バイオアベイラビリティが向上した医薬品ナノ懸濁液

超音波処理によって調製されたナノ懸濁液は、有意な改善された薬理学的バイオアベイラビリティを示す。特に、水溶性が低く、バイオアベイラビリティと効果発現を低下させる薬物分子は、超音波処理のナノサイジング技術の恩恵を受けます。超音波処理は、薬物粒子および結晶をナノメートルサイズに還元し、優れた薬物バイオアベイラビリティおよび有効性を有する安定したナノ懸濁液を調製するために使用される。

超音波処理による薬物バイオアベイラビリティの改善

難溶性の医薬品分子はバイオアベイラビリティが非常に低いため、特に経口投与した場合の有効性は低くなります。このような水溶性の低い薬剤をナノサイズにしてナノ懸濁液に配合すると、バイオアベイラビリティが飛躍的に向上します。例えば、アジスロマイシンナノ懸濁液の場合、65%以上の薬物が5時間で溶解したのに対し、微粉化アジスロマイシンはわずか20%しか溶解しませんでした。
超音波処理は、粒子サイズを縮小し、ナノ結晶を沈殿させ、および医薬品有効成分をナノ懸濁液に分散させるための非常に効率的な方法です。このようなナノ懸濁液は、純粋な医薬活性化合物のみからなる。
さらに、ナノサイズの薬物分子とナノ懸濁液は、錠剤、カプセル、高速メルトなどのさまざまな剤形に簡単に組み込むことができます。

メロキシカムナノ結晶の超音波調製

一般的に処方される非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であるメロキシカムは、水溶性が低いだけであり、バイオアベイラビリティと効果発現を低下させます。超音波処理は、メロキシカム結晶を微粉化およびナノサイズ化し、優れた薬物バイオアベイラビリティおよび有効性を有する安定なナノ懸濁液を調製するために使用される。

メロキシカム懸濁液の顕微鏡画像:
左:未処理のメロキシカム懸濁液
右:得られたメロキシカムナノ懸濁液 超音波処理による UP100H 100%振幅およびサイクル1で45分間。

Iurian et al. (2015)は、メロキシカム結晶およびそれらに対応するバイオアベイラビリティに対する超音波処理の影響を調査した。メロキシカムナノ結晶の調製のための最も重要な影響因子は超音波振幅であることが実証された。
振幅と時間は最も重要な変数として見出されました。それらの増加は、キャビテーション現象による大幅なサイズの縮小と均質性を決定しましたが、適用されたサイクルはそれほど重要ではありませんでした。結晶サイズは溶解に大きく影響しました。小さな結晶とナノ懸濁液を凍結乾燥した後の急速な溶解との間には強い相関関係が認められました。最適な製剤は、100%振幅で45分間連続超音波処理によって得られ、0.521の多分散指数を有する600nmの結晶および迅速な薬物溶解をもたらした条件。形態学的解析により、粒径分布が狭い小さな丸い形の結晶が明らかになりました。

振幅が大きいほど、最も効果的なメロキシカムナノ結晶の調製が得られます。

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以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています。

アセチルサリチル酸(アスピリン)結晶のソノフラグメンテーション
[研究と写真:©Zeiger and Suslick、2011]