バイオアベイラビリティが向上した医薬品ナノ懸濁液

超音波処理によって調製されたナノ懸濁液は、有意な改善された薬理学的バイオアベイラビリティを示す。特に、そのバイオアベイラビリティと効果発現を低下させる水溶性の低い薬物分子は、超音波のナノサイジング技術の恩恵を受ける。超音波は、薬物粒子および結晶をナノメートルサイズに減少させ、優れた薬物バイオアベイラビリティおよび有効性を有する安定したナノ懸濁液を調製するために使用されます。

超音波処理による薬物バイオアベイラビリティの改善

難溶性の医薬分子はバイオアベイラビリティが非常に低いため、特に経口投与した場合の有効性は低くなります。このような水溶性の低い薬物をナノサイズにしてナノ懸濁液に配合すると、バイオアベイラビリティを飛躍的に高めることができます。例えば、アジスロマイシンナノ懸濁液の場合、微粉化アジスロマイシンのわずか20%溶解と比較して、65%を超える薬物が5時間で溶解した。
超音波は、粒子サイズを縮小し、ナノ結晶を沈殿させ、ナノ懸濁液に活性医薬品成分を分散させるための非常に効率的な方法です。そのようなナノ懸濁液は、純粋な医薬活性化合物のみからなる。
さらに、ナノサイズの薬物分子およびナノ懸濁液は、錠剤、カプセル、および高速溶融物などの様々な剤形に簡単に組み込むことができる。

メロキシカムナノ結晶の超音波調製

一般的に処方されている非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であるメロキシカムは、水溶性が低いため、バイオアベイラビリティと効果発現が低下します。.超音波は、メロキシカム結晶を微粉化し、ナノサイズ化し、優れた薬物バイオアベイラビリティと有効性を有する安定したナノ懸濁液を調製するために使用されます。

メロキシカム懸濁液の顕微鏡画像:
左:未処理のメロキシカム懸濁液
右:得られたメロキシカムナノ懸濁液 100%の振幅とサイクル1で45分間UP100Hとの超音波処理によって。

Iurian et al. (2015) メロキシカム結晶およびそれに対応するバイオアベイラビリティに対する超音波処理の効果を調査した。メロキシカムナノ結晶の調製のための最も重要な影響因子が超音波振幅であることを実証した。
振幅と時間が最も重要な変数として見つかりました。それらの増加は、キャビテーション現象による大幅なサイズ縮小と均質性を決定しましたが、適用されたサイクルはそれほど重要ではありませんでした。結晶サイズは溶解に大きく影響しました。小さな結晶とナノ懸濁液を凍結乾燥した後の迅速な溶解との間に強い相関関係が認められた。最適な製剤は、0.521多分散指数および速い薬物溶解を有する600nmの結晶をもたらした条件、45分間の100%振幅での連続超音波処理によって得られた。形態解析の結果、サイズ分布の狭い小さな丸い形の結晶が明らかになりました。

より高い振幅は、最も効果的なメロキシカムナノ結晶調製をもたらす。

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下の表は私達のultrasonicatorsのおおよその処理能力の目安を与えます：

アセチルサリチル酸(アスピリン)結晶のソノフラグメンテーション
[研究と写真:©ツァイガーとサスリック、2011年]