Complexe d'inclusion de resvératrol ultrasonique
- Le resvératrol est un polyphénol qui promet de nombreux bienfaits pour la santé, comme l'allongement de la durée de vie, le traitement des maladies cardiaques, du diabète, du cancer, de la maladie d'Alzheimer ainsi que d'autres maladies chroniques.
- Cependant, le resvératrol a une faible biodisponibilité et montre une clairance rapide du plasma sanguin.
- L'équipe de recherche du Dr Kushwinder Kaur a mis au point une technique rapide et très efficace pour préparer par ultrasons un complexe de resvératrol pour une biodisponibilité supérieure.
Resvératrol
Le resvératrol est un polyphénol très efficace qui peut être extrait des plantes, par exemple des raisins, des baies ou des noix. Alors que le reseveratrol est connu pour être un antioxydant puissant qui aide à prévenir ou à guérir les maladies, ce phytonutriment a seulement une faible biodisponibilité. Par conséquent, les fabricants de produits pharmaceutiques et nutraceutiques recherchent des formulations spéciales pour améliorer l'administration de resvératrol dans les cellules humaines. La Dre Kushwinder Kaur et son équipe de recherche de l'Université Panjab de Chandigarh ont mis au point une méthode simple et rapide de complexation du resvératrol. En soniquant un mélange de resvératrol et de cyclodextrine, le resvératrol est enfermé dans la cyclodextrine (i.e. hp-β-CD). La cyclodextrine agit comme composé hôte et agit comme un véhicule médicamenteux efficace qui libère le resvératrol dans la circulation générale.
Protocole : Sonication pour la préparation du complexe d'inclusion
Pour la formulation ultrasonique du complexe d'inclusion de resvératrol 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrine (hp-β-CD) et 4,38 x 10-3 mol resvératrol (Res) ont été mélangés dans un récipient en verre avec la quantité minimale du mélange de solvants (éthanol : eau = 1 : 9). Le mélange a été soniqué pendant 15 minutes à 180W à l'aide d'un Hielscher Appareil à ultrasons UP200St. Le produit final a été obtenu par lyophilisation. Les complexes d'inclusion préparés ont été caractérisés par FTIR, spectroscopie d'absorption UV-visible, RMN, TGA, DSC, XRD et analyse CHNS. Les données d'analyse ont montré que les molécules de resvératrol ont été enveloppées proprement dans les cavités de hp-β-CD.
homogénéisateur à ultrasons UP200St
Avantages de la sonication par rapport aux méthodes alternatives
Afin de comparer l'efficacité de la préparation par ultrasons avec les techniques conventionnelles, deux méthodes alternatives sont possibles – à savoir la méthode de suspension et la méthode à micro-ondes – ont été utilisés pour préparer le complexe d'inclusion (CI). Vous trouverez ci-dessous une brève description des deux techniques de préparation :
De la manière la plus traditionnelle, le CI a été préparé par une procédure d'agitation standard (rapportée dans la littérature par Bertacche V. et al. 2006).
La deuxième méthode alternative consistait à mélanger du 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD et 4,38 x 10-3 mol Res dans un récipient en verre avec la quantité minimale du mélange de solvants (éthanol : eau = 1 : 9). Le mélange a été irradié par micro-ondes pendant 100 s à 800 W pour formuler le produit. L'eau a été évaporée sous vide. Les données obtenues après 25, 50 s à 200, 400, 600 W ont révélé une complexation incomplète.
La sonication est une approche simple et rapide qui non seulement produit des résultats instantanés similaires aux méthodes d'agitation traditionnelles, mais évite également l'utilisation de solvants toxiques.
Le taux d'isomérisation trans vers cis, en solution d'éthanol, a diminué avec l'inclusion. Les études de dissolution ont révélé que le taux de dissolution du resvératrol était amélioré par la formation de complexes d'inclusion.
Vous pouvez trouver l'article complet en cliquant ici. Si vous souhaitez entrer en contact avec les auteurs, n'hésitez pas à envoyer un courriel au Dr Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) : makkarkhushi@gmail.com
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| 10 à 100l | 2 à 10 L / min | UIP4000 |
| n / a. | 10 à 100 litres / min | UIP16000 |
| n / a. | plus grand | groupe de UIP16000 |
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À propos du Dr Kushwinder Kaur
Khushwinder Kaur est professeur adjoint au Département de chimie de l'Université Panjab à Chandigarh. En 2010, elle a fait son doctorat en étudiant l'effet des additifs sur la microstructure et les propriétés des micelles inversées. Depuis 2012, l'objectif principal de son groupe de recherche est d'établir la base colloïdale des propriétés physico-chimiques et physiologiques des nutraceutiques et des bioactifs avec un accent particulier sur l'optimisation des méthodes de préparation distinctes, sans effort, efficaces et innovantes. Le groupe de M. Kaur se spécialise dans la fabrication d'assemblages mous comme les nano-émulsions, les nanoparticules biodégradables et les assemblages supramoléculaires (complexes d'inclusion) à base de cyclodextrine pour l'administration efficace de composés bioactifs à composants naturels. Actuellement, le groupe explore le potentiel du benzylisothiocyanate à l'aide de divers nano-assemblages.
Pour toute question concernant ses travaux de recherche, vous pouvez communiquer directement avec la Dre Khushwinder Kaur par courriel : makkarkhushi@gmail.com
Littérature / Références
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal et Surinder Kumar Mehta (2015) : Méthodologie éconergétique, facile et économique pour la formation d'un complexe d'inclusion de resvératrol avec hp-β-CD. New J. Chem. 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006) : Étude d'interaction hôte-invité du resvératrol avec des cyclodextrines naturelles et modifiées. J. Y compris Phenom. Macrocyclique. Chimie. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011) : Resvératrol et santé - Un examen complet des essais cliniques chez l'humain. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129-1141.
