Farmaci incapsulati in nanoparticelle lipidiche mediante ultrasuoni

I vettori di farmaci di dimensioni nanometriche sono ampiamente utilizzati per veicolare composti farmaceuticamente attivi nelle cellule bersaglio. Per incapsulare le sostanze attive in un vettore di farmaci con un’elevata biodisponibilità, si utilizzano nanoparticelle lipidiche solide. La nanoemulsificazione e l’incapsulamento a ultrasuoni costituiscono una tecnica affidabile per produrre grandi quantità di nanovettori di alta qualità, come nanoparticelle lipidiche solide, vettori lipidici nanostrutturati e liposomi.

Nanoemulsificazione e incapsulamento a ultrasuoni

La sonicazione è in grado di disgregare le fasi oleosa e acquosa e di miscelare minuscole goccioline di olio nell’acqua. Poiché il processo di emulsificazione a ultrasuoni può essere controllato con precisione, l’emulsificazione a ultrasuoni e il successivo processo di formazione delle nanoparticelle lipidiche solide consentono di produrre nanoparticelle caricate. La sonicazione può produrre goccioline di dimensioni significativamente inferiori rispetto ai metodi di emulsificazione convenzionali.

Poiché la nanoemulsificazione e l’incapsulamento a ultrasuoni possono essere controllati con precisione, la tecnica di sonicazione consente un controllo esatto delle dimensioni delle nanoparticelle lipidiche solide e del loro carico.

La nanoemulsificazione a ultrasuoni viene utilizzata per produrre nanoemulsioni, liposomi e nanoparticelle lipidiche solide caricate. La sonicazione produce una distribuzione dimensionale ristretta delle goccioline e particelle nanostrutturate.

Mentre le nanoparticelle lipidiche solide (SLNs) più grandi possono essere caricate con una concentrazione più elevata di sostanze attive, le SNLs di piccole dimensioni mostrano una cinetica di assorbimento notevolmente più rapida e un tempo di circolazione prolungato nell’organismo umano.

Gli omogeneizzatori di Hielscher Ultrasonics offrono il pieno controllo dei parametri di processo, come ampiezza, temperatura, pressione, tempo di sonicazione e apporto energetico. Ciò consente di sviluppare una ricetta personalizzata per la vostra formulazione proprietaria di nanoparticelle lipidiche solide. La preparazione a ultrasuoni delle nanoparticelle lipidiche è compatibile con molteplici fonti lipidiche ed emulsionanti.
La sonicazione produce una distribuzione dimensionale delle particelle molto uniforme e ristretta, garantendo quindi un’elevata stabilità durante la conservazione.

Fasi della produzione a ultrasuoni di nanoparticelle lipidiche solide
(Kumar et al. 2019)

Che cosa sono le nanoparticelle lipidiche solide?

Le nanoparticelle lipidiche solide (SLNs) sono una forma comune di vettore di farmaci nanostrutturato, in grado di incapsulare composti bioattivi o farmaceutici. Possono migliorare il trasporto dei farmaci al sistema linfatico intestinale e la penetrazione nei tessuti, consentendo un’elevata efficienza di veicolazione degli agenti terapeutici. Le SNLs possono intrappolare farmaci lipofili nel loro nucleo lipidico, mentre il rivestimento di tensioattivo rende le nanoparticelle idrosolubili, conferendo loro un’elevata biodisponibilità. Le SNLs hanno una forma sferica e sono costituite da un nucleo lipidico solido stabilizzato da un agente emulsionante (tensioattivo, cotensioattivi).

Le fonti comuni di lipidi e trigliceridi comprendono tricaprina, trilaurina, trimiristina, tripalmitina, tristearina, monostearato di glicerile, beenato di glicerile, palmitostearato di glicerile, palmitato di cetile, acido stearico, acido palmitico, acido decanoico, acido beenico, esteri del glicole, acilgliceroli, cere ecc.

Come tensioattivi nelle nanoparticelle lipidiche solide si utilizzano spesso, tra gli altri, lecitine (ad es. lecitina di soia, lecitina di girasole, lecitina d’uovo), fosfolipidi, fosfatidilcolina, sfingomieline, sali biliari (taurocolato di sodio), steroli (colesterolo), poloxamer 188, 182 e 407, poloxamina 908, Tyloxapol, polisorbato 20, 60 e 80, colato di sodio, glicocolato di sodio, sale sodico dell’acido taurocolico, sale sodico dell’acido taurodesossicolico, butanolo, acido butirrico, diottilsolfosuccinato di sodio e sale sodico dell’acido monoottilfosforico.

Poiché le nanoparticelle lipidiche solide sono costituite da lipidi fisiologicamente simili a quelli presenti nel corpo umano, sono considerate ben tollerate. Possono essere somministrate per via orale, endovenosa e cutanea.

Sonicatori ad alte prestazioni per nanoparticelle lipidiche solide

I sistemi di Hielscher Ultrasonics sono ampiamente utilizzati nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare nanoparticelle lipidiche solide e liposomi di alta qualità caricati con sostanze farmaceutiche, vitamine, antiossidanti, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le esigenze dei propri clienti, Hielscher fornisce sonicatori che spaziano dall’omogeneizzatore da laboratorio portatile, compatto ma potente, e dai sonicatori da banco fino ai sistemi a ultrasuoni completamente industriali per la produzione di grandi volumi di formulazioni farmaceutiche. È disponibile un’ampia gamma di sonotrodi e reattori a ultrasuoni per garantire una configurazione ottimale per la vostra produzione di liposomi. La robustezza delle apparecchiature a ultrasuoni di Hielscher consente il funzionamento 24/7 con carichi di lavoro elevati e in ambienti impegnativi.
Per consentire ai nostri clienti di rispettare le buone pratiche di fabbricazione (GMP) e di definire processi standardizzati, tutti i sonicatori digitali sono dotati di un software intelligente per l’impostazione precisa del parametro di sonicazione, il controllo continuo del processo e la registrazione automatica di tutti i parametri di processo importanti su una scheda SD integrata. L’elevata qualità del prodotto dipende dal controllo del processo e da standard di lavorazione costantemente elevati. I sonicatori Hielscher vi aiutano a monitorare e standardizzare il vostro processo!
La tabella seguente fornisce un’indicazione della capacità di trattamento approssimativa dei nostri sonicatori: