Technologie des ultrasons Hielscher

Préparation à ultrasons Liposome

Ultrasons Liposome Préparation des produits pharmaceutiques et cosmétiques

Les liposomes (vésicules à base de liposomes de lipides), des transférosomes (liposomes ultradéformables), éthosomes (vésicules ultradéformables à forte teneur en alcool), et niosomes (vésicules synthétiques) sont des vésicules microscopiques, qui peuvent être préparées artificiellement comme supports globulaires dans lequel des molécules actives peuvent être encapsulées . Ces vésicules ayant un diamètre compris entre 25 et 5000 nm sont souvent utilisés comme véhicules de médicaments à usage topique dans l'industrie pharmaceutique et cosmétique, tels que l'administration de médicaments, thérapie génique et la vaccination. L'échographie est une méthode éprouvée de préparation de liposomes et l'encapsulation d'agents actifs dans ces vésicules.

Liposomes are made from Phosphatidyl Choline (PC)

Les liposomes ne sont pas seulement des supports d'agents actifs, également sans agents encapsulés, les vésicules vides, sont des actifs puissants pour la peau, comme la phosphatidylcholine comprend deux éléments essentiels, que l'organisme humain ne peut pas produire par elle-même: l'acide linoléique et de la choline.

liposomes

Les liposomes sont des systèmes vésiculaires unilamellaires, multilamellaires et oligolamellaires ou sont composés de la même matière que la membrane de la cellule (bicouche lipidique). En ce qui concerne leur composition et leur taille, on diffère entre les vésicules multi-lamellaires (MLV, 0.1-10μm) et des vésicules unilamellaires, qui se distinguent entre les petites (SUV, <100 nm), de grande taille (LUV, 100-500 nm) ou des vésicules géantes (GUV, ≥1 um).
La structure composite des liposomes est constituée de phospholipides. Les phospholipides ont un groupe de tête hydrophile et un groupe de queue hydrophobe constitué d'une longue chaîne hydrocarbonée.
La membrane des liposomes a une composition très similaire à la barrière cutanée, de sorte qu'ils peuvent être facilement intégrés dans la peau humaine. Comme les liposomes fusionnent avec la peau, ils peuvent décharger les agents piégés directement à la destination, où les actifs peuvent remplir leurs fonctions. Ainsi, les liposomes créent une amélioration de la pénétrabilité / perméabilité de la peau pour les agents pharmaceutiques et cosmétiques piégés. De plus, les liposomes sans agents encapsulés, les vésicules vacantes, sont des actifs puissants pour la peau, car la phosphatidylcholine incorpore deux éléments essentiels que l'organisme humain ne peut pas produire lui-même: l'acide linoléique et la choline.
Les liposomes sont utilisés en tant que supports biocompatibles de médicaments, les peptides, les protéines, l'ADN plasmique, des oligonucleotides antisens ou des ribozymes, à usage pharmaceutique, cosmétique et biochimiques. L'énorme polyvalence de la taille des particules et des paramètres physiques des lipides offre un potentiel intéressant pour la construction de véhicules sur mesure pour une large gamme d'applications. (Ulrich 2002)

Formation à ultrasons Liposomes

Les liposomes peuvent être formés par l'utilisation d'ultrasons. Le matériau de base pour la preperation de liposomes sont des molécules amphiphiles dérivés ou à base de lipides de la membrane biologique. Pour la formation de petites vésicules unilamellaires (SUV), la dispersion lipidique est soniquée doucement – par exemple. avec le dispositif à ultrasons portatif UP50H (50W, 30 kHz), le VialTweeter ou le réacteur à ultrasons UTR200 – dans un bain de glace. La durée d'un tel traitement par ultrasons dure environ. 5 - 15 minutes. Un autre procédé pour produire de petites vésicules unilamellaires est la sonification des liposomes vésicules multi-lamellaires.
Dinu-Pirvu et al. (2010) rapporte l'obtention de transférosomes par sonication MLV à la température ambiante.
Hielscher Ultrasonics propose divers appareils à ultrasons, sonotrodes et accessoires pour fournir la sonicator appropriée en ce qui concerne le pouvoir

encapsulation par ultrasons des agents dans des liposomes

Liposomes fonctionne comme supports pour des agents actifs. L'échographie est un outil efficace pour préparer et former les liposomes pour le piégeage des agents actifs. Avant l'encapsulation, les liposomes ont tendance à former des grappes en raison de l'interaction charge-charge surface des têtes polaires phospholipides (Míčková et al., 2008), en outre, ils doivent être ouverts. A titre d'exemple, Zhu et al. (2003) décrivent l'encapsulation de la poudre de la biotine dans des liposomes par ultrasonication. Comme la poudre de la biotine a été ajouté dans la solution de suspension de vésicules, la solution a été soniquée pendant env. 1 heure. Après ce traitement, la biotine a été piégé dans les liposomes.

