Ultramicronizzazione e nano-formulazione di palmitoiletanolamide (PEA)

L'ammide dell'acido grasso palmitoiletanolamide (PEA) è usato come farmaco orale somministrato per i suoi effetti antinfiammatori e neuroprotettivi. Tuttavia, essendo un lipide ed esprimendo una grande dimensione delle particelle, la biodisponibilità e la bioaccessibilità della palmitoiletanolamide (PEA) è limitata a causa della sua scarsa idrosolubilità e del ridotto assorbimento cellulare nel corpo umano. Le formulazioni micronizzate, ultra-micronizzate e nano-emulsionate di palmitoiletanolamide migliorano significativamente il suo tasso di biodisponibilità e assorbimento. L'ultra-micronizzazione ad ultrasuoni e la nano-emulsificazione è la tecnica superiore per produrre un farmaco di palmitoiletanolamide (PEA) o una formulazione di supplemento con una biodisponibilità eccellente.

Ultra-micronizzazione ultrasonica di Palmitoylethanolamide (PEA)

Con la fresatura e la dispersione a ultrasuoni diventa semplice produrre in modo efficiente e affidabile N-palmitoiletanolamide (PEA) ultramicronizzata per prodotti farmaceutici, nutraceutici e integratori alimentari. La macinazione e la dispersione a ultrasuoni permettono di ridurre la dimensione delle particelle di palmitoiletanolamide (PEA) fino alla gamma di micron o nano. La dimensione esatta delle particelle di palmitoiletanolamide può essere influenzata dai parametri di lavorazione ultrasonica come l'ampiezza, la pressione e la durata della sonicazione. Per esempio, un'ampiezza maggiore ha un impatto più dirompente sulle particelle e risulta in particelle di dimensioni più piccole, cioè particelle di PEA ultra-micronizzate e di dimensioni nano.
La somministrazione orale di palmitoiletanolamide ultramicronizzata e nano-dimensionata (nota come PEA-um o PEA ultra-micronizzata) ha dimostrato di mostrare una biodisponibilità e bioaccessibilità superiori rispetto alle forme di particelle più grandi. Le dimensioni delle particelle di N-palmitoiletanolamide (PEA) di 600 nm e più piccole sono ideali per la somministrazione orale, soprattutto se incapsulate in liposomi o nanoparticelle lipidiche. Le formulazioni liposomiali così come le nanoparticelle lipidiche (cioè, nanoparticelle lipidiche solide (SLN) o vettori lipidici nanostrutturati (NLC)) offrono effetti superiori, che ha ad esempio, trattando il dolore infiammatorio in modelli di ratto.

Vantaggi delle formulazioni PEA a ultrasuoni

  • biodisponibilità ed efficacia della PEA massimizzate
  • palmitoiletanolamide ultra-micronizzata
  • formulazione PEA nano-emulsionata
  • produzione di grado farmaceutico

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Configurazione industriale ad ultrasuoni con UIP2000hdT per l'ultramicronizzazione e la nanosizzazione della palmitoiletanolamide (PEA) per una biodisponibilità superiore ed effetti di promozione della salute.

Gli UIP2000hdT è un potente ultrasuoni 2kW per l'ultramicronizzazione e la nanosizzazione della palmitoiletanolamide (PEA). La PEA nanosizzata mostra una biodisponibilità superiore ed effetti significativamente migliorati.

Macinazione ad ultrasuoni e dispersione di Palmitoylethanolamide (PEA)

La riduzione granulometrica a ultrasuoni è una tecnica ben consolidata, ampiamente utilizzata in varie industrie. Per esempio, gli ingredienti farmaceutici attivi (API) sono spesso ultramicronizzati e nanosizzati utilizzando ultrasuoni ad alte prestazioni. Pertanto, anche la palmitoiletanolamide (PEA) viene spesso ultramicronizzata e nanosizzata utilizzando gli ultrasuoni, ottenendo un prodotto di grado farmaceutico o neutraceutico.
L'ultramicronizzazione e la nanosizzazione ad ultrasuoni aiutano a superare gli svantaggi che derivano dalla natura lipofila e cristallina e dalla temperatura di fusione della palmitoiletanolamide (PEA). Le forme di PEA ultramicronizzate o nano-dimensionate permettono la preparazione di formulazioni di farmaci o integratori altamente biodisponibili.

Nano-emulsificazione ultrasonica di Palmitoylethanolamide (PEA)

La nanoemusificazione a ultrasuoni è un'applicazione di base, necessaria per preparare formulazioni di farmaci ad alta biodisponibilità, compresi liposomi e nanoparticelle lipidiche. Le potenti forze di taglio ultrasonico distruggono le goccioline lipidiche e acquose a dimensioni così piccole che i liquidi immiscibili diventano una nanoemulsione autostabile. Questo processo è necessario per la preparazione di liposomi e nanoparticelle lipidiche, in cui la goccia lipidica nanometrica è incapsulata in un rivestimento acquoso. Questo rivestimento acquoso è ideale per trasportare principi attivi lipidici come la palmitoiletanolamide (PEA) nelle cellule, dove il principio attivo può prendere gli effetti desiderati (ad esempio, effetti antinfiammatori o di riduzione del dolore).

La biodisponibilità della palmitoiletanolamide (PEA) è significativamente migliorata quando viene somministrata in nano-formulazioni. L'incapsulamento a ultrasuoni è ideale per preparare nano-formulazioni di palmitoiletanolamide (PEA).

Struttura della palmitoiletanolamide (PEA) e delle nanoparticelle lipidiche (SLN = nanoparticelle lipidiche solide; NLC = trasportatori lipidici nanostrutturati).
immagine: ©Puglia et al., 2018

Le nanoparticelle lipidiche (NPs) preparate ad ultrasuoni, come le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) o i trasportatori lipidici nanostrutturati (NLC) sono stati utilizzati con successo per migliorare la biodisponibilità della N-palmitoiletanolamide somministrata per via orale e topica.
Uno dei principali vantaggi della sonicazione è che la tecnologia ultrasonica può essere utilizzata non solo per ridurre la dimensione media delle nanoparticelle lipidiche preformate, ma anche per stabilizzare la composizione delle particelle nano-emulsionate per la stabilità a lungo termine. Pertanto, la sonicazione gioca un ruolo chiave nel controllo della dimensione finale e della distribuzione delle dispersioni di nanoparticelle lipidiche e nel miglioramento della biodisponibilità dei principi attivi come la N-palmitoiletanolamide (PEA).

Produzione ultrasonica di Palmitoiletanolamide (PEA) liposomiale

Le formulazioni liposomiali di PEA mostrano un assorbimento gastrointestinale superiore e superano le barriere di assorbimento (cioè, scarsa solubilità in acqua e biodisponibilità). La somministrazione orale di palmitoiletanolamide (PEA) incapsulata in liposomi si traduce in una migliore bioaccessibilità e in livelli plasmatici più elevati.
L'ultrasuonazione è un metodo consolidato e affidabile per produrre formulazioni liposomiali in piccole e grandi quantità. La produzione di liposomi ad ultrasuoni è nota per un'alta efficienza di incapsulamento (%EE) e stabilità a lungo termine. Pertanto, la sonicazione è già utilizzata per la produzione di liposomi nella produzione farmaceutica, nutraceutica e cosmetica.
Scopri di più sui vantaggi dell'incapsulamento ultrasonico dei liposomi!

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Ultrasuoni ad alte prestazioni per la nanosizzazione della palmitoiletanolamide

Hielscher Ultrasonics è il vostro partner di fiducia quando si tratta di ultrasuoni ad alte prestazioni per l'ultramicronizzazione, la nanosizzazione e la nanoincapsulazione della palmitoiletanolamide (PEA). Da quando Hielscher Ultrasonics’ I processori a ultrasuoni industriali forniscono facilmente ampiezze molto elevate fino a 200µm in funzionamento continuo 24 ore su 24, 7 giorni su 7, e sono in grado di produrre in modo affidabile N-palmitoiletanolamina (PEA) ultra-micronizzata e di dimensioni nano. Lo stesso sistema a ultrasuoni utilizzato per l'ultramicronizzazione e la nanosizzazione può essere utilizzato nella successiva preparazione di nanoemulsioni, liposomi e nanoparticelle lipidiche incapsulanti di PEA.
Poiché il portafoglio prodotti della Hielscher copre l'intera gamma, dagli ultrasuoni da laboratorio compatti ma potenti ai sistemi di produzione completamente industriali, possiamo offrirvi l'omogeneizzatore a ultrasuoni ideale per la vostra applicazione e i vostri obiettivi di produzione. Numerosi accessori come i sonotrodi (noti anche come sonde a ultrasuoni o trombe a ultrasuoni), trombe di richiamo, celle di flusso e reattori permettono di configurare il setup a ultrasuoni ottimale per risultati superiori.
Contattateci! Il nostro personale ben addestrato e di lunga esperienza sarà lieto di darvi maggiori informazioni e consigliarvi il giusto ultrasuonatore per il vostro processo di palmitoiletanolamina (PEA)!

La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000

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Gli omogeneizzatori a ultrasuoni ad alto potere di taglio sono utilizzati in laboratorio, su banco, in processi pilota e industriali.

Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alte prestazioni per applicazioni di miscelazione, dispersione, emulsificazione ed estrazione in laboratorio, pilota e su scala industriale.



Letteratura / Referenze


Particolarità / Cose da sapere

Cos'è la Palmitoiletanolamide?

La palmitoiletanolamide (PEA) o N-palmitoiletanolamide è un'ammide endogena degli acidi grassi, il che significa che è una sostanza che il corpo umano può produrre da solo. La palmitoiletanolamide ha attirato molta attenzione in campo medico come potente trattamento del dolore e dell'infiammazione. La PEA si trova anche in alimenti come uova e latte e finora non sono stati osservati effetti collaterali o interazioni negative tra farmaci.
Come molecola lipidica, la scarsa solubilità in acqua e quindi la scarsa biodisponibilità della N-palmitoiletanolamide è una sfida importante per il suo uso terapeutico. Poiché la palmitoiletanolamide è quasi insolubile in acqua e molto poco solubile nella maggior parte degli altri solventi acquosi, la palmitoiletanolamide richiede una formulazione sofisticata, compresa l'ultramicronizzazione e l'incapsulamento delle molecole di palmitoiletanolamide in una nanoemulsione o nanocarrier lipidici. L'ultrasuoni è una tecnica consolidata per l'ultramicronizzazione e la nano-formulazione affidabile ed efficace della palmitoiletanolamide.

Altri termini usati per palmitoiletanolamide: N-palmitoiletanolamide, Idrossietilpalmitamide, Impulsin, N-(2-Idrossietil) esadecanamide, N-(2-Idrossietil)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Monoetanolamide di acido palmitico, Palmitoiletanolamina.


Ultrasuoni ad alte prestazioni! La gamma di prodotti Hielscher copre l'intero spettro, dagli ultrasuoni da laboratorio compatti alle unità da banco fino ai sistemi a ultrasuoni industriali completi.

Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni da laboratorio a dimensione industriale.