Hielscher Ultrasonics
Saremo lieti di discutere il vostro processo.
Chiamateci: +49 3328 437-420
Inviateci una mail: info@hielscher.com

Produzione a ultrasuoni di acidi grassi Omega-3 liposomiali

I nanoliposomi sono vettori di farmaci molto efficaci, utilizzati per migliorare la biodisponibilità di composti bioattivi come acidi grassi omega-2, vitamine e altre sostanze. L'incapsulamento a ultrasuoni di composti bioattivi è una tecnica rapida e semplice per preparare nanoliposomi con elevati carichi di farmaci. L'incapsulamento a ultrasuoni nei liposomi aumenta la stabilità e la biodisponibilità dei composti.

Acidi grassi Omega-3 liposomiali

Gli acidi grassi omega-3, come l'acido eicosapentaenoico (EPA) e l'acido docosaesaenoico (DHA), svolgono un ruolo fondamentale per il corretto funzionamento di molte reazioni biochimiche vitali nel corpo umano. L'EPA e il DHA si trovano soprattutto nei pesci d'acqua fredda, nel fegato di merluzzo e nei crostacei. Poiché non tutti consumano le due porzioni di pesce raccomandate a settimana, l'olio di pesce viene spesso utilizzato sotto forma di integratori alimentari. Inoltre, gli acidi grassi omega-3, come l'EPA e il DHA, sono utilizzati come terapie per il trattamento di malattie cardiovascolari e cerebrali e per la terapia del cancro. Per migliorare la biodisponibilità e il tasso di assorbimento, l'incapsulamento a ultrasuoni in liposomi è una tecnica ampiamente utilizzata con successo.

Incapsulamento a ultrasuoni di acidi grassi Omega-3 in liposomi

L'incapsulamento a ultrasuoni è una tecnica di preparazione affidabile per formare liposomi con un elevato carico di sostanze attive. La nano-emulsificazione a ultrasuoni interrompe i bilayer fosfolipidici e introduce energia per promuovere l'assemblaggio di vescicole anfifiliche di forma sferica, note come liposomi.
L'ultrasonicazione consente di controllare le dimensioni dei liposomi durante il processo di preparazione a ultrasuoni: Le dimensioni dei liposomi diminuiscono con l'aumentare dell'energia degli ultrasuoni. I liposomi più piccoli offrono una maggiore bioaccessibilità e possono trasportare le molecole di acidi grassi con un tasso di successo più elevato nei siti bersaglio, poiché le dimensioni ridotte facilitano la permeabilità attraverso le membrane cellulari.
I liposomi sono noti come potenti vettori di farmaci, che possono essere caricati con sostanze lipofile e idrofile grazie alla struttura anfifilica dei suoi bilayer. Un altro vantaggio dei liposomi è la possibilità di modificarli chimicamente includendo nella formulazione polimeri a legame lipidico, in modo da migliorare l'assorbimento delle molecole intrappolate nel tessuto bersaglio e prolungare il rilascio del farmaco e quindi il suo tempo di dimezzamento. L'incapsulamento liposomiale protegge i composti bioattivi anche dalla degradazione ossidativa, un fattore importante per gli acidi grassi polinsaturi come EPA e DHA, che sono soggetti a ossidazione.
Hadia et al. (2014) hanno riscontrato che l'incapsulamento ad ultrasuoni di DHA ed EPA utilizzando un ultrasuonatore a sonda UP200S ha dato un'efficienza di incapsulamento (�) superiore con il 56,9 ± 5,2% per il DHA e il 38,6 ± 1,8% per l'EPA. La � per il DHA e l'EPA dei liposomi è aumentata significativamente utilizzando gli ultrasuoni (p valore inferiore a 0,05; valori statisticamente significativi).

UP400St per la preparazione di oli liposomiali al C60

Richiesta informazioni







L'ultrasonicazione è la tecnica preferita per formare liposomi con un elevato carico di composti bioattivi.

Liposomi preparati ad ultrasuoni caricati con acidi grassi DHA ed EPA.
studio e immagine: Hadian et al. 2014

Confronto di efficienza: Incapsulamento a ultrasuoni vs estrusione di liposomi

Confrontando l'incapsulamento con sonda a ultrasuoni con la tecnica di sonicazione in bagno e di estrusione, la formazione di liposomi è superiore grazie alla sonicazione con sonda.
Hadia et al. (2014) hanno confrontato la sonicazione della sonda (UP200S), la sonicazione in bagno e l'estrusione sono le tecniche utilizzate per preparare liposomi di olio di pesce omega-3. I liposomi preparati con la sonicazione a sonda avevano una forma sferica e mantenevano un'elevata integrità strutturale. Lo studio ha concluso che la sonicazione a sonda di liposomi preformati facilita la preparazione di liposomi di DHA ed EPA altamente caricati. Con la sonicazione a sonda, gli acidi grassi omega-3 DHA ed EPA sono stati incapsulati nella membrana nanoliposomiale. L'incapsulamento rende gli acidi grassi omega-3 altamente biodisponibili e li protegge dalla degradazione ossidativa.

