Ultrahanggal nanokapszulázott intranazális vakcina S. Pneumoniae ellen
A nanorészecskékbe kapszulázott S. pneumoniae-vakcinák előnye
Mott és munkatársai (2013) meghatározták egy 234 ± 87,5nm méretű, poli(tejsav-ko-glikolsav) nanorészecske-alapú vakcinakonstrukció intranazális beadásának hatékonyságát a kísérletes légúti pneumococcus-fertőzéssel szembeni védelem kialakításában. A hővel elölt Streptococcus pneumoniae-t kapszulázó nanorészecskék (NP-HKSP) az üres nanorészecskékhez (NP) képest az orron át történő beadást követően 11 napig megmaradtak a tüdőben. Az NP-HKSP-vel végzett immunizálás jelentős ellenállást eredményezett a S. pneumoniae okozta fertőzéssel szemben a HKSP önmagában történő beadásához képest. A fokozott védelem összefüggött a tüdő limfocitáinak antigénspecifikus, Th1-hez kapcsolódó IFN-c citokinválaszának jelentős növekedésével. Ez a vizsgálat igazolja a nanorészecske-alapú technológia hatékonyságát a tüdőfertőzések elleni nazopulmonális immunizálás nem invazív és célzott megközelítéseként.
A nanorészecskék ultrahangos előállításának protokollja
Ultrahangos lízis
1×106 darab, hővel elölt Streptococcus pneumoniae-t kapszulázó nanorészecskét (NP-HKSP) lizáltak ultrahangos kezeléssel 200µl foszfátpufferelt sóoldatban (PBS), és 70 mg poli(tejsav-ko-glikolsav)-at (PLGA) oldottak fel 1 ml etil-acetátban. Ezt a két oldatot összekeverték, majd vortexkeverővel maximális fordulatszámon 1 percig keverték, hogy elsődleges víz-az-olajban emulziót hozzanak létre.
Ultrahangos kapszulázás
Kettős emulziós módszer: Az elsődleges emulziót ezután 3 ml 1 %-os poli(vinil-alkohol) (PVA) oldattal keverték össze. Ezt az oldatot ultrahangos kezelésnek vetették alá egy UP200H ultrahangos processzorral (Hielscher Ultrasonics GmbH, Németország), 40 %-os amplitúdón, 2 percig folyamatos üzemmódban (100% munkaciklus), a hő elvezetése érdekében jégbe merített tiszta üvegfiolában, hogy HKSP-t kapszulázó PLGA-nanorészecskéket állítsanak elő. Az oldatot autoklávozott vízzel (0,22µ szűrővel sterilizálva) tovább hígították 20ml-re, és szobahőmérsékleten, enyhe vákuum alatt 1 órán át keverték az etil-acetát elpárologtatása érdekében. Az oldatot ezután centrifugálták a nanorészecskék összegyűjtéséhez, és ezt a folyamatot kétszer megismételték a felesleges PVA eltávolítására. A nanorészecske-üledéket 500µl autoklávozott vízben újraszuszpendálták, majd fagyasztva szárították. A végleges nanorészecskéket további felhasználásig -20°C-on tárolták.
A hővel elölt Streptococcus pneumoniae-t kapszulázó PLGA-nanorészecskék részecskemérete. A nanorészecskék vizes szuszpenziójának dinamikus fényszórással mért részecskemérete megmutatja a tételben lévő részecskék átlagos méretét és Gauss-eloszlását.
Forrás: Mott és munkatársai: A nanorészecske-alapú vakcina intranazális beadása fokozza a védelmet a S. pneumoniae ellen. J Nanopart Res (2013) 15:1646.
Ultrahangos homogenizátor UIP2000hdT (2kW) folyamatosan kevert szakaszos reaktorral
Ultrahangos processzorok gyógyszerkészítmények előállításához
A Hielscher Ultrasonic hosszú ideje rendelkezik tapasztalattal a gyógyszeripar és az élelmiszeripar számára készülő, nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorok tervezésében, gyártásában, forgalmazásában és szervizelésében.
