Complexe d’inclusion de resvératrol par ultrasons
- Le resvératrol est un polyphénol qui promet de nombreux bienfaits pour la santé, par exemple prolonger la durée de vie, et traiter les maladies cardiaques, le diabète, le cancer, la maladie d’Alzheimer ainsi que d’autres affections chroniques.
- Cependant, le resvératrol présente une faible biodisponibilité et est rapidement éliminé du plasma sanguin.
- L’équipe de recherche du Dr Kushwinder Kaur a mis au point une technique rapide et très efficace pour préparer par ultrasons un complexe de resvératrol offrant une biodisponibilité supérieure.
Resvératrol
Le resvératrol est un polyphénol très efficace qui peut être extrait de plantes, par exemple du raisin, des baies ou des noix. Bien que le resvératrol soit connu comme un puissant antioxydant qui aide à prévenir ou à guérir des maladies, ce phytonutriment ne présente qu’une faible biodisponibilité. C’est pourquoi les fabricants de produits pharmaceutiques et nutraceutiques recherchent des formulations spéciales afin d’améliorer l’acheminement du resvératrol administré dans les cellules humaines. Le Dr Kushwinder Kaur et son équipe de recherche de la Panjab University, Chandigarh, ont mis au point une complexation du resvératrol rapide et simple, en une seule étape. Par la sonication d’un mélange de resvératrol et de cyclodextrine, le resvératrol est enfermé dans la cyclodextrine (c.-à-d. hp-β-CD). La cyclodextrine agit comme composé hôte et comme vecteur de médicament efficace qui libère le resvératrol dans la circulation systémique.
Protocole : sonication pour la préparation du complexe d’inclusion
Pour la formulation par ultrasons du complexe d’inclusion de resvératrol, 4,38 x 10-3 mol de 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrine (hp-β-CD) et 4,38 x 10-3 mol de resvératrol (Res) ont été mélangées dans un récipient en verre avec la quantité minimale du mélange de solvants (éthanol : eau = 1 : 9). Le mélange a été soumis à la sonication pendant 15 min à 180W à l’aide d’un appareil Hielscher à ultrasons UP200St. Le produit final a été obtenu par lyophilisation. Les complexes d’inclusion préparés ont été caractérisés par FTIR, spectroscopie d’absorption UV-visible, RMN, ATG, DSC, DRX et analyse CHNS. Les données d’analyse ont montré que les molécules de resvératrol étaient parfaitement enveloppées dans les cavités de l’hp-β-CD.
Homogénéisateur à ultrasons UP200St
Avantages de la sonication par rapport aux méthodes alternatives
Afin de comparer l’efficacité de la préparation par ultrasons avec celle des techniques conventionnelles, deux méthodes alternatives – à savoir la méthode en suspension et la méthode par micro-ondes – ont été utilisées pour préparer le complexe d’inclusion (CI). Vous trouverez ci-dessous une brève description des deux techniques de préparation :
Selon la méthode la plus traditionnelle, le CI a été préparé par une procédure d’agitation standard (décrite dans la littérature par Bertacche V. et al. 2006).
La seconde méthode alternative consistait à mélanger 4,38 x 10-3 mol d’hp-β-CD et 4,38 x 10-3 mol de Res dans un récipient en verre avec la quantité minimale du mélange de solvants (éthanol : eau = 1 : 9). Le mélange a été irradié par micro-ondes pendant 100 s à 800 W pour formuler le produit. L’eau a été évaporée sous vide. Les données obtenues après 25, 50 s à 200, 400, 600 W ont révélé une complexation incomplète.
La sonication est une approche simple et rapide qui non seulement produit des résultats instantanés similaires à ceux des méthodes traditionnelles d’agitation, mais évite également l’utilisation de solvants toxiques.
Le taux d’isomérisation trans vers cis, en solution éthanolique, a diminué avec l’inclusion. Les études de dissolution ont révélé que la vitesse de dissolution du resvératrol était améliorée par la formation de complexes d’inclusion.
Vous trouverez l’article complet en cliquant ici. Si vous souhaitez contacter les auteurs, n’hésitez pas à envoyer un e-mail au Dr Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) : [email protected]
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Hielscher Ultrasonics est spécialisée dans le développement et la fabrication d’équipements à ultrasons haute performance pour les applications en laboratoire et dans l’industrie. Construits selon les normes industrielles, tous les appareils à ultrasons Hielscher, grâce à leur robustesse, peuvent fonctionner de manière fiable 24/7 en service intensif et dans des environnements exigeants.
Le tableau ci-dessous vous indique quel appareil à ultrasons pourrait être le mieux adapté aux exigences de votre procédé.
| Volume de lot | Débit | Appareils recommandés |
|---|---|---|
| 10 à 2000mL | 20 à 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 à 20L | 0,2 à 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 à 100L | 2 à 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 à 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | plus grand | cluster de UIP16000 |
Homogénéisateurs à ultrasons de forte puissance, du laboratoire à l’échelle industrielle.
À propos du Dr Kushwinder Kaur
Le Dr Khushwinder Kaur est professeure adjointe au département de chimie de la Panjab University à Chandigarh. En 2010, elle a obtenu son doctorat en étudiant l’effet des additifs sur la microstructure et les propriétés des micelles inverses. Depuis 2012, l’objectif principal de son groupe de recherche est d’établir les bases colloïdales des propriétés physiochimiques et physiologiques des nutraceutiques et des substances bioactives, en mettant particulièrement l’accent sur l’optimisation de méthodes de préparation distinctives, simples, performantes et innovantes. Le groupe du Dr Kaur est spécialisé dans la fabrication d’assemblages mous tels que les nanoémulsions, les nanoparticules biodégradables et les assemblages supramoléculaires à base de cyclodextrine (complexes d’inclusion) pour l’administration efficace de substances bioactives à composants naturels. Actuellement, le groupe explore le potentiel du benzylisothiocyanate à l’aide de divers nanoassemblages.
Pour toute question concernant ses travaux de recherche, vous pouvez contacter directement le Dr Khushwinder Kaur par e-mail : [email protected]
Bibliographie et références
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal et Surinder Kumar Mehta (2015) : Méthodologie écoénergétique, facile et rentable pour la formation d’un complexe d’inclusion de resvératrol avec hp-β-CD. New J. Chem. 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Étude de l’interaction hôte-guest du resvératrol avec des cyclodextrines naturelles et modifiées. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol and health – A comprehensive review of human clinical trials. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Bon à savoir
Resvératrol
Le resvératrol est un stilbénoïde, un type de polyphénol plasmatique naturel, un phytoestrogène, ainsi qu’une phytoalexine produite par plusieurs plantes en réponse à une blessure ou lorsque la plante est attaquée par des agents pathogènes tels que des bactéries ou des champignons. Par conséquent, le resvératrol peut également être classé comme adaptogène.
Chimiquement, le resvératrol est décrit comme le trans-3,4′,5-trihydroxystilbène (formule : C14H12O3). Il s’agit d’un antioxydant polyphénolique non flavonoïde, présent dans le raisin, les noix et les baies, qui offre de puissantes propriétés antioxydantes et anti-âge. Par conséquent, le resvératrol est un ingrédient apprécié dans les produits pharmaceutiques, les compléments alimentaires / nutraceutiques et les produits cosmétiques. D’autres polyphénols administrés par voie alimentaire et présentant des bienfaits majeurs pour la santé sont la catéchine, la quercétine, la silibinine et la curcumine.
Solubilité du resvératrol dans l’eau : 0,03 kg/m3
Le resvératrol existe sous les formes isomères trans et cis, dont la forme trans est la plus stable lorsqu’elle est exposée à la lumière et à des températures croissantes.
Complexe d’inclusion
Un composé d’inclusion est un complexe dans lequel un composé chimique – appelé « hôte » – possède une cavité dans laquelle un autre composé – appelé « invité » – est inclus.
Les cyclodextrines sont les composés hôtes les plus couramment utilisés, car elles peuvent former des complexes d’inclusion avec une grande variété de composés solides, liquides et gazeux. Les composés invités vont des réactifs polaires tels que les acides, les amines, les petits ions (par ex. ClO4–, SCN–, anions halogénures) aux hydrocarbures aliphatiques et aromatiques fortement apolaires et aux gaz rares. Les complexes d’inclusion peuvent être synthétisés soit en solution, soit à l’état cristallin. Le plus souvent, l’eau est utilisée comme solvant, bien que le diméthylsulfoxyde et le diméthylformamide puissent être utilisés comme solvants alternatifs.
Outre l’inclusion de composés pharmaceutiques / nutraceutiques, la cyclodextrine est également utilisée comme composé hôte pour des molécules de parfum afin d’obtenir une plus grande stabilité et une action à libération lente.
D’autres molécules « hôtes » d’inclusion sont les calixarènes et les condensats formaldéhyde-arène apparentés.
Le domaine de recherche consacré à la synthèse de composés d’inclusion est connu sous le nom de chimie hôte-invité.
Cyclodextrine
Les cyclodextrines sont un type de composés chimiques constitués de molécules de sucre et caractérisés par leur forme cyclique. L’amidon est la matière première à partir de laquelle les cyclodextrines sont synthétisées par conversion enzymatique. Comme les cyclodextrines possèdent un côté hydrophobe et un côté hydrophile (hydrophobe à l’intérieur et hydrophile à l’extérieur), elles peuvent former des complexes avec des composés hydrophobes. En renfermant une molécule hydrophobe (molécule « invitée »), les cyclodextrines peuvent améliorer la solubilité et la biodisponibilité de ces composés. De plus, elles sont également utilisées pour améliorer la perméabilité des médicaments à travers les tissus muqueux. Cela présente un grand intérêt pour les produits pharmaceutiques ainsi que pour les compléments alimentaires afin d’administrer des composés hydrophobes. Les formes alpha-, bêta- et gamma-cyclodextrine sont toutes approuvées par la FDA et reconnues comme vecteurs de médicaments sûrs.
Lyophilisation
La lyophilisation, également appelée séchage par congélation ou cryodessiccation, est un procédé de déshydratation à basse température qui consiste à congeler le produit, puis à abaisser la pression afin d’éliminer ensuite la glace par sublimation. La sublimation est définie comme le processus par lequel un solide (par ex. la glace) passe directement à l’état de vapeur/gaz sans passer d’abord par une phase liquide (par ex. l’eau).
Le séchage par congélation consiste à éliminer la glace ou d’autres solvants congelés d’un matériau par le processus de sublimation, et à éliminer les molécules d’eau liées par le processus de désorption.
Lors d’une lyophilisation contrôlée, où la température du produit est maintenue suffisamment basse, les modifications des caractéristiques du produit séché sont évitées. Ceci est essentiel pour obtenir un extrait de haute qualité. Le séchage par congélation est une technique bien établie pour séparer des matériaux sensibles à la chaleur tels que les protéines, les microbes, les produits pharmaceutiques, les tissus et le plasma.
Nutraceutiques
Les nutraceutiques suscitent une attention croissante, car ils offrent des qualités sûres favorables à la santé. Ceux-ci étant définis comme des molécules présentant divers bienfaits physiologiques ainsi que des capacités de protection contre les maladies (telles que les maladies cardiovasculaires (MCV), l’obésité, le diabète, le cancer, les troubles inflammatoires chroniques et les maladies dégénératives), le marché des compléments de haute qualité connaît une croissance rapide.
Les stratégies de formulation nutraceutique décrites dans la littérature comprennent : systèmes de vecteurs liposomaux (par ex. liposomes, transférosomes, etc.), micro- et nanoéponges, nanocristaux, complexation par cyclodextrine, hydrogels biodégradables, nanoémulsions / miniémulsions, vecteurs lipidiques nanostructurés, micelles, nanoparticules, nanocapsules et nano-encapsulation, systèmes d’administration de médicaments auto-émulsionnants (SEDDS) et systèmes microparticulaires (par ex. microparticules, microsphères, microcapsules).