High power ultrasonicators from Hielscher Ultrasonics enable for targeted liposome preparation, emulsification and dispersing.

Pic. 1 : Processeur à ultrasons 1kW pour le traitement en ligne continue

liposomales Emulsions

Pour renforcer l'effet stimulant de l'hydratation ou des crèmes anti-âge, lotions, gels et autres formulations cosméceutiques, émulsifiant sont ajoutées aux dispersions liposomales pour stabiliser des quantités plus élevées de lipides. Mais les enquêtes ont montré que la capacité des liposomes est généralement limitée. Avec l'ajout d'émulsifiants, cet effet apparaît plus tôt et les émulsifiants supplémentaires provoquer un affaiblissement de l'affinité de la barrière de la phosphatidylcholine. nanoparticules – composé de phosphatidylcholine et de lipides - sont la réponse à ce problème. Ces nanoparticules sont formées par une gouttelette d'huile qui est recouverte par une monocouche de phosphatidylcholine. L'utilisation de nanoparticules permet des formulations qui sont capables d'absorber plus de lipides et restent stables, de sorte que des émulsifiants supplémentaires ne sont pas nécessaires.
Ultrasons est une méthode éprouvée pour la production de nanoémulsions et nanodispersions. ultrasons de haute intensité fournit l'énergie nécessaire pour disperser une phase liquide (phase dispersée) dans de petites gouttelettes dans une seconde phase (phase continue). Dans la zone de dispersion, l'implosion cavitation les bulles provoquent des ondes de choc intenses dans le liquide environnant et conduisent à la formation de jets de liquide à haute vitesse de liquide. Afin de stabiliser les gouttelettes nouvellement formé de la phase dispersée contre la coalescence, des émulsifiants (substances tensio-actives, des agents tensioactifs) et des stabilisants sont ajoutés à l'émulsion. Comme la coalescence des gouttelettes après la perturbation influence la distribution de taille de gouttelette finale, des émulsifiants efficace de stabilisation sont utilisés pour maintenir la distribution de la taille finale des gouttelettes à un niveau qui est égal à la distribution immédiatement après la rupture des gouttelettes dans la zone de dispersion à ultrasons.

liposomales dispersions

Les dispersions liposomiques, à base de phosphatidylchlorine insaturée, manquent de stabilité vis-à-vis de l'oxydation. La stabilisation de la dispersion peut être réalisée par des antioxydants, tels que par un complexe de vitamines C et E.
Ortan et al. (2002) réalisé dans leur étude sur la préparation aux ultrasons de Anethum graveolens huile essentielle dans des liposomes bons résultats. Après sonication, la dimension des liposomes ont entre 70 à 150 nm, et pour MLV entre 230-475 nm; ces valeurs étaient à peu près constante aussi au bout de 2 mois, mais inceased après 12 mois, en particulier en dispersion SUV (voir ci-dessous histogrammes). La mesure de la stabilité, en ce qui concerne la perte et la distribution de la taille d'huile essentielle, a également montré que les dispersions liposomales ont maintenu la teneur en huile volatile. Cela donne à penser que le piégeage de l'huile essentielle dans des liposomes augmente la stabilité de l'huile.

Long-time stability of ultrasonically prepared multilamellar (MLV) and small unilamellar (SUV) vesicle dispersion.

La figure 1 + 2: Ortan et al. (2009): Stabilité des dispersions MLV et SUV après 1 an. Les formulations liposomales ont été stockés à 4 ± 1 ° C.

processeurs à ultrasons Hielscher sont les appareils idéaux pour des applications dans le cosmétique et de l'industrie pharmaceutique. Systèmes constitués de plusieurs processeurs à ultrasons jusqu'à 16.000 watts chacune, de fournir la capacité nécessaire pour traduire cette demande de laboratoire dans un procédé de production efficace d'obtenir des émulsions finement dispersées dans l'écoulement continu ou dans un lot – obtenir des résultats comparables à celle des meilleurs homogénéisateur à haute pression d'aujourd'hui disponibles, telles que la nouvelle vanne à orifice. En plus de cette grande efficacité dans la continue émulsification, Hielscher appareils à ultrasons nécessitent très peu d'entretien et sont très faciles à utiliser et à nettoyer. L'échographie ne supporte effectivement le nettoyage et le rinçage. La puissance ultrasonore est réglable et peut être adaptée aux produits et aux exigences particulières