A kiváló minőségű liposzómák, szilárd lipid nanorészecskék, polimer nanorészecskék és ciklodextrin-komplexek előállítása olyan folyamatok, amelyekben a Hielscher ultrahangos rendszereit nagy megbízhatósággal és kiemelkedő minőségű eredménnyel alkalmazzák. A Hielscher ultrahangos készülékei lehetővé teszik valamennyi folyamatparaméter, például az amplitúdó, a hőmérséklet, a nyomás és az ultrahangos kezelés energiájának pontos szabályozását. Az intelligens szoftver automatikusan naplózza az ultrahangos kezelés valamennyi paraméterét (idő, dátum, amplitúdó, nettó energia, teljes energia, hőmérséklet, nyomás) a beépített SD-kártyán.
- Nagy teljesítményű emulgeálás
- A részecskeméret és a töltöttség pontos szabályozása
- Nagy hatóanyag-töltöttség
- A folyamatparaméterek pontos szabályozása
- Gyors folyamat
- Nem termikus eljárás, pontos hőmérséklet-szabályozás
- Lineáris méretnövelhetőség
- Reprodukálhatóság
- A folyamat szabványosítása / GMP
- Autoklávozható szondák és reaktorok
- CIP / SIP
Az alábbi táblázat tájékoztatást ad ultrahangos készülékeink hozzávetőleges feldolgozási kapacitásáról:
| Tételtérfogat | Térfogatáram | Ajánlott készülékek |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | nagyobb | csoportba kapcsolt UIP16000 |
Lépjen kapcsolatba velünk! / Kérdezzen tőlünk!
Nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorok laboratóriumi mérettől kísérleti üzemi és ipari méretig.
Szakirodalom és hivatkozások
- Brittney Mott; Sanjay Thamake; Jamboor Vishwanatha; Harlan P. Jones (2013): Intranasal delivery of nanoparticle-based vaccine increases protection against S. pneumoniae. J Nanopart Res (2013) 15:1646.
- Zhiguo Zheng; Xingcai Zhang; Daniel Carbo; Cheryl Clark; Cherie-Ann Nathan; Yuri Lvov (2010): Sonication-assisted synthesis of polyelectrolyte-coated curcumin nanoparticles. Langmuir: the ACS Journal of Surfaces and Colloids, 01 Jun 2010, 26(11):7679-7681.
Hasznos tudnivalók
Nanoszerkezetű gyógyszerhordozók
A nanoméretű gyógyszerhordozókat, például a nanoemulziókat, liposzómákat, szilárd lipid nanorészecskéket, polimer nanorészecskéket és nanoszerkezetű lipidhordozókat kedvezőbb funkcionális tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek előállítására használják. Ilyen tulajdonság a jobb biológiai hozzáférhetőség, a fokozott biokompatibilitás, a célzott bevitel, a kedvező vérbeli felezési idő, valamint az egészséges szövetekkel szembeni nagyon alacsony toxicitás vagy annak teljes hiánya. Az ultrahangos kezelés rendkívül hatékony technika a nanoterápiás készítmények különböző formáinak előállítására. Olvasson többet az ultrahang gyógyszergyártásban történő alkalmazásairól!
Liposzómák
A liposzóma gömb alakú vezikula, amely legalább egy lipid kettős réteggel rendelkezik, és hidrofób anyagokból álló magot kapszuláz. Mind a méret, mind a hidrofób és hidrofil jelleg hatékony gyógyszerbeviteli rendszerekké teszi a liposzómákat, például a liposzómás C-vitamint. A liposzómák tulajdonságait jelentősen befolyásolja a lipidösszetétel, a felületi töltés, a méret és az előállítási technika. Kattintson ide, ha többet szeretne megtudni a liposzómák ultrahangos előállításáról!
Nanoemulziók
A nanoemulziók vagy szubmikronos emulziók 20–200nm közötti cseppmérettel és szűk cseppméret-eloszlással rendelkező emulziók. A nanoméretű cseppek számos előnyt kínálnak a gyógyszerhatóanyagok és bioaktív anyagok szájon át történő, valamint helyi / transzdermális beviteléhez, például a CBD-nanoemulziók esetében. A nanoméretű cseppek lipofil gyógyszerhatóanyagokat hatékonyan oldó képessége, valamint a fokozott felszívódási sebesség a nanoemulziókat a magas biológiai hozzáférhetőség érdekében gyakran alkalmazott beviteli formává teszi. A nanoemulgeált készítmények lipofil vagy hidrofil gyógyszerhatóanyagok elnyújtott felszabadulásához is használhatók.
