生物学的利用能を向上させた医薬品ナノ懸濁液

超音波処理によって調製されたナノ懸濁液は、薬理学的な生物学的利用能の有意な向上を示します。特に、水溶性が低く、そのために生物学的利用能と作用発現が低下する薬物分子は、超音波処理によるナノサイズ化技術の恩恵を受けます。超音波処理は、薬物粒子や結晶をナノメートルサイズに微細化し、薬物の生物学的利用能と有効性に優れた安定なナノ懸濁液を調製するために使用されます。

超音波処理による薬物の生物学的利用能の向上

難溶性の医薬品分子は、生物学的利用能が非常に低く、そのため、特に経口投与時の有効性が低くなります。このような水溶性の低い薬物をナノサイズ化し、ナノ懸濁液として製剤化すると、生物学的利用能を大幅に向上させることができます。例えば、アジスロマイシンのナノ懸濁液では、5時間で薬物の65%を超える量が溶解したのに対し、マイクロメートルサイズに微細化されたアジスロマイシンの溶解率はわずか20%でした。
超音波処理は、粒子径の縮小、ナノ結晶の析出、および医薬品有効成分をナノ懸濁液として分散させるための非常に効率的な方法です。このようなナノ懸濁液は、純粋な医薬品有効成分のみから構成されます。
また、ナノサイズ化した薬物分子やナノ懸濁液は、錠剤、カプセル、速溶性製剤など、さまざまな剤形に容易に組み込むことができます。

超音波によるメロキシカムナノ結晶の調製

一般的に処方される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるメロキシカムは、水溶性が低く、そのために生物学的利用能と作用発現が低下します。超音波処理は、メロキシカム結晶をマイクロメートルサイズおよびナノサイズに微細化し、薬物の生物学的利用能と有効性に優れた安定なナノ懸濁液を調製するために使用されます。

メロキシカム懸濁液の顕微鏡画像：
左：未処理のメロキシカム懸濁液
右：以下の超音波処理で得られたメロキシカムナノ懸濁液： UP100Hを用い、振幅100%、サイクル1で45分間の超音波処理。

Iurian et al. (2015) は、超音波処理がメロキシカム結晶とその生物学的利用能に及ぼす影響を調べました。この研究では、メロキシカムナノ結晶の調製において最も重要な影響因子が超音波の振幅であることが示されました。
振幅と処理時間が最も重要な変数であることが明らかになりました。これらを増加させると、キャビテーション現象によって粒子径が大幅に縮小し、均一性が高まった一方、適用したサイクルの重要性はそれほど高くありませんでした。結晶の大きさは溶解に大きく影響し、ナノ懸濁液を凍結乾燥した後では、小さな結晶と速い溶解との間に強い相関が認められました。最適な製剤は、振幅100%で45分間の連続超音波処理によって得られました。この条件により、多分散性指数0.521の600 nmの結晶と、速い薬物溶解が得られました。形態解析では、粒径分布の狭い、小さな丸い結晶が確認されました。

振幅を高くすると、メロキシカムナノ結晶を最も効果的に調製できます。

ナノ懸濁液用の高性能超音波ホモジナイザー

Hielscher Ultrasonicsは、ラボ用、パイロット用から本格的な工業用システムまで、信頼性の高い高性能超音波機器を提供する、信頼できるサプライヤーです。Hielscher Ultrasonicsの装置は、高度なハードウェア、スマートなソフトウェア、卓越した使いやすさを備えています – ドイツで設計・製造されています。分散、解凝集、ナノ粒子の合成および機能化に用いるHielscherの堅牢な超音波装置は、全負荷で24/7/365の運転が可能です。プロセスや生産設備に応じて、当社の超音波装置はバッチ方式または連続インライン方式で運転できます。ソノトロード（超音波プローブ）、ブースターホーン、フローセル、リアクターなど、さまざまなアクセサリーを容易に入手できます。
医薬品ナノ結晶やナノ粒子を含むナノ懸濁液の製造に用いる当社の超音波ホモジナイザーについて、詳しい技術情報、科学的研究、プロトコル、お見積もりをご希望の方は、今すぐお問い合わせください！十分な訓練を受け、長年の経験を持つ当社スタッフが、お客様のナノ技術の用途について喜んでご相談に応じます！

以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力を示しています：

アセチルサリチル酸（アスピリン）結晶の超音波破砕
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]