バイオアベイラビリティを改善した医薬品ナノ懸濁液

超音波処理によって調製されたナノ懸濁液は、薬理学的バイオアベイラビリティの著しい改善を示す。特に、バイオアベイラビリティと効果発現を低下させる水溶性の低い薬物分子は、超音波処理によるナノサイズ化技術が有効である。超音波処理は、薬物粒子や結晶をナノメートルサイズに縮小し、優れた薬物バイオアベイラビリティと有効性を有する安定なナノ懸濁液を調製するために使用される。

超音波処理による薬物バイオアベイラビリティの改善

水溶性の低い医薬分子はバイオアベイラビリティが非常に低いため、特に経口投与した場合の有効性が低い。このような水溶性の低い薬剤をナノサイズにしてナノ懸濁液に製剤化すると、バイオアベイラビリティを劇的に高めることができる。例えば、アジスロマイシンナノ懸濁液の場合、微粉化アジスロマイシンのわずか20％の溶解に比べ、5時間で65％以上の薬物が溶解した。
超音波処理は、粒子径を小さくし、ナノ結晶を析出させ、医薬品有効成分をナノ懸濁液に分散させる非常に効率的な方法である。このようなナノ懸濁液は、純粋な医薬活性化合物のみで構成されている。
さらに、ナノサイズの薬物分子やナノ懸濁液は、錠剤、カプセル剤、速溶製剤など、さまざまな剤形に簡単に組み込むことができる。

メロキシカムナノ結晶の超音波調製

一般的に処方される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるメロキシカムは、水溶性が低いため、バイオアベイラビリティと効果発現が低下する。超音波処理を用いてメロキシカム結晶を微粒化・ナノ化し、優れた薬物バイオアベイラビリティと有効性を有する安定なナノ懸濁液を調製する。

メロキシカム懸濁液の顕微鏡写真：
左：未処理のメロキシカム懸濁液
右：得られたメロキシカムナノ懸濁液 UP100Hを使用し、振幅100％、サイクル1で45分間超音波処理を行った。

Iurianら（2015）は、メロキシカム結晶とそれに対応するバイオアベイラビリティに対する超音波処理の効果を調査した。その結果、メロキシカムナノ結晶の調製に最も重要な影響を与える要因は超音波の振幅であることが示された。
振幅と時間が最も重要な変数であることがわかった。これらの増加により、キャビテーション現象による著しいサイズ縮小と均一性が決定されたが、適用サイクルはそれほど重要ではなかった。結晶サイズは溶解に大きく影響し、ナノ懸濁液を凍結乾燥した後、結晶が小さいことと溶解が速いことの間に強い相関関係が認められた。最適な製剤は、100％の振幅で45分間連続的に超音波処理を行うことで得られた。この条件では、多分散指数が0.521の600 nmの結晶が得られ、薬物の溶出が速かった。形態学的分析から、サイズ分布の狭い小さな円形の結晶が得られた。

より高い振幅は、最も効果的なメロキシカムナノ結晶の調製をもたらす。

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下の表は、超音波処理装置の処理能力の目安です：

アセチルサリチル酸（アスピリン）結晶のソノフラグメンテーション
[研究と写真：©Zeiger and Suslick, 2011].