Olvasson többet a nanoemulziók ultrahangos előállításáról!
Szilárd lipid nanorészecskék
A szilárd lipid nanorészecske (SLN) gömb alakú nanorészecske, amelynek átlagos átmérője 10 és 1000 nanométer közötti. A szilárd lipid nanorészecskék szilárd lipid magmátrixszal rendelkeznek, amelyben lipofil molekulák (hatóanyagok) szolubilizálhatók, így a nanorészecske gyógyszerhordozóként működik. A lipidmagot emulgeálószer vagy felületaktív anyag stabilizálja. A szilárd lipid nanorészecskéket parenterális és szájon át történő beadáshoz, valamint szemészeti, pulmonális és helyi gyógyszerbevitelhez alkalmazzák a kezelés hatékonyságának fokozására és a szisztémás mellékhatások csökkentésére.
Olvasson többet a szilárd lipid nanorészecskék ultrahanggal segített szintéziséről!
Nanoszerkezetű lipidhordozók
A szilárd lipid nanorészecskékhez (SLN) hasonlóan a nanoszerkezetű lipidhordozók (NLC) a lipidalapú nanorészecskék egy másik formáját képviselik. A nanoszerkezetű lipidhordozók (NLC) módosított szilárd lipid nanorészecskék, amelyek szilárd és folyékony lipidek keverékéből állnak, és jobb stabilitást és töltési kapacitást biztosítanak.
A nanoszerkezetű lipidhordozók ultrahangos emulziós módszerrel állíthatók elő.
Nanoméretű kristályok
Az ultrahangos kristályosítás és kicsapatás rendkívül hatékony módszer a vízben rosszul oldódó anyagok bevonattal ellátott kristályba történő kapszulázására. Zheng és munkatársai (2020) a kurkumin ultrahangos kapszulázásáról számolnak be. A kurkumin olyan bioaktív vegyület, amely számos egészségügyi előnnyel rendelkezik, de alacsony vízoldhatósága miatt gyenge a biológiai hozzáférhetősége. A kutatócsoport polielektrolitok rétegről rétegre történő felépítésével (LbL) alakított ki nanohéjat a kurkuminmolekulák kapszulázására. A következőket állítják: „[u]a gyakran alkalmazott emulziós módszerekkel ellentétben az általunk alkalmazott, ultrahanggal segített LbL-kapszulázással sokkal kisebb méretű nanorészecskék állíthatók elő. A kurkumin esetében 80 nm átlagos méretű és +30 mV vagy -50 mV ξ-potenciálú kristályos nanorészecskéket kaptunk, ami hónapokon át biztosította e nanokolloidok stabilitását (telített hatóanyagoldatban tartva). A biokompatibilis polielektrolitokból álló, két kettős réteget tartalmazó héjak kialakítása körülbelül 20 órán át tartó lassú hatóanyag-felszabadulást tett lehetővé.”
A kurkumin kristálymagképződési protokollja: A kurkuminport 60 %-os etanol / víz oldatban oldották fel. A kurkumin teljes feloldódása után vizes polikationokat, poli(allilamin-hidroklorid)-ot, PAH-t, vagy biológiailag lebomló protomin-szulfátot (PS) adtak hozzá. Ezután az oldatot ultrahangos kezelésnek vetették alá a Hielscher Ultrasonic 1kW teljesítményű UIP1000 ultrahangos készülékével, az oldat minden mL-ére jutó 100watt teljesítménnyel. Az ultrahangos kezelés során lassan vizet adtak az oldathoz. A hozzáadott víz hatására az oldószer polárisabbá válik, ami csökkenti a kurkumin oldhatóságát. Amikor az egyensúlyi koncentráció meghaladja az oldhatósági küszöböt, a kurkumin túltelítetté válik, és megindul a kristálymagképződés. Nagy teljesítményű ultrahangos kezelés hatására a hatóanyag-részecskék növekedése a kezdeti szakaszokban leáll.
Olvasson többet a nanokristályok ultrahangos kicsapatásáról és kristályosításáról!