Nanoliposomy ultradźwiękowe dla stabilizowanych preparatów allicyny

Allicyna jest bioaktywnym związkiem, który może być ekstrahowany ze świeżych ząbków czosnku. Allicyna jest podatna na degradację i dlatego musi być sformułowana w stabilizowaną formę suplementu w celu uzyskania długotrwałej, silnej formuły. Ultradźwiękowa enkapsulacja allicyny do nanoliposomów chroni allicynę przed degradacją i skutkuje trwałym uwalnianiem leku.

Stabilność allicyny

Formułowanie produktów zawierających allicynę, takich jak suplementy, jest trudnym zadaniem ze względu na niestabilność allicyny. Allicyna jest wrażliwa na utlenianie i temperaturę, co oznacza, że zawartość allicyny zmniejsza się wraz z upływem czasu i temperatury. Szczególnie temperatura przetwarzania i przechowywania są czynnikami krytycznymi. Aktywność allicyny jest stosunkowo stabilna w temperaturze 4ºC w porównaniu do allicyny przechowywanej w temperaturze pokojowej (około 22ºC). Jej chemiczny okres półtrwania w temperaturze 4ºC został określony na około 150 dni, podczas gdy w temperaturze pokojowej wynosił około 20 dni.
Wstępne przetwarzanie allicyny jest kolejnym ważnym czynnikiem, który należy wziąć pod uwagę. Allicyna wydaje się być bardziej stabilna w czosnku pokrojonym w plasterki niż w czosnku zmielonym.
Jeśli chodzi o ekstrakcję ultradźwiękową, generalnie sonikacja jest bardziej skuteczna, gdy dostępna jest większa powierzchnia, tj. gdy czosnek jest drobno zmielony. Dlatego optymalna obróbka wstępna (mielenie vs krojenie) czosnku musi być ustalona jako dodatkowy parametr oprócz typowych parametrów procesu sonikacji. Przeczytaj więcej o ultradźwiękowej ekstrakcji allicyny z czosnku!

Struktura liposomu: Wodny rdzeń i dwuwarstwa fosfolipidowa z hydrofilowymi głowami i hydrofobowymi/lipofilowymi ogonami.

Liposomy allicyny do długotrwałej stabilizacji

Allicyna jest podatna na degradację termiczną i ulega zniszczeniu w warunkach kwaśnych (pH 3,5 i niższe). Dlatego ekstrakty i suplementy z allicyną powinny być przechowywane w wyznaczonym miejscu, tj. w lodówce, w temperaturze około 4ºC, aby zapewnić przedłużoną stabilność półtrwania wynoszącą około 1 roku.
Formulacja allicyny w nanonośniki lipidowe, takie jak liposomy i żele nanoemulsyjne, przedłuża okres przydatności do spożycia i stabilność produktów z allicyną.

Formuła ultradźwiękowa liposomów obciążonych allicyną

Lu i wsp. (2014) donoszą o udanym przygotowaniu nanoliposomów allicyny przy użyciu wspomaganego ultradźwiękami odparowywania w fazie odwróconej. Zastosowano następujące parametry: stosunek lecytyna-allicyna 3,70 : 1, stosunek lecytyna-cholesterol 3,77 : 1, czas ultradźwiękowy 3 min. 40 sek., stosunek fazy organicznej do fazy wodnej 3,02 : 1. Skuteczność uwięzienia ultradźwiękowo kapsułkowanej allicyny wynosiła 75,20 ± 0,62% przy średniej wielkości nanoliposomu allicyny 145,27 ± 15,19 nm. Przygotowane ultradźwiękowo nanoliposomy allicyny charakteryzowały się przedłużonym uwalnianiem leku, co umożliwia stałe uwalnianie substancji czynnej przez dłuższy czas. Ułatwia to podawanie leków i suplementów oraz zmniejsza efekty cytotoksyczne.
Przeczytaj więcej o ultradźwiękowym przygotowaniu liposomów!
 

Tworzenie liposomów metodą odwrotnego odparowywania z wykorzystaniem sonikacji

Ultradźwiękowe żele nanomemulsyjne z allicyną

Nanomemulsyjne żele wykorzystujące glikol polietylenowy zostały z powodzeniem przetestowane jako nośnik leku allicyny w celu poprawy rozpuszczalności w wodzie i biodostępności allicyny. (por. Ranjbar et al.)
Przeczytaj więcej o ultradźwiękowej nano-emulsyfikacji!

Wysokowydajne ultradźwięki do kapsułkowania liposomalnego

Ultradźwięki Hielscher są niezawodnymi urządzeniami stosowanymi w produkcji farmaceutycznej i suplementacyjnej do formułowania wysokiej jakości liposomów obciążonych przeciwutleniaczami, polifenolami, kwasami tłuszczowymi, witaminami, peptydami i innymi związkami bioaktywnymi. Aby sprostać wymaganiom klientów, Hielscher dostarcza ultrasonografy z kompaktowego ręcznego homogenizatora laboratoryjnego i ultrasonografów stołowych do w pełni przemysłowych systemów ultradźwiękowych do produkcji dużych ilości preparatów liposomowych. Ultradźwiękowy preparat liposomowy może być prowadzony jako wsadowy lub ciągły proces inline w precyzyjnie kontrolowanych warunkach. Dostępna jest szeroka gama ultradźwiękowych sonotrod (znanych również jako sondy lub rogi) i zbiorników reaktora, aby zapewnić optymalną konfigurację do produkcji liposomów. Wytrzymałość sonikatorów Hielscher pozwala na pracę w trybie 24/7 przy dużym obciążeniu i w wymagających środowiskach.

Poniższa tabela przedstawia przybliżoną wydajność przetwarzania naszych ultradźwiękowców:

Po utworzeniu filmu lipidowego, a następnie nawodnieniu, stosuje się sonikację w celu promowania uwięzienia składników aktywnych w liposomie. Dodatkowo, ultradźwiękowy downsizing osiąga pożądany rozmiar liposomu.