Complexe d'inclusion de resvératrol par ultrasons
- Le resvératrol est un polyphénol qui promet de nombreux avantages pour la santé, par exemple l'allongement de la durée de vie et le traitement des maladies cardiaques, du diabète, du cancer, de la maladie d'Alzheimer et d'autres affections chroniques.
- Cependant, le resvératrol a une faible biodisponibilité et est rapidement éliminé du plasma sanguin.
- L'équipe de recherche du Dr Kushwinder Kaur a mis au point une technique rapide et très efficace pour préparer par ultrasons un complexe de resvératrol pour une biodisponibilité supérieure.
resvératrol
Le resvératrol est un polyphénol très efficace, qui peut être extrait de plantes telles que le raisin, les baies ou les noix. Bien que le resvératrol soit connu pour être un puissant antioxydant qui aide à prévenir ou à guérir les maladies, ce phytonutriment n'a qu'une faible biodisponibilité. C'est pourquoi les fabricants de produits pharmaceutiques et nutraceutiques sont à la recherche de formulations spéciales pour améliorer la diffusion du resvératrol administré dans les cellules humaines. Le Dr Kushwinder Kaur et son équipe de recherche de l'université Panjab de Chandigarh ont mis au point une complexation rapide et simple du resvératrol en une seule étape. En soniquant un mélange de resvératrol et de cyclodextrine, le resvératrol est enfermé dans la cyclodextrine (c.-à-d. hp-β-CD). La cyclodextrine agit comme un composé hôte et comme un vecteur de médicament efficace qui libère le resvératrol dans la circulation systémique.
Protocole : Sonication pour la préparation du complexe d'inclusion
Pour la formulation ultrasonique du complexe d'inclusion du resvératrol, 4,38 x 10-3 mol de 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrine (hp-β-CD) et 4,38 x 10-3 mol de resvératrol (Res) ont été mélangés dans un récipient en verre avec la quantité minimale du mélange de solvants (éthanol : eau = 1 : 9). Le mélange a été sonifié pendant 15 minutes à 180W à l'aide d'un Hielscher Appareil à ultrasons UP200St. Le produit final a été obtenu par lyophilisation. Les complexes d'inclusion préparés ont été caractérisés par FTIR, spectroscopie d'absorption UV-visible, RMN, TGA, DSC, XRD et analyse CHNS. Les données d'analyse ont montré que les molécules de resvératrol étaient bien enveloppées dans les cavités de l'hp-β-CD.
Homogénéisateur ultrasonique UP200St
Avantages de la sonication par rapport aux autres méthodes
Afin de comparer l'efficacité de la préparation ultrasonique avec les techniques conventionnelles, deux méthodes alternatives ont été utilisées. – à savoir méthode de suspension et méthode par micro-ondes – ont été utilisés pour préparer le complexe d'inclusion (CI). Vous trouverez ci-dessous une brève description des deux techniques de préparation :
De la manière la plus traditionnelle, le CI a été préparé par une procédure d'agitation standard (rapportée dans la littérature par Bertacche V. et al. 2006).
La deuxième méthode alternative consistait à mélanger 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD et 4,38 x 10-3 mol Res dans un récipient en verre avec la quantité minimale de mélange de solvants (éthanol : eau = 1 : 9). Le mélange a été irradié par micro-ondes pendant 100 s à 800 W pour formuler le produit. L'eau a été évaporée sous vide. Les données obtenues après 25, 50 s à 200, 400, 600 W ont révélé une complexation incomplète.
La sonication est une approche simple et rapide qui permet non seulement d'obtenir des résultats instantanés similaires aux méthodes d'agitation traditionnelles, mais aussi d'éviter l'utilisation de solvants toxiques.
Le taux d'isomérisation de trans en cis, dans une solution d'éthanol, a diminué avec l'inclusion. Les études de dissolution ont révélé que la vitesse de dissolution du resvératrol était améliorée par la formation de complexes d'inclusion.
