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超音波処理によるレムデシビル溶解性の改善

レムデシビル(GS-5734)は、エボラウイルス病とSars-CoV-2コロナウイルスによって引き起こされるCOVID-19の治療薬として研究が進められている抗ウイルス薬です。レムデシビルは、静脈内投与される医薬品溶液です。短い超音波溶解だけではレムデシビルの溶解性を高め、その製剤を改善しますが、シクロデキストリン複合体内のレムデシビルの超音波錯体化は、レムデシビルの溶解性の問題を克服するための有望な技術であり、これにより薬物がより生物学的に利用可能になります。

レムデシビルのシクロデキストリン薬物担体への超音波錯体化

アンプル中の医薬品スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD)は、難溶性薬剤の溶解性を高めるための賦形剤または製剤剤として使用されます。研究によると、レムデシビルのSBE-β-CD複合体への複合体化により、レムデシビルの溶解性が大幅に向上し、吸収率とバイオアベイラビリティが向上します。

「in vitro」研究用の製剤:

  1. H2O:250mg/mL – 可溶化のために超音波処理が必要
  2. ジメチルスルホキシド(DMSO):5.625 mg/mL – 可溶化のために超音波処理+加熱が必要

「in vivo」研究用の製剤:

  1. 各溶媒を1つずつ追加します:10%DMSO、40%PEG300、5%Tween 80、45%生理食塩水+超音波処理
    溶解度:≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確な解決策
  2. 各溶媒を1つずつ追加します:10%DMSO、90%(生理食塩水中の20%スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD))+超音波処理
    溶解度:≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確な解決策
  3. 各溶媒を1つずつ追加します:10%DMSO、90%コーン油+超音波処理
    溶解度:≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確な解決策

超音波処理は、レムデシビルの分散と溶解を促進し、その結果、より効果的な製剤とより高いバイオアベイラビリティをもたらします。

シクロデキストリン錯体の利点

シクロデキストリン(CD)は、薬効と効力を改善するために広く使用されており、これは、最適な治療活性を達成しながら、薬物を可能な限り低い用量で投与できることを意味します。
シクロデキストリン複合体に製剤化された薬物は、薬物溶解性が大幅に向上し、低用量で薬物が効果的になることで細胞毒性が低下します。例えば、ガンシクロビルのβ-シクロデキストリン複合体は、ヒトサイトメガロウイルスの臨床株に対する薬物の抗ウイルス活性を改善しました。その後、薬物の効力の増加により、薬物毒性が減少しました。全体として、シクロデキストリンは非常に良好な吸収率を示し、薬物誘発性刺激を軽減します。シクロデキストリン包接複合体は、遊離薬物の局所濃度を低下させ、その結果、濃度が刺激性閾値を下回る。シクロデキストリン含有物は、薬物の安定性を向上させ、不適合を防ぎます。最後に、CD複合体は薬物の臭いや異臭を隠します。

超音波処理は、レムデシビルなどの薬物をシクロデキストリン複合体にカプセル化するのに非常に効果的です。

UIP2000hdT ステンレス鋼製薬バッチリアクターの医薬品用超音波装置

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薬物カプセル化のための高性能超音波装置

ヒールシャー超音波は、製薬、食品、化粧品業界向けの高性能超音波ホモジナイザーの設計、製造、および流通に長年の経験があります。ヒールシャーは、ハードウェアの供給者だけでなく、超音波アプリケーションだけでなく、超音波システムのインストールと操作のための洗練されたコンサルティングとトレーニングを提供していますことを誇りに思っています。
高品質のシクロデキストリン複合体およびニオソーム、リポソーム、固体脂質ナノ粒子、または高分子ナノ粒子として他のナノ構造薬物担体の調製は、ヒールシャー超音波システムがそれらの高い信頼性、一貫した出力、および正確な制御性のために優れているプロセスである。ヒールシャー超音波装置は、振幅、温度、圧力、超音波処理エネルギーなど、すべてのプロセスパラメータを正確に制御することができます。インテリジェントソフトウェアは、内蔵SDカード上のすべての超音波処理パラメータ(時間、日付、振幅、正味エネルギー、総エネルギー、温度、圧力)を自動的にプロトコル化します。
ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、ヘビーデューティと要求の厳しい環境での24 / 7操作を可能にします。
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。

バッチボリューム 流量 推奨デバイス
1〜500mL 10〜200mL/分 UP100Hの
10〜2000mL 20〜400mL/分 UP200HTの, UP400セント
0.1〜20L 0.2 から 4L/min UIP2000hdT
10〜100L 2〜10L/分 UIP4000hdTの
N.A. 10〜100L/min UIP16000
N.A. 大きい クラスタ UIP16000

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高出力超音波ホモジナイザー ラボ 宛先 パイロット そして インダストリアル 規模。

文献/参考文献



知っておく価値のある事実

レムデシビル

レムデシビルは、エボラ出血熱やマールブルグウイルス病などのウイルス感染症を治療するためにギリアド・サイエンス社が開発した薬剤です。2020年4月現在、エボラウイルス疾患の治療薬として承認される可能性を得るための臨床試験研究の段階にあります。2020年のCOVID-19パンデミックでは、SARS-CoV-2コロナウイルスに対するレムデシビルの抗ウイルス効果が調査されています。ヌクレオチド類似体、特にアデノシン類似体として、レムデシビルはウイルスのRNA鎖に挿入され、ウイルスの複製メカニズムを妨害します。

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