Formulacje substancji nootropowych i leków wspomagających funkcje poznawcze z wykorzystaniem ultradźwięków
Leki wspomagające funkcje poznawcze i suplementy nootropowe są przyjmowane jako „środki poprawiające funkcje poznawcze” w celu poprawy funkcji poznawczych, zdolności mózgu, koncentracji, pamięci i kreatywności, zwiększenia motywacji i energii umysłowej oraz wspierania zdrowia mózgu. Aby ułatwić transport związków bioaktywnych, takich jak substancje nootropowe, leki wspomagające funkcje poznawcze i substancje dodające energii, przez barierę krew–mózg (BBB), cząsteczki powinny występować w postaci udoskonalonej dzięki nanotechnologii. Wiadomo, że nanoliposomy, micele, stałe nanocząstki lipidowe, nanostrukturalne nanonośniki i nanoemulsje przygotowane za pomocą ultradźwięków zwiększają biodostępność cząsteczek bioaktywnych, witamin i związków fitochemicznych.
Substancje nootropowe lub leki wspomagające funkcje poznawcze to cząsteczki pobudzające mózg i organizm – tak zwane środki poprawiające funkcje poznawcze – które można podzielić na następujące kategorie: racetamy, stymulanty, adaptogeny, substancje cholinergiczne, serotoninergiczne, dopaminergiczne, leki wspomagające funkcje poznawcze poprzez wpływ na funkcje metaboliczne oraz inne kategorie.
Interesują Cię te różne kategorie substancji nootropowych? Kliknij tutaj, aby dowiedzieć się więcej o substancjach nootropowych i ich klasyfikacji!
Czym są liposomy i nanonośniki oparte na lipidach?
Liposomy i nanonośniki oparte na lipidach, takie jak nanoemulsje, nanozawiesiny, stałe nanocząstki lipidowe (SLNs) i nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLCs), są znane jako skuteczne systemy przenoszenia leków, które dostarczają cząsteczki bioaktywne i składniki odżywcze do docelowego miejsca w komórce, zapewniając tym samym wyższą biodostępność i większy stopień wchłaniania.
Liposomy
Liposomy można zaklasyfikować jako szczególną postać nanostrukturalnych nanonośników lipidowych. Liposomy to kuliste pęcherzyki z wodnym rdzeniem otoczonym jedną lub kilkoma dwuwarstwami lipidowymi. Ponieważ liposomy umożliwiają enkapsulację cząsteczek lipofilowych i hydrofilowych, zyskały szerokie uznanie jako wysoce skuteczny system dostarczania leków. W swojej samoorganizującej się, samoczynnie zamykającej się strukturze liposom może jednocześnie enkapsulować wiele związków bioaktywnych (tj. składników odżywczych lub cząsteczek o działaniu terapeutycznym). Jego dwuwarstwa fosfolipidowa chroni zamknięte w nim cząsteczki bioaktywne przed hydrolizą i degradacją oksydacyjną. Ponieważ struktura otoczki liposomu wykazuje znaczne podobieństwo do komórki ssaka, liposomy mogą przenosić związki bioaktywne do komórek i struktur subkomórkowych. Znane zalety liposomalnych systemów dostarczania obejmują ochronę przed degradacją enzymatyczną, niską toksyczność, wysoką biokompatybilność, biodegradowalność i brak immunogenności.
UP400St, wydajny homogenizator ultradźwiękowy o mocy 400 watów, do produkcji nanoliposomów.
Budowa strukturalna liposomów, niosomów, nanoemulsji, stałych nanocząstek lipidowych i nanostrukturalnych nośników lipidowych
ilustracja: Poonia et al. 2016
Inne nanonośniki lipidowe
Nanonośniki lipidowe lub nanonośniki oparte na lipidach definiuje się jako systemy dostarczania leków / cząsteczek o rozmiarach nanometrycznych, które wykorzystują struktury lipidowe do enkapsulacji cząsteczek bioaktywnych w celu uzyskania lepszej biodostępności, większego stopnia wchłaniania, lepszej stabilności długoterminowej oraz ochrony przed zewnętrznymi czynnikami degradacji (np. utlenianiem, hydrolizą). Nanostrukturalne nośniki lipidowe obejmują stałe nanocząstki lipidowe (SLN), nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLC), nanoliposomy, micele, nanoemulsje, nanozawiesiny i nanorurki lipidowe. Określony skład chemiczny i odpowiadające mu właściwości fizykochemiczne nadają każdej postaci nanonośnika wyjątkowe zalety, dzięki którym nadaje się ona do określonych sposobów podawania (np. doustnego, dożylnego, donosowego, przezskórnego itd.), połączeń cząsteczek, wymaganej pojemności załadunkowej lub formulacji o uwalnianiu rozłożonym w czasie.
Stałe nanocząstki lipidowe (SLN) i nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLC) definiuje się jako stałe cząstki składające się z matrycy lipidowej w fazie wodnej, stabilizowane środkami powierzchniowo czynnymi.
Suplementy liposomalne i inne suplementy poddane nanoenkapsulacji (np. SLNs, NLCs) zapewniają wyższą biodostępność, co oznacza, że bardzo wysoki odsetek substancji bioaktywnej (np. witaminy, przeciwutleniacza, flawonoidu itd.) jest wchłaniany i metabolizowany przez komórki organizmu. Tylko bardzo niewielka część zostaje zmarnowana, ponieważ zamiast zostać wchłonięta, jest wydalana z organizmu. Dzięki temu formulacje nanoliposomalne mają bardzo silne działanie, są skuteczne i niezawodne, ponieważ niemal wszystkie cząsteczki bioaktywne są dostarczane do komórek docelowych.
Ultradźwiękowe wytwarzanie formulacji cząsteczek pobudzających o najwyższej biodostępności
Ultradźwiękowa nanoemulsyfikacja i nanoenkapsulacja sprawiają, że cząsteczki nootropowe i psychoaktywne stają się rozpuszczalne w wodzie, a tym samym łatwo wchłaniane i wysoce biodostępne. Większy stopień wchłaniania oraz zwiększona biodostępność i biokompatybilność wzmacniają działanie substancji bioaktywnej i mogą umożliwić jej przekroczenie bariery krew–mózg.
Ultradźwiękowe przygotowanie stałych nanocząstek lipidowych
(Kumar et al. 2019)
Ultradźwiękowe wytwarzanie formulacji substancji nootropowych
- Liposomy
- Nanoemulsje
- Micele
- Stałe nanocząstki lipidowe (SLN)
- Nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLC)
- Kompleks inkluzyjny (np. cyklodekstryna)
- Niosomy
Homogenizator ultradźwiękowy UIP2000hdT (2kW) z reaktorem okresowym z ciągłym mieszaniem
Najbardziej znane substancje nootropowe należą do klasy racetamów, np. piracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam i fenylopiracetam. Wiele racetamów ma właściwości lipofilowe (= rozpuszczalne w tłuszczach). Dzięki obróbce ultradźwiękowej racetam rozpuszczalny w tłuszczach jest enkapsulowany w postaci udoskonalonej dzięki nanotechnologii, takiej jak nanoemulsje, liposomy, stałe nanocząstki lipidowe (SLNs) i nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLCs). Te formulacje udoskonalone dzięki nanotechnologii przekształcają hydrofobowy racetam rozpuszczalny w tłuszczach w produkt rozpuszczalny w wodzie. Ponieważ krew krążąca w organizmie człowieka jest środowiskiem wodnym, rozpuszczalne w wodzie formulacje udoskonalone dzięki nanotechnologii zapewniają znacznie wyższą biodostępność.
Leki wspomagające funkcje poznawcze udoskonalone dzięki ultradźwiękowej nanotechnologii
Technologia ultradźwiękowej enkapsulacji i wytwarzania nanoformulacji umożliwia przygotowanie suplementów i środków terapeutycznych o wysokiej biodostępności. Cząsteczki bioaktywne, które odnoszą korzyści z ultradźwiękowego wprowadzania do liposomalnych lub innych nanostrukturalnych systemów nośników lipidowych, obejmują witaminy, przeciwutleniacze, flawonoidy, ekstrakty roślinne, minerały, aminokwasy i peptydy.
- Witaminy i przeciwutleniacze, które można ekstrahować ze źródeł naturalnych lub syntetyzować, obejmują witaminę C, witaminy z grupy B, glutation, resweratrol, CoQ10 (ubichinon) itd.
- Cząsteczki pochodzące z ziół i innych roślin, takie jak CBD, THC, CBG (konopie), katechiny zielonej herbaty (np. EGCG), nikotyna, kofeina, ashwagandha, berberyna, kratom itd.
- Ekstrakty z grzybów, w tym grzybów kapeluszowych, takie jak astragalus, soplówka jeżowata, wrośniak różnobarwny, chaga, psylocybina (grzyby halucynogenne) itd.
- Aminokwasy, takie jak kreatyna, glicyna, 5-HTP (5-hydroksytryptofan), fenyloalanina, L-teanina (analog aminokwasu występujący w herbacie), GABA (kwas gamma-aminomasłowy), tauryna, N-acetylocysteina (NAC), L-tyrozyna itd.
- Minerały, takie jak chelaty magnezu (np. treonian magnezu, orotan magnezu), można za pomocą ultradźwięków enkapsulować w liposomach w postaci nanocząstek.
- Składniki odżywcze, peptydy i inne cząsteczki, takie jak alfa-GPC, melatonina, cholina (wodorowinian choliny, chlorek choliny), ketamina (racemiczna), kwasy tłuszczowe omega-3 (EPA, DHA), kwas α-liponowy (ALA), selegilina (L-deprenyl), centrofenoksyna, oksytocyna, błękit metylenowy itd.
Liposomalna formulacja cząsteczek bioaktywnych i składników odżywczych udoskonalona dzięki nanotechnologii zapewnia wyższą biodostępność i może umożliwić docelowym substancjom przekroczenie bariery krew–mózg. Enkapsulacja chroni cząsteczki bioaktywne przed hydrolizą wywołaną działaniem kwasu w żołądku i degradacją enzymatyczną w całym przewodzie pokarmowym, dzięki czemu wysoki odsetek składnika odżywczego jest transportowany w nieuszkodzonej postaci do docelowego miejsca w komórkach.
Dygresja: ultradźwiękowa ekstrakcja związków fitochemicznych
Sonikacja jest technologią o wyższej skuteczności uwalniania cząsteczek bioaktywnych z roślin, grzybów i bakterii. Ekstrakcja ultradźwiękowa jest metodą nietermiczną, której zasada działania opiera się na kawitacji akustycznej. Kawitacja akustyczna / ultradźwiękowa wytwarza mechaniczne ścinanie i turbulencje, które perforują i rozrywają ściany oraz błony komórkowe, a także wspomagają transport masy. W ten sposób sonikacja uwalnia substancje bioaktywne z wnętrza komórki i przenosi je do rozpuszczalnika (np. wody, etanolu, gliceryny, oleju roślinnego itd.).
Dowiedz się więcej o ultradźwiękowej ekstrakcji cząsteczek bioaktywnych z materiału roślinnego!
Wysokowydajne sonikatory do formulacji substancji nootropowych
Systemy Hielscher Ultrasonics to niezawodne urządzenia wykorzystywane w produkcji farmaceutyków i suplementów do wytwarzania wysokiej jakości formulacji substancji nootropowych i leków wspomagających funkcje poznawcze. Formulacje te obejmują nanoemulsje, liposomy, nanostrukturalne nośniki lipidowe, stałe nanocząstki lipidowe oraz kompleksy inkluzyjne, zawierające witaminy, przeciwutleniacze, flawonoidy, peptydy, polifenole i inne związki bioaktywne oraz zapewniające najwyższą biodostępność, doskonałą stabilność i funkcjonalność. Aby sprostać wymaganiom klientów, Hielscher dostarcza sonikatory – od kompaktowego ręcznego homogenizatora laboratoryjnego i sonikatorów stołowych po w pełni przemysłowe systemy ultradźwiękowe do produkcji dużych ilości formulacji substancji nootropowych i leków wspomagających funkcje poznawcze. Ultradźwiękowe procesy wytwarzania formulacji można prowadzić okresowo lub w sposób ciągły w linii procesowej z użyciem ultradźwiękowego reaktora przepływowego. Dostępny jest szeroki wybór sonotrod ultradźwiękowych (sond) i naczyń reaktorowych, umożliwiający optymalną konfigurację do produkcji liposomów. Solidna konstrukcja urządzeń ultradźwiękowych Hielscher pozwala na pracę 24/7 przy dużym obciążeniu w wymagających warunkach i zapewnia długą żywotność sonikatorów.
Precyzyjna kontrola wszystkich istotnych parametrów procesu, takich jak amplituda, ciśnienie, temperatura i czas sonikacji, sprawia, że proces ultradźwiękowy jest niezawodny i odtwarzalny. Hielscher Ultrasonics zdaje sobie sprawę ze znaczenia stale wysokiej jakości produktów i wspiera producentów suplementów oraz środków terapeutycznych we wdrażaniu standaryzacji procesów i GMP (Dobrej Praktyki Wytwarzania) za pomocą inteligentnego oprogramowania i automatycznego zapisu danych. Nasze cyfrowe homogenizatory ultradźwiękowe automatycznie zapisują wszystkie parametry procesu ultradźwiękowego na wbudowanej karcie SD. Cyfrowe wyświetlacze dotykowe i zdalne sterowanie za pomocą przeglądarki umożliwiają ciągłe monitorowanie procesu oraz precyzyjne dostosowywanie jego parametrów zawsze, gdy jest to wymagane. Znacznie ułatwia to monitorowanie procesu i kontrolę jakości.
Poniższa tabela przedstawia orientacyjną wydajność przetwarzania naszych sonikatorów:
| Objętość partii | Natężenie przepływu | Zalecane urządzenia |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | większe | zespół urządzeń UIP16000 |
Skontaktuj się z nami! / Zapytaj nas!
Homogenizatory ultradźwiękowe dużej mocy – od skali laboratoryjnej do skali pilotażowej i przemysłowej .
Literatura / źródła
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Informacje warte poznania
Substancje nootropowe i leki wspomagające funkcje poznawcze
Termin „nootropowy” pochodzi od starogreckich słów νόος (nóos), oznaczającego „umysł”, i τροπή (tropḗ), oznaczającego „zwrot”. Substancje nootropowe, znane również jako leki wspomagające funkcje poznawcze, są substancjami „ukierunkowującymi umysł”, tj. substancjami bioaktywnymi, które oddziałują na mózg poprzez poprawę funkcji poznawczych, w szczególności inteligencji, funkcji wykonawczych, pamięci, kreatywności, czujności i motywacji. Stosuje się je jako środki poprawiające funkcje poznawcze lub jako doping mózgu. Do popularnych substancji nootropowych należą racetamy. Pierwsza zsyntetyzowana postać racetamu była pochodną GABA i jest znana jako piracetam, który uważa się za nietoksyczny i badany od długiego czasu. Aniracetam, oksiracetam, pramiracetam i fenylopiracetam są strukturalnie podobne do piracetamu, ale wykazują silniejsze działanie pobudzające. Nowsze postacie racetamów, takie jak koluracetam, fasoracetam, nefiracetam czy noopept, nie wykazują podobieństw strukturalnych do piracetamu.
Niektóre substancje nootropowe mogą również wywierać działanie psychodeliczne lub psychoaktywne/psychotropowe i wpływać na procesy psychiczne, np. percepcję, świadomość, funkcje poznawcze, reaktywność, nastrój i emocje.
Racetamy
Racetamy są znane jako pierwotny typ leków wspomagających funkcje poznawcze, a piracetam jest pierwszym zsyntetyzowanym racetamem i jest znany jako pierwsza w historii substancja nootropowa. Piracetam to cząsteczka z grupy racetamów o nazwie chemicznej 2-okso-1-pirolidynoacetamid. Jest pochodną neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego). Piracetam jest cząsteczką leku zawierającą rdzeń pirolidonowy, często przepisywanego pacjentom z chorobą Alzheimera lub objawami poprzedzającymi otępienie. Jednak piracetam i inne racetamy są również stosowane przez zdrowych dorosłych w celu nasilenia chemicznego przekaźnictwa synaptycznego między komórkami mózgu. Racetamy mogą tym samym zwiększać ogólny iloraz inteligencji, poprawiać pamięć i zdolność uczenia się, jasność umysłu oraz motywację. Inne cząsteczki należące do klasy racetamów to np. pramiracetam, oksiracetam i aniracetam.
Ponieważ racetamy należą do kategorii substancji niepodlegających kontroli w USA lub w wielu innych krajach świata, można je kupować jako suplementy OTC (dostępne bez recepty). Racetamy uważa się za nietoksyczne, a typowe działania niepożądane obejmują bóle głowy, które wynikają z obniżania przez racetamy poziomu choliny w mózgu. Dlatego użytkownicy często łączą dawkę racetamu z suplementem choliny (np. wodorowinianem choliny). Przedawkowanie racetamów przeważnie wywołuje jedynie łagodne działania niepożądane, podobne do skutków spożycia nadmiernej ilości kofeiny.
Stymulanty
Substancje pobudzające, takie jak kofeina i nikotyna, są środkami wspomagającymi funkcje poznawcze, szeroko rozpowszechnionymi wśród ludności świata. Kofeina i nikotyna są legalnymi psychostymulantami, natomiast stosowanie amfetamin, należących do podklasy stymulantów, jest nielegalne. Klasa stymulantów obejmuje niemal każdą cząsteczkę, która zwiększa ogólny stan czuwania i czujność, zmniejsza uczucie zmęczenia i senności oraz jednocześnie poprawia funkcjonowanie mózgu i zwiększa iloraz inteligencji (IQ). Modafinil, lek przeciw narkolepsji, jest jednym z najbardziej znanych leków stosowanych przez zdrowe osoby jako „środek poprawiający funkcje poznawcze poza zatwierdzonymi wskazaniami” w celu poprawy funkcji poznawczych. Innym lekiem stosowanym poza zatwierdzonymi wskazaniami jest metylofenidat, podawany w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) i stosowany przez zdrowe osoby jako środek poprawiający funkcje poznawcze.
Kliknij tutaj, aby dowiedzieć się więcej o ultradźwiękowej ekstrakcji kofeiny i nikotyny!
Adaptogeny
Substancje adaptogenne są związkami fitochemicznymi, tj. cząsteczkami pochodzenia roślinnego, podawanymi w celu wzmocnienia reakcji organizmu i układu odpornościowego na sytuacje stresowe. Adaptogeny można opisać jako związki „wywołujące stres”, które skłaniają organizm do adaptacji w celu utrzymania lub przywrócenia homeostazy (równowagi między procesami metabolicznymi organizmu). Główny mechanizm działania adaptogennego wpływa na oś podwzgórze–przysadka–nadnercza (oś HPA) w odpowiedzi na stymulację stresem zewnętrznym. Niemal wszystkie adaptogeny należą do klasy środków niepodlegających kontroli, które można kupować jako suplementy OTC (dostępne bez recepty). Do najpopularniejszych i powszechnie przyjmowanych adaptogenów należą np. żeń-szeń, gingerol (imbir), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (żeń-szeń syberyjski), rhodiola rosea (różeniec górski), schisandra chinensis, kava kava, męczennica, dziurawiec i scutellaria baicalensis (tarczyca bajkalska).
Czy konopie są adaptogenem? W ostatnich latach konopie przyciągnęły dużą uwagę, głównie ze względu na zawarte w nich związki o działaniu przeciwzapalnym i relaksującym: kannabidiol (CBD) i kannabigerol (CBG). Mimo że kannabinoidy są nietoksycznymi związkami pochodzenia roślinnego i mają udowodnione działanie zmniejszające stres w organizmie, konopie i kannabinoidy nie są oficjalnie klasyfikowane jako substancje adaptogenne. Ponieważ jednak CBD, CBG i właściwe adaptogeny wykazują podobieństwa pod względem funkcji i działania, często stosuje się je w połączeniu w celu zwiększenia skuteczności zarówno kannabinoidu, jak i adaptogenu.
Chociaż adaptogeny mają działanie prozdrowotne i zmniejszające stres, same w sobie, „per se”, wykazują jedynie niewielkie działanie poprawiające funkcje poznawcze. Poprawa funkcji poznawczych dzięki adaptogenom wynika głównie z równoważenia reakcji organizmu na stres, jego odporności na obciążenia i ogólnego stanu zdrowia, a nie z bezpośredniego inicjowania wzrostu nowych komórek mózgu lub powstawania połączeń neuronalnych.
Kliknij tutaj, aby dowiedzieć się więcej o ultradźwiękowej ekstrakcji adaptogenów z materiału roślinnego!
Substancje cholinergiczne
Substancje cholinergiczne są związkami chemicznymi, które naśladują działanie acetylocholiny i/lub butyrylocholiny. Leki wspomagające funkcje poznawcze oparte na cholinie są przyjmowane ze względu na ich wpływ na pamięć, uwagę i regulację nastroju. Acetylocholina jest jednym z głównych neuroprzekaźników w mózgu. Jest również niezbędnym składnikiem prawidłowego funkcjonowania obwodowego układu nerwowego. Cholinę można przyjmować jako suplement, ale występuje ona również w żywności, np. żółtka jaj i soja są szczególnie bogate w cholinę.
Sulbutiamina (dostępna w sprzedaży jako lek OTC, czyli bez recepty, pod nazwą handlową Arcalion) jest syntetyczną pochodną tiaminy (witaminy B1), która przekracza barierę krew–mózg i może zwiększać poziom tiaminy w mózgu. Sulbutiamina, znana z poprawiania pamięci oraz przezwyciężania osłabienia i zmęczenia przy jednoczesnym zmniejszaniu zahamowań psychicznych i behawioralnych, jest również stosowana przez sportowców. Sulbutiaminę klasyfikuje się jako cholinergiczny lek wspomagający funkcje poznawcze, ponieważ substancja ta działa jako regulator cholinergiczny w hipokampie. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych nie zaobserwowano poważnych działań niepożądanych.
Substancje serotoninergiczne
Serotonina, czyli 5-hydroksytryptamina (5-HT), jest neuroprzekaźnikiem monoaminowym, który wpływa na nastrój (dobre samopoczucie, szczęście) i go kontroluje oraz moduluje sen, apetyt, funkcje poznawcze, uczenie się, pamięć, układ nagrody i liczne procesy fizjologiczne, takie jak wymioty i zwężanie naczyń krwionośnych. Serotonina jest wytwarzana w organizmie pod wpływem ekspozycji na światło słoneczne. Naturalne związki serotoninergiczne (sprzyjające działaniu lub uwalnianiu serotoniny), takie jak L-tryptofan, występują również w żywności.
Substancje dopaminergiczne
Substancje dopaminergiczne to substancje wspomagające funkcje poznawcze, które wpływają na poziom dopaminy w mózgu. Dopamina jest hormonem i neuroprzekaźnikiem pełniącym kilka ważnych funkcji w mózgu i organizmie. Na przykład szlak dopaminowy odpowiada za przyjemne odczucia i biochemiczne przekazywanie sygnałów dodatniego sprzężenia zwrotnego związanych z przyjemnymi doświadczeniami, takimi jak smaczne jedzenie, seks, pozytywne interakcje społeczne itd.
Dopamina jest dostępna jako lek między innymi pod nazwami handlowymi Intropin, Dopastat i Revimine, stosowany głównie jako środek pobudzający w leczeniu znacznego obniżenia ciśnienia krwi, spowolnienia rytmu serca i zatrzymania krążenia.
Dopaminergiczne leki wspomagające funkcje poznawcze to środki zwiększające poziom dopaminy, stosowane w celu przeciwdziałania jej niskiemu poziomowi, który na ogół wiąże się z niskim poziomem energii, brakiem motywacji, anhedonią (niezdolnością do odczuwania przyjemności), apatią, depresją, zachowaniami uzależniającymi, słabą pamięcią i obniżoną zdolnością uczenia się. Powszechnie stosowane dopaminergiczne leki wspomagające funkcje poznawcze to L-tyrozyna, johimbina i selegilina (inhibitor MAO). Środki zwiększające działanie dopaminy poprawiają uwagę i czujność poprzez zwiększenie skuteczności dopaminy w mózgu lub hamowanie enzymów, które ją rozkładają.
Inne kategorie leków wspomagających funkcje poznawcze, środków poprawiających funkcje poznawcze i substancji nootropowych obejmują substancje glicynergiczne, adenozyn ergiczne, adrenergiczne, kannabinoidergiczne, GABA-ergiczne, histaminergiczne, melatoninergiczne, monoaminergiczne i opioidergiczne.
Grupa substancji nootropowych o nazwach zakończonych na „-ergiczne” obejmuje substancje modulujące określony układ w organizmie i mózgu. Nazwa tego układu jest zawarta w pierwszej części terminu. Na przykład substancje glicynergiczne bezpośrednio modulują układ glicynowy w organizmie i mózgu, substancje adenozyn ergiczne bezpośrednio modulują układ adenozynowy w organizmie i mózgu, substancje dopaminergiczne oddziałują na układ dopaminowy itd.
Kompleksy inkluzyjne
Związek inkluzyjny jest kompleksem, w którym jedna substancja chemiczna – tak zwany „gospodarz” – ma wnękę, w której umieszczana jest inna cząsteczka – tak zwany „gość”.
Cyklodekstryny są najczęściej stosowanymi związkami pełniącymi rolę gospodarza, ponieważ mogą tworzyć kompleksy inkluzyjne z szeroką gamą związków stałych, ciekłych i gazowych. Związki pełniące rolę gościa obejmują zarówno polarne reagenty, takie jak kwasy, aminy i małe jony (np. ClO4- , SCN-, aniony halogenkowe), jak i wysoce niepolarne węglowodory alifatyczne i aromatyczne oraz gazy szlachetne. Kompleksy inkluzyjne można syntetyzować w roztworze lub w stanie krystalicznym. Ultradźwiękowe tworzenie kompleksów inkluzyjnych opartych na cyklodekstrynach jest bardzo niezawodną i wydajną metodą wytwarzania kompleksów zawierających cząsteczki gościa, które zapewniają wysoką stabilność i zwiększoną biodostępność. Jako rozpuszczalnik powszechnie stosuje się wodę, chociaż alternatywnymi rozpuszczalnikami są dimetylosulfotlenek i dimetyloformamid.
Oprócz inkluzji związków farmaceutycznych / nutraceutycznych cyklodekstryna jest również stosowana jako związek pełniący rolę gospodarza dla cząsteczek zapachowych w celu uzyskania większej stabilności i powolnego uwalniania.
Przeczytaj więcej o kompleksach inkluzyjnych wytwarzanych za pomocą ultradźwięków!