Vous pouvez trouver l'article complet en cliquant ici. Si vous souhaitez entrer en contact avec les auteurs, n'hésitez pas à envoyer un courriel au Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) : makkarkhushi@gmail.com
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Hielscher Ultrasonics est spécialisé dans le développement et la fabrication d'équipements ultrasoniques de haute performance pour les applications suivantes laboratoires et Industriel applications. Construits selon des normes industrielles, les ultrasons Hielscher sont robustes et peuvent fonctionner en toute fiabilité 24 heures sur 24, 7 jours sur 7, dans des conditions difficiles.
Le tableau ci-dessous vous donne une indication sur l'appareil à ultrasons qui pourrait être le mieux adapté aux exigences de votre procédé.
| Volume du lot | Débit | Dispositifs recommandés |
|---|---|---|
| 10 à 2000mL | 20 à 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 à 20L | 0.2 à 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 à 100L | 2 à 10L/min | UIP4000 |
| n.d. | 10 à 100L/min | UIP16000 |
| n.d. | plus grande | groupe de UIP16000 |
Homogénéisateurs ultrasoniques de grande puissance, du laboratoire à l'échelle industrielle.
A propos du Dr. Kushwinder Kaur
Khushwinder Kaur est professeur assistant au département de chimie de l'université de Panjab à Chandigarh. En 2010, elle a obtenu son doctorat en étudiant l'effet des additifs sur la microstructure et les propriétés des micelles inversées. Depuis 2012, l'objectif principal de son groupe de recherche est d'établir la base colloïdale des propriétés physiochimiques et physiologiques des nutraceutiques et des bioactifs en se concentrant particulièrement sur l'optimisation des méthodes de préparation distinctives, faciles, efficaces et innovantes. Le groupe du Dr Kaur est spécialisé dans la fabrication d'assemblages souples tels que les nanoémulsions, les nanoparticules biodégradables et les assemblages supramoléculaires à base de cyclodextrine (complexes d'inclusion) pour l'administration efficace de bioactifs à base de composants naturels. Actuellement, le groupe explore le potentiel du benzylisothiocyanate dans le cadre de divers nanoassemblages.
Pour toute question concernant ses études de recherche, vous pouvez contacter le Dr Khushwinder Kaur directement par courrier électronique : makkarkhushi@gmail.com
Littérature/références
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal et Surinder Kumar Mehta (2015) : Méthodologie écoénergétique, facile et rentable pour la formation d'un complexe d'inclusion de resvératrol avec hp-β-CD. New J. Chem. 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006) : Étude de l'interaction hôte-guest du resvératrol avec des cyclodextrines naturelles et modifiées. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011) : Resveratrol and health - A comprehensive review of human clinical trials (Le resvératrol et la santé - un examen complet des essais cliniques sur l'homme). Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Qu'il faut savoir
resvératrol
Le resvératrol est un stilbénoïde, un type de polyphénol plasmatique naturel, un phyto-œstrogène, ainsi qu'une phytoalexine produite par plusieurs plantes en réponse à une blessure ou lorsque la plante est attaquée par des agents pathogènes tels que des bactéries ou des champignons. Par conséquent, le resvératrol peut également être considéré comme un adaptogène.
Chimiquement, le resvératrol est décrit comme un trans-3,4′,5-trihydroxystilbène (formule : C14H12O3). Il s'agit d'un antioxydant polyphénolique, non flavonoïde, que l'on trouve dans les raisins, les noix et les baies, et qui possède de puissantes propriétés antioxydantes et antivieillissement. Le resvératrol est donc un ingrédient apprécié dans les produits pharmaceutiques, les compléments nutritionnels / nutraceutiques et les produits cosmétiques. D'autres polyphénols administrés par voie alimentaire et présentant des avantages majeurs pour la santé sont la catéchine, la quercétine, la silibinine et la curcumine.
Solubilité dans l'eau du resvératrol : 0,03 kg/m3
Le resvératrol existe sous les formes isomériques trans et cis, la forme trans étant plus stable lorsqu'elle est exposée à la lumière et à des températures plus élevées.
complexe d'inclusion
Un composé d'inclusion est un complexe dans lequel un composé chimique – les soi-disant “hôte” – possède une cavité dans laquelle un autre composé – les soi-disant “invité” – est inclus.
