Nanoliposomi a ultrasuoni per formulazioni stabilizzate di allicina

L’allicina è un composto bioattivo che può essere estratto dagli spicchi d’aglio freschi. L’allicina è soggetta a degradazione e deve pertanto essere formulata sotto forma di integratore stabilizzato per ottenere una formulazione che mantenga la propria efficacia a lungo termine. L’incapsulamento a ultrasuoni dell’allicina in nanoliposomi la protegge dalla degradazione e consente un rilascio prolungato del farmaco.

Stabilità dell’allicina

La formulazione di prodotti a base di allicina, come gli integratori, è un compito impegnativo a causa dell’instabilità dell’allicina. L’allicina è sensibile all’ossidazione e alla temperatura, il che significa che il contenuto di allicina diminuisce con il tempo e con la temperatura. In particolare, le temperature di lavorazione e conservazione sono fattori critici. L’attività dell’allicina è relativamente stabile a 4ºC rispetto a quella dell’allicina conservata a temperatura ambiente (circa 22ºC). La sua emivita chimica a 4ºC è stata determinata in circa 150 giorni, mentre a temperatura ambiente era di circa 20 giorni.
Il pretrattamento dell’allicina è un altro fattore importante da considerare. L’allicina sembra essere più stabile nell’aglio affettato che nell’aglio macinato.
Per quanto riguarda l’estrazione a ultrasuoni, la sonicazione è generalmente più efficace quando è disponibile una superficie maggiore, ossia quando l’aglio è finemente macinato. Pertanto, il pretrattamento ottimale dell’aglio (macinazione o affettatura) deve essere definito come parametro aggiuntivo, oltre ai consueti parametri del processo di sonicazione. Scoprite di più sull’estrazione a ultrasuoni dell’allicina dall’aglio!

Struttura di un liposoma: nucleo acquoso e doppio strato fosfolipidico con teste idrofile e code idrofobe/lipofile.

Liposomi di allicina per la stabilizzazione a lungo termine

L’allicina è soggetta a degradazione termica e viene distrutta in condizioni acide (pH 3,5 e inferiore). Gli estratti e gli integratori di allicina devono pertanto essere conservati in un luogo freddo, ossia in frigorifero, a circa 4ºC, per garantire una stabilità prolungata con un’emivita di circa 1 anno.
La formulazione dell’allicina in nanovettori lipidici, come liposomi e gel di nanoemulsione, prolunga la durata di conservazione e la stabilità dei prodotti a base di allicina.

Formulazione a ultrasuoni di liposomi caricati con allicina

Lu et al. (2014) riportano la riuscita preparazione di nanoliposomi di allicina mediante evaporazione in fase inversa assistita da ultrasuoni. Sono stati utilizzati i seguenti parametri: rapporto lecitina-allicina di 3,70 : 1, rapporto lecitina-colesterolo di 3,77 : 1, tempo di trattamento a ultrasuoni di 3 min. 40 sec., rapporto fase organica-fase acquosa di 3,02 : 1. L’efficienza di intrappolamento dell’allicina incapsulata mediante ultrasuoni era del 75,20 ± 0,62%, con una dimensione media dei nanoliposomi di allicina di 145,27 ± 15,19 nm. I nanoliposomi di allicina preparati mediante ultrasuoni presentavano un rilascio prolungato del farmaco, che consente un rilascio costante del principio attivo per un periodo di tempo esteso. Ciò facilita la somministrazione di farmaci e integratori e riduce gli effetti citotossici.
Scoprite di più sulla preparazione di liposomi mediante ultrasuoni!
 

Formazione di liposomi mediante il metodo di evaporazione inversa utilizzando la sonicazione

Gel di nanoemulsione con allicina mediante ultrasuoni

I gel di nanoemulsione a base di polietilenglicole sono stati testati con successo come vettori del farmaco allicina per migliorare la solubilità in acqua e la biodisponibilità dell’allicina. (cfr. Ranjbar et al.)
Scoprite di più sulla nanoemulsificazione a ultrasuoni!

Sonicatori ad alte prestazioni per l’incapsulamento liposomiale

I sonicatori Hielscher sono dispositivi affidabili utilizzati nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare liposomi di alta qualità caricati con antiossidanti, polifenoli, acidi grassi, vitamine, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le esigenze dei propri clienti, Hielscher fornisce sonicatori che spaziano dall’omogeneizzatore da laboratorio compatto e portatile e dai sonicatori da banco fino ai sistemi a ultrasuoni completamente industriali per la produzione di grandi volumi di formulazioni liposomiali. La formulazione di liposomi mediante ultrasuoni può essere eseguita in lotti o come processo continuo in linea in condizioni controllate con precisione. È disponibile un’ampia gamma di sonotrodi a ultrasuoni (noti anche come sonde o corni) e recipienti di reazione per garantire una configurazione ottimale per la vostra produzione di liposomi. La robustezza dei sonicatori Hielscher consente il funzionamento 24/7 in condizioni di lavoro gravose e in ambienti impegnativi.

La tabella seguente fornisce un’indicazione della capacità approssimativa di trattamento dei nostri sonicatori:

Dopo la formazione di un film lipidico e la successiva reidratazione, la sonicazione viene utilizzata per favorire l’intrappolamento dei principi attivi nel liposoma. Inoltre, la riduzione dimensionale mediante ultrasuoni consente di ottenere la dimensione desiderata dei liposomi.