超音波処理による改善されたレムデシビル溶解性

レムデシビル(GS-5734)は、サルス-CoV-2コロナウイルスによって引き起こされるエボラウイルス病およびCOVID-19を治療するための研究中である抗ウイルス薬である。レデシビルは、静脈内に投与される医薬溶液である。短い超音波溶解は、単独でレムデシビルの溶解性を高め、その製剤を改善する一方で、シクロデキストリン複合体内のレムデシビルの超音波錯化は、薬物をより生物学的に利用できるようにするレムデシビルの溶解性の問題を克服するための有望な技術である。

シクロデキストリン薬物キャリアへのレムデシビルの超音波錯体化

アンプルの医薬品スルフォブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD)は、難溶性薬剤の溶解度を高める賦形剤または配合剤として使用される。研究は、SBE-β-CD複合体へのレムデシビルの複合体化が、その吸収率とバイオアベイラビリティを大幅に改善するレムデシビルの溶解性を改善することを示唆している。

「インビトロ」研究のための製剤:

  1. H2O : 250 mg/mL – 可溶化のために超音波を必要とする
  2. ジメチルスルホキシド(DMSO): 5.625 mg/mL – 可溶化のために超音波+加熱が必要

「インビボ」研究のための製剤:

  1. 各溶媒を1つずつ追加:10%DMSO、40%PEG300、5%トゥイーン80、45%生理音+超音波処理
    溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確なソリューション
  2. 各溶媒を1つずつ追加:10%DMSO、90%(20%スルフォブチル-エーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD))+超音波処理
    溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確なソリューション
  3. 各溶媒を1つずつ追加:10%DMSO、90%トウモロコシ油+超音波処理
    溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確なソリューション

超音波処理は、より効果的な製剤と高いバイオアベイラビリティをもたらすmmdesivirの分散と溶解を促進します。

シクロデキストリン複合体の利点

シクロデキストリン(CD)は、薬物の有効性と効力を向上させるために広く使用されており、最適な治療活性を達成しながら、可能な限り低い用量で薬物を投与できることを意味します。
シクロデキストリン複合体に配合された薬物は、薬物溶解度を有意に増加させ、低用量で薬物を有効にすることによって細胞毒性を低下させる。例えば、ガンシクロビルのβ-シクロデキストリン錯体は、ヒトサイトメガロウイルス臨床株に対する薬物の抗ウイルス活性を改善した。その後、薬物効力の増加は薬物毒性の低下をもたらした。全体的に、シクロデキストリンは非常に良好な吸収率を示し、薬物誘発刺激を軽減する。シクロデキストリン包包複合体は、遊離薬物の局所濃度を低下させるので、濃度が刺激性閾値を下回るようにする。シクロデキストリンの含有は、薬物の安定性を向上させ、非互換性に対して防止します。最後に、CD複合体は薬物臭とオフフレーバーをマスクします。

超音波は、シクロデキストリン複合体にレムデシビルなどの薬物をカプセル化するために非常に効果的です。

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2000mlの10〜 20 400mLの/分 Uf200ःトンUP400St
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100Lへ10 10L /分で2 UIP4000hdT
N.A。 10 100L /分 UIP16000
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文献 / 参考文献



知る価値のある事実

レムデシビル

レムデシビルは、エボラウイルス病やマールブルクウイルス病などのウイルス感染を治療するためにギリアド科学によって開発された薬物です。2020年4月現在、エボラウイルス病の治療薬として承認を得るために、臨床トレイル研究の段階にある。2020年のCOVID-19パンデミックでは、SARS-CoV-2コロナウイルスに対するレムデシビルの抗ウイルス効果が調査されている。ヌクレオチド類似体として、具体的にはアデノシン類似体は、ウイルスのRNA鎖にレメシビルが挿入し、ウイルスの複製機構を妨害する。