Javított remdesivir oldhatóság szonikálással
A remdesivir (GS-5734) egy vírusellenes gyógyszer, amelyet kutatás alatt áll az Ebola-vírus betegség és a Sars-CoV-2 koronavírus által okozott COVID-19 kezelésére. A remdesivir gyógyszerészeti oldat, amelyet intravénásan adnak be. Míg a rövid ultrahangos feloldás önmagában növeli a remdesivir oldhatóságát és javítja annak összetételét, a remdesivir ultrahangos komplexációja ciklodextrin komplexekben ígéretes technika a remdesivir oldhatatlansági problémáinak leküzdésére, ami biológiailag hozzáférhetőbbé teszi a gyógyszert.
A remdesivir ultrahangos komplexációja ciklodextrin gyógyszerhordozókká
A szulfobutil-éter béta-ciklodextrin (SBE-β-CD) segédanyagként vagy formulálószerként használatos a rosszul oldódó szerek oldhatóságának növelésére. A kutatások azt sugallják, hogy a remdesivir SBE-β-CD komplexekké történő komplexe javítja a remdesivir oldhatóságát, ezáltal jelentősen javítva felszívódási sebességét és biológiai hozzáférhetőségét.
Készítmények "in vitro" kutatáshoz:
- H2O: 250 mg/ml – ultrahangos kezelést igényel az oldódáshoz
- Dimetil-szulfoxid (DMSO): 5,625 mg/ml – ultrahangos kezelést + fűtést igényel az oldódáshoz
Készítmények "in vivo" kutatáshoz:
- Adjunk hozzá minden oldószert egyenként: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% sóoldat + szonikálás
Oldhatóság: ≥ 2.17 mg/ml (3.60 mM); Tiszta oldat - Adjunk hozzá minden oldószert egyenként: 10% DMSO, 90% (20% szulfobutil-éter béta-ciklodextrin (SBE-β-CD) sóoldatban) + szonikálás
Oldhatóság: ≥ 2.17 mg/ml (3.60 mM); Tiszta oldat - Adjunk hozzá minden oldószert egyenként: 10% DMSO, 90% kukoricaolaj + szonikálás
Oldhatóság: ≥ 2.17 mg/ml (3.60 mM); Tiszta oldat
Az ultrahangos kezelés elősegíti a remdesivir diszpergálását és feloldását, ami hatékonyabb készítményeket és magasabb biológiai hozzáférhetőséget eredményez.
A ciklodextrin komplexek előnyei
A ciklodextrineket (CD-ket) széles körben használják a gyógyszer hatékonyságának és hatékonyságának javítására, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer a lehető legalacsonyabb dózisban adható be, miközben optimális terápiás aktivitást ér el.
A ciklodextrin komplexekké alakított gyógyszerek jelentősen megnövekedett gyógyszeroldhatóságot kínálnak, ami csökkenti a citotoxicitást azáltal, hogy a gyógyszert alacsonyabb dózisokban hatékonnyá teszi. Például a ganciklovir β-ciklodextrin komplexációja javította a gyógyszer vírusellenes aktivitását a humán citomegalovírus klinikai törzseken. Ezt követően a megnövekedett gyógyszerhatékonyság csökkentette a gyógyszer toxicitását. Összességében a ciklodextrinek nagyon jó felszívódási sebességet mutatnak, és csökkentik a gyógyszer által kiváltott irritációkat. A ciklodextrin befogadási komplexek csökkentik a szabad gyógyszer helyi koncentrációját, így a koncentráció az irritációs küszöb alatt van. A ciklodextrin felvétele javítja a gyógyszer stabilitását és megakadályozza az inkompatibilitást. Végül a CD-komplexek elfedik a drogszagot és a mellékízeket.
UIP2000hdT Ultrahangos készülék gyógyszerekhez rozsdamentes acél gyógyszeripari kötegelt reaktorban
Nagy teljesítményű ultrahangos készülékek kábítószer-kapszulázáshoz
A Hielscher Ultrasonics régóta tapasztalt a nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorok tervezésében, gyártásában és forgalmazásában a gyógyszeripar, az élelmiszeripar és a kozmetikai ipar számára. A Hielscher büszke arra, hogy nem csak hardverszállító, hanem kifinomult tanácsadást és képzést kínál ultrahangos alkalmazásokhoz, valamint ultrahangos rendszerek telepítéséhez és üzemeltetéséhez.
A kiváló minőségű ciklodextrin komplexek és más nanostrukturált gyógyszerhordozók előállítása nioszómákként, liposzómákként, szilárd lipid nanorészecskékként vagy polimer nanorészecskékként olyan folyamatok, amelyekben a Hielscher ultrahangos rendszerek nagy megbízhatóságuk, állandó teljesítményük és pontos szabályozhatóságuk miatt kiemelkednek. A Hielscher ultrahangos készülékek lehetővé teszik az összes folyamatparaméter, például amplitúdó, hőmérséklet, nyomás és szonikációs energia pontos szabályozását. Az intelligens szoftver automatikusan rögzíti az összes szonikációs paramétert (idő, dátum, amplitúdó, nettó energia, teljes energia, hőmérséklet, nyomás) a beépített SD-kártyán.
A Hielscher ultrahangos berendezésének robusztussága lehetővé teszi az 24/7 működést nagy teherbírású és igényes környezetben.
Az alábbi táblázat jelzi ultrahangos készülékeink hozzávetőleges feldolgozási kapacitását:
| Kötegelt mennyiség | Áramlási sebesség | Ajánlott eszközök |
|---|---|---|
| 1–500 ml | 10–200 ml/perc | UP100H |
| 10 és 2000 ml között | 20–400 ml/perc | UP200Ht, UP400ST |
| 0.1-től 20L-ig | 0.2-től 4 liter/percig | UIP2000hdT |
| 10–100 liter | 2–10 l/perc | UIP4000hdt |
| n.a. | 10–100 l/perc | UIP16000 |
| n.a. | Nagyobb | klaszter UIP16000 |
Kapcsolat! / Kérdezzen tőlünk!
Irodalom / Hivatkozások
Tények, amelyeket érdemes tudni
remdesivir
A remdesivir olyan gyógyszer, amelyet a Gilead Science fejlesztett ki vírusfertőzések, például Ebola-vírusbetegség és Marburg-vírusbetegség kezelésére. 2020 áprilisától a klinikai nyomvonal vizsgálatának fázisában van annak érdekében, hogy esetleg jóváhagyják az Ebola-vírus betegségének kezelésére. A 2020-as COVID-19 járványban a remdesivir vírusellenes hatásait vizsgálják a SARS-CoV-2 koronavírusra. Nukleotid analógként, különösen adenozin-analógként a remdesivir beilleszkedik a vírus RNS-láncába, megzavarva a vírus replikációs mechanizmusát.