Complesso di inclusione di resveratrolo a ultrasuoni
- Il resveratrolo è un polifenolo che promette molti benefici per la salute, come il prolungamento della durata della vita e il trattamento di malattie cardiache, diabete, cancro, Alzheimer e altre patologie croniche.
- Tuttavia, il resveratrolo ha una bassa biodisponibilità e presenta una rapida eliminazione dal plasma sanguigno.
- Il team di ricerca della dottoressa Kushwinder Kaur ha sviluppato una tecnica rapida e altamente efficiente per preparare ad ultrasuoni un complesso di resveratrolo per una biodisponibilità superiore.
Resveratrolo
Il resveratrolo è un polifenolo molto efficace che può essere estratto dalle piante, ad esempio dall'uva, dalle bacche o dalle noci. Sebbene il resveratrolo sia noto per essere un potente antiossidante che aiuta a prevenire o curare le malattie, questo fitonutriente ha solo una bassa biodisponibilità. Per questo motivo, i produttori farmaceutici e nutraceutici sono alla ricerca di formulazioni speciali per migliorare il rilascio del resveratrolo somministrato nelle cellule umane. La dottoressa Kushwinder Kaur e il suo gruppo di ricerca della Panjab University di Chandigarh hanno sviluppato una rapida e semplice complessazione del resveratrolo in un solo passaggio. Sonicando una miscela di resveratrolo e ciclodestrina, il resveratrolo viene racchiuso nella ciclodestrina (cioè hp-β-CD). La ciclodestrina funge da composto ospite e da efficace vettore farmacologico che rilascia il resveratrolo nella circolazione sistemica.
Protocollo: Sonizzazione per la preparazione del complesso di inclusione
Per la formulazione ad ultrasuoni del complesso di inclusione del resveratrolo 4,38 x 10-3 mol di 2-idrossipropil-β-ciclodestrina (hp-β-CD) e 4,38 x 10-3 Il resveratrolo (Res) è stato miscelato in un contenitore di vetro con la quantità minima di miscela solvente (etanolo : acqua = 1 : 9). La miscela è stata sonicata per 15 minuti a 180W utilizzando un Hielscher Dispositivo a ultrasuoni UP200St. Il prodotto finale è stato ottenuto per liofilizzazione. I complessi di inclusione preparati sono stati caratterizzati mediante FTIR, spettroscopia di assorbimento UV-visibile, NMR, TGA, DSC, XRD e analisi CHNS. I dati dell'analisi hanno mostrato che le molecole di resveratrolo erano avvolte ordinatamente nelle cavità dell'hp-β-CD.
omogeneizzatore a ultrasuoni UP200St
Vantaggi della sonicazione rispetto ai metodi alternativi
Per confrontare l'efficacia della preparazione a ultrasuoni con le tecniche convenzionali, sono stati utilizzati due metodi alternativi. – cioè metodo di sospensione e metodo a microonde – sono stati utilizzati per preparare il complesso di inclusione (IC). Di seguito è riportata una breve descrizione di entrambe le tecniche di preparazione:
Nel modo più tradizionale, l'IC è stato preparato con una procedura di agitazione standard (riportata in letteratura da Bertacche V. et al. 2006).
Il secondo metodo alternativo prevedeva la miscelazione di 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD e 4,38 x 10-3 mol Res in un contenitore di vetro con la quantità minima di miscela solvente (etanolo : acqua = 1 : 9). La miscela è stata irradiata a microonde per 100 s a 800 W per formare il prodotto. L'acqua è stata evaporata sotto vuoto. I dati ottenuti dopo 25, 50 s a 200, 400, 600 W hanno rivelato una complessazione incompleta.
La sonicazione è un approccio semplice e rapido che non solo produce risultati immediati simili ai metodi di agitazione tradizionali, ma evita anche l'uso di solventi tossici.
