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なぜナノフォーミュレーション医薬品なのか?

  • 超音波ナノエマルションは、単純なミセル溶液よりも可溶化能が著しく高いため、薬物キャリアとして優れている。
  • その熱力学的安定性は、マクロサイズのエマルション、分散液、懸濁液のような不安定な系よりも優れている。
  • 液滴径10nmのナノエマルションの調製には、Hielscher社の超音波発生装置が使用されている。 – 小規模生産と工業生産において。

パワー超音波で作る医薬ナノ製剤

薬理作用は血漿中濃度に直接関係することがほとんどであるため、医薬品有効成分の吸収と生物学的利用能は極めて重要である。カンナビノイド(CBD、THC、CBGなど)やクルクミノイドのような植物化学物質のバイオアベイラビリティは、溶解性の低さ、浸透性の悪さ、全身的な利用可能性の低さ、不安定性、広範な初回通過代謝、または消化管での分解のために制限されている。
ナノエマルション、リポソーム、ミセル、ナノ結晶、または担持ナノ粒子などのナノ製剤は、薬物送達の改善および/または標的化を目的として、医薬品やサプリメントに使用されている。ナノエマルションは、医薬品有効成分(API)や植物化学化合物の高い生物学的利用能(バイオアベイラビリティ)を達成するための非常に優れたビヒクルであることが知られている。さらに、ナノエマルションは、加水分解や酸化の影響を受けやすいAPIを保護することもできます。O/Wナノエマルションにカプセル化された原薬や植物化学物質(カンナビノイド、クルクミノイドなど)は、様々な科学的試験で試験されており、優れた吸収率を持つ薬物キャリアとして確立されています。

このビデオでは、Hielscher UP400St超音波発生装置を使用して、CBDを豊富に含むヘンプオイルのナノエマルジョンを水中で作ります。その後、NANO-flex DLSを用いてナノエマルジョンを測定します。測定の結果、体積重量の粒度分布は9~40ナノメートルと非常に狭いことがわかりました。全粒子の95パーセントは28ナノメートル以下です。

CBDナノエマルジョン - UP400St超音波ホモジナイザーを使って半透明のナノエマルジョンを作る!

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超音波によるナノ懸濁液の調製は、バイオアベイラビリティを向上させた医薬製剤の製造に有効な技術である。

バイオアベイラビリティを向上させる医薬品ナノ懸濁液の製剤化のための超音波発生装置。

経口投与薬剤の超音波ナノ乳化

経口投与されるフラボノイドや他の多くのフェノール活性成分の生物学的利用能は、広範な初回通過グルクロン酸抱合によって著しく制限される。生物学的利用能の低さという制限を克服するために、ナノエマルジョンやリポソームなどのナノサイズの担体が様々な薬物について広く評価され、吸収率の改善において大きな成果を示している。
パクリタキセル: パクリタキセル(がん治療に使用される化学療法薬)を担持したナノエマルジョンの液滴サイズは、~90.6nm(最小平均粒子径)~110nmであった。
「薬物動態試験の結果から、パクリタキセルのナノエマルションへのカプセル化は、パクリタキセルの経口バイオアベイラビリティを有意に向上させることが示された。ナノエマルション中のパクリタキセルの曲線下面積(AUC)で測定される経口バイオアベイラビリティの向上は、油滴中の薬物の可溶化および/または油水界面での界面活性剤の存在に起因すると考えられる。パクリタキセルの吸収促進は、化学的分解や酵素的分解から薬物を保護することにも起因する。O/W型エマルションにおける様々な疎水性薬物の経口バイオアベイラビリティの向上が文献で報告されている。[Tiwari 2006, 445]。

クルクミノイド: Luら(2017、p.53)は、超音波乳化してナノエマルジョンにした超音波抽出クルクミノイドの調製を報告している。クルクミノイドはエタノール中で超音波抽出された。ナノ乳化のために、5mLのクルクミノイド抽出物をバイアルに入れ、窒素下でエタノールを蒸発させた。次に、0.75gのレシチンと1mLのTween 80を加え、均一に混合した後、5.3mLの脱イオン水を加えた。混合物を十分に撹拌した後、超音波処理した。
超音波ナノ乳化の結果、平均粒径12.1ナノメートル、球状の均一なクルクミノイドナノエマルジョンが得られ、TEMで測定した(下図参照)。

Curcuma longa Linnaeusから調製した超音波クルクミノイド分散液およびナノエマルションの経口バイオアベイラビリティの測定。

図:図:クルクミノイド分散液のDLS粒度分布(A)とTEM像(B)、およびTEM像から直接得られた粒度分布(C)。
(写真と研究:© Lu et al, 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

超音波ガラスフローリアクターは、乳化、分散、ホモジナイズ、混合、抽出、分解、超音波化学反応(例:超音波合成、超音波触媒反応)などに研究室や産業現場で使用されています。

インラインナノ乳化用超音波ガラスフローセル

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医薬品添加剤と超音波ナノ乳化の効果

Dongらは、モデルフラボノイドであるクリシンのバイオアベイラビリティに及ぼす21の医薬品添加剤とその影響を調査した。5つの賦形剤 – すなわち、Brij 35、Brij 58、labrasol、オレイン酸ナトリウム、Tween20は、クリシンのグルクロン酸化を有意に阻害した。オレイン酸ナトリウムは最も強力なグルクロン酸化阻害剤であった。

