Ultradźwiękowy kompleks inkluzji resweratrolu
- Resweratrol jest polifenolem, który obiecuje wiele korzyści zdrowotnych, np. przedłużenie życia i leczenie chorób serca, cukrzycy, raka, choroby Alzheimera, a także innych chorób przewlekłych.
- Resweratrol ma jednak niską biodostępność i wykazuje szybki klirens z osocza krwi.
- Zespół badawczy dr Kushwinder Kaur opracował szybką i wysoce wydajną technikę przygotowania ultradźwiękowego kompleksu resweratrolu dla lepszej biodostępności.
resweratrol
Resweratrol jest wysoce skutecznym polifenolem, który może być ekstrahowany z roślin, np. winogron, jagód lub orzechów. Chociaż resweratrol jest znany jako silny przeciwutleniacz, który pomaga zapobiegać lub leczyć choroby, ten fitoskładnik odżywczy ma tylko niską biodostępność. Dlatego też producenci farmaceutyków i nutraceutyków poszukują specjalnych preparatów, które poprawią dostarczanie podawanego resweratrolu do ludzkich komórek. Dr Kushwinder Kaur i jej zespół badawczy z Uniwersytetu Panjab w Chandigarh opracowali szybką i prostą jednoetapową kompleksację resweratrolu. Poprzez sonikację mieszaniny resweratrolu i cyklodekstryny, resweratrol jest zamknięty w cyklodekstrynie (tj. hp-β-CD). Cyklodekstryna działa jako związek gospodarza i działa jako skuteczny nośnik leku, który uwalnia resweratrol do krążenia ogólnoustrojowego.
Protokół: Sonikacja w celu przygotowania kompleksu inkluzyjnego
W przypadku ultradźwiękowej formulacji kompleksu inkluzyjnego resweratrolu 4,38 x 10-3 mol 2-hydroksypropylo-β-cyklodekstryny (hp-β-CD) i 4,38 x 10-3 mol resweratrolu (Res) zmieszano w szklanym pojemniku z minimalną ilością mieszaniny rozpuszczalników (etanol : woda = 1 : 9). Mieszaninę poddano działaniu ultradźwięków przez 15 minut przy 180 W przy użyciu urządzenia Hielscher Urządzenie ultradźwiękowe UP200St. Produkt końcowy otrzymano przez liofilizację. Przygotowane kompleksy inkluzyjne scharakteryzowano za pomocą FTIR, spektroskopii absorpcyjnej UV, NMR, TGA, DSC, XRD i analizy CHNS. Dane analityczne wykazały, że cząsteczki resweratrolu zostały starannie owinięte w kawity hp-β-CD.
Homogenizator ultradźwiękowy UP200St
Zalety sonikacji w porównaniu z metodami alternatywnymi
W celu porównania skuteczności przygotowania ultradźwiękowego z konwencjonalnymi technikami, dwie alternatywne metody – a mianowicie metoda zawieszania i metoda mikrofalowa – zostały użyte do przygotowania kompleksu inkluzyjnego (IC). Poniżej znajduje się krótki opis obu technik przygotowania:
W najbardziej tradycyjny sposób, IC został przygotowany przez standardową procedurę mieszania (opisaną w literaturze przez Bertacche V. et al. 2006).
Druga alternatywna metoda obejmowała mieszanie 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD i 4,38 x 10-3 mol Res w szklanym pojemniku z minimalną ilością mieszaniny rozpuszczalników (etanol : woda = 1 : 9). Mieszaninę poddano działaniu mikrofal przez 100 s przy 800 W w celu utworzenia produktu. Wodę odparowano pod próżnią. Dane uzyskane po 25, 50 s przy 200, 400, 600 W wykazały niepełną kompleksację.
Sonikacja to proste i szybkie podejście, które nie tylko daje natychmiastowe wyniki podobne do tradycyjnych metod mieszania, ale także pozwala uniknąć stosowania toksycznych rozpuszczalników.
Szybkość izomeryzacji trans do cis w roztworze etanolu zmniejszała się wraz z inkluzją. Badania rozpuszczania wykazały, że szybkość rozpuszczania resweratrolu została poprawiona przez tworzenie kompleksów inkluzyjnych.
Pełny artykuł można znaleźć klikając tutaj. Jeśli chcesz skontaktować się z autorami, wyślij wiadomość e-mail do dr Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com
Wysokowydajne homogenizatory ultradźwiękowe firmy Hielscher
Firma Hielscher Ultrasonics specjalizuje się w opracowywaniu i produkcji wysokowydajnych urządzeń ultradźwiękowych do laboratorium i Przemysł zastosowania. Zbudowane w standardzie przemysłowym, solidność wszystkich ultradźwiękowców Hielscher może być niezawodnie obsługiwana 24 godziny na dobę, 7 dni w tygodniu przy dużym obciążeniu i w wymagających środowiskach.
Poniższa tabela wskazuje, które urządzenie ultradźwiękowe może być najbardziej odpowiednie dla wymagań danego procesu.
| Wielkość partii | natężenie przepływu | Polecane urządzenia |
|---|---|---|
| 10 do 2000mL | 20-400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10-100L | 2 do 10L/min | UIP4000 |
| b.d. | 10-100L/min | UIP16000 |
| b.d. | większe | klaster UIP16000 |
Homogenizatory ultradźwiękowe o dużej mocy - od laboratoryjnych po przemysłowe.
O dr Kushwinder Kaur
Dr Khushwinder Kaur jest adiunktem na Wydziale Chemii Uniwersytetu Panjab w Chandigarh. W 2010 roku obroniła doktorat badając wpływ dodatków na mikrostrukturę i właściwości odwróconych miceli. Od 2012 roku głównym celem jej grupy badawczej jest ustalenie koloidalnych podstaw fizykochemicznych i fizjologicznych właściwości nutraceutyków i bioaktywnych substancji, ze szczególnym naciskiem na optymalizację wyróżniających się, łatwych w użyciu, sprawnych i innowacyjnych metod przygotowania. Grupa dr Kaur specjalizuje się w wytwarzaniu miękkich zespołów, takich jak nanoemulsje, biodegradowalne nanocząstki i supramolekularne zespoły oparte na cyklodekstrynach (kompleksy inkluzyjne) w celu skutecznego dostarczania bioaktywnych składników naturalnych. Obecnie grupa bada potencjał benzyloizotiocyjanianu we wspomaganiu różnych nanoasemblacji.
W przypadku pytań dotyczących jej badań naukowych można skontaktować się bezpośrednio z dr Khushwinder Kaur za pośrednictwem poczty elektronicznej: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Referencje
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal i Surinder Kumar Mehta (2015): Energooszczędna, łatwa i opłacalna metodologia tworzenia kompleksu inkluzyjnego resweratrolu z hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Badanie interakcji gospodarz-gość resweratrolu z naturalnymi i modyfikowanymi cyklodekstrynami. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resweratrol i zdrowie - Kompleksowy przegląd badań klinicznych na ludziach. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Fakty, które warto znać
resweratrol
Resweratrol jest stilbenoidem, rodzajem naturalnego polifenolu osocza, fitoestrogenem, a także fitoaleksyną wytwarzaną przez kilka roślin w odpowiedzi na obrażenia lub gdy roślina jest atakowana przez patogeny, takie jak bakterie lub grzyby. Dlatego resweratrol może być również klasyfikowany jako adaptogen.
Pod względem chemicznym resweratrol jest opisywany jako trans-3,4′,5-trihydroksystilben (wzór: C14H12O3). Jest to polifenolowy, nieflawonoidowy przeciwutleniacz, występujący w winogronach, orzechach i jagodach, oferujący silne właściwości przeciwutleniające i przeciwstarzeniowe. Dlatego resweratrol jest cenionym składnikiem farmaceutyków, suplementów diety / nutraceutyków i produktów kosmetycznych. Inne polifenole stosowane w diecie, które przynoszą znaczne korzyści zdrowotne, obejmują katechinę, kwercetynę, sylibininę i inne. kurkumina.
Rozpuszczalność w wodzie resweratrolu: 0,03 kg/m3
Resweratrol występuje w formach izomerycznych trans i cis, z których forma trans jest bardziej stabilna pod wpływem światła i rosnących temperatur.
kompleks inkluzji
Związek inkluzyjny to kompleks, w którym jeden związek chemiczny – tzw. “gospodarz” – ma wnękę, w której znajduje się inny związek – tzw. “gość” – jest wliczony w cenę.
Cyklodekstryny są najczęściej stosowanymi związkami gospodarza, ponieważ mogą tworzyć kompleks inkluzyjny z szeroką gamą związków stałych, ciekłych i gazowych. Związki gościnne obejmują odczynniki polarne, takie jak kwasy, aminy, małe jony (np. ClO4– SCN–, aniony halogenowe) do wysoce apolarnych węglowodorów alifatycznych i aromatycznych oraz gazów szlachetnych. Kompleksy inkluzyjne mogą być syntetyzowane zarówno w roztworze, jak i w stanie krystalicznym. Najczęściej jako rozpuszczalnik stosuje się wodę, chociaż alternatywnymi rozpuszczalnikami mogą być sulfotlenek dimetylu i dimetyloformamid.
Oprócz włączania związków farmaceutycznych / nutraceutycznych, cyklodekstryna jest również stosowana jako związki gospodarza dla cząsteczek zapachowych, aby osiągnąć wyższą stabilność i działanie powolnego uwalniania.
Inne włączenie “gospodarz” są kaliksareny i pokrewne kondensaty formaldehydowo-arenowe.
Dziedzina badań nad syntezą związków inkluzyjnych znana jest jako chemia gospodarz-gość.
cyklodekstryna
Cyklodekstryny to rodzaj związków chemicznych zbudowanych z cząsteczek cukru, które charakteryzują się pierścieniową formą. Skrobia jest surowcem, z którego cyklodekstryny są syntetyzowane poprzez konwersję enzymatyczną. Ponieważ cyklodekstryny mają stronę hydrofobową i hydrofilową (hydrofobową wewnątrz i hydrofilową na zewnątrz), mogą tworzyć kompleksy ze związkami hydrofobowymi. Poprzez zamknięcie cząsteczki hydrofobowej (“gość” cząsteczki), cyklodekstryny mogą zwiększać rozpuszczalność i biodostępność takich związków. Ponadto są one również stosowane w celu poprawy przepuszczalności leków przez tkanki śluzówki. Ma to duże znaczenie zarówno dla farmaceutyków, jak i suplementów diety w celu dostarczania związków hydrofobowych. Wszystkie formy alfa-, beta- i gamma-cyklodekstryny są zatwierdzone przez FDA i uznane za bezpieczne nośniki leków.
liofilizacja
Liofilizacja, znana również jako liofilizacja lub kriodesykacja, to proces odwadniania w niskiej temperaturze, który polega na zamrożeniu produktu, a następnie obniżeniu ciśnienia w celu usunięcia lodu poprzez sublimację. Sublimacja jest definiowana jako proces, w którym ciało stałe (np. lód) przechodzi bezpośrednio w stan pary/gazu bez uprzedniego przejścia przez fazę ciekłą (np. wodę).
Liofilizacja polega na usuwaniu lodu lub innych zamrożonych rozpuszczalników z materiału w procesie sublimacji i usuwaniu związanych cząsteczek wody w procesie desorpcji.
Podczas kontrolowanej liofilizacji, gdy temperatura produktu jest utrzymywana na wystarczająco niskim poziomie, unika się zmian w charakterystyce suszonego produktu. Ma to kluczowe znaczenie dla uzyskania wysokiej jakości ekstraktu. Liofilizacja jest dobrze znaną techniką oddzielania materiałów wrażliwych na ciepło, takich jak białka, drobnoustroje, farmaceutyki, tkanki. & osocze.
nutraceutyki
Nutraceutyki zyskują coraz większą uwagę, ponieważ oferują bezpieczne właściwości wspierające zdrowie. Definiowane jako cząsteczki o różnych korzyściach fizjologicznych, a także zdolnościach ochronnych przed chorobami (takimi jak choroby układu krążenia (CVD), otyłość, cukrzyca, rak, przewlekłe choroby zapalne i choroby zwyrodnieniowe), rynek wysokiej jakości suplementów szybko rośnie.
Strategie formułowania nutraceutyków opisane w literaturze obejmują: liposomalne systemy nośnikowe (np. liposomy, transferosomy itp.), mikro- i nanogąbki, nanokryształykompleksowanie cyklodekstryny, biodegradowalne hydrożele, nanoemulsje / miniemulsje, nanostrukturalne nośniki lipidowe, micele, nanocząsteczkiNanokapsułki i nanokapsułki, samoemulgujące systemy dostarczania leków (SEDDS) i systemy mikrocząsteczkowe (np. mikrocząsteczki, mikrosfery, mikrokapsułki).