Mit Ultraschall emulgierte Nasenspray-Formulierungen
Nasensprays und Mundsprays sind weit verbreitete Lösungen zur Verabreichung von Arzneimitteln, um Wirkstoffe auf die Schleimhäute der Atemwege aufzubringen. Die Emulgierung mit Ultraschall ist eine äußerst effiziente und zuverlässige Technik zur Herstellung hochwirksamer Nasensprays und Mundsprays mit sehr hoher Bioverfügbarkeit, Absorptionsrate und Verträglichkeit. Als etablierte Emulsionstechnik sind Ultraschallgeräte als Tisch- und Industriesysteme leicht erhältlich.
Ultraschall-Homogenisierung von pharmazeutischen Wirkstoffen
Ultraschallhomogenisatoren sind hocheffizient bei der Herstellung von Emulsionen in Mikro- und Nanogröße, die die Formulierung von Arzneimitteln und Pflegeprodukten mit überlegenen Funktionen ermöglichen, einschließlich erhöhter Bioverfügbarkeit, verbesserter Wirkstoffsolubilisierung und langfristiger Stabilität sowie besserer Absorptionsrate und Verträglichkeit. Aufgrund seiner effizienten Mischleistung ist das Dispergieren und Emulgieren mit Ultraschall eine weit verbreitete Technik bei der Herstellung von Nasensprays, Mundsprays, Mundspülungen und Mundspülungen. Diese Produkte, die in Nase und Mund verabreicht werden, dienen der Desinfektion der Schleimhäute und der Verabreichung pharmazeutischer Wirkstoffe über die Schleimhäute, die für ihre hohe Absorptionskapazität für aktive Moleküle bekannt sind.
Zu den üblichen Wirkstoffen in antimikrobiellen Nasensprays und Mundspülungen gehören pharmazeutische Verbindungen (z. B. mit antimikrobieller, entzündungshemmender, desinfizierender oder verstopfender Wirkung) sowie pflanzliche Moleküle mit antimikrobiellen oder pflegenden Eigenschaften (z. B. Artemisinin, Curcumin, Weihrauch, Vitamin C, Eugenol, Aloe vera usw.). Hochleistungs-Ultraschallgeräte dispergieren und emulgieren zuverlässig die Inhaltsstoffe von Nasensprays, Mundspülungen und Mundduschen. Die Ultraschall-Nanozerkleinerung und Nanoverkapselung der Produktinhaltsstoffe führt zu einer homogenen und wirksamen Formulierung mit hoher Bioverfügbarkeit und Langzeitstabilität.
Ultraschall kann auch zur Herstellung von Nasensprays und Mundsprays verwendet werden, z. B. gegen Erkältung, SARS-Cov-2 und andere Atemwegsinfektionen.
Zum Beispiel Iota-Carrageenan (wie CarrageloseTM) und Hypromellose sind Wirkstoffe, die vielversprechende Effekte zeigen, um Sterilität/Immunität gegen SARS-CoV-2 und andere Atemwegsviren für mehrere Stunden zu verleihen.
Carragenane sind Biopolymere, die aus marinen Makroalgen (Seetang) gewonnen werden. Wissenschaftliche Studien zeigen, dass Carrageenane, die in Nasensprays, Mundsprays und Lutschtabletten verwendet werden, das Potenzial haben, als erste Verteidigungslinie die Infektion und Übertragung von SARS-CoV-2 zu verhindern. Die Forschung von Fröba et al. (2021) zeigt, dass Carrageenane wie Iota-Carrageenan "für die Prophylaxe und Behandlung von SARS-CoV-2-Infektionen unabhängig von den gegenwärtigen und möglicherweise zukünftigen Varianten wirksam sein könnten." Die Ultraschallbehandlung ist für ihre zuverlässige Dispersionseffizienz von Carrageen bekannt, da Carrageenan ein gängiger Zusatzstoff ist, der z. B. als Mucoadhäsiv in Arzneimitteln und als Stabilisator in Lebensmitteln und kosmetischen Produkten verwendet wird. So wird K-Carrageenan beispielsweise erfolgreich als Stabilisator bei der Herstellung von O/W-Emulsionen eingesetzt.
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Ultraschallprozessor UIP2000hdT (2kW) mit Batch-Reaktor für die Formulierung von Therapeutika.
Ultraschall-Formulierung von Hybrid-Carrangeenan-Nanogel
Rodriguez et al. (2020) berichten über die erfolgreiche Ultraschallsynthese eines hybriden Kappa-/iota-Carrageenan-Mikro- und Nanogels unter Verwendung des Hielscher-Geräts UP200St (siehe Bild links). "KCl wurde als Vernetzungsmittel und Tween 80 als Tensid verwendet. Es wurde festgestellt, dass die in Wasser suspendierten Mikro- und Nanogels gleichzeitig einen geringeren Durchmesser und ein geringeres Quellungsverhältnis bei höherem Tween 80-Gehalt aufweisen. Die Mikro- und Nanogelsuspension weist ein Zetapotenzial von -50,5 mV auf und übertrifft damit die Werte, die andernorts für reine κ- oder ι-Carrageenan-Mikro- und -Nanogele berichtet wurden. Die hohe Stabilität wurde auf den hohen Hydrophil-Lipophil-Gleichgewichtswert (HLB = 15) von Tween 80 zurückgeführt. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass hybride κ/ι-Carrageenan-Mikro- und -Nanogele vielversprechende Kandidaten für intelligente therapeutische Anwendungen sind."
Verwendetes Ultraschallgerät: Hielscher UP200St
Ein weiteres vielversprechendes Polymer für die Prophylaxe von SARS-Cov-2 und anderen Atemwegsinfektionen ist Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), ein halbsynthetisches, inertes, viskoelastisches Polymer, das in Augentropfen, als Hilfsstoff und als Komponente für die kontrollierte Abgabe in oralen Medikamenten verwendet wird. Hypromellose wird bereits in einer Vielzahl von handelsüblichen Produkten verwendet und kann durch Beschallung effizient emulgiert werden.
Ultraschallformulierung von intranasalen Impfstoffen und Medikamenten
Auch bei der Herstellung von intranasalen Impfstoffen (z. B. gegen S. pneumoniae) wurde die Ultraschallbehandlung erfolgreich eingesetzt.
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Ultraschall-Emulgatoren für die Herstellung von Pharmazeutika und Pflegeprodukten
Die Ultraschallverarbeitung wird in großem Umfang zur Herstellung von Arzneimitteln wie nano-formulierten Medikamenten, Impfstoffen und Arzneimittelträgern wie Nanoemulsionen und Liposomen eingesetzt. Hielscher Ultrasonics bietet die gesamte Palette an Ultraschallprozessoren an, von Labor- und Tischgeräten bis hin zu Pilot- und vollindustriellen Systemen.
Höchste Qualität – Designt & Hergestellt in Deutschland
Die ausgereifte Hardware und die intelligente Software der Hielscher Ultraschallgeräte sind darauf ausgelegt, zuverlässige Ultraschallprozesse wie Nanoemulsionen, Wirkstoffsynthese, Liposomenformulierungen und Nanodispersionen mit reproduzierbaren Ergebnissen und in benutzerfreundlicher Weise zu gewährleisten.
Hielscher-Ultraschallsysteme werden weltweit in der Produktion namhafter Pharmahersteller eingesetzt. Bewährt für die Synthese hoher Ausbeuten an hochwertigen Produkten, werden Hielscher Ultraschallgeräte nicht nur im Labormaßstab, sondern vor allem in der industriellen Produktion von Arzneimitteln eingesetzt. Aufgrund ihrer Robustheit und ihres geringen Wartungsaufwands lassen sich Hielscher-Ultraschallprozessoren einfach installieren, bedienen und überwachen.
Automatische Datenprotokollierung
Um die Produktionsstandards von Arzneimitteln zu erfüllen, müssen Produktionsprozesse detailliert überwacht und protokolliert werden. Die digitalen Ultraschallgeräte von Hielscher Ultrasonics verfügen über eine automatische Datenprotokollierung. Durch diese intelligente Funktion werden alle wichtigen Prozessparameter wie Ultraschallenergie (Gesamt- und Nettoenergie), Temperatur, Druck und Zeit automatisch auf einer eingebauten SD-Karte gespeichert, sobald das Gerät eingeschaltet wird.
Prozessüberwachung und Datenaufzeichnung sind wichtig für eine kontinuierliche Prozessstandardisierung und Produktqualität. Durch Zugriff auf die automatisch aufgezeichneten Prozessdaten können Sie frühere Beschallungsläufe revidieren und das Ergebnis auswerten.
Ein weiteres benutzerfreundliches Feature ist die Browser-Fernsteuerung unserer digitalen Ultraschallsysteme. Per Browser-Fernsteuerung können Sie Ihren Ultraschallprozessor von überall aus starten, stoppen, einstellen und überwachen.
Wenn Sie mehr über die Vorteile der pharmazeutischen Produktion mit Ultraschall erfahren möchten, kontaktieren Sie uns jetzt, um Ihren pharmazeutischen Herstellungsprozess zu besprechen! Unser erfahrenes Personal gibt Ihnen gerne weitere Informationen über Ultraschall-Pharmaanwendungen (z.B. Nanoemulgierung, Liposomen, Kristallisation, Dispersion), Ultraschallsysteme und Preise!
- Hochleistungs-Ultraschall
- Modernste Technik
- Reproduzierbarkeit / Wiederholbarkeit
- Zuverlässigkeit & Robustheit
- Batch & Inline
- für jedes Volumen
- intelligente Software
- intelligente Funktionen (z.B. Datenprotokollierung)
- CIP (Clean-In-Place) / SIP (Sterilize-In-Place)
In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallhomogenisatoren:
Batch-Volumen | Durchfluss | Empfohlenes Ultraschallgerät |
---|---|---|
1 bis 500ml | 10 bis 200ml/min | UP100H |
10 bis 2000ml | 20 bis 400ml/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 bis 20l | 0,2 bis 4l/min | UIP2000hdT |
10 bis 100l | 2 bis 10l/min | UIP4000hdT |
n.a. | 10 bis 100l/min | UIP16000 |
n.a. | größere | Cluster aus UIP16000 |
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Literatur / Literaturhinweise
- Suk Fei Tan, Hamid Reza Fard Masoumi, Roghayeh Abedi Karjiban, Johnson Stanslas, Brian P. Kirby, Mahiran Basri, Hamidon Bin Basri (2016): Ultrasonic emulsification of parenteral valproic acid-loaded nanoemulsion with response surface methodology and evaluation of its stability. Ultrasonics Sonochemistry, Volume 29, 2016. 299-308.
- Mohamadi Saani, S.; Abdolalizadeh, J.; Zeinali Heris, S. (2019): Ultrasonic/sonochemical synthesis and evaluation of nanostructured oil in water emulsions for topical delivery of protein drugs. Ultrasonics Sonochemistry, 55, 2019. 86–95.
- Rodriguez S., Torres F.G., Arroyo J., Gonzales K.N., Troncoso O.P., López D. (2020): Synthesis of highly stable κ/ι-hybrid carrageenan micro- and nanogels via a sonication-assisted microemulsion route. Polymers from Renewable Resources. 11(3-4), 2020. 69-82.
- Zhiguo Zheng; Xingcai Zhang; Daniel Carbo; Cheryl Clark; Cherie-Ann Nathan; Yuri Lvov (2010): Sonication-assisted synthesis of polyelectrolyte-coated curcumin nanoparticles. Langmuir: the ACS Journal of Surfaces and Colloids, 01 Jun 2010, 26(11):7679-7681.
- Knuschke T., Sokolova V., Rotan O., Wadwa M., Tenbusch M., Hansen W., Staeheli P., Epple M., Buer J., Westendorf A.M. (2013): Immunization with biodegradable nanoparticles efficiently induces cellular immunity and protects against influenza virus infection. Journal of Immunology, 190(12), 2013. 6221-6229.
- Fröba, M.; Große, M.; Setz, C.; Rauch, P.; Auth, J.; Spanaus, L.; Münch, J.; Ruetalo, N.; Schindler, M.; Morokutti-Kurz, M.; et al. (2021): Iota-Carrageenan Inhibits Replication of SARS-CoV-2 and the Respective Variants of Concern Alpha, Beta, Gamma and Delta. International Journal of Molecular Sciences Vol. 22, 2021.
- R.N. Zúñiga, O. Skurtys, F. Osorio, J.M. Aguilera, F. Pedreschi (2012): Physical properties of emulsion-based hydroxypropyl methylcellulose films: Effect of their microstructure. Carbohydrate Polymers, Volume 90, Issue 2, 2012. 1147-1158.

Hielscher Ultrasonics fertigt Hochleistungs-Ultraschall-Homogenisatoren vom Labor bis zum voll-kommerziellen Industriemaßstab.