Gyógyszerek kapszulázott lipid nanorészecskék ultrahanggal
A nanoméretű gyógyszerhordozókat széles körben használják gyógyszerészetileg aktív vegyületek szállítására a célzott sejtekbe. Annak érdekében, hogy a hatóanyagokat magas biológiai hozzáférhetőségű gyógyszerhordozóba kapszulázzuk, szilárd lipid nanorészecskéket használunk. Az ultrahangos nano-emulgeálás és kapszulázás megbízható technika nagy mennyiségű, kiváló minőségű nanohordozók, például szilárd lipid nanorészecskék, nano-strukturált lipid hordozók és liposzómák előállítására.
Ultrahangos nano-emulgeálás és kapszulázás
Az ultrahangos kezelés képes megzavarni az olajat és a vizes fázisokat, és apró olajcseppeket keverni a vízbe. Mivel az ultrahangos emulgeálási folyamat pontosan szabályozható, az ultrahangos emulgeálás és az azt követő szilárd lipid nanorészecskék kialakításának folyamata képes terhelt nanorészecskék előállítására szonikálás jelentősen alacsonyabb cseppméreteket eredményezhet a hagyományos emulziós módszerekhez képest.
Mivel az ultrahangos nano-emulgeálás és kapszulázás pontosan szabályozható, az ultrahangos technika lehetővé teszi a szilárd lipid nanorészecske méretének és terhelésének pontos ellenőrzését.
Az ultrahangos nano-emulgeálást betöltött nano-emulziók, liposzómák és szilárd-lipid nanorészecskék előállítására használják. A szonikálás keskeny cseppeloszlást és nanoszerkezetű részecskéket eredményez.
Míg a nagyobb szilárd lipid nanorészecskék (SLN-ek) nagyobb koncentrációjú hatóanyagokkal tölthetők fel, a kis méretű SNL-ek jelentősen megnövekedett felszívódási kinetikát és hosszabb keringési időt mutatnak az emberi szervezetben.
A Hielscher Ultrasonics homogenizátorok teljes mértékben ellenőrzik a folyamat paramétereit, például amplitúdóját, hőmérsékletét, nyomását, szonikálási idejét és energiabevitelét. Ez lehetővé teszi, hogy személyre szabott receptet dolgozzon ki szabadalmaztatott szilárd lipid nanorészecske-összetételéhez. A lipid nanorészecskék ultrahangos előkészítése kompatibilis több lipidforrással és emulgeálószerrel.
A szonikálás nagyon egyenletes keskeny részecskeméret-eloszlást eredményez, ezért nagy stabilitást eredményez a tárolás során.
UIP1000hdt üvegáramú reaktorral szilárd lipid nanorészecskék előállításához
Szilárd lipid nanorészecskék ultrahangos előkészítése
(Kumar et al. 2019)
- Nagy teljesítményű emulgeálás
- A lipidrészecskék méretének és terhelésének pontos szabályozása
- Nagy hatóanyag-terhelés
- A folyamatparaméterek pontos ellenőrzése
- Gyors folyamat
- Nem termikus, precíz hőmérséklet-szabályozás
- lineáris méretezhetőség
- Reprodukálhatóság
- Folyamat szabványosítás / GMP
- Autoklávozható szondák és reaktorok
- CIP / SIP
A szilárd lipid nanorészecskék ultrahangos előállításának lépései
(Kumar et al. 2019)
Mik azok a szilárd lipid nanorészecskék?
A szilárd lipid nanorészecskék (SLN-ek) a nanoszerkezetű gyógyszerhordozók gyakori formája, amelyek bioaktív vagy gyógyszerészeti vegyületeket kapszulázhatnak. Fokozhatják a gyógyszerek bél nyirokrendszerbe történő szállítását, és javíthatják a szövetekbe való behatolást a terápiák magas szállítási aránya érdekében. Az SNL-ek csapdába ejthetik a lipofil gyógyszereket lipidmagjukba, míg a felületaktív bevonat vízoldhatóvá teszi a nanorészecskét, és ezáltal magas biológiai hozzáférhetőséget biztosít számukra. Az SNL-ek gömb alakúak, és egy emulgeálószerrel (felületaktív anyaggal, társfelületaktív anyagokkal) stabilizált szilárd lipidmagból állnak.
A gyakori lipid- és trigliceridforrások a trikaprin, trilaurin, trimirisztin, tripalmitin, trisztearin, gliceril-monosztearát, gliceril-behenát, gliceril-palmitosztearát, cetil-palmitát, sztearinsav, palmitinsav, dekánsav, beheninsav, glikol-észterek, acilglicerolok, viaszok stb.
A szilárd lipid nanorészecskékben felületaktív anyagként gyakran lecitinek (pl. szójalecitin, napraforgó-lecitin, tojáslecitin), foszfolipidek, foszfatidil-kolin, szfingomielinek, epesók (nátrium-taurokolát), szterinek (koleszterin), poloxamer 188, 182 és 407, poloxamin 908, tiloxapol, poliszorbát 20, 60 és 80, nátrium-kolát, nátrium-glikokolát, taurokólsav-nátriumsó, taurodezoxikólsav-nátriumsó, butanol, vajsav, dioktil-nátrium-szulfoszukcinát, monooktilfoszforsav-nátrium-nátrium többek között használják.
Mivel a szilárd lipid nanorészecskék fiziológiailag hasonló lipidekből állnak, amelyek az emberi testben találhatók, jól tolerálhatók. Beadhatók orálisan, intravénásan és bőrön keresztül.
Nagy teljesítményű ultrahangos készülékek szilárd lipid nanorészecskékhez
Hielscher Ultrasonics' rendszerek széles körben használják a gyógyszerészeti és kiegészítő gyártásban kiváló minőségű szilárd lipid nanorészecskék és liposzómák feltöltésére gyógyszerészeti anyagok, vitaminok, antioxidánsok, peptidek és más bioaktív vegyületek. Az ügyfelek igényeinek kielégítése érdekében a Hielscher ultrahangos készülékeket szállít a kompakt, mégis erőteljes kézi laboratóriumi homogenizátorból és asztali ultrasonicatorokból a teljesen ipari ultrahangos rendszerekhez nagy mennyiségű gyógyszerkészítmény előállításához. Az ultrahangos sonotrodes és reaktorok széles választéka áll rendelkezésre, hogy biztosítsa az optimális beállítást a liposzóma termeléséhez. A Hielscher ultrahangos berendezésének robusztussága lehetővé teszi az 24/7 működést nagy teherbírású és igényes környezetben.
Annak érdekében, hogy ügyfeleink teljesíthessék a helyes gyártási gyakorlatot (GMP) és szabványosított folyamatokat hozzanak létre, minden digitális ultrahangos készülék intelligens szoftverrel van felszerelve az ultrahangos paraméter pontos beállításához, a folyamatos folyamatszabályozáshoz és az összes fontos folyamatparaméter automatikus rögzítéséhez egy beépített SD-kártyán. A kiváló termékminőség a folyamatirányítástól és a folyamatosan magas feldolgozási szabványoktól függ. A Hielscher ultrahangos készülékek segítenek figyelemmel kísérni és szabványosítani a folyamatot!
Az alábbi táblázat jelzi ultrahangos készülékeink hozzávetőleges feldolgozási kapacitását:
| Kötegelt mennyiség | Áramlási sebesség | Ajánlott eszközök |
|---|---|---|
| 1–500 ml | 10–200 ml/perc | UP100H |
| 10 és 2000 ml között | 20–400 ml/perc | UP200Ht, UP400ST |
| 0.1-től 20L-ig | 0.2-től 4 liter/percig | UIP2000hdT |
| 10–100 liter | 2–10 l/perc | UIP4000hdt |
| n.a. | 10–100 l/perc | UIP16000 |
| n.a. | Nagyobb | klaszter UIP16000 |
Kapcsolat! / Kérdezzen tőlünk!
Irodalom/Hivatkozások
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Poli (D, L-laktid-koglikolid) és poli (D, L-tejsav) kationos nanorészecskék előkészítése, jellemzése, citotoxicitása és transzfekciós hatékonysága plazmid DNS szabályozott szállításához. Int J Pharm 343, p. 247–254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): PLGA nanorészecskékbe kapszulázott Newcastle-betegség vírus DNS vakcina elkészítése és hatékonysága. PLoS ONE 8(12), 2013.
Tények, amelyeket érdemes tudni
Szilárd lipid nanorészecskék, mint gyógyszerhordozó
A szilárd lipid nanorészecskék jellemzően gömb alakúak, átlagos átmérőjük 10 és 1000 nanométer között van. A szilárd lipid nanorészecskék szilárd lipidmag-mátrixszal rendelkeznek, amelyben a lipofil molekulák oldhatók. A lipidmag különböző zsírvegyületekből állhat, ami azt jelenti, hogy a "lipid" kifejezést tágabb értelemben használják, amely magában foglalja a triglicerideket (pl. Trisztearin), diglicerideket (pl. Glicerin-bahenát), monoglicerideket (pl. glicerin-monosztearát), zsírsavakat (pl. Sztearinsav), szteroidokat (pl. koleszterin) és viaszokat (pl. Cetil-palmitát). A lipidmagot emulgeálószerekkel (felületaktív anyagokkal) stabilizálják (többnyire ezek kombinációjával), amelyeket az alkalmazás módjától függően választanak ki.
RNS vakcinák
Az RNS-vakcinák szintetikus hírvivő RNS (mRNS) szálakat használnak, amelyek fehérjéket kódolnak a vírus felületéről Ezeket az mRNS-szálakat szilárd lipid nanorészecskékbe kapszulázzák, hogy az emberi immunrendszer válaszát provokálják a vírusra.