Fattori importanti per liposomi di alta qualità

Dopo la preparazione dei liposomi, la stabilizzazione e la conservazione delle formulazioni liposomiche giocano un ruolo cruciale per ottenere una formulazione di carrier stabile a lungo e altamente potente.
I fattori critici che influenzano la stabilità dei liposomi sono il valore del pH, la temperatura di conservazione e i materiali del contenitore.
Per una formulazione finita il valore di pH di circa 6,5 è considerato ideale, perché a pH 6,5 l'idrolisi lipidica è ridotta al minimo.
Poiché i liposomi possono ossidarsi e perdere il loro carico di sostanze intrappolate, si raccomanda una temperatura di conservazione di circa 2-8 °C. I liposomi caricati non devono essere sottoposti a condizioni di congelamento e scongelamento, poiché lo stress da congelamento e scongelamento favorisce la fuoriuscita dei composti bioattivi incapsulati.
I contenitori e le chiusure devono essere scelti con cura, poiché i liposomi non sono compatibili con alcuni materiali plastici. Per evitare la degradazione dei liposomi, le sospensioni di liposomi iniettabili devono essere conservate in ampolle di vetro piuttosto che in fiale da iniezione con tappo. È necessario verificare la compatibilità con i tappi in elastomero delle fiale per iniezione. Per evitare la fotoossidazione dei composti lipidici, è molto importante la conservazione al riparo dalla luce, ad esempio utilizzando un flacone di vetro scuro e conservandolo in un luogo buio. Per le formulazioni di liposomi infusibili, è necessario garantire la compatibilità delle sospensioni di liposomi con i tubi endovenosi (in plastica sintetica). La compatibilità con la conservazione e i materiali deve essere specificata sull'etichetta della formulazione liposomica. [cfr. Kulkarni e Shaw, 2016].

Il metodo a ultrasuoni garantisce la formazione di liposomi con caratteristiche specifiche, favorendo l'incapsulamento dei principi attivi e regolandone le dimensioni e la lamellarità attraverso fasi di lavorazione controllate. I sonicatori Hielscher sono rinomati per i migliori risultati nella formazione dei liposomi.

Dopo la formazione di una pellicola lipidica e la successiva reidratazione, si ricorre alla sonicazione per favorire l'intrappolamento dei principi attivi nel liposoma. Inoltre, la sonicazione consente di ottenere le dimensioni desiderate del liposoma.

Ultrasuonatori ad alte prestazioni per formulazioni liposomiali

I sonicatori Hielscher sono macchine affidabili utilizzate nella produzione farmaceutica e di integratori per formulare liposomi di alta qualità caricati con acidi grassi, vitamine, antiossidanti, peptidi, polifenoli e altri composti bioattivi. Per soddisfare le richieste dei clienti, Hielscher fornisce ultrasuonatori che vanno dall'omogeneizzatore compatto da laboratorio e da banco fino ai sistemi a ultrasuoni completamente industriali per la produzione di elevati volumi di formulazioni liposomiche. La formulazione di liposomi a ultrasuoni può essere eseguita in batch o come processo continuo in linea. È disponibile un'ampia gamma di sonotrodi (sonde) a ultrasuoni e di recipienti per reattori, per garantire una configurazione ottimale per la produzione di liposomi. La robustezza dei sonicatori Hielscher consente un funzionamento 24 ore su 24, 7 giorni su 7, in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasonori:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdt
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000

Contattateci! / Chiedi a noi!

Richiedi maggiori informazioni

Utilizzate il modulo sottostante per richiedere ulteriori informazioni su processori a ultrasuoni, applicazioni e prezzi. Saremo lieti di discutere con voi del vostro processo e di offrirvi un sistema a ultrasuoni che soddisfi le vostre esigenze!









Si prega di notare il nostro Informativa sulla privacy.




Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni per la dispersione, l'emulsione e l'estrazione di cellule.

Omogeneizzatori a ultrasuoni ad alta potenza di laboratorio a pilota e Industriale scala.

Letteratura / Riferimenti



Particolarità / Cose da sapere

Cosa sono i liposomi?

