超音波で乳化した点鼻スプレー製剤
鼻腔スプレーやマウススプレーは、有効成分を呼吸器粘膜に適用するための薬剤投与溶液として広く使用されている。超音波乳化は、非常に高い生物学的利用能、吸収率および忍容性を有する、非常に有効な点鼻・口中散剤を製造するための非常に効率的で信頼性の高い技術である。確立された乳化技術として、超音波装置は卓上型および工業用システムとして容易に入手可能である。
医薬品有効成分の超音波ホモジナイジング
超音波ホモジナイザーは、マイクロサイズやナノサイズのエマルションを作るのに非常に効率的で、バイオアベイラビリティの向上、薬物の可溶化や長期安定性の改善、吸収率や忍容性の向上など、優れた機能性を持つ医薬品やケア製品の処方を可能にします。超音波分散・乳化は、その効率的な混合性能から、点鼻薬、マウススプレー、洗口液、洗口液の製造工程で広く応用されている技術である。鼻や口に投与されるこれらの製品は、粘膜組織を殺菌し、活性分子の吸収能力が高いことで知られる粘膜を経由して医薬品有効成分を投与するために使用される。
抗菌性の点鼻薬や洗口液に含まれる一般的な有効成分には、医薬化合物(抗菌作用、抗炎症作用、殺菌作用、うっ血除去作用など)のほか、抗菌作用や介護作用を持つ植物由来の分子(アルテミシニン、クルクミン、乳香、ビタミンC、オイゲノール、アロエベラなど)がある。高性能超音波洗浄機は、点鼻薬、洗口液、洗口液の成分を確実に分散・乳化する。製品成分を超音波でナノサイズ化・ナノカプセル化することで、高い生物学的利用能と長期安定性を備えた、均質で効能のある製剤が得られます。
超音波処理は、例えば、風邪、SARS-Cov-2、その他の呼吸器感染症に対する点鼻薬や口中スプレーの製造にも使用できる。
例えば、ι-カラギーナン(カラゲロースなど)。TM)とヒプロメロースが有効成分であり、SARS-CoV-2やその他の呼吸器系ウイルスに対して数時間の無菌性/免疫性を与える効果が期待できる。
カラギーナンは海洋性大型藻類(海藻)由来のバイオポリマーである。科学的研究によれば、点鼻薬や口腔スプレー、トローチに使用されるカラギーナンには、SARS-CoV-2の感染と伝播を抑制する第一線の防御の可能性がある。Fröbaら(2021年)の研究によれば、ι-カラギーナンなどのカラギーナンは、"現在および将来の変異体とは無関係に、SARS-CoV-2感染の予防と治療に有効である "可能性がある。カラギーナンは、例えば医薬品の粘接着剤や食品や化粧品の安定剤として使用される一般的な添加物であるため、超音波処理はカラギーナンの確実な分散効率でよく知られている。例えば、K-カラギーナンはo/w-エマルションの製造において安定剤としてうまく使用されている。
超音波を使った藻類からのカラギーナン抽出についてはこちらをご覧ください!
超音波処理装置 UIP2000hdT (2kW) 治療薬の製剤化のためのバッチリアクター付き。
ハイブリッド-カランヘナンナノゲルの超音波製剤化
Rodriguezら(2020)は、Hielscher装置を用いたカッパ/イオタ-カラギーナンのハイブリッドマイクロ・ナノゲルの超音波合成の成功を報告している。 UP200St (左写真参照)。「架橋剤としてKClを、界面活性剤としてTween 80を使用した。水に懸濁させたマイクロ・ナノゲルは、Tween 80の含有量が多いほど、同時に直径が小さくなり、膨潤比が小さくなることがわかった。このマイクロおよびナノゲル懸濁液のゼータ電位は-50.5 mVで、純粋なκ-またはι-カラギーナンのマイクロおよびナノゲルについて報告されている値よりも優れていた。この高い安定性は、Tween 80の高い親水性-親油性バランス(HLB = 15)値に起因している。これらの結果は、ハイブリッドκ/ι-カラギーナン・マイクロ・ナノゲルがスマート・セラピューティクス・アプリケーションの有望な候補であることを示唆している。"
使用される超音波装置: ヒルシャーUP200St
ヒプロメロース(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)は半合成の不活性な粘弾性ポリマーで、点眼薬、賦形剤、経口薬のコントロール・デリバリー成分として使用されている。ヒプロメロースはすでに様々な市販製品に使用されており、超音波処理により効率的に乳化することができる。
経鼻ワクチンと薬剤の超音波製剤化
超音波処理は、経鼻ワクチン(肺炎桿菌など)の製造にも使用されている。
超音波製剤経鼻ワクチンについてもっと読む!
医薬品・ケア製品製造用超音波乳化機
超音波処理は、ナノフォーミュレーションされた薬剤、ワクチン、ナノエマルションやリポソームなどの薬剤キャリアのような医薬品を製造するために広く使用されています。Hielscher Ultrasonics社は、ラボ用、ベンチトップ用超音波処理装置からパイロット用、完全工業用システムまで、あらゆる種類の超音波処理装置を提供しています。
最高品質 – デザイン & ドイツ製
Hielscher社製超音波処理装置の洗練されたハードウェアとスマートなソフトウェアは、ナノエマルション、原薬合成、リポソーム製剤、ナノ分散液などの信頼性の高い超音波処理を、再現性の高い結果とユーザーフレンドリーな方法で保証するように設計されています。
Hielscher 社の超音波システムは、世界的に有名な製薬会社の製造工程で使用されています。高品質の製品を高い収率で合成するための信頼性が証明されているHielscherの超音波処理装置は、実験室規模だけでなく、ほとんどの場合、医薬品の工業生産で使用されています。Hielscher社製超音波処理装置は、その堅牢性と低メンテナンス性により、設置、操作、監視が容易です。
自動データ・プロトコール
医薬品の製造基準を満たすためには、製造工程を詳細にモニターし、記録する必要があります。Hielscher Ultrasonicsのデジタル超音波装置は、自動データプロトコール機能を備えています。このスマートな機能により、超音波エネルギー(全エネルギーと正味エネルギー)、温度、圧力、時間などの重要なプロセスパラメーターは、装置の電源を入れるとすぐに内蔵のSDカードに自動的に保存されます。
プロセスのモニタリングとデータ記録は、継続的なプロセスの標準化と製品の品質にとって重要です。自動的に記録されたプロセスデータにアクセスすることで、前回の超音波処理を修正し、結果を評価することができます。
もう一つのユーザーフレンドリーな機能は、当社のデジタル超音波システムのブラウザリモートコントロールです。ブラウザーの遠隔操作により、どこからでも超音波プロセッサーの起動、停止、調整、モニターができます。
超音波医薬品製造の利点についてもっとお知りになりたい方は、今すぐお問い合わせください!当社の経験豊富なスタッフが、超音波医薬品アプリケーション(ナノ乳化、リポソーム、結晶化、分散など)、超音波システム、および価格に関する詳細情報を喜んで共有させていただきます!
- 高性能超音波
- 最先端技術
- 再現性/反復性
- 信頼性 & 堅牢性
- バッチ & インライン
- どのボリュームに対しても
- インテリジェント・ソフトウェア
- スマート機能(データプロトコールなど)
- CIP(定置洗浄)/SIP(定置殺菌)
下の表は、超音波処理装置の処理能力の目安です:
| バッチ量 | 流量 | 推奨デバイス |
|---|---|---|
| 1〜500mL | 10~200mL/分 | UP100H |
| 10〜2000mL | 20~400mL/分 | UP200Ht, UP400ST |
| 0.1~20L | 0.2~4L/分 | UIP2000hdT |
| 10~100L | 2~10L/分 | UIP4000hdT |
| n.a. | 10~100L/分 | uip16000 |
| n.a. | より大きい | クラスタ uip16000 |
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文献・参考文献
- Suk Fei Tan, Hamid Reza Fard Masoumi, Roghayeh Abedi Karjiban, Johnson Stanslas, Brian P. Kirby, Mahiran Basri, Hamidon Bin Basri (2016): Ultrasonic emulsification of parenteral valproic acid-loaded nanoemulsion with response surface methodology and evaluation of its stability. Ultrasonics Sonochemistry, Volume 29, 2016. 299-308.
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- Rodriguez S., Torres F.G., Arroyo J., Gonzales K.N., Troncoso O.P., López D. (2020): Synthesis of highly stable κ/ι-hybrid carrageenan micro- and nanogels via a sonication-assisted microemulsion route. Polymers from Renewable Resources. 11(3-4), 2020. 69-82.
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- Fröba, M.; Große, M.; Setz, C.; Rauch, P.; Auth, J.; Spanaus, L.; Münch, J.; Ruetalo, N.; Schindler, M.; Morokutti-Kurz, M.; et al. (2021): Iota-Carrageenan Inhibits Replication of SARS-CoV-2 and the Respective Variants of Concern Alpha, Beta, Gamma and Delta. International Journal of Molecular Sciences Vol. 22, 2021.
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