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ソニケーションによるレムデシビルの溶解性の改善

レムデシビル(GS-5734)は、エボラウイルス感染症およびSars-CoV-2コロナウイルス感染症COVID-19の治療薬として研究されている抗ウイルス剤です。レムデシビルは薬液で、静脈内投与される。短時間の超音波溶解だけでレムデシビルの溶解性が向上し、製剤が改善される一方で、シクロデキストリン複合体内でのレムデシビルの超音波複合化は、レムデシビルの溶解性の問題を克服し、薬剤をより生物学的に利用しやすくする有望な技術である。

シクロデキストリン担体へのレムデシビルの超音波錯形成

アンプル入り医薬品スルホブチル-エーテル-β-シクロデキストリン(SBE-β-CD)は、難溶性薬剤の溶解性を高める賦形剤または製剤化剤として使用される。研究によると、レムデシビルをSBE-β-CD複合体に複合化することで、レムデシビルの溶解度が向上し、吸収速度とバイオアベイラビリティが大幅に改善することが示唆されている。

in vitro」研究のための製剤:

  1. H2O : 250 mg/mL – 可溶化には超音波処理が必要
  2. ジメチルスルホキシド(DMSO) :5.625 mg/mL – 可溶化には超音波+加熱が必要

in vivo」研究のための製剤:

  1. 各溶媒を一つずつ加える: 10%DMSO、40%PEG300、5%Tween 80、45%生理食塩水+超音波処理
    溶解度:≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); 透明溶液
  2. 各溶媒を一つずつ加える: 10%DMSO、90%(生理食塩水中20%スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン(SBE-β-CD))+超音波処理
    溶解度:≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); 透明溶液
  3. 各溶媒を一つずつ加える: 10%DMSO、90%コーン油+超音波処理
    溶解度:≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); 透明溶液

超音波処理はレムデシビルの分散と溶解を促進し、より効果的な製剤と高いバイオアベイラビリティをもたらす。

シクロデキストリンコンプレックスの利点

シクロデキストリン(CD)は、薬物の有効性と力価を向上させるために広く使用されており、最適な治療活性を達成しながら、可能な限り低用量で薬物を投与することができる。
シクロデキストリン複合体に製剤化された薬物は、薬物の溶解性が著しく向上し、低用量で薬物を有効にして細胞毒性を低下させる。例えば、ガンシクロビルのβ-シクロデキストリン複合体は、ヒトサイトメガロウイルス臨床株に対する抗ウイルス活性を向上させた。その結果、薬物毒性も減少した。全体として、シクロデキストリンは非常に良好な吸収率を示し、薬物誘発性の過敏症を軽減する。シクロデキストリン包接体は遊離薬物の局所濃度を低下させ、その濃度は刺激性の閾値以下になる。シクロデキストリン包接体は薬物の安定性を向上させ、不適合を防止する。最後に、シクロデキストリン包接体は薬物の臭いやオフフレーバーをマスキングする。

超音波処理は、レムデシビルのような薬物をシクロデキストリン複合体にカプセル化するのに非常に効果的である。

UIP2000hdT ステンレス製医薬品バッチリアクター用超音波発生装置

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薬剤カプセル化のための高性能超音波発生装置

Hielscher Ultrasonics社は、医薬品、食品、化粧品業界向けの高性能超音波ホモジナイザーの設計、製造、販売において長年の経験を有しています。Hielscher社は、ハードウェアのサプライヤーであるだけでなく、超音波アプリケーションのための洗練されたコンサルティングやトレーニング、超音波システムの設置や操作も提供しています。
高品質のシクロデキストリン複合体や、ニオソーム、リポソーム、固体脂質ナノ粒子、ポリマーナノ粒子などのナノ構造薬物キャリアの調製は、その高い信頼性、安定した出力、正確な制御性により、Hielscher超音波システムが得意とするプロセスです。Hielscherの超音波装置は、振幅、温度、圧力、超音波エネルギーなど、すべてのプロセスパラメーターを正確に制御できます。インテリジェントなソフトウェアは、内蔵のSDカードに全ての超音波パラメータ(時間、日付、振幅、正味エネルギー、総エネルギー、温度、圧力)を自動的にプロトコルで記録します。
Hielscher社の超音波装置は堅牢であるため、過酷な環境下でも24時間365日の稼動が可能です。
下の表は、超音波処理装置の処理能力の目安です:

バッチ量 流量 推奨デバイス
1〜500mL 10~200mL/分 UP100H
10〜2000mL 20~400mL/分 UP200Ht, UP400ST
0.1~20L 0.2~4L/分 UIP2000hdT
10~100L 2~10L/分 UIP4000hdT
n.a. 10~100L/分 uip16000
n.a. より大きい クラスタ uip16000

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文献・参考文献



知っておくべき事実

レムデシビル

レムデシビルは、ギリアド・サイエンス社がエボラウイルス感染症やマールブルグウイルス感染症などのウイルス感染症の治療薬として開発した薬剤である。2020年4月現在、エボラウイルス感染症の治療薬として承認される可能性があるため、臨床試験段階にある。2020年のCOVID-19パンデミックでは、SARS-CoV-2コロナウイルスに対するレムデシビルの抗ウイルス作用が検討される。ヌクレオチドアナログ、特にアデノシンアナログとして、レムデシビルはウイルスのRNA鎖に挿入し、ウイルスの複製機構を阻害する。

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