
ナノエマルジョン、リポソーム、ミセル、ナノ結晶、または装填ナノ粒子などのナノ製剤は、改善されたおよび/または標的化された薬物送達のための医薬品およびサプリメントに使用される。ナノエマルジョンは、医薬品有効成分(API)および植物化学化合物の高いバイオアベイラビリティを達成するための非常に優れた媒体であることが知られている。さらに、ナノエマルジョンは、加水分解および酸化を受けやすいAPIを保護することもできる。O/Wナノエマルジョンに封入されたAPIおよび植物化学物質(カンナビノイド、クルクミノイドなど)は、さまざまな科学的試験でテストされており、優れた吸収率を持つ薬物キャリアとして確立されています。

経口送達薬物の超音波ナノ乳化

経口投与フラボノイドおよび他の多くのフェノール活性成分の生物学的利用可能性は、広範なファーストパスグルクロニド化によって著しく制限される。バイオアベイラビリティの低さの限界を克服するために、ナノエマルジョンやリポソームなどのナノサイズの担体は、様々な薬剤について広く評価され、吸収性の向上に大きな成果を上げています。
パクリタキセル: パクリタキセル(がん治療に用いられる化学療法薬)を装填したナノエマルジョンは、約90.6nm(最小平均粒径)~110nmの液滴サイズを有していた。
「薬物動態学研究の結果は、ナノエマルジョン中のパクリタキセルのカプセル化がパクリタキセルの経口バイオアベイラビリティを有意に高めることを示した。ナノエマルジョン中のパクリタキセルの領域アンダーカーブ(AUC)によって測定される強化された経口バイオアベイラビリティは、油滴中の薬物の可溶化および/または油水界面での界面活性剤の存在に起因する可能性があります。パクリタキセルの強化された吸収はまた、化学的、酵素分解からの薬物の保護に起因することができます.O/W型エマルジョンにおける様々な疎水性薬物の経口バイオアベイラビリティの改善が文献で報告されている。[ティワリ2006,445]

クルクキノイド: Luら(2017、p.53)は、超音波でナノエマルジョンに乳化された超音波抽出クルクミノイドの調製を報告する。クルクミノイドは、エタノール中の超音波処理下で抽出された。ナノ乳化のために、彼らは5mLのクルクミノイド抽出物をバイアルに入れ、窒素下でエタノールを蒸発させた。次いで、レシチン0.75g及びTween 801mLを添加して均一に混合し、続いて5.3mLの脱イオン水を加えた。混合物を十分に撹拌し、その後超音波処理した。
超音波ナノ乳化は、TEMによって決定された12.1ナノメートルの平均粒径および球形状を有する均一なクルクミノイドナノエマルジョンをもたらした(下図参照)。

図:クルクミノイド分散液のDLS粒度分布(A)とTEM像(B)、およびTEM像から直接得られた粒度分布(C)。
(写真と研究:© Luら、2017)

ポリ乳酸共糖酸(PLGA)やポリエチレングリコールなどのポリマーは、多くの場合、安定性と経口バイオアベイラビリティの両方のカプセル化と増強を改善するための主要なコンポーネントとして使用されます。しかし、ポリマーの使用は、より大きな粒径(多くの場合>100nm)と相関する。Luらによって調製されたクルクミノイドナノエマルジョンは、12〜16nmの実質的に減少したサイズを持っていた。また、長期保存後、平均粒径12.4±0.5nm、16.7±0.6nmの平均粒径で示すように、4°Cおよび25°Cで6ヶ月間の保存期間にわたってクルクミノイドナノエマルションの高い安定性を実現しました。

医薬品賦形剤と超音波ナノ乳化の効果

Dongらは、21の医薬品賦形剤と、モデルフラボノイドクリシンのバイオアベイラビリティに対するそれらの影響を調査しました。5つの賦形剤 – すなわちBrij 35、Brij 58、ラブラソール、オレイン酸ナトリウム、およびTween20は、クリシングルクロニド化を有意に阻害した。オレイン酸ナトリウムはグルクロニド化の最も強力な阻害剤であった。

メブジピン: Khaniら(2016)は、オレイン酸エチル、Tween 80、Span 80、ポリエチレングリコール400、エタノールおよびDI水を含むメブジピン負荷ナノエマルジョンの製剤を、プローブ型超音波装置を用いて調製したと報告する。彼らは、最適な製剤の粒径が22.8±4.0nmであり、その結果、メブジピンナノエマルジョンの相対的なバイオアベイラビリティが約2.6倍向上したことを発見しました。インビボ実験の結果は、ナノエマルジョン製剤が、懸濁液、油溶性およびミセル溶液と比較してメブジピンの生物学的利用能を有意に高めることができたことを示している。

眼の薬物送達のための超音波ナノエマルジョン

眼ナノエマルジョンは、例えば眼科薬物送達のために、より良い可用性、より速い浸透およびより高い有効性を達成するために調製された。
Ammar et al.(2009)は、緑内障の治療における効果の増加、1日あたりの適用数の減少、および比較してより良い患者コンプライアンスを達成するために、ナノエマルジョン(8.4-12.8nmのサイズ範囲)で塩酸ドルゾラミドを処方しました。従来の点眼薬。開発されたナノエマルジョンは、従来の市場製品と比較して、薬物作用の迅速な発症と長期効果、ならびに強化された薬物バイオアベイラビリティを示した。
高い治療効果の

Morsi et al. (2014) 調製したアセタゾラミド搭載ナノエマルション:1%w/wアセタゾラミド(ACZ)を界面活性剤/共界活性剤/オイルブレンドで超音波処理し、その後3%w/ジメチルスルフを含む水相を含む水相(DMSO)を滴下して39%w/w水位相を含むナノエマルションを調製し、一方、59%の含水率でナノエマルションを調製する一方で、20%DMSOを含む水相を用いていた。DMSOは、水相の添加後の薬物の沈殿を防ぐために添加した。ナノエマルションは、23.8〜90.2nmの平均液滴サイズで調製した。59%のより高い含水率で調製されたナノエマルションは、最も高い薬物放出を示した。
ナノ乳化アセタゾラミドは、長期効果と共に緑内障の治療における高い治療効果を明らかにしたナノエマルジョン形態で製剤化に成功した。

ナノ乳化およびナノカプセル化のための高性能超音波装置

ヒールシャー超音波は、コンパクトなラボホモジナイザーから産業用ターンキーソリューションまで超音波システムを提供しています。最高レベルの医薬品グレードのナノエマルジョンを製造するには、信頼性の高い乳化プロセスが不可欠です。ヒールシャーの多種多様なソノトロード、フローセル、オプションのインサート多相キャビテーターMPC48により、お客様は標準化された信頼性の高い一貫した品質でナノサイズのエマルジョンを製造するための最適な処理条件を設定できます。ヒールシャー超音波処理器は、操作と制御のための最先端のソフトウェアが装備されています – 標準化された医薬品および製薬グレードのサプリメントの信頼性の高い生産を保証します。
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