Qu'il faut savoir
Resvératrol
Le resvératrol est un stilbénoïde, un type de polyphénol plasmatique naturel, un phytoestrogène, ainsi qu'une phytoalexine produite par plusieurs plantes en réponse à des blessures ou, lorsque la plante est attaquée par des pathogènes tels que des bactéries ou des champignons. Par conséquent, le resvératrol peut également être classé comme adaptogène.
Chimiquement, le resvératrol est décrit comme trans-3,4′,5-trihydroxystilbène (formule : C14H12la3). C'est un antioxydant polyphénolique, non flavonoïde, que l'on trouve dans les raisins, les noix et les baies, et qui offre de puissantes propriétés antioxydantes et anti-âge. Par conséquent, le resvératrol est un ingrédient précieux dans les produits pharmaceutiques, les suppléments nutritionnels / nutraceutiques et les produits cosmétiques. D'autres polyphénols administrés par voie diététique et ayant d'importants bienfaits pour la santé comprennent la catéchine, la quercétine, la silibinine et le silibinine. Curcumine.
Solubilité dans l'eau du resvératrol : 0,03 kg/m3
Le resvératrol existe sous forme isomère trans et cis, dont la forme trans est plus stable lorsqu'elle est exposée à la lumière et à des températures croissantes.
Complexe d'inclusion
Un composé d'inclusion est un complexe dans lequel un composé chimique – la dite “animateur” – a une cavité dans laquelle un autre composé – la dite “invitée” – est inclus.
Les cyclodextrines sont les composés hôtes les plus couramment utilisés, car elles peuvent former un complexe d'inclusion avec une grande variété de composés solides, liquides et gazeux. Les composés invités vont des réactifs polaires tels que les acides, les amines, les petits ions (par ex. ClO4– SCN, SCN–anions halogènes) à des hydrocarbures aliphatiques et aromatiques hautement apolaires et à des gaz rares. Les complexes d'inclusion peuvent être synthétisés soit en solution, soit à l'état cristallin. L'eau est surtout utilisée comme solvant, bien que le diméthylsulfoxyde et le diméthylformamide puissent être utilisés comme solvants de remplacement.
Outre l'inclusion de composés pharmaceutiques et nutraceutiques, la cyclodextrine est également utilisée comme composé hôte pour les molécules parfumantes afin d'obtenir une plus grande stabilité et une action à libération lente.
Autre inclusion “animateur” sont les calixarènes et les condensats formaldéhyde-arène apparentés.
Le domaine de recherche de la synthèse des composés d'inclusion est connu sous le nom de chimie hôte-invité.
Cyclodextrine
Les cyclodextrines sont un type de composés chimiques constitués de molécules de sucre qui se caractérisent par leur forme cyclique. L'amidon est la matière première à partir de laquelle la cyclodextrine est synthétisée par conversion enzymatique. Comme les cyclodextrines ont un côté hydrophobe et un côté hydrophile (hydrophobe à l'intérieur et hydrophile à l'extérieur), elles peuvent former des complexes avec des composés hydrophobes. En renfermant une molécule hydrophobe (“invitée” ), les cyclodextrines peuvent accroître la solubilité et la biodisponibilité de ces composés. De plus, ils sont également utilisés pour améliorer la perméabilité du médicament à travers les tissus muqueux. Ceci est d'un grand intérêt pour les compléments pharmaceutiques et diététiques afin de fournir des composés hydrophobes. Les formes d'alpha-, bêta- et gamma-cyclodextrine sont toutes approuvées par la FDA et reconnues comme des vecteurs sûrs de médicaments.
Lyophilisation
La lyophilisation, également appelée lyophilisation ou cryodessication, est un processus de déshydratation à basse température qui consiste à congeler le produit, puis à réduire la pression pour éliminer ensuite la glace par sublimation. La sublimation est définie comme le processus par lequel un solide (p. ex. la glace) passe directement à l'état vapeur/gaz sans passer d'abord par une phase liquide (p. ex. l'eau).
La lyophilisation est l'élimination de la glace ou d'autres solvants congelés d'un matériau par le processus de sublimation et l'élimination des molécules d'eau liées par le processus de désorption.
Lors d'une lyophilisation contrôlée, où la température du produit est maintenue suffisamment basse, les changements de caractéristiques du produit séché sont évités. Ceci est crucial pour obtenir un extrait de haute qualité. La lyophilisation est une technique bien établie pour séparer les matériaux sensibles à la chaleur tels que les protéines, les microbes, les produits pharmaceutiques et les tissus. & plasma.
Nutraceutiques
Les nutraceutiques attirent de plus en plus l'attention puisqu'ils offrent des qualités sans danger pour la santé. Définie comme une molécule présentant une variété d'avantages physiologiques ainsi que des capacités de protection contre les maladies (telles que les maladies cardiovasculaires, l'obésité, le diabète, le cancer, les troubles inflammatoires chroniques et les maladies dégénératives), le marché des suppléments de haute qualité connaît une croissance rapide.
Les stratégies de formulation des nutraceutiques mentionnées dans la documentation comprennent : les systèmes porteurs liposomaux (p. ex. liposomes), micro- et nanosponges, nanocristauxcomplexation de la cyclodextrine, hydrogels biodégradables, nano-émulsions / miniémulsionsporteurs de lipides nanostructurés, micelles, nano-particulesnanocapsules et nano-encapsules, systèmes d'administration de médicaments auto-émulsionnables (SEDDS) et systèmes de microparticules (p. ex. microparticules, microsphères, microcapsules).