Un liposoma è una vescicola sferica con almeno un bilayer lipidico. I liposomi sono noti per essere eccellenti vettori di farmaci e sono utilizzati come veicolo per somministrare nutrienti, integratori e farmaci nei tessuti bersaglio.
I liposomi sono comunemente costituiti da fosfolipidi, soprattutto fosfatidilcolina, ma possono includere anche altri lipidi, come la fosfatidiletanolamina delle uova, purché compatibili con la struttura del bilayer lipidico.
Un liposoma è costituito da un nucleo acquoso, circondato da una membrana idrofobica, sotto forma di bilayer lipidico; i soluti idrofili disciolti nel nucleo sono intrappolati e non possono passare facilmente attraverso il bilayer. Le molecole idrofobe possono essere immagazzinate nel bilayer. Un liposoma può quindi essere caricato con molecole idrofobe e/o idrofile. Per trasportare le molecole in un sito bersaglio, il bilayer lipidico può fondersi con altri bilayer, come la membrana cellulare, trasportando così le sostanze incapsulate nel liposoma nelle cellule.
Poiché il flusso sanguigno dei mammiferi è a base acquosa, i liposomi trasportano efficacemente la sostanza idrofobica attraverso il corpo fino alle cellule bersaglio. I liposomi sono quindi utilizzati per aumentare la biodisponibilità di molecole insolubili in acqua (ad esempio CBD, curcumina, molecole di farmaci).
I liposomi sono stati preparati con successo mediante nano-emulsificazione e incapsulamento a ultrasuoni.

La struttura di un liposoma

Struttura di un liposoma: Nucleo acquoso e bilayer fosfolipidico con teste idrofile e code idrofobe/lipofobe.

acidi grassi omega-3

Gli acidi grassi omega-3 (ω-3) e omega-6 (ω-6) sono entrambi acidi grassi polinsaturi (PUFA) e contribuiscono a numerose funzioni del corpo umano. Soprattutto gli acidi grassi omega-3 sono noti per le loro caratteristiche antinfiammatorie e di promozione della salute.
L'acido eicosapentaenoico o EPA (20:5n-3) agisce come precursore della prostaglandina-3 (che inibisce l'aggregazione piastrinica), del trombossano-3 e dei leucotrieni-5 e svolge un ruolo fondamentale per la salute cardiovascolare e cerebrale.
L'acido docosaesaenoico o DHA (22:6n-3) è il principale componente strutturale del sistema nervoso centrale dei mammiferi. Il DHA è l'acido grasso omega-3 più abbondante nel cervello e nella retina ed entrambi gli organi, il cervello e la retina, dipendono dall'assunzione di DHA con la dieta per funzionare correttamente. Il DHA supporta un'ampia gamma di proprietà della membrana cellulare e della segnalazione cellulare, in particolare nella materia grigia del cervello e nei segmenti esterni delle cellule dei fotorecettori della retina, che sono ricchi di membrane.

Fonti alimentari di acidi grassi Omega-3

Alcune delle fonti alimentari di ω-3 sono il pesce (ad esempio pesci d'acqua fredda come salmone, sardine, sgombri), l'olio di fegato di merluzzo, i crostacei, il caviale, le alghe marine, l'olio di alghe, i semi di lino, i semi di canapa, i semi di chia e le noci.
La dieta occidentale standard include tipicamente elevate quantità di acidi grassi omega-6 (ω-6), poiché alimenti come cereali, oli di semi vegetali, pollame e uova sono ricchi di lipidi omega-6. D'altra parte, gli acidi grassi omega-3 (ω-3), che si trovano principalmente nei pesci d'acqua fredda, sono consumati in quantità notevolmente inferiori, per cui il rapporto omega-3:omega-6 è spesso completamente sbilanciato.
Pertanto, l'uso di integratori alimentari a base di omega-3 è spesso raccomandato da medici e operatori sanitari.

Acidi grassi essenziali

Gli acidi grassi essenziali (EFA) sono acidi grassi che l'uomo e gli animali devono ingerire con l'alimentazione, poiché l'organismo li richiede per il corretto funzionamento vitale, ma non può sintetizzarli. In generale, gli acidi grassi essenziali e i loro derivati sono fondamentali per il cervello e il sistema nervoso, rappresentando il 15%-30% del peso secco del cervello. Gli acidi grassi essenziali si distinguono in acidi grassi saturi, insaturi e polinsaturi. Per gli esseri umani, solo due acidi grassi sono noti come essenziali: l'acido alfa-linolenico, che è un acido grasso omega-3, e l'acido linoleico, che è un acido grasso omega-6. Esistono altri acidi grassi, che possono essere classificati come “condizionatamente essenziale”, nel senso che possono diventare essenziali in alcune condizioni di sviluppo o di malattia; ne sono un esempio l'acido docosaesaenoico, che è un acido grasso omega-3, e l'acido gamma-linolenico, un acido grasso omega-6.

Saremo lieti di discutere il vostro processo.

Let's get in contact.