Ultradźwiękowe nanoliposomy do stabilizowanych preparatów allicyny

Allicyna jest związkiem bioaktywnym, który można ekstrahować ze świeżych ząbków czosnku. Allicyna jest podatna na degradację, dlatego musi zostać wprowadzona do stabilizowanej postaci suplementu, aby uzyskać preparat zachowujący silne działanie przez długi czas. Ultradźwiękowa enkapsulacja allicyny w nanoliposomach chroni ją przed degradacją i zapewnia przedłużone uwalnianie leku.

Stabilność allicyny

Opracowywanie preparatów zawierających allicynę, takich jak suplementy, jest trudnym zadaniem ze względu na niestabilność allicyny. Allicyna jest wrażliwa na utlenianie i temperaturę, co oznacza, że jej zawartość zmniejsza się z upływem czasu i wraz ze wzrostem temperatury. Szczególnie istotnymi czynnikami są temperatury przetwarzania i przechowywania. Aktywność allicyny jest stosunkowo stabilna w temperaturze 4ºC w porównaniu z allicyną przechowywaną w temperaturze pokojowej (ok. 22ºC). Ustalono, że jej chemiczny okres półtrwania w temperaturze 4ºC wynosi ok. 150 dni, natomiast w temperaturze pokojowej wynosił on ok. 20 dni.
Wstępne przetwarzanie allicyny jest kolejnym ważnym czynnikiem, który należy uwzględnić. Allicyna wydaje się bardziej stabilna w czosnku pokrojonym w plasterki niż w czosnku zmielonym.
W przypadku ekstrakcji ultradźwiękowej sonikacja jest na ogół skuteczniejsza, gdy dostępna jest większa powierzchnia, tj. gdy czosnek jest drobno zmielony. Dlatego optymalną obróbkę wstępną czosnku (mielenie lub krojenie w plasterki) należy ustalić jako dodatkowy parametr obok typowych parametrów procesu sonikacji. Dowiedz się więcej o ultradźwiękowej ekstrakcji allicyny z czosnku!

Struktura liposomu: wodny rdzeń i dwuwarstwa fosfolipidowa z hydrofilowymi głowami oraz hydrofobowymi/lipofilowymi ogonami.

Liposomy z allicyną zapewniające długotrwałą stabilizację

Allicyna jest podatna na degradację termiczną i ulega zniszczeniu w warunkach kwaśnych (pH 3,5 i niższe). Ekstrakty i suplementy zawierające allicynę należy zatem przechowywać w chłodnym miejscu, tj. w lodówce, w temperaturze ok. 4ºC, aby zapewnić wydłużoną stabilność pod względem okresu półtrwania wynoszącą ok. 1 rok.
Wprowadzanie allicyny do lipidowych nanonośników, takich jak liposomy i żele nanoemulsyjne, wydłuża okres przydatności do użycia i zwiększa stabilność preparatów zawierających allicynę.

Ultradźwiękowe wytwarzanie liposomów zawierających allicynę

Lu i wsp. (2014) opisują udane przygotowanie nanoliposomów allicyny metodą odparowania fazy odwróconej wspomaganego ultradźwiękami. Zastosowano następujące parametry: stosunek lecytyny do allicyny 3,70 : 1, stosunek lecytyny do cholesterolu 3,77 : 1, czas sonikacji 3 min. 40 s, stosunek fazy organicznej do fazy wodnej 3,02 : 1. Wydajność zamykania allicyny w liposomach za pomocą ultradźwięków wynosiła 75,20 ± 0,62%, a średnia wielkość nanoliposomu allicyny wynosiła 145,27 ± 15,19 nm. Nanoliposomy allicyny przygotowane ultradźwiękowo charakteryzowały się przedłużonym uwalnianiem leku, co umożliwia równomierne uwalnianie substancji czynnej przez dłuższy czas. Ułatwia to podawanie leków i suplementów oraz ogranicza działanie cytotoksyczne.
Dowiedz się więcej o ultradźwiękowym przygotowywaniu liposomów!
 

Tworzenie liposomów metodą odparowania fazy odwróconej z zastosowaniem sonikacji

Żele nanoemulsyjne z allicyną wytwarzane ultradźwiękowo

Żele nanoemulsyjne z zastosowaniem glikolu polietylenowego zostały pomyślnie przetestowane jako nośniki allicyny jako leku w celu poprawy jej rozpuszczalności w wodzie i biodostępności. (por. Ranjbar i wsp.)
Dowiedz się więcej o ultradźwiękowym nanoemulgowaniu!

Sonikatory o wysokiej wydajności do enkapsulacji liposomalnej

Sonikatory Hielscher to niezawodne urządzenia stosowane w produkcji farmaceutycznej i produkcji suplementów do wytwarzania wysokiej jakości liposomów zawierających przeciwutleniacze, polifenole, kwasy tłuszczowe, witaminy, peptydy i inne związki bioaktywne. Aby sprostać wymaganiom klientów, Hielscher dostarcza sonikatory – od kompaktowego ręcznego homogenizatora laboratoryjnego i sonikatorów stołowych po w pełni przemysłowe systemy ultradźwiękowe do produkcji dużych ilości preparatów liposomalnych. Ultradźwiękowe wytwarzanie liposomów można prowadzić w trybie okresowym lub jako ciągły proces przepływowy w precyzyjnie kontrolowanych warunkach. Dostępny jest szeroki wybór sonotrod ultradźwiękowych (znanych również jako sondy lub rogi) oraz zbiorników reaktorowych, umożliwiający optymalne skonfigurowanie układu do produkcji liposomów. Wytrzymałość sonikatorów Hielscher umożliwia pracę 24/7 przy dużych obciążeniach i w wymagających środowiskach.

Poniższa tabela przedstawia przybliżoną wydajność przetwarzania naszych sonikatorów:

Po utworzeniu filmu lipidowego i jego późniejszej rehydratacji stosuje się sonikację, aby wspomóc zamykanie substancji czynnych w liposomie. Ponadto ultradźwiękowe zmniejszanie rozmiaru pozwala uzyskać pożądaną wielkość liposomu.