Mit Ultraschall emulgierte Nasenspray-Formulierungen

Nasensprays und Mundsprays sind weit verbreitete Darreichungsformen, mit denen Wirkstoffe auf die Schleimhaut der Atemwege aufgebracht werden. Die Ultraschallemulgierung ist ein hocheffizientes und zuverlässiges Verfahren zur Herstellung hochwirksamer Nasen- und Mundsprays mit sehr hoher Bioverfügbarkeit, Resorptionsrate und Verträglichkeit. Für dieses etablierte Emulgierverfahren sind Ultraschallgeräte als Tischgeräte und Industriesysteme verfügbar.

Ultraschallhomogenisierung pharmazeutischer Wirkstoffe

Ultraschallhomogenisatoren erzeugen hocheffizient Emulsionen mit Tröpfchengrößen im Mikro- und Nanometerbereich. Diese ermöglichen die Formulierung von Arzneimitteln und Pflegeprodukten mit verbesserten Eigenschaften, darunter eine erhöhte Bioverfügbarkeit, eine verbesserte Solubilisierung der Wirkstoffe und Langzeitstabilität sowie eine bessere Resorptionsrate und Verträglichkeit. Aufgrund der effizienten Mischleistung werden Ultraschalldispergierung und Ultraschallemulgierung bei der Herstellung von Nasensprays, Mundsprays, Mundwässern und Mundspülungen häufig eingesetzt. Diese in Nase und Mund angewendeten Produkte dienen zur Desinfektion des Schleimhautgewebes und zur Verabreichung pharmazeutischer Wirkstoffe über die Schleimhaut, die für ihre hohe Aufnahmefähigkeit für Wirkstoffmoleküle bekannt ist.

Zu den häufig verwendeten Wirkstoffen in antimikrobiellen Nasensprays und Mundwässern gehören pharmazeutische Verbindungen (z. B. mit antimikrobieller, entzündungshemmender, desinfizierender oder kongestiver Wirkung) sowie pflanzliche Moleküle mit antimikrobiellen oder pflegenden Eigenschaften (z. B. Artemisinin, Curcumin, Weihrauch, Vitamin C, Eugenol, Aloe vera usw.). Hochleistungsultraschallgeräte dispergieren und emulgieren die Inhaltsstoffe von Nasensprays und Mundwässern zuverlässig. Die ultraschallgestützte Zerkleinerung auf Nanogröße und Nanoverkapselung der Produktinhaltsstoffe führen zu einer homogenen und wirksamen Formulierung mit hoher Bioverfügbarkeit und Langzeitstabilität.

Die Ultraschallbehandlung kann auch zur Herstellung von Nasen- und Mundsprays eingesetzt werden, z. B. gegen Erkältungen, SARS-Cov-2 und andere Atemwegsinfektionen.
So sind beispielsweise Iota-Carrageen (wie carragelose^TM) und Hypromellose Wirkstoffe, die vielversprechende Wirkungen zeigen, um für mehrere Stunden Sterilität / Immunität gegenüber SARS-CoV-2 und anderen Atemwegsviren zu verleihen.

Carrageene sind Biopolymere, die aus marinen Makroalgen (Seetang) gewonnen werden. Wissenschaftliche Studien zeigen, dass Carrageene in Nasen- und Mundsprays sowie in Lutschtabletten das Potenzial haben, als erste Abwehrlinie die Infektion mit und die Übertragung von SARS-CoV-2 zu hemmen. Die Forschung von Fröba et al. (2021) zeigt, dass Carrageene wie Iota-Carrageen „bei der Prophylaxe und Behandlung von SARS-CoV-2-Infektionen unabhängig von den gegenwärtigen und möglicherweise zukünftigen Varianten wirksam“ sein könnten. Die Ultraschallbehandlung ist für ihre zuverlässige Dispergierleistung bei Carrageenen bekannt, da Carrageen ein häufig verwendeter Zusatzstoff ist, der z. B. als mukoadhäsiver Stoff in Arzneimitteln und als Stabilisator in Lebensmitteln und Kosmetikprodukten eingesetzt wird. Beispielsweise wird K-Carrageen erfolgreich als Stabilisator bei der Herstellung von O/W-Emulsionen verwendet.
Klicken Sie hier, um mehr über die Extraktion von Carrageen aus Algen mittels Ultraschall zu erfahren!

Ultraschallgestützte Formulierung von Hybrid-Carrageen-Nanogel

Rodriguez et al. (2020) berichten über die erfolgreiche ultraschallgestützte Synthese hybrider Kappa-/Iota-Carrageen-Mikro- und -Nanogele mit dem Hielscher-Gerät UP200St (siehe Bild links). „KCl wurde als Vernetzungsmittel und Tween 80 als Tensid verwendet. Es wurde festgestellt, dass die in Wasser suspendierten Mikro- und Nanogele bei höherem Tween-80-Gehalt zugleich einen geringeren Durchmesser und einen geringeren Quellungsgrad aufweisen. Die Mikro- und Nanogelsuspension weist ein Zetapotenzial von −50,5 mV auf, das den andernorts für reine κ- oder ι-Carrageen-Mikro- und -Nanogele berichteten Werten überlegen ist. Die hohe Stabilität wurde auf den hohen Wert der Hydrophil-Lipophil-Balance (HLB = 15) von Tween 80 zurückgeführt. Diese Ergebnisse legen nahe, dass hybride κ/ι-Carrageen-Mikro- und -Nanogele vielversprechende Kandidaten für Anwendungen in intelligenten Therapeutika sind.“
Verwendetes Ultraschallgerät: Hielscher UP200St

Ein weiteres vielversprechendes Polymer für die Prophylaxe gegen SARS-Cov-2 und andere Atemwegsinfektionen ist Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose). Dieses halbsynthetische, inerte, viskoelastische Polymer wird in Augentropfen, als Hilfsstoff und als Komponente zur kontrollierten Wirkstofffreisetzung in oralen Arzneimitteln verwendet. Hypromellose wird bereits in einer Vielzahl handelsüblicher Produkte eingesetzt und lässt sich durch Ultraschallbehandlung effizient emulgieren.

Ultraschallgestützte Formulierung intranasaler Impfstoffe und Arzneimittel

Die Ultraschallbehandlung wurde auch bei der Herstellung intranasaler Impfstoffe (z. B. gegen S. pneumoniae) erfolgreich eingesetzt.
Erfahren Sie mehr über mit Ultraschall formulierte intranasale Impfstoffe!

Ultraschallemulgatoren zur Herstellung von Arzneimitteln und Pflegeprodukten

Die Ultraschallverarbeitung wird häufig zur Herstellung pharmazeutischer Produkte wie nanoformulierter Arzneimittel und Impfstoffe sowie von Wirkstoffträgern wie Nanoemulsionen und Liposomen eingesetzt. Hielscher Ultrasonics bietet das gesamte Spektrum an Ultraschallprozessoren, von Labor- und Tischgeräten bis hin zu Pilotanlagen und Systemen für den industriellen Vollbetrieb.

Höchste Qualität – entwickelt und hergestellt in Deutschland

Die ausgereifte Hardware und intelligente Software der Ultraschallgeräte von Hielscher sind darauf ausgelegt, zuverlässige Ultraschallprozesse wie die Herstellung von Nanoemulsionen, die Synthese pharmazeutischer Wirkstoffe, die Formulierung von Liposomen und die Herstellung von Nanodispersionen mit reproduzierbaren Ergebnissen und benutzerfreundlicher Bedienung zu gewährleisten.
Systeme von Hielscher Ultrasonics werden weltweit in der Produktion namhafter Pharmahersteller eingesetzt. Ultraschallgeräte von Hielscher haben sich bei der Synthese hochwertiger Produkte mit hohen Ausbeuten als zuverlässig erwiesen und werden nicht nur im Labormaßstab, sondern vor allem in der industriellen Arzneimittelproduktion eingesetzt. Aufgrund ihrer Robustheit und ihres geringen Wartungsbedarfs lassen sich die Ultraschallprozessoren von Hielscher einfach installieren, bedienen und überwachen.

Automatische Datenprotokollierung

Um die Produktionsstandards für Arzneimittel zu erfüllen, müssen Produktionsprozesse detailliert überwacht und dokumentiert werden. Die digitalen Ultraschallgeräte von Hielscher Ultrasonics verfügen über eine automatische Datenprotokollierung. Dank dieser intelligenten Funktion werden alle wichtigen Prozessparameter wie Ultraschallenergie (Gesamt- und Nettoenergie), Temperatur, Druck und Zeit automatisch auf einer integrierten SD-Karte gespeichert, sobald das Gerät eingeschaltet wird.
Prozessüberwachung und Datenaufzeichnung sind wichtig für eine kontinuierliche Prozessstandardisierung und die Produktqualität. Durch den Zugriff auf die automatisch aufgezeichneten Prozessdaten können Sie frühere Beschallungsläufe überprüfen und deren Ergebnisse bewerten.
Eine weitere benutzerfreundliche Funktion ist die Browser-Fernsteuerung unserer digitalen Ultraschallsysteme. Damit können Sie Ihren Ultraschallprozessor von überall aus starten, stoppen, einstellen und überwachen.
Möchten Sie mehr über die Vorteile der ultraschallgestützten Arzneimittelproduktion erfahren? Kontaktieren Sie uns jetzt, um Ihren pharmazeutischen Herstellungsprozess zu besprechen! Unsere erfahrenen Mitarbeiter informieren Sie gerne über pharmazeutische Ultraschallanwendungen (z. B. Nanoemulgierung, Liposomen, Kristallisation, Dispergierung), Ultraschallsysteme und Preise!

Die folgende Tabelle gibt Ihnen einen Überblick über die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallgeräte: