クルクミン超粒子の超音波沈殿

• ターメリックにはクルクミノイドが2〜9重量%しか含まれていないため、医学的に強力な粉末を得るには効率的な抽出または合成技術が必要です。
• 超音波支援抗溶媒沈殿法は、クルクミン粒子を合成するための非常に効率的な方法です。
• 超音波抗溶媒沈殿は、高品質のクルクミンを大量に生産するために容易にスケールアップすることができる。

クルクミン

ポリフェノールであるクルクミンは、ハーブスパイスターメリック(クルクマロンガ).非常に強力な抗酸化物質を含み、抗炎症、抗癌、抗真菌、および抗菌の特性で知られています。特に、その広範な化学療法予防および化学療法活性のために、クルクミンは好ましい薬物化合物として使用されています。
強力な抗酸化物質として、クルクミンはスーパーオキシドジスムターゼ(SOD)などの抗酸化物質の血清活性を高め、活性酸素や窒素種(ROSおよびRNS)などのフリーラジカルをスカベンジングして中和します。さらに、それは体自身の抗酸化酵素の活性を高めます。クルクミンは、心臓病を軽減し、脳機能を改善することも知られています。これらの多様な有益な薬効成分により、クルクミンはスパイス、サプリメント、医薬品として広く使用されています。

超音波液体抗溶媒沈殿

超音波検査された液体抗溶媒(LAS)沈殿は、斜方晶系上部構造を有するクルクミンナノ粒子を生成するための単純で迅速なワンポット合成技術である。超音波抗溶媒沈殿は、製薬および食品業界で高品質のクルクミンの沈殿を可能にする、シンプルで高速かつスケーラブルなプロセスです。

安定剤なしの超音波の存在下および存在下でのクルクミン超粒子の形成の仮説メカニズム。写真 © 2014 Thorat et al.

超音波沈殿プロトコル:

クルクミン粒子のウルタソニック沈殿には、エタノール中のクルクミンの有機溶液(5 mg / mL)を、界面活性剤を含む(水中の0.02重量%)または界面活性剤を含まない100mL水に加えます。反応容器には、容量約500mL、直径7cm、L/D比1.7のジャケット付きガラス容器を使用します。混合物の温度は常に1°Cに保たれています。超音波沈殿プロセスでは、超音波ホモジナイザーのソノトロード UP200HTの 又は UP200セント S26d14ソノトロードを装備し、溶剤-抗溶剤混合物に浸漬します。100%の振幅設定と10分間の超音波処理で、混合物は分散した。
超音波処理時間は、ククルクミン結晶の多形の操作を可能にする。超音波処理時間が長くなると、斜方晶粒子の割合が増加します。これは、超音波エネルギーの増加が、使用される添加剤とは無関係に、単斜晶系形態よりも斜方晶系形態の形成を促進することを示しています。
[Thorat et al. 2014参照]

超音波カプセル化によるバイオアベイラビリティの向上

クルクミンは親油性分子であり、水に溶けにくい(=疎水性)ため、全身のバイオアベイラビリティが低いです。したがって、そのバイオアベイラビリティを高めるクルクミン製剤を調製する必要があります。クルクミン水溶液の調製には、界面活性剤、脂質、アルブミン、シクロデキストリン、生体高分子などを添加して、クルクミン分子をリポソーム、ナノ粒子、その他の薬物担体にカプセル化またはロードします。
超音波処理は、次のような薬物担体を製剤化するための非常に効率的で信頼性の高い技術です。 リポソーム、コアシェル ナノ粒子、バイオポリマー、 ダブルエマルジョン!クルクミンの超音波カプセル化のための例示的なプロトコルを下記に見つけてください。

超音波クルクミンカプセル化プロトコル:

クルクミンを含有するポリ乳酸-co-グリコール酸(PLGA)ナノ粒子

1. まず、PLGAポリマーを酢酸エチルに溶解します。クルクミン(15%w / w)を添加し、溶液を断続的にボルテックスしながら溶解させます。
2. 油中固体混合物をPVA(w / v)の水相に添加して、S-O / Wエマルジョンを形成します。次に、PVA中の薬物/ポリマーの溶液を8,000rpmでボルテックスします。
3. 得られた溶液を、例えば超音波ホモジナイザーを用いて45%の振幅で約300秒間超音波処理する UP200HTの 又は UP200セント (200W、26kHz)。超音波処理の直後に、エマルジョンを水相(水中0.1%PVA;200mL)に注ぎ、マグネチックスターラーによる急速攪拌下での拡散を行います。
4. このコロイド懸濁液は、溶媒の蒸発が完了するまでマグネチックスターラーで連続的に攪拌されます。次に、ナノ粒子を遠心分離によって収集し、蒸留Milli Q水で3回洗浄します。最後に、凍結保護液(スクロース(2 % w / w)およびトレハロース(5 % w / w))に再懸濁し、凍結乾燥機ATR FD3.0システムで乾燥させ、4°Cで少なくとも6か月間保存できます。

[cf. Ranjan et al. 2012]

クルクミン沈殿および製剤化のための超音波プロセッサ

ヒールシャー超音波は、ナノ粒子(例えばAPI)の合成および植物化合物の抽出のための高性能超音波装置を提供しています。当社の製品範囲には、洗練されたラボ、ベンチトップ、工業用超音波装置が含まれており、小規模から商業規模までのアプリケーションの開発が可能です。ラボテストとパイロットテストで得られたすべての結果は、商業生産レベルまで完全に線形にスケーリングできます。すべてのシステムは、24/7の運用、堅牢、および使いやすいように構築されています。
UIPxxxxhdTシリーズは、ベンチトップ、プロセス最適化、工業生産に使用できる当社の工業用超音波システムを採用しています。当社の産業用システムは、次のように利用できます 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10,000W (UIP10000) そして 16,000W(UIP16000、世界で最も強力な超音波装置).ヒールシャー超音波’ 産業用超音波プロセッサは、最大200μmの非常に高い振幅で24/7連続して実行できます。さらに高い振幅のために、ヒールシャーはカスタマイズされた超音波ソノトロードを提供しています。ヒールシャーの超音波装置の堅牢性は、ヘビーデューティと要求の厳しい環境で信頼性の高い24時間の操作を可能にします。
当社のすべての超音波システムについて、ソノトロード、ブースターホーン、フローセル、複数のサイズ、形状、形状の反応器など、幅広いアクセサリーを提供しています。これらのツールを使用すると、当社の超音波プロセッサを必要なプロセス条件に最適に適合させることが容易になります。
沈殿およびボトムアップ合成のために、ヒールシャーは独自のフローセルインサートを提供します – ザ 多相キャビテーター MPC48.MultiPhaseキャビテーターでは、第2相(抗溶媒)は、それが第1相にミリ秒以内に混合される超音波キャビテーションゾーンに48微細カニューレを介して直接注入されます。その結果、均質なナノ粒子が沈殿します。