초음파를 이용한 레스베라트롤 포접 복합체
- 레스베라트롤은 수명 연장, 심장 질환, 당뇨병, 암, 알츠하이머병 및 기타 만성 질환의 치료 등 다양한 건강상의 이점을 제공할 것으로 기대되는 폴리페놀입니다.
- 그러나 레스베라트롤은 생체이용률이 낮고 혈장에서 빠르게 제거됩니다.
- Kushwinder Kaur 박사 연구팀은 우수한 생체이용률을 위한 레스베라트롤 복합체를 초음파로 제조하는 신속하고 매우 효율적인 기술을 개발했습니다.
레스베라트롤
레스베라트롤은 포도, 베리류 또는 견과류와 같은 식물에서 추출할 수 있는 매우 효과적인 폴리페놀입니다. 레스베라트롤은 질병의 예방이나 치료에 도움이 되는 강력한 항산화제로 알려져 있지만, 이 식물 영양소의 생체이용률은 낮습니다. 따라서 의약품 및 기능성 영양소 제품 제조업체들은 투여된 레스베라트롤이 인체 세포로 더 잘 전달되도록 하는 특수 제형을 찾고 있습니다. 찬디가르의 Panjab University 소속 Kushwinder Kaur 박사와 연구팀은 신속하고 간단한 단일 단계 레스베라트롤 복합체 형성법을 개발했습니다. 레스베라트롤과 사이클로덱스트린의 혼합물을 초음파 처리하면 레스베라트롤이 사이클로덱스트린(즉, hp-β-CD) 내부에 포접됩니다. 사이클로덱스트린은 호스트 화합물로 작용하며, 레스베라트롤을 전신 순환계로 방출하는 효과적인 약물 전달체 역할을 합니다.
프로토콜: 포접 복합체 제조를 위한 초음파 처리
레스베라트롤 포접 복합체를 초음파로 제형화하기 위해 4.38 x 10-3 mol의 2-하이드록시프로필-β-사이클로덱스트린(hp-β-CD)과 4.38 x 10-3 mol의 레스베라트롤(Res)을 최소량의 혼합 용매(에탄올 : 물 = 1 : 9)와 함께 유리 용기에 넣어 혼합했습니다. 이 혼합물을 15 min 동안 180W로 초음파 처리하는 데 Hielscher UP200St 초음파 장치를 사용했습니다. 최종 생성물은 동결 건조로 얻었습니다. 제조된 포접 복합체는 FTIR, 자외선-가시광선 흡수 분광법, NMR, TGA, DSC, XRD 및 CHNS 분석으로 특성을 평가했습니다. 분석 데이터는 레스베라트롤 분자들이 hp-β-CD의 공동 내부에 정연하게 포접되었음을 보여주었습니다.
초음파 균질기 UP200St
다른 방법 대비 초음파 처리의 장점
초음파 제조의 효율을 기존 기법과 비교하기 위해 두 가지 대체 방법 – 현탁법과 마이크로파법 – 으로 포접 복합체(IC)를 제조했습니다. 두 제조 기법에 대한 간략한 설명은 다음과 같습니다:
가장 전통적인 방식에서는 표준 교반 절차(Bertacche V. 등의 2006년 문헌에 보고됨)로 IC를 제조했습니다.
두 번째 대체 방법에서는 4.38 x 10-3 mol의 hp-β-CD와 4.38 x 10-3 mol의 Res를 최소량의 혼합 용매(에탄올 : 물 = 1 : 9)와 함께 유리 용기에 넣어 혼합했습니다. 생성물을 제형화하기 위해 혼합물에 800 W로 100 s 동안 마이크로파를 조사했습니다. 물은 진공 상태에서 증발시켰습니다. 200, 400, 600 W에서 25, 50 s 후에 얻은 데이터는 복합체 형성이 불완전함을 보여주었습니다.
초음파 처리는 기존 교반법과 유사한 결과를 즉각적으로 얻을 수 있을 뿐만 아니라 독성 용매의 사용도 피할 수 있는 간단하고 신속한 접근법입니다.
에탄올 용액에서 트랜스형이 시스형으로 전환되는 이성질화 속도는 포접에 의해 감소했습니다. 용출 연구에서는 포접 복합체의 형성으로 레스베라트롤의 용출 속도가 향상된 것으로 나타났습니다.