Il tasso di isomerizzazione da trans a cis, in soluzione di etanolo, è diminuito con l'inclusione. Gli studi di dissoluzione hanno rivelato che il tasso di dissoluzione del resveratrolo è stato migliorato dalla formazione di complessi di inclusione.
Potete trovare l'articolo completo cliccando qui. Se volete mettervi in contatto con gli autori, non esitate a inviare un'e-mail alla dott.ssa Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): [email protected]
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| Volume di batch | Portata | Dispositivi raccomandati |
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| 0,1 - 20L | 0,2 - 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 - 100L | 2 - 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 - 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | più grande | cluster di UIP16000 |
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Informazioni su Dr. Kushwinder Kaur
La dottoressa Khushwinder Kaur è professore assistente presso il Dipartimento di Chimica della Panjab University di Chandigarh. Nel 2010 ha conseguito il dottorato di ricerca studiando l'effetto degli additivi sulla microstruttura e sulle proprietà delle micelle inverse. Dal 2012, l'obiettivo principale del suo gruppo di ricerca è quello di stabilire le basi colloidali delle proprietà fisiochimiche e fisiologiche dei nutraceutici e dei bioattivi, con particolare attenzione all'ottimizzazione di metodi di preparazione distintivi, semplici, efficienti e innovativi. Il gruppo della dott.ssa Kaur è specializzato nella fabbricazione di assemblaggi morbidi come nanoemulsioni, nanoparticelle biodegradabili e assemblaggi supramolecolari a base di ciclodestrine (complessi di inclusione) per la somministrazione efficiente di bioattivi con componenti naturali. Attualmente il gruppo sta esplorando il potenziale del benzilisotiocianato nell'aiuto di varie nanoassociazioni.
Per domande sui suoi studi di ricerca, potete contattare direttamente la dottoressa Khushwinder Kaur via e-mail: [email protected]
Letteratura/riferimenti
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal e Surinder Kumar Mehta (2015): Metodologia energeticamente efficiente, facile ed economica per la formazione di un complesso di inclusione di resveratrolo con hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studio di interazione ospite-ospite del resveratrolo con ciclodestrine naturali e modificate. J. Incl. Phenom. Macrocicl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrolo e salute - Una revisione completa degli studi clinici sull'uomo. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Particolarità / Cose da sapere
Resveratrolo
Il resveratrolo è uno stilbenoide, un tipo di polifenolo naturale del plasma, un fitoestrogeno e una fitoalessina prodotta da diverse piante in risposta a lesioni o quando la pianta è attaccata da agenti patogeni come batteri o funghi. Pertanto, anche il resveratrolo può essere classificato come adattogeno.
Dal punto di vista chimico, il resveratrolo è descritto come trans-3,4′,5-triidrossistilbene (formula: C14H12O3). È un antiossidante polifenolico, non flavonoide, che si trova nell'uva, nelle noci e nei frutti di bosco e offre potenti proprietà antiossidanti e antinvecchiamento. Pertanto, il resveratrolo è un ingrediente apprezzato nei prodotti farmaceutici, negli integratori nutrizionali / nutraceutici e nei prodotti cosmetici. Altri polifenoli somministrati con la dieta con importanti benefici per la salute sono la catechina, la quercetina, la silibinina e la curcumina.
Solubilità in acqua del resveratrolo: 0,03 kg/m3
Il resveratrolo esiste in forme isomeriche trans e cis, di cui la forma trans è più stabile se esposta alla luce e a temperature crescenti.
complesso di inclusione
Un composto di inclusione è un complesso in cui un composto chimico – il cosiddetto “ospite” – ha una cavità in cui un altro composto – il cosiddetto “ospite” – è incluso.
Le ciclodestrine sono i composti ospiti più comunemente utilizzati, poiché possono formare complessi di inclusione con un'ampia varietà di composti solidi, liquidi e gassosi. I composti ospiti vanno da reagenti polari come acidi, ammine, piccoli ioni (ad es. ClO4– , SCN–anioni alogeni) a idrocarburi alifatici e aromatici altamente apolari e a gas rari. I complessi di inclusione possono essere sintetizzati sia in soluzione che allo stato cristallino. Come solvente si utilizza prevalentemente l'acqua, anche se il dimetilsolfossido e la dimetilformammide possono essere utilizzati come solventi alternativi.
Oltre all'inclusione di composti farmaceutici/nutraceutici, la ciclodestrina viene utilizzata anche come composto ospite per le molecole di fragranza, per ottenere una maggiore stabilità e un'azione a lento rilascio.
Altre inclusioni “ospite” sono i calixareni e i relativi condensati di formaldeide-arene.
Il campo di ricerca sulla sintesi dei composti di inclusione è noto come chimica dell'ospite.
ciclodestrina
Le ciclodestrine sono un tipo di composti chimici costituiti da molecole di zucchero caratterizzate dalla loro forma ad anello. L'amido è la materia prima da cui vengono sintetizzate le ciclodestrine mediante conversione enzimatica. Poiché le ciclodestrine hanno un lato idrofobo e uno idrofilo (idrofobo all'interno e idrofilo all'esterno), possono formare complessi con composti idrofobici. Racchiudendo una molecola idrofobica (“ospite” molecola), le ciclodestrine possono migliorare la solubilità e la biodisponibilità di tali composti. Inoltre, sono utilizzate anche per migliorare la permeabilità dei farmaci attraverso i tessuti mucosali. Questo aspetto è di grande interesse per i prodotti farmaceutici e per gli integratori alimentari, al fine di veicolare composti idrofobici. Le forme di alfa-, beta- e gamma-ciclodestrina sono tutte approvate dalla FDA e riconosciute come sicuri vettori di farmaci.
liofilizzazione
La liofilizzazione, nota anche come liofilizzazione o criodessicazione, è un processo di disidratazione a bassa temperatura che prevede il congelamento del prodotto, quindi l'abbassamento della pressione per rimuovere successivamente il ghiaccio per sublimazione. La sublimazione è definita come il processo in cui un solido (ad esempio il ghiaccio) passa direttamente allo stato di vapore/gas senza passare prima attraverso una fase liquida (ad esempio l'acqua).
La liofilizzazione consiste nella rimozione del ghiaccio o di altri solventi congelati da un materiale attraverso il processo di sublimazione e nella rimozione delle molecole d'acqua legate attraverso il processo di desorbimento.
Durante la liofilizzazione controllata, in cui la temperatura del prodotto viene mantenuta sufficientemente bassa, si evitano cambiamenti nelle caratteristiche del prodotto essiccato. Questo è fondamentale per ottenere un estratto di alta qualità. La liofilizzazione è una tecnica consolidata per separare materiali sensibili al calore come proteine, microbi, prodotti farmaceutici, tessuti, ecc. & plasma.
Nutraceutici
I nutraceutici sono oggetto di crescente attenzione in quanto offrono qualità sicure per la salute. Definiti come molecole con una varietà di benefici fisiologici e capacità protettive contro le malattie (come le malattie cardiovascolari (CVD), l'obesità, il diabete, il cancro, i disturbi infiammatori cronici e le malattie degenerative), il mercato degli integratori di alta qualità è in rapida crescita.
Le strategie di formulazione nutraceutica riportate in letteratura includono: sistemi di trasporto liposomiali (ad es. I Liposomi, transferosomi, ecc.), micro e nanospugne, nano-cristalli, complessazione con ciclodestrine, idrogeli biodegradabili, nanoemulsioni / miniemulsioni, vettori lipidici nanostrutturati, micelle, nano-particellenanocapsule e nanoincapsulazioni, sistemi di rilascio di farmaci autoemulsionanti (SEDDS) e sistemi microparticolati (ad esempio microparticelle, microsfere, microcapsule).