Nanoliposomi a ultrasuoni per formulazioni stabilizzate di allicina

L'allicina è un composto bioattivo che può essere estratto dagli spicchi d'aglio freschi. L'allicina è soggetta a degradazione e deve quindi essere formulata in una forma di integratore stabilizzato per ottenere una formula potente a lungo termine. L'incapsulamento a ultrasuoni dell'allicina in nanoliposomi protegge l'allicina dalla degradazione e determina un rilascio sostenibile del farmaco.

Stabilità dell'allicina

La formulazione di prodotti a base di allicina, come gli integratori, è un compito difficile a causa dell'instabilità dell'allicina. L'allicina è sensibile all'ossidazione e alla temperatura, il che significa che il contenuto di allicina diminuisce con il tempo e la temperatura. Soprattutto le temperature di lavorazione e conservazione sono fattori critici. L'attività dell'allicina è relativamente stabile a 4ºC rispetto all'allicina conservata a temperatura ambiente (circa 22ºC). La sua emivita chimica a 4ºC è stata determinata in circa 150 giorni, mentre a temperatura ambiente è di circa 20 giorni.
Un altro fattore importante da considerare è la prelavorazione dell'allicina. L'allicina sembra essere più stabile nell'aglio affettato che in quello macinato.
Per quanto riguarda l'estrazione a ultrasuoni, in genere la sonicazione è più efficace quando è disponibile una maggiore superficie, cioè quando l'aglio è finemente macinato. Pertanto, il pretrattamento ottimale (macinazione o affettatura) dell'aglio deve essere stabilito come parametro aggiuntivo rispetto ai parametri tipici del processo di sonicazione. Per saperne di più sull'estrazione ad ultrasuoni dell'allicina dall'aglio!

Struttura di un liposoma: Nucleo acquoso e bilayer fosfolipidico con teste idrofile e code idrofobe/lipofobe.

Liposomi di allicina per la stabilizzazione a lungo termine

L'allicina è soggetta a degradazione termica e viene distrutta in condizioni di acidità (pH 3,5 o inferiore). Gli estratti e gli integratori di allicina devono quindi essere conservati in un luogo definito, ad esempio in frigorifero, a circa 4 ºC per garantire una stabilità prolungata dell'emivita di circa 1 anno.
La formulazione dell'allicina in nano vettori lipidici come i liposomi e i gel in nanoemulsione prolunga la durata di conservazione e la stabilità dei prodotti a base di allicina.

Formulazione ultrasonica di liposomi caricati con allicina

Lu et al. (2014) riportano il successo della preparazione di nanoliposomi di allicina mediante evaporazione in fase inversa assistita da ultrasuoni. Sono stati utilizzati i seguenti parametri: rapporto lecitina-allicina di 3,70 : 1, rapporto lecitina-colesterolo di 3,77 : 1, tempo di ultrasuoni 3 min. 40 sec., rapporto fase organica-fase acquosa di 3,02 : 1. L'efficienza di intrappolamento dell'allicina incapsulata a ultrasuoni è stata del 75,20 ± 0,62% con una dimensione media del nanoliposoma di allicina di 145,27 ± 15,19 nm. I nanoliposomi di allicina preparati a ultrasuoni sono stati caratterizzati da un rilascio sostenuto di farmaco, che consente un rilascio costante del principio attivo per un periodo di tempo prolungato. Ciò facilita la somministrazione di farmaci e integratori e riduce gli effetti citotossici.
Per saperne di più sulla preparazione dei liposomi a ultrasuoni!
 

Formazione di liposomi attraverso il metodo dell'evaporazione inversa con la sonicazione

Gel di nanomemulsione a ultrasuoni con allicina

I gel di nanomemulsione che utilizzano il polietilenglicole sono stati testati con successo come supporto per l'allicina, al fine di migliorare la solubilità in acqua e la biodisponibilità dell'allicina. (cfr. Ranjbar et al.)
Per saperne di più sulla nano-emulsificazione a ultrasuoni!

Ultrasuonatori ad alte prestazioni per l'incapsulamento liposomiale

Gli ultrasonici Hielscher sono dispositivi affidabili utilizzati nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare liposomi di alta qualità caricati con antiossidanti, polifenoli, acidi grassi, vitamine, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le richieste dei clienti, Hielscher fornisce ultrasuonatori che vanno dall'omogeneizzatore compatto da laboratorio e da banco ai sistemi a ultrasuoni completamente industriali per la produzione di elevati volumi di formulazioni liposomiche. La formulazione di liposomi a ultrasuoni può essere eseguita in batch o come processo continuo in linea in condizioni controllate con precisione. È disponibile un'ampia gamma di sonotrodi a ultrasuoni (noti anche come sonde o corni) e di recipienti per reattori, per garantire una configurazione ottimale per la produzione di liposomi. La robustezza dei sonicatori Hielscher consente un funzionamento 24 ore su 24, 7 giorni su 7, in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.

La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasonori:

Dopo la formazione di una pellicola lipidica e la successiva reidratazione, si ricorre alla sonicazione per favorire l'intrappolamento dei principi attivi nel liposoma. Inoltre, il ridimensionamento a ultrasuoni consente di ottenere le dimensioni desiderate del liposoma.