Complesso per l'inclusione del resveratrolo ad ultrasuoni
- Il resveratrolo è un polifenolo, che promette molti benefici per la salute, ad esempio prolungando la durata della vita, e per curare malattie cardiache, diabete, cancro, Alzheimer e altre malattie croniche.
- Tuttavia, il resveratrolo ha una bassa biodisponibilità e mostra una rapida rimozione dal plasma sanguigno.
- Il team di ricerca del Dr. Kushwinder Kaur ha sviluppato una tecnica rapida ed altamente efficiente per preparare ecologicamente un complesso di resveratrolo per una biodisponibilità superiore.
Resveratrolo
Il resveratrolo è un polifenolo altamente efficace, che può essere estratto da piante, ad esempio uva, bacche o noci. Mentre il reseveratrolo è noto per essere un potente antiossidante che aiuta a prevenire o curare le malattie, questo fitonutriente ha solo una bassa biodisponibilità. Per questo motivo i produttori farmaceutici e nutraceutici sono alla ricerca di formulazioni speciali per migliorare la distribuzione del resveratrolo somministrato nelle cellule umane. La dottoressa Kushwinder Kaur e il suo team di ricerca della Panjab University, Chandigarh, hanno sviluppato una rapida e semplice complessazione del resveratrolo in un'unica fase. Il resveratrolo è racchiuso nella ciclodestrina (cioè hp-β-CD) mediante sonicitazione di una miscela di resveratrolo e ciclodestrina. La ciclodestrina agisce come composto ospite e agisce come un efficace vettore di droga che rilascia il resveratrolo in circolazione sistemica.
Protocollo: Sonicazione per la preparazione del complesso di inclusione
Per la formulazione ultrasonica del complesso di inclusione del resveratrolo 4,38 x 10-3 mol 2-idrossipropile-β-ciclodestrina (hp-β-CD) e 4,38 x 10-3 mol resveratrolo (Res) sono stati miscelati in un contenitore di vetro con la quantità minima della miscela di solventi (etanolo: acqua = 1 : 9). La miscela è stata sonicato per 15 minuti a 180W utilizzando un Hielscher per 15 minuti. Dispositivo ad ultrasuoni UP200St. Il prodotto finale è stato ottenuto per liofilizzazione. I complessi di inclusione preparati sono stati caratterizzati da analisi FTIR, spettroscopia ad assorbimento UV-visibile, NMR, TGA, DSC, XRD e CHNS. I dati dell'analisi hanno mostrato che le molecole di resveratrolo sono state avvolte ordinatamente nelle cavità di hp-β-CD.
Omogeneizzatore ad ultrasuoni UP200St
Vantaggi della sonicazione rispetto ai metodi alternativi
Per confrontare l'efficienza della preparazione ad ultrasuoni con le tecniche convenzionali, due metodi alternativi – vale a dire metodo di sospensione e metodo a microonde – sono stati utilizzati per preparare il complesso di inclusione (IC). Di seguito una breve descrizione di entrambe le tecniche di preparazione:
Nel modo più tradizionale, l'IC è stato preparato con una procedura standard di agitazione (riportata in letteratura da Bertacche V. et al. 2006).
Il secondo metodo alternativo prevedeva la miscelazione di 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD e 4,38 x 10-3 mol Res in un contenitore di vetro con la quantità minima della miscela di solventi (etanolo: acqua = 1 : 9). La miscela è stata irradiata da un forno a microonde per 100 s a 800 W per formulare il prodotto. L'acqua è stata fatta evaporare sotto vuoto. I dati ottenuti dopo 25, 50 s a 200, 400, 600 W hanno rivelato una complessazione incompleta.
La sonicazione è un approccio semplice e veloce che non solo produce risultati immediati simili ai metodi di agitazione tradizionali, ma evita anche l'uso di solventi tossici.
Il tasso di isomerizzazione da trans a cis, in soluzione di etanolo, è diminuito con l'inclusione. Gli studi di dissoluzione hanno rivelato che il tasso di dissoluzione del resveratrolo è stato migliorato dalla formazione di complessi di inclusione.
Puoi trovare l'articolo completo cliccando qui. Se volete entrare in contatto con gli autori, non esitate a mandare una mail al Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com
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| 0,1 - 20L | 0,2 - 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 - 100L | 2 - 10L/min | UIP4000 |
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A proposito del dottor Kushwinder Kaur
Il Dr. Khushwinder Kaur è professore assistente presso il Dipartimento di Chimica dell'Università Panjab di Chandigarh. Nel 2010 ha conseguito il dottorato di ricerca sull'effetto degli additivi sulla microstruttura e sulle proprietà delle micelle invertite. Dal 2012, l'obiettivo principale del suo gruppo di ricerca è quello di stabilire le basi colloidali delle proprietà fisico-chimiche e fisiologiche dei nutraceutici e dei bioattivi con particolare attenzione all'ottimizzazione di metodi di preparazione distintivi, semplici, efficaci e innovativi. Il gruppo del Dr. Kaur è specializzato nella fabbricazione di assemblaggi morbidi come nanoemulsioni, nanoparticelle biodegradabili e assemblaggi supramolecolari a base di ciclodestrina (complessi di inclusione) per la fornitura efficiente di bioattivi con componenti naturali. Attualmente il gruppo sta esplorando il potenziale del benziloisotiocianato con l'aiuto di vari nanoassemblaggi.
Per domande riguardanti i suoi studi di ricerca, è possibile contattare il Dr. Khushwinder Kaur direttamente via e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Letteratura/riferimenti
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal e Surinder Kumar Mehta (2015): Metodologia efficiente dal punto di vista energetico, facile ed economica per la formazione di un complesso di inclusione del resveratrolo con hp-β-CD. New J. Chem. 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studio sull'interazione ospite-ospite del resveratrolo con ciclodestrine naturali e modificate.. J. Incl. Phenom. Macrociclo. Chimica. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrolo e salute - Una revisione completa delle sperimentazioni cliniche sull'uomo. Mol. Nutr. Cibo Ris. 2011, 55, 1129-1141.
Particolarità / Cose da sapere
Resveratrolo
Il resveratrolo è uno stilbenoide, un tipo di polifenolo plasmatico naturale, un fitoestrogeno, nonché una fitoalessina prodotta da diverse piante in risposta a lesioni o, quando la pianta è sotto attacco di agenti patogeni come batteri o funghi. Pertanto, anche il resveratrolo può essere classificato come adattogeno.
Chimicamente, il resveratrolo è descritto come trans-3,4′5-triidrossistilbene (formula: C14H12O3). È un antiossidante polifenolico, non flavonoide, presente nell'uva, noci e bacche, e offre potenti proprietà antiossidanti e anti-invecchiamento. Pertanto, il resveratrolo è un ingrediente prezioso in prodotti farmaceutici, integratori nutrizionali / nutraceutici, e prodotti cosmetici. Altri polifenoli somministrato con importanti benefici per la salute includono catechina, quercetina, silibinina e curcumina.
Resveratrolo idrosolubilità: 0,03 kg/m3
Il resveratrolo esiste nelle forme isomeriche trans e cis di cui la forma trans è più stabile se esposta alla luce e a temperature crescenti.
Complesso di inclusione
Un composto di inclusione è un complesso in cui un composto chimico – il cosiddetto “conduttore” – ha una cavità in cui un altro composto – il cosiddetto “cliente” – è incluso.
Le ciclodestrine sono i composti ospiti più comunemente usati, poiché possono formare un complesso di inclusione con un'ampia varietà di composti solidi, liquidi e gassosi. I composti ospiti variano da reagenti polari come acidi, ammine, piccoli ioni (es. ClO4– , SCN–(anioni alogeni) a idrocarburi alifatici, aromatici e aromatici altamente apolari e gas rari. I complessi di inclusione possono essere sintetizzati in soluzione o allo stato cristallino. Per lo più, l'acqua è usata come solvente, anche se il dimetilsolfossido e la dimetilformammide possono essere usati come solventi alternativi.
Oltre all'inclusione di composti farmaceutici/nutraceutici, la ciclodestrina viene utilizzata anche come composti ospiti per le molecole di fragranza per ottenere una maggiore stabilità e un'azione a lento rilascio.
Altra inclusione “conduttore” molecole sono calixarenes e relativi condensati di formaldeide-arene.
Il campo di ricerca dei composti di sintesi dell'inclusione è noto come chimica ospite.
Ciclodestrina
Le ciclodestrine sono un tipo di composti chimici costituiti da molecole di zucchero che si caratterizzano per la loro forma ad anello. L'amido è la materia prima di quella ciclodestrina che viene sintetizzata per conversione enzimatica. Poiché le ciclodestrine hanno un lato idrofobico e un lato idrofilo (idrofobico all'interno e idrofilo all'esterno), possono formare complessi con composti idrofobici. Racchiudendo una molecola idrofoba (“cliente” molecola), le ciclodestrine possono aumentare la solubilità e la biodisponibilità di tali composti. Inoltre, sono anche utilizzati per migliorare la permeabilità del farmaco attraverso i tessuti mucose. Questo è di grande interesse sia per gli integratori farmaceutici che per gli integratori alimentari, al fine di fornire composti idrofobici. Le forme di alfa, beta e gamma-ciclodestrina sono tutte approvate dalla FDA e riconosciute come portatrici di farmaci sicuri.
Liofilizzazione
La liofilizzazione, nota anche come liofilizzazione o criodessicazione, è un processo di disidratazione a bassa temperatura che comporta il congelamento del prodotto, quindi l'abbassamento della pressione per rimuovere successivamente il ghiaccio per sublimazione. La sublimazione è definita come il processo in cui un solido (ad es. ghiaccio) passa direttamente allo stato di vapore/gas senza passare prima attraverso una fase liquida (ad es. acqua).
La liofilizzazione è la rimozione di ghiaccio o altri solventi congelati da un materiale attraverso il processo di sublimazione e la rimozione delle molecole di acqua legata attraverso il processo di desorbimento.
Durante la liofilizzazione controllata, dove la temperatura del prodotto viene mantenuta sufficientemente bassa, si evitano cambiamenti nelle caratteristiche del prodotto essiccato. Questo è fondamentale per ottenere un estratto di alta qualità. La liofilizzazione è una tecnica consolidata per separare materiali sensibili al calore come proteine, microbi, prodotti farmaceutici, tessuti, ecc. & plasma.
Nutraceutici
I nutraceutici guadagnano sempre più attenzione in quanto offrono qualità di supporto sicuro per la salute. Definito come molecole con una varietà di benefici fisiologici e capacità protettive contro le malattie (come le malattie cardiovascolari (CVD), l'obesità, il diabete, il cancro, le malattie infiammatorie croniche e le malattie degenerative), il mercato degli integratori di alta qualità è in rapida crescita.
Le strategie di formulazione nutraceutica riportate in letteratura includono: sistemi di supporto liposomiale (es. I Liposomi), micro e nanospughi, nanocristalliciclodestrina, ciclodestrina complessazione, idrogel biodegradabili, nano-emulsioni / miniemulsioniportatori di lipidi nanostrutturati, micelle, nano-particellee sistemi di nano-incapsulamento, sistemi di somministrazione di farmaci autoemulsionanti (SEDDS) e sistemi di microparticelle (ad esempio microparticelle, microsfere, microcapsule).