여기를 클릭하면 논문 전문을 확인할 수 있습니다. 저자들에게 연락하고 싶으시면 Khushwinder Kaur 박사(Panjab University, 찬디가르)에게 다음 주소로 편하게 이메일을 보내주십시오: [email protected]
Hielscher의 고성능 초음파 균질기
Hielscher Ultrasonics는 고성능 초음파 장비의 개발 및 제조를 전문으로 하며, 적용 분야는 실험실 및 산업 응용 분야입니다. 산업 표준에 따라 제작된 모든 Hielscher 초음파 장치는 견고하여 고부하 작업과 까다로운 환경에서도 24/7 안정적으로 작동할 수 있습니다.
아래 표는 공정 요구 사항에 가장 적합할 수 있는 초음파 장치를 선택하는 데 참고할 수 있습니다.
| 배치 부피 | 유량 | 권장 장치 |
|---|---|---|
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1–20L | 0.2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000 |
| 해당 없음 | 10–100L/min | UIP16000 |
| 해당 없음 | 더 높은 유량 | 클러스터 구성: UIP16000 |
실험실 규모부터 산업 규모까지 아우르는 고출력 초음파 균질기.
Kushwinder Kaur 박사 소개
Khushwinder Kaur 박사는 찬디가르에 있는 Panjab University 화학과의 조교수입니다. 2010년에 첨가제가 역미셀의 미세구조와 특성에 미치는 영향을 연구하여 박사 학위를 취득했습니다. 2012년부터 연구팀의 주요 목표는 기능성 영양소와 생리활성 물질의 물리화학적 및 생리학적 특성에 대한 콜로이드학적 기초를 확립하는 것이며, 특히 독창적이고 간편하며 효율적이고 혁신적인 제조 방법을 최적화하는 데 중점을 두고 있습니다. Kaur 박사의 연구팀은 천연 성분을 이용하여 생리활성 물질을 효율적으로 전달하기 위한 나노에멀젼, 생분해성 나노입자, 사이클로덱스트린 기반 초분자 조립체(포접 복합체)와 같은 연성 조립체의 제조를 전문으로 합니다. 현재 연구팀은 다양한 나노조립체를 활용하여 벤질이소티오시아네이트의 잠재력을 탐구하고 있습니다.
연구에 관한 질문은 Khushwinder Kaur 박사에게 이메일로 직접 문의하실 수 있습니다: [email protected]
문헌 및 참고자료
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal 및 Surinder Kumar Mehta (2015): 레스베라트롤과 hp-β-CD의 포접 복합체 형성을 위한 에너지 효율적이고 간편하며 비용 효율적인 방법론. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): 레스베라트롤과 천연 및 변형 사이클로덱스트린의 호스트–게스트 상호작용 연구. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): 레스베라트롤과 건강 – 인체 임상시험에 대한 종합 고찰. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
알아두면 유용한 정보
레스베라트롤
레스베라트롤은 스틸베노이드이자 천연 혈장 폴리페놀의 일종이며, 식물성 에스트로겐인 동시에 여러 식물이 손상에 반응하거나 세균 또는 진균과 같은 병원체의 공격을 받을 때 생성하는 파이토알렉신입니다. 따라서 레스베라트롤은 아답토젠으로도 분류할 수 있습니다.
화학적으로 레스베라트롤은 trans-3,4′,5-트리하이드록시스틸벤으로 기술됩니다(화학식: C14H12O3). 이는 포도, 견과류 및 베리류에 함유된 폴리페놀계 비플라보노이드 항산화 물질로, 강력한 항산화 및 노화 방지 특성을 제공합니다. 따라서 레스베라트롤은 의약품, 영양 보충제 / 기능성 영양 제품 및 화장품에서 가치 있는 성분으로 사용됩니다. 식이로 섭취하는 다른 폴리페놀 중 건강에 큰 이점을 제공하는 물질로는 카테킨, 퀘르세틴, 실리비닌 및 커큐민이 있습니다.
레스베라트롤의 수용해도: 0.03 kg/m3
레스베라트롤은 트랜스 및 시스 이성질체 형태로 존재하며, 이 중 트랜스 형태가 빛에 노출되거나 온도가 상승할 때 더 안정적입니다.
포접 복합체
포접 화합물은 한 화합물 – 이른바 “호스트” – 에 공동이 있고, 그 안에 다른 화합물 – 이른바 “게스트” – 이 포함되는 복합체입니다.
사이클로덱스트린은 매우 다양한 고체, 액체 및 기체 화합물과 포접 복합체를 형성할 수 있으므로 가장 일반적으로 사용되는 호스트 화합물입니다. 게스트 화합물은 극성 시약인 산, 아민, 작은 이온(예: ClO4– , SCN–, 할로젠 음이온)에서 극성이 매우 낮은 지방족 및 방향족 탄화수소와 비활성 기체에 이릅니다. 포접 복합체는 용액 상태 또는 결정 상태에서 합성할 수 있습니다. 대부분 물을 용매로 사용하지만, 다이메틸 설폭사이드와 다이메틸 폼아마이드를 대체 용매로 사용할 수도 있습니다.
의약품 / 기능성 식품 성분의 포접 외에도, 사이클로덱스트린은 향 분자의 안정성을 높이고 서방 작용을 구현하기 위한 호스트 화합물로도 사용됩니다.
다른 포접 “호스트” 분자로는 칼릭스아렌과 이와 관련된 포름알데하이드–아렌 축합물이 있습니다.
포접 화합물을 합성하는 연구 분야는 호스트–게스트 화학으로 알려져 있습니다.
사이클로덱스트린
사이클로덱스트린은 당 분자로 이루어진 화합물의 일종으로, 고리 형태가 특징입니다. 전분은 효소 전환을 통해 사이클로덱스트린을 합성하는 원료입니다. 사이클로덱스트린은 소수성 면과 친수성 면을 가지므로(내부는 소수성, 외부는 친수성), 소수성 화합물과 복합체를 형성할 수 있습니다. 사이클로덱스트린은 소수성 분자(“게스트” 분자)를 내부에 포함함으로써 해당 화합물의 용해도와 생체이용률을 높일 수 있습니다. 또한 점막 조직을 통한 약물의 투과성을 개선하는 데에도 사용됩니다. 이는 소수성 화합물을 전달하기 위한 의약품과 식이 보충제 분야 모두에서 큰 관심을 받고 있습니다. 알파-, 베타- 및 감마-사이클로덱스트린 형태는 모두 FDA 승인을 받았으며 안전한 약물 운반체로 인정됩니다.
동결건조
동결건조는 냉동건조 또는 저온건조라고도 하며, 제품을 동결한 다음 압력을 낮추어 승화로 얼음을 제거하는 저온 탈수 공정입니다. 승화는 고체(예: 얼음)가 액체상(예: 물)을 먼저 거치지 않고 증기/기체 상태로 직접 변하는 과정으로 정의됩니다.
동결건조는 승화 과정을 통해 물질에서 얼음이나 기타 동결된 용매를 제거하고, 탈착 과정을 통해 결합된 물 분자를 제거하는 것입니다.
제품 온도를 충분히 낮게 유지하는 제어된 동결건조에서는 건조된 제품의 특성 변화를 방지합니다. 이는 고품질 추출물을 얻는 데 매우 중요합니다. 동결건조는 단백질, 미생물, 의약품, 조직 및 혈장과 같이 열에 민감한 물질을 분리하는 데 널리 확립된 기술입니다.
기능성 식품
기능성 식품은 안전하게 건강을 지원하는 특성을 제공하므로 점점 더 많은 관심을 받고 있습니다. 기능성 식품은 다양한 생리적 이점과 함께 질병(예: 심혈관 질환(CVD), 비만, 당뇨병, 암, 만성 염증성 질환 및 퇴행성 질환)에 대한 보호 능력을 갖춘 분자로 정의되며, 고품질 보충제 시장은 빠르게 성장하고 있습니다.
문헌에 보고된 기능성 식품 제형화 전략에는 다음이 포함됩니다: 리포솜 운반체 시스템(예: 리포솜, 트랜스퍼솜 등), 마이크로스펀지 및 나노스펀지, 나노결정, 사이클로덱스트린 복합체 형성, 생분해성 하이드로겔, 나노에멀션 / 미니에멀션, 나노구조 지질 운반체, 미셀, 나노입자, 나노캡슐 및 나노캡슐화, 자가유화 약물 전달 시스템(SEDDS) 및 미세입자 시스템(예: 미세입자, 미세구, 마이크로캡슐).