Ultrahangos nanoliposzómák stabilizált allicinkészítményekhez

Az allicin bioaktív vegyület, amely friss fokhagymagerezdekből nyerhető ki. Az allicin hajlamos a lebomlásra, ezért stabilizált étrend-kiegészítő formájában kell formulálni, hogy hosszú távon hatásos készítményt kapjunk. Az allicin ultrahangos kapszulázása nanoliposzómákba megvédi az allicint a lebomlástól, és elnyújtott hatóanyag-leadást eredményez.

Az allicin stabilitása

Az allicintartalmú termékek, például étrend-kiegészítők formulálása az allicin instabilitása miatt kihívást jelent. Az allicin érzékeny az oxidációra és a hőmérsékletre, vagyis az allicintartalom az idő múlásával és a hőmérséklet emelkedésével csökken. Különösen a feldolgozási és tárolási hőmérsékletek kritikus tényezők. Az allicin aktivitása 4ºC-on viszonylag stabil a szobahőmérsékleten (kb. 22ºC-on) tárolt allicinéhez képest. Kémiai felezési idejét 4ºC-on kb. 150 napnak, szobahőmérsékleten pedig kb. 20 napnak határozták meg.
Az allicin előfeldolgozása egy másik fontos tényező, amelyet figyelembe kell venni. Úgy tűnik, hogy az allicin stabilabb a szeletelt fokhagymában, mint az őrölt fokhagymában.
Ultrahangos extrakció esetén az ultrahangos kezelés általában hatékonyabb, ha nagyobb felület áll rendelkezésre, vagyis ha a fokhagymát finomra őrlik. Ezért a fokhagyma optimális előkezelését (őrlés vagy szeletelés) az ultrahangos kezelés szokásos folyamatparaméterei mellett további paraméterként kell meghatározni. Tudjon meg többet az allicin fokhagymából történő ultrahangos extrakciójáról!

A liposzóma szerkezete: vizes mag és foszfolipid kettősréteg hidrofil fejekkel és hidrofób/lipofil farokrészekkel.

Allicinliposzómák a hosszú távú stabilizáláshoz

Az allicin hajlamos a hőbomlásra, és savas körülmények között (pH 3,5 és alatta) megsemmisül. Az allicinkivonatokat és étrend-kiegészítőket ezért hideg helyen, azaz hűtőszekrényben, kb. 4ºC-on kell tárolni, hogy a felezési idő tekintetében kb. 1 évre meghosszabbított stabilitást biztosítsunk.
Az allicin lipid nanohordozókba, például liposzómákba és nanoemulziós gélekbe történő formulálása meghosszabbítja az allicintartalmú termékek eltarthatóságát és stabilitását.

Allicinnel töltött liposzómák ultrahangos formulálása

Lu és munkatársai (2014) allicin-nanoliposzómák sikeres előállításáról számolnak be ultrahanggal támogatott fordított fázisú bepárlással. A következő paramétereket alkalmazták: lecitin–allicin arány: 3,70 : 1, lecitin–koleszterin arány: 3,77 : 1, ultrahangos kezelési idő: 3 min. 40 sec., szerves fázis–vizes fázis arány: 3,02 : 1. Az ultrahanggal kapszulázott allicin bezárási hatásfoka 75,20 ± 0,62% volt, az allicin-nanoliposzómák átlagos mérete pedig 145,27 ± 15,19 nm. Az ultrahanggal előállított allicin-nanoliposzómákat elnyújtott hatóanyag-leadás jellemezte, amely lehetővé teszi a hatóanyag egyenletes felszabadulását hosszabb időn keresztül. Ez megkönnyíti a gyógyszerek és étrend-kiegészítők adagolását, és csökkenti a citotoxikus hatásokat.
Tudjon meg többet a liposzómák ultrahangos előállításáról!
 

Liposzómák képzése fordított fázisú bepárlással, ultrahangos kezelés alkalmazásával

Ultrahanggal előállított, allicintartalmú nanoemulziós gélek

A polietilén-glikolt alkalmazó nanoemulziós géleket sikeresen tesztelték az allicin gyógyszerhordozóiként az allicin vízoldhatóságának és biológiai hozzáférhetőségének javítása érdekében. (Vö. Ranjbar és munkatársai.)
Tudjon meg többet az ultrahangos nanoemulgeálásról!

Nagy teljesítményű ultrahangos készülékek liposzómás kapszulázáshoz

A Hielscher ultrahangos készülékei megbízható eszközök, amelyeket a gyógyszer- és étrend-kiegészítő-gyártásban használnak antioxidánsokkal, polifenolokkal, zsírsavakkal, vitaminokkal, peptidekkel és más bioaktív vegyületekkel töltött, kiváló minőségű liposzómák formulálására. Ügyfelei igényeinek kielégítésére a Hielscher ultrahangos készülékeket kínál a kompakt, kézben tartható laboratóriumi homogenizátoroktól és az asztali ultrahangos készülékektől egészen a liposzómás készítmények nagy volumenű előállítására szolgáló, teljesen ipari ultrahangos rendszerekig. Az ultrahangos liposzómaformulálás szakaszosan vagy folyamatos, gyártósorba épített folyamatként végezhető, pontosan szabályozott körülmények között. Ultrahangos szonotródák (más néven szondák vagy kürtök) és reaktoredények széles választéka áll rendelkezésre, hogy optimális összeállítást biztosítson a liposzómagyártáshoz. A Hielscher ultrahangos készülékeinek robusztussága nagy terhelés mellett és igényes környezetben is lehetővé teszi a 24/7 üzemelést.

Az alábbi táblázat tájékoztatást ad ultrahangos készülékeink hozzávetőleges feldolgozási kapacitásáról:

A lipidfilm kialakulását és az azt követő rehidratálást követően ultrahangos kezelést alkalmaznak a hatóanyagok liposzómába történő bezárásának elősegítésére. Ezenkívül az ultrahangos méretcsökkentéssel elérhető a kívánt liposzómaméret.