超音波処理による改善されたレムデシビル溶解性

レムデシビル(GS-5734)は、サルス-CoV-2コロナウイルスによって引き起こされるエボラウイルス病およびCOVID-19を治療するための研究中である抗ウイルス薬である。レデシビルは、静脈内に投与される医薬溶液である。短い超音波溶解は、単独でレムデシビルの溶解性を高め、その製剤を改善する一方で、シクロデキストリン複合体内のレムデシビルの超音波錯化は、薬物をより生物学的に利用できるようにするレムデシビルの溶解性の問題を克服するための有望な技術である。

シクロデキストリン薬物キャリアへのレムデシビルの超音波錯体化

スルフォブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD)は、難溶性薬剤の溶解度を高める賦形剤または配合剤として使用される。研究は、SBE-β-CD複合体へのレムデシビルの複合体化が、その吸収率とバイオアベイラビリティを大幅に改善するレムデシビルの溶解性を改善することを示唆している。

「インビトロ」研究のための製剤:

1. H₂O : 250 mg/mL – 可溶化のために超音波を必要とする
2. ジメチルスルホキシド(DMSO): 5.625 mg/mL – 可溶化のために超音波+加熱が必要

「インビボ」研究のための製剤:

1. 各溶媒を1つずつ追加:10%DMSO、40%PEG300、5%トゥイーン80、45%生理音+超音波処理
   溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確なソリューション
2. 各溶媒を1つずつ追加:10%DMSO、90%(20%スルフォブチル-エーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD))+超音波処理
   溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確なソリューション
3. 各溶媒を1つずつ追加:10%DMSO、90%トウモロコシ油+超音波処理
   溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM);明確なソリューション

超音波処理は、より効果的な製剤と高いバイオアベイラビリティをもたらすmmdesivirの分散と溶解を促進します。

シクロデキストリン複合体の利点

シクロデキストリン(CD)は、薬物の有効性と効力を向上させるために広く使用されており、最適な治療活性を達成しながら、可能な限り低い用量で薬物を投与できることを意味します。
シクロデキストリン複合体に配合された薬物は、薬物溶解度を有意に増加させ、低用量で薬物を有効にすることによって細胞毒性を低下させる。例えば、ガンシクロビルのβ-シクロデキストリン錯体は、ヒトサイトメガロウイルス臨床株に対する薬物の抗ウイルス活性を改善した。その後、薬物効力の増加は薬物毒性の低下をもたらした。全体的に、シクロデキストリンは非常に良好な吸収率を示し、薬物誘発刺激を軽減する。シクロデキストリン包包複合体は、遊離薬物の局所濃度を低下させるので、濃度が刺激性閾値を下回るようにする。シクロデキストリンの含有は、薬物の安定性を向上させ、非互換性に対して防止します。最後に、CD複合体は薬物臭とオフフレーバーをマスクします。

薬物カプセル化のための高性能超音波処理器

ヒールシャー超音波は、医薬品、食品、化粧品産業のための高性能超音波ホモジナイザーの設計、製造、および流通に長年経験があります。ヒールシャーは、ハードウェアサプライヤーであるだけでなく、超音波アプリケーションだけでなく、超音波システムのインストールと操作のための洗練されたコンサルティングとトレーニングを提供していないことを誇りに思っています。
高品質のシクロデキストリン複合体や他のナノ構造薬物担体の調製は、ニオソーム、リポソーム、固体脂質ナノ粒子、またはポリマーナノ粒子として、高信頼性、一貫した出力、および正確な制御性にヒールシャー超音波システムが優れているプロセスです。ヒールシャー超音波処理器は、振幅、温度、圧力、超音波処理エネルギーなど、すべてのプロセスパラメータを正確に制御することができます。インテリジェントソフトウェアは、自動的に内蔵のSDカード上のすべての超音波処理パラメータ(時間、日付、振幅、純エネルギー、総エネルギー、温度、圧力)をプロトコルします。
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下の表は私達のultrasonicatorsのおおよその処理能力の目安を与えます：