L'allicina è un composto bioattivo che può essere estratto dagli spicchi d'aglio freschi. L'allicina è soggetta a degradazione e deve quindi essere formulata in forma di integratore stabilizzato per ottenere una formula potente a lungo termine. L'incapsulamento ad ultrasuoni dell'allicina in nanoliposomi protegge l'allicina dalla degradazione e porta ad un rilascio sostenibile del farmaco.

Stabilità dell'allicina

La formulazione di prodotti allicinici come gli integratori è un compito impegnativo a causa dell'instabilità dell'allicina. L'allicina è sensibile all'ossidazione e alla temperatura, il che significa che il contenuto di allicina diminuisce con il tempo e la temperatura. Soprattutto le temperature di lavorazione e di stoccaggio sono fattori critici. L'attività dell'allicina è relativamente stabile a 4ºC rispetto all'allicina conservata a temperatura ambiente (a circa 22ºC). Il suo tempo di dimezzamento chimico a 4ºC è stato determinato in circa 150 giorni, mentre a temperatura ambiente è stato di circa 20 giorni.
La pre-elaborazione dell'allicina è un altro fattore importante che dovrebbe essere considerato. L'allicina sembra essere più stabile nell'aglio a fette che nell'aglio macinato.
Quando si tratta di estrazione a ultrasuoni, generalmente la sonicazione è più efficace quando è disponibile una superficie più ampia, cioè quando l'aglio è macinato finemente. Pertanto, il pretrattamento ottimale (macinazione o affettatura) dell'aglio deve essere stabilito come parametro aggiuntivo oltre ai parametri tipici del processo di sonicazione. Per saperne di più sull'estrazione ad ultrasuoni dell'allicina dall'aglio!

Liposomi allicinici per la stabilizzazione a lungo termine

L'allicina è soggetta a degradazione termica e viene distrutta in condizioni acide (pH 3,5 e inferiore). Gli estratti e gli integratori di allicina devono quindi essere conservati in un luogo chiamato, cioè in frigorifero, a circa 4 ºC per garantire una stabilità di emivita prolungata di circa 1 anno.
La formulazione dell'allicina in vettori nano lipidici come i liposomi e i gel di nanoemulsione prolunga la durata di conservazione e la stabilità dei prodotti a base di allicina.

Formulazione Ultasonic di liposomi allicina-libosomi caricati con Allicina

Lu et al. (2014) riportano il successo della preparazione dei nanoliposomi di allicina utilizzando l'evaporazione in fase inversa assistita ad ultrasuoni. Sono stati utilizzati i seguenti parametri: rapporto lecitina-allicina di 3,70 : 1, rapporto lecitina-colesterolo di 3,77 : 1, tempo ultrasonico 3 min. 40 sec., rapporto fase organica fase acquosa di 3,02 : 1. L'efficienza di intrappolamento di allicina incapsulato ultrasonicamente era 75,20 ± 0,62% con una dimensione media del nanoliposoma di allicina di 145,27 ± 15,19 nm. I nanoliposomi di allicina preparati ad ultrasuoni erano caratterizzati da un rilascio prolungato del farmaco, che consente un rilascio costante del principio attivo per un periodo di tempo prolungato. Questo facilita la somministrazione di farmaci e integratori e riduce gli effetti citotossici.
Per saperne di più sulla preparazione liposomica a ultrasuoni!

Struttura di un liposoma: Nucleo acquoso e fosfolipide a doppio strato con teste idrofile e code idrofobiche/lipofile.

Gel a nanomemulsione a ultrasuoni con Allicina

I gel di nanomemulsione che utilizzano il glicole polietilenico sono stati testati con successo come vettore di farmaci allicina per migliorare la solubilità in acqua e la biodisponibilità dell'allicina. (cfr. Ranjbar et al.)
Per saperne di più sulla nano-emulsificazione ad ultrasuoni!

Ultrasuoni ad alte prestazioni per l'incapsulamento liposomiale

I sistemi Hielscher Ultrasonics sono dispositivi affidabili utilizzati nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare liposomi di alta qualità caricati con antiossidanti, polifenoli, acidi grassi, vitamine, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le richieste dei suoi clienti, Hielscher fornisce ultrasuoni dal compatto omogeneizzatore da laboratorio portatile e dagli ultarsonici da banco a sistemi ad ultrasuoni completamente industriali per la produzione di elevati volumi di formulazioni liposomiche. Le formulazioni liposomiche ad ultrasuoni possono essere eseguite in batch o come processo continuo in linea. È disponibile un'ampia gamma di sonotrodi ad ultrasuoni (noti anche come sonotrodi o corna) e recipienti del reattore per garantire una configurazione ottimale per la produzione di liposomi. La robustezza delle apparecchiature ad ultrasuoni di Hielscher consente un funzionamento 24 ore su 24, 7 giorni su 7, in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni: