Farmaci incapsulati in nanoparticelle lipidiche con gli ultrasuoni

I vettori di farmaci di dimensioni nanometriche sono ampiamente utilizzati per veicolare composti farmaceuticamente attivi nelle cellule bersaglio. Per incapsulare le sostanze attive in un vettore di farmaci con un'elevata biodisponibilità, si utilizzano nanoparticelle lipidiche solide. La nano-emulsificazione e l'incapsulamento a ultrasuoni sono una tecnica affidabile per produrre grandi quantità di nano-vettori di alta qualità, come le nanoparticelle lipidiche solide, i vettori lipidici nano-strutturati e i liposomi.

Nano-emulsionamento e incapsulamento a ultrasuoni

La sonicazione è in grado di disgregare le fasi acquosa e oleosa e di mescolare minuscole goccioline di olio nell'acqua. Poiché il processo di emulsificazione a ultrasuoni può essere controllato con precisione, l'emulsificazione a ultrasuoni e il successivo processo di formazione di nanoparticelle solido-lipidiche è in grado di produrre nanoparticelle cariche La sonicazione può produrre gocce di dimensioni significativamente inferiori rispetto ai metodi di emulsione convenzionali.

Poiché la nanoemulsificazione e l'incapsulamento a ultrasuoni possono essere controllati con precisione, la tecnica di sonicazione consente un controllo esatto delle dimensioni delle nanoparticelle lipidiche solide e del loro carico.

La nanoemulsificazione a ultrasuoni viene utilizzata per produrre nanoemulsioni caricate, liposomi e nanoparticelle solido-lipidiche. La sonicazione produce una distribuzione stretta delle gocce e particelle nano-strutturate.

Mentre le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) più grandi possono essere caricate con una maggiore concentrazione di sostanze attive, le SNL di piccole dimensioni mostrano una cinetica di assorbimento notevolmente aumentata e un tempo di circolazione più lungo nell'organismo umano.

Gli omogeneizzatori a ultrasuoni Hielscher consentono il pieno controllo dei parametri di processo, quali ampiezza, temperatura, pressione, tempo di sonicazione e input energetico. Questo vi permette di sviluppare una ricetta personalizzata per la vostra formulazione di nanoparticelle lipidiche solide. La preparazione a ultrasuoni di nanoparticelle lipidiche è compatibile con diverse fonti lipidiche ed emulsionanti.
La sonicazione determina una distribuzione granulometrica stretta e molto uniforme, che si traduce in un'elevata stabilità durante lo stoccaggio.

Fasi della produzione a ultrasuoni di nanoparticelle solido-lipoidali
(Kumar et al. 2019)

Cosa sono le nanoparticelle di lipidi solidi?

Le nanoparticelle lipidiche solide (SLN) sono una forma comune di vettore farmacologico nano-strutturato, in grado di incapsulare composti bioattivi o farmaceutici. Sono in grado di potenziare la somministrazione di farmaci ai linfatici intestinali e di migliorare la penetrazione nei tessuti per un'elevata velocità di rilascio dei farmaci terapeutici. Le SNL possono intrappolare i farmaci lipofili nel loro nucleo lipidico, mentre il rivestimento di tensioattivi rende la nanoparticella solubile in acqua e le conferisce un'elevata biodisponibilità. Le SNL hanno una forma sferica e sono costituite da un nucleo lipidico solido stabilizzato da un agente emulsionante (tensioattivo, co-surfattanti).

Le fonti comuni di lipidi e trigliceridi sono la tricaprina, la trilaurina, la trimiristina, la tripalmitina, la tristearina, il monostearato di glicerile, il behenato di glicerile, il palmitostearato di glicerile, il palmitato di cetil, l'acido stearico, l'acido palmitico, l'acido decanoico, l'acido behenico, gli esteri glicolici, gli acilgliceroli, le cere ecc.

Come tensioattivo nelle nanoparticelle lipidiche solide spesso vengono utilizzate lecitine (ad es. lecitina di soia, lecitina di girasole, lecitina d'uovo), fosfolipidi, fosfatidilcolina, sfingomieline, sali biliari (taurocolato di sodio), steroli (colesterolo), poloxamer 188, 182 e 407, poloxamina 908, Tyloxapol, polisorbato 20, 60 e 80, colato di sodio, glicocolato di sodio, sale di sodio dell'acido taurocolico, taurocolato di sodio, sale di sodio dell'acido taurocolico, taurocolato di sodio, 60 e 80, colato di sodio, glicolato di sodio, sale di sodio dell'acido taurocolico, sale di sodio dell'acido taurodeossicolico, butanolo, acido butirrico, solfosuccinato di diottile di sodio, acido monoottilfosforico di sodio e altri ancora.

Poiché le nanoparticelle lipidiche solide sono costituite da lipidi fisiologicamente simili a quelli presenti nel corpo umano, sono considerate ben tollerate. Possono essere somministrate per via orale, endovenosa e cutanea.

Ultrasuonatori ad alte prestazioni per nanoparticelle lipidiche solide

I sistemi di Hielscher Ultrasonics sono ampiamente utilizzati nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare nanoparticelle lipidiche solide e liposomi di alta qualità caricati con sostanze farmaceutiche, vitamine, antiossidanti, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le richieste dei suoi clienti, Hielscher fornisce ultrasuoni che vanno dall'omogeneizzatore da laboratorio, compatto ma potente, agli ultrasuoni da banco, fino ai sistemi ultrasonici completamente industriali per la produzione di alti volumi di formulazioni farmaceutiche. È disponibile un'ampia gamma di sonotrodi e reattori a ultrasuoni per garantire una configurazione ottimale per la produzione di liposomi. La robustezza delle apparecchiature a ultrasuoni di Hielscher consente un funzionamento 24 ore su 24, 7 giorni su 7, in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.
Per consentire ai nostri clienti di rispettare le buone pratiche di fabbricazione (GMP) e di stabilire processi standardizzati, tutti gli ultrasonori digitali sono dotati di un software intelligente per l'impostazione precisa dei parametri di sonicazione, il controllo continuo del processo e la registrazione automatica di tutti i parametri di processo importanti su una scheda SD integrata. L'alta qualità del prodotto dipende dal controllo del processo e da standard di lavorazione costantemente elevati. Gli ultrasuonatori Hielscher vi aiutano a monitorare e standardizzare il vostro processo!
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasonori: