Ultramicronizzazione e nano-formulazione di palmitoiletanolamide (PEA)

L'ammide dell'acido grasso palmitoiletanolamide (PEA) è usato come farmaco orale somministrato per i suoi effetti antinfiammatori e neuroprotettivi. Tuttavia, essendo un lipide ed esprimendo una grande dimensione delle particelle, la biodisponibilità e la bioaccessibilità della palmitoiletanolamide (PEA) è limitata a causa della sua scarsa idrosolubilità e del ridotto assorbimento cellulare nel corpo umano. Le formulazioni micronizzate, ultra-micronizzate e nano-emulsionate di palmitoiletanolamide migliorano significativamente il suo tasso di biodisponibilità e assorbimento. L'ultra-micronizzazione ad ultrasuoni e la nano-emulsificazione è la tecnica superiore per produrre un farmaco di palmitoiletanolamide (PEA) o una formulazione di supplemento con una biodisponibilità eccellente.

Ultra-micronizzazione ultrasonica di Palmitoylethanolamide (PEA)

Con la fresatura e la dispersione a ultrasuoni diventa semplice produrre in modo efficiente e affidabile N-palmitoiletanolamide (PEA) ultramicronizzata per prodotti farmaceutici, nutraceutici e integratori alimentari. La macinazione e la dispersione a ultrasuoni permettono di ridurre la dimensione delle particelle di palmitoiletanolamide (PEA) fino alla gamma di micron o nano. La dimensione esatta delle particelle di palmitoiletanolamide può essere influenzata dai parametri di lavorazione ultrasonica come l'ampiezza, la pressione e la durata della sonicazione. Per esempio, un'ampiezza maggiore ha un impatto più dirompente sulle particelle e risulta in particelle di dimensioni più piccole, cioè particelle di PEA ultra-micronizzate e di dimensioni nano.
La somministrazione orale di palmitoiletanolamide ultramicronizzata e nano-dimensionata (nota come PEA-um o PEA ultra-micronizzata) ha dimostrato di mostrare una biodisponibilità e bioaccessibilità superiori rispetto alle forme di particelle più grandi. Le dimensioni delle particelle di N-palmitoiletanolamide (PEA) di 600 nm e più piccole sono ideali per la somministrazione orale, soprattutto se incapsulate in liposomi o nanoparticelle lipidiche. Le formulazioni liposomiali così come le nanoparticelle lipidiche (cioè, nanoparticelle lipidiche solide (SLN) o vettori lipidici nanostrutturati (NLC)) offrono effetti superiori, che ha ad esempio, trattando il dolore infiammatorio in modelli di ratto.

Vantaggi delle formulazioni PEA a ultrasuoni

  • biodisponibilità ed efficacia della PEA massimizzate
  • palmitoiletanolamide ultra-micronizzata
  • formulazione PEA nano-emulsionata
  • produzione di grado farmaceutico

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Industrial ultrasonic setup with UIP2000hdT for the ultramicronization and nanosizing of palmitoylethanolamide (PEA) for superior bioavailability and health-promoting effects.

Gli UIP2000hdT è un potente ultrasuoni 2kW per l'ultramicronizzazione e la nanosizzazione della palmitoiletanolamide (PEA). La PEA nanosizzata mostra una biodisponibilità superiore ed effetti significativamente migliorati.

Macinazione ad ultrasuoni e dispersione di Palmitoylethanolamide (PEA)

La riduzione granulometrica a ultrasuoni è una tecnica ben consolidata, ampiamente utilizzata in varie industrie. Per esempio, gli ingredienti farmaceutici attivi (API) sono spesso ultramicronizzati e nanosizzati utilizzando ultrasuoni ad alte prestazioni. Pertanto, anche la palmitoiletanolamide (PEA) viene spesso ultramicronizzata e nanosizzata utilizzando gli ultrasuoni, ottenendo un prodotto di grado farmaceutico o neutraceutico.
L'ultramicronizzazione e la nanosizzazione ad ultrasuoni aiutano a superare gli svantaggi che derivano dalla natura lipofila e cristallina e dalla temperatura di fusione della palmitoiletanolamide (PEA). Le forme di PEA ultramicronizzate o nano-dimensionate permettono la preparazione di formulazioni di farmaci o integratori altamente biodisponibili.

Nano-emulsificazione ultrasonica di Palmitoylethanolamide (PEA)

La nanoemusificazione a ultrasuoni è un'applicazione di base, necessaria per preparare formulazioni di farmaci ad alta biodisponibilità, compresi liposomi e nanoparticelle lipidiche. Le potenti forze di taglio ultrasonico distruggono le goccioline lipidiche e acquose a dimensioni così piccole che i liquidi immiscibili diventano una nanoemulsione autostabile. Questo processo è necessario per la preparazione di liposomi e nanoparticelle lipidiche, in cui la goccia lipidica nanometrica è incapsulata in un rivestimento acquoso. Questo rivestimento acquoso è ideale per trasportare principi attivi lipidici come la palmitoiletanolamide (PEA) nelle cellule, dove il principio attivo può prendere gli effetti desiderati (ad esempio, effetti antinfiammatori o di riduzione del dolore).

Bioavailability of palmitoylethanolamide (PEA) is significantly enhanced when administered in nano-formulations. Ultrasonic encapsulation is ideal to prepare nano-formulated palmitoylethanolamide (PEA).

Struttura della palmitoiletanolamide (PEA) e delle nanoparticelle lipidiche (SLN = nanoparticelle lipidiche solide; NLC = trasportatori lipidici nanostrutturati).
immagine: ©Puglia et al., 2018

Le nanoparticelle lipidiche (NPs) preparate ad ultrasuoni, come le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) o i trasportatori lipidici nanostrutturati (NLC) sono stati utilizzati con successo per migliorare la biodisponibilità della N-palmitoiletanolamide somministrata per via orale e topica.
Uno dei principali vantaggi della sonicazione è che la tecnologia ultrasonica può essere utilizzata non solo per ridurre la dimensione media delle nanoparticelle lipidiche preformate, ma anche per stabilizzare la composizione delle particelle nano-emulsionate per la stabilità a lungo termine. Pertanto, la sonicazione gioca un ruolo chiave nel controllo della dimensione finale e della distribuzione delle dispersioni di nanoparticelle lipidiche e nel miglioramento della biodisponibilità dei principi attivi come la N-palmitoiletanolamide (PEA).

Produzione ultrasonica di Palmitoiletanolamide (PEA) liposomiale

Le formulazioni liposomiali di PEA mostrano un assorbimento gastrointestinale superiore e superano le barriere di assorbimento (cioè, scarsa solubilità in acqua e biodisponibilità). La somministrazione orale di palmitoiletanolamide (PEA) incapsulata in liposomi si traduce in una migliore bioaccessibilità e in livelli plasmatici più elevati.
L'ultrasuonazione è un metodo consolidato e affidabile per produrre formulazioni liposomiali in piccole e grandi quantità. La produzione di liposomi ad ultrasuoni è nota per un'alta efficienza di incapsulamento (%EE) e stabilità a lungo termine. Pertanto, la sonicazione è già utilizzata per la produzione di liposomi nella produzione farmaceutica, nutraceutica e cosmetica.
Scopri di più sui vantaggi dell'incapsulamento ultrasonico dei liposomi!

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Ultrasuoni ad alte prestazioni per la nanosizzazione della palmitoiletanolamide

Hielscher Ultrasonics è il vostro partner di fiducia quando si tratta di ultrasuoni ad alte prestazioni per l'ultramicronizzazione, la nanosizzazione e la nanoincapsulazione della palmitoiletanolamide (PEA). Da quando Hielscher Ultrasonics’ I processori a ultrasuoni industriali forniscono facilmente ampiezze molto elevate fino a 200µm in funzionamento continuo 24 ore su 24, 7 giorni su 7, e sono in grado di produrre in modo affidabile N-palmitoiletanolamina (PEA) ultra-micronizzata e di dimensioni nano. Lo stesso sistema a ultrasuoni utilizzato per l'ultramicronizzazione e la nanosizzazione può essere utilizzato nella successiva preparazione di nanoemulsioni, liposomi e nanoparticelle lipidiche incapsulanti di PEA.
Poiché il portafoglio prodotti della Hielscher copre l'intera gamma, dagli ultrasuoni da laboratorio compatti ma potenti ai sistemi di produzione completamente industriali, possiamo offrirvi l'omogeneizzatore a ultrasuoni ideale per la vostra applicazione e i vostri obiettivi di produzione. Numerosi accessori come i sonotrodi (noti anche come sonde a ultrasuoni o trombe a ultrasuoni), trombe di richiamo, celle di flusso e reattori permettono di configurare il setup a ultrasuoni ottimale per risultati superiori.
Contattateci! Il nostro personale ben addestrato e di lunga esperienza sarà lieto di darvi maggiori informazioni e consigliarvi il giusto ultrasuonatore per il vostro processo di palmitoiletanolamina (PEA)!

La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000

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Ultrasonic high-shear homogenizers are used in lab, bench-top, pilot and industrial processing.

Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alte prestazioni per applicazioni di miscelazione, dispersione, emulsificazione ed estrazione in laboratorio, pilota e su scala industriale.



Letteratura / Referenze


Particolarità / Cose da sapere

Cos'è la Palmitoiletanolamide?

La palmitoiletanolamide (PEA) o N-palmitoiletanolamide è un'ammide endogena degli acidi grassi, il che significa che è una sostanza che il corpo umano può produrre da solo. La palmitoiletanolamide ha attirato molta attenzione in campo medico come potente trattamento del dolore e dell'infiammazione. La PEA si trova anche in alimenti come uova e latte e finora non sono stati osservati effetti collaterali o interazioni negative tra farmaci.
Come molecola lipidica, la scarsa solubilità in acqua e quindi la scarsa biodisponibilità della N-palmitoiletanolamide è una sfida importante per il suo uso terapeutico. Poiché la palmitoiletanolamide è quasi insolubile in acqua e molto poco solubile nella maggior parte degli altri solventi acquosi, la palmitoiletanolamide richiede una formulazione sofisticata, compresa l'ultramicronizzazione e l'incapsulamento delle molecole di palmitoiletanolamide in una nanoemulsione o nanocarrier lipidici. L'ultrasuoni è una tecnica consolidata per l'ultramicronizzazione e la nano-formulazione affidabile ed efficace della palmitoiletanolamide.

Altri termini usati per palmitoiletanolamide: N-palmitoiletanolamide, Idrossietilpalmitamide, Impulsin, N-(2-Idrossietil) esadecanamide, N-(2-Idrossietil)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Monoetanolamide di acido palmitico, Palmitoiletanolamina.


High performance ultrasonics! Hielscher's product range covers the full spectrum from the compact lab ultrasonicator over bench-top units to full-industrial ultrasonic systems.

Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni da laboratorio a dimensione industriale.