メブジピン Khaniら(2016)は、オレイン酸エチル、Tween 80、Span 80、ポリエチレングリコール400、エタノールおよび純水を含むメブジピン担持ナノエマルジョンの製剤化をプローブ型超音波処理装置を用いて調製したことを報告している。その結果、最適な製剤の粒子径は22.8±4.0nmであり、メブジピンナノエマルジョンのバイオアベイラビリティは約2.6倍向上した。in vivo実験の結果、ナノエマルジョン製剤は懸濁液、油溶性溶液、ミセル化溶液と比較して、メブジピンのバイオアベイラビリティを有意に高めることができた。

超音波ナノエマルジョンによる眼内薬物送達

眼科用ナノエマルションは、例えば眼科薬物送達のために、より良い利用可能性、より速い浸透、より高い有効性を達成するために調製されてきた。
Ammar et al (2009)は、緑内障の治療効果を高め、1日の点眼回数を減らし、患者のコンプライアンスを向上させることを目的として、塩酸ドルゾラミドをナノエマルジョン(粒子径8.4~12.8nm)に製剤化した。開発したナノエマルションは、従来の市販品に比べ、薬効発現が早く、薬効が長時間持続し、薬物のバイオアベイラビリティが向上した。
高い治療効果

Morsiら(2014)は、アセタゾラミド担持ナノエマルションを以下のように調製した:1%w/wのアセタゾラミド(ACZ)を界面活性剤/共界面活性剤/オイルブレンドで薬物が完全に溶解するまで超音波処理した後、3%w/wのジメチルスルホキシド(DMSO)を含む水相を滴下添加し、39%w/wの水相を含むナノエマルションを調製し、一方、含水率59%のナノエマルションを調製するために、20%のDMSOを含む水相を使用した。DMSOは、水相添加後の薬物の沈殿を防ぐために添加した。平均液滴径23.8~90.2nmのナノエマルションが調製された。含水率を59%と高く調製したナノエマルションが最も高い薬物放出を示した。
アセタゾラミドをナノエマルジョン化することに成功し、緑内障の治療において高い治療効果を示すとともに、その効果が長時間持続することを明らかにした。

ナノ乳化とナノカプセル化のための高性能超音波発生装置

Hielscher Ultrasonics社は、コンパクトなラボ用ホモジナイザーから工業用ターンキーソリューションまで、超音波システムを提供しています。最高の医薬品グレードのナノエマルションを製造するには、信頼性の高い乳化プロセスが重要です。Hielscher社の多種多様なソノトロード、フローセル、オプションの挿入型マルチフェーズキャビテーターMPC48は、ナノサイズのエマルションを標準化された信頼性の高い安定した品質で製造するための最適な処理条件を設定することを可能にします。Hielscher 社の超音波装置は、操作と制御のための最先端のソフトウェアを備えています。 – 標準化された医薬品と医薬品グレードのサプリメントを確実に製造する。
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超音波高剪断ホモジナイザーは、実験室、ベンチトップ、パイロットおよび工業処理で使用されます。

Hielscher Ultrasonics社は、ラボスケール、パイロットスケール、工業スケールの混合アプリケーション、分散、乳化、抽出用の高性能超音波ホモジナイザーを製造しています。



文献/参考文献

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
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  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

知っておくべき事実

植物からの有効成分の超音波抽出

高出力超音波は、植物材料から植物化学物質(フラボノイド、テルペン酸化防止剤など)を分離するために広く使用されている。超音波キャビテーションは、細胞壁を穿孔・破壊し、細胞内物質が周囲の溶媒中に放出されるようにする。超音波処理の大きな利点は、非加熱処理と溶媒の使用にある。超音波抽出は非加熱的で機械的な方法です。 – つまり、デリケートなファイトケミカルは高温でも分解されないということだ。について 溶剤抽出に使用できる溶剤は多岐にわたる。一般的な溶媒には、水、エタノール、グリセリン、植物油(オリーブ油、MCT油、ココナッツ油など)、穀物アルコール(スピリッツ)、水とエタノールの混合溶媒などがある。
植物からの植物化学物質の超音波抽出についての詳細はこちらをご覧ください!

エンタテインメント効果

植物から複数の植物化学物質を組み合わせて抽出すると、より強い効果が得られることが知られている。様々な植物化合物の相乗効果は、エンタラージュとして知られている。全植物抽出物は、多様な植物化学物質を組み合わせている。例えば、大麻には480種類以上の活性化合物が含まれている。CBD(カンナビジオール)、CBG(カンナビゲロール)、CBN(カンナビノール)、CBC(カンナビクロメン)、テルペン、その他多くのフェノール化合物を含む大麻エキスは、多様な化合物が相乗的に働くため、より効果的です。 超音波抽出 は、優れた品質のフルスペクトルエキスを生産する非常に効率的な方法である。


高性能超音波!ヒールシャーの製品範囲は、コンパクトなラボ用超音波装置からベンチトップユニットまでの全スペクトルをカバーしています 卓上型超音波システム フルインダストリアル超音波システムまで。

Hielscher Ultrasonics社は、高性能の超音波ホモジナイザーを製造しています。 ラブ への 工業用サイズ。

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