Les cyclodextrines sont les composés hôtes les plus couramment utilisés, car elles peuvent former des complexes d'inclusion avec une grande variété de composés solides, liquides et gazeux. Les composés invités vont des réactifs polaires tels que les acides, les amines, les petits ions (par exemple ClO4– , SCN–Les complexes d'inclusion peuvent être synthétisés en solution ou à l'état cristallin. Les complexes d'inclusion peuvent être synthétisés en solution ou à l'état cristallin. L'eau est généralement utilisée comme solvant, bien que le sulfoxyde de diméthyle et le formamide de diméthyle puissent être utilisés comme solvants alternatifs.
Outre l'inclusion de composés pharmaceutiques et nutraceutiques, la cyclodextrine est également utilisée comme composé hôte pour les molécules de parfum afin d'obtenir une plus grande stabilité et une action à libération lente.
Autre inclusion “hôte” sont les calixarènes et les condensats formaldéhyde-arène apparentés.
Le domaine de recherche de la synthèse des composés d'inclusion est connu sous le nom de chimie de l'hôte et de l'invité.
cyclodextrine
Les cyclodextrines sont un type de composés chimiques constitués de molécules de sucre qui se caractérisent par leur forme en anneau. L'amidon est la matière première à partir de laquelle les cyclodextrines sont synthétisées par conversion enzymatique. Comme les cyclodextrines ont un côté hydrophobe et un côté hydrophile (hydrophobe à l'intérieur et hydrophile à l'extérieur), elles peuvent former des complexes avec des composés hydrophobes. En enfermant une molécule hydrophobe (“invité” ), les cyclodextrines peuvent améliorer la solubilité et la biodisponibilité de ces composés. En outre, elles sont également utilisées pour améliorer la perméabilité des médicaments à travers les muqueuses. Ceci est d'un grand intérêt pour les produits pharmaceutiques ainsi que pour les compléments alimentaires afin de délivrer des composés hydrophobes. Les formes d'alpha-, bêta- et gamma-cyclodextrine sont toutes approuvées par la FDA et reconnues comme des vecteurs de médicaments sûrs.
lyophilisation
La lyophilisation, également connue sous le nom de lyophilisation ou de cryodessication, est un processus de déshydratation à basse température qui consiste à congeler le produit, puis à abaisser la pression afin d'éliminer ultérieurement la glace par sublimation. La sublimation est définie comme le processus par lequel un solide (par exemple la glace) passe directement à l'état de vapeur/gaz sans passer d'abord par une phase liquide (par exemple l'eau).
La lyophilisation est l'élimination de la glace ou d'autres solvants gelés d'un matériau par le processus de sublimation et l'élimination des molécules d'eau liées par le processus de désorption.
Lors de la lyophilisation contrôlée, où la température du produit est maintenue à un niveau suffisamment bas, les changements dans les caractéristiques du produit séché sont évités. Ceci est crucial pour obtenir un extrait de haute qualité. La lyophilisation est une technique bien établie pour séparer les matériaux sensibles à la chaleur tels que les protéines, les microbes, les produits pharmaceutiques, les tissus, etc. & plasma.
nutraceutiques
Les nutraceutiques font l'objet d'une attention croissante car ils présentent des qualités sûres pour la santé. Définis comme des molécules présentant divers avantages physiologiques ainsi que des capacités de protection contre les maladies (telles que les maladies cardiovasculaires, l'obésité, le diabète, le cancer, les troubles inflammatoires chroniques et les maladies dégénératives), le marché des suppléments de haute qualité connaît une croissance rapide.
Les stratégies de formulation des nutraceutiques rapportées dans la littérature comprennent : les systèmes de support liposomal (par ex. liposomes), les micro- et nano-éponges, nanocristauxcomplexation de la cyclodextrine, hydrogels biodégradables, nano-émulsions / miniémulsionsles transporteurs lipidiques nanostructurés, les micelles, nanoparticulesLes systèmes d'administration de médicaments par voie orale, les nanocapsules et la nano-encapsulation, les systèmes d'administration de médicaments auto-émulsifiants (SEDDS) et les systèmes microparticulaires (par exemple, les microparticules, les microsphères, les microcapsules).