I vettori di farmaci di dimensioni nanometriche sono ampiamente utilizzati per fornire composti farmaceutici attivi nelle cellule bersaglio. Per incapsulare i principi attivi in un vettore di farmaci con un'elevata biodisponibilità, vengono utilizzate nanoparticelle lipidiche solide. La nano-emulsificazione e l'incapsulamento ad ultrasuoni è una tecnica affidabile per produrre grandi quantità di nanoparticelle di alta qualità come nanoparticelle lipidiche solide, nanoparticelle lipidiche strutturate e liposomi.

Nano-Emulsificazione e incapsulamento a ultrasuoni

La sonicazione è in grado di interrompere le fasi oleosa e acquosa e di mescolare minuscole goccioline d'olio in acqua. Poiché il processo di emulsificazione ad ultrasuoni può essere controllato con precisione, l'emulsificazione ad ultrasuoni e il successivo processo di formazione di nanoparticelle solido-lipidiche è in grado di produrre nanoparticelle caricate la sonicazione può produrre gocce di dimensioni significativamente inferiori rispetto ai metodi di emulsione convenzionali.

Poiché la nano-emulsificazione e l'incapsulamento a ultrasuoni possono essere controllati con precisione, la tecnica di sonicazione permette un controllo esatto della dimensione delle nanoparticelle lipidiche solide e del loro carico.

La nano-emulsificazione ad ultrasuoni viene utilizzata per produrre nano-emulsioni caricate, liposomi e nanoparticelle solide e lipidiche. La sonicazione produce una distribuzione stretta di goccioline e particelle nanostrutturate.

Mentre le nanoparticelle lipidiche solide più grandi (SLN) possono essere caricate con una maggiore concentrazione di sostanze attive, le SNL di piccole dimensioni mostrano una cinetica di assorbimento molto maggiore e un tempo di circolazione più lungo nell'organismo umano.

Gli omogeneizzatori Hielscher Ultrasonics offrono il pieno controllo dei parametri di processo come l'ampiezza, la temperatura, la pressione, il tempo di sonicazione e l'energia in ingresso. Questo vi permette di sviluppare una ricetta personalizzata per la vostra formulazione proprietaria di nanoparticelle lipidiche solide. La preparazione ad ultrasuoni delle nanoparticelle lipidiche è compatibile con molteplici sorgenti lipidiche ed emulsionanti.
La sonicazione determina una distribuzione granulometrica molto uniforme e stretta delle particelle, portando così ad un'elevata stabilità durante lo stoccaggio.

Fasi della produzione ad ultrasuoni di nanoparticelle di lipidi solidi
(Kumar et al. 2019)

Cosa sono le nanoparticelle lipidiche solide?

Le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) sono una forma comune di vettore di farmaci nanostrutturati, che possono incapsulare composti bioattivi o farmaceutici. Possono migliorare la consegna dei farmaci ai linfatici intestinali e migliorare la penetrazione nei tessuti per un'elevata velocità di consegna delle terapie. Le SNL possono intrappolare i farmaci lipofili nel loro nucleo lipidico, mentre il rivestimento tensioattivo rende le nanoparticelle idrosolubili e conferisce loro quindi un'elevata biodisponibilità. Le SNL hanno una forma sferica e sono costituite da un nucleo lipidico solido stabilizzato da un agente emulsionante (tensioattivo, co-surfattanti).

Le fonti comuni di lipidi e trigliceridi sono tricaprina, trilaurina, tridimiristina, tripalmitina, tristearina, gliceril monostearato, gliceril behenato, gliceril palmitostearato, cetil palmitato, acido stearico, acido palmitico, acido decanoico, acido behenico, esteri glicolici, acilgliceroli, cere, ecc.

Come tensioattivo nelle nanoparticelle lipidiche solide spesso lecitine (ad es. lecitina di soia, lecitina di girasole, lecitina di uovo), fosfolipidi, fosfatidilcolina, sfingomielina, sali biliari (taurocolato di sodio), steroli (colesterolo), poloxamer 188, 182 e 407, poloxamina 908, tyloxapol, polisorbato 20, 60, e 80, il cioccolato di sodio, il glicocholato di sodio, il sale di sodio dell'acido taurocolico, il sale di sodio dell'acido taurodeossicolico, il butanolo, l'acido butirrico, il sulfosuccinato di sodio diottile, il sodio dell'acido monoottil-fosforico tra gli altri sono usati.

Poiché le nanoparticelle lipidiche solide consistono in lipidi fisiologicamente simili che si trovano nel corpo umano, sono considerate ben tollerate. Possono essere somministrate per via orale, endovenosa e dermica.

Ultrasuoni ad alte prestazioni per nanoparticelle di lipidi solidi

I sistemi Hielscher Ultrasonics sono ampiamente utilizzati nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare nanoparticelle lipidiche solide di alta qualità e liposomi carichi di sostanze farmaceutiche, vitamine, antiossidanti, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le richieste dei suoi clienti, Hielscher fornisce ultrasuoni dal compatto, ma potente omogeneizzatore da laboratorio portatile e dagli ultrasuoni da banco a sistemi ad ultrasuoni completamente industriali per la produzione di elevati volumi di formulazioni farmaceutiche. È disponibile un'ampia gamma di sonotrodi e reattori ad ultrasuoni per garantire una configurazione ottimale per la produzione di liposomi. La robustezza delle apparecchiature a ultrasuoni di Hielscher consente un funzionamento 24 ore su 24, 7 giorni su 7, in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.
Per consentire ai nostri clienti di soddisfare le Good Manufacturing Practices (GMP) e di stabilire processi standardizzati, tutti gli ultrasuoni digitali sono dotati di un software intelligente per l'impostazione precisa del parametro di sonicazione, il controllo continuo del processo e la registrazione automatica di tutti i parametri di processo importanti su una scheda SD integrata. L'elevata qualità del prodotto dipende dal controllo del processo e da standard di processo costantemente elevati. Gli ultrasuoni Hielscher vi aiutano a monitorare e standardizzare il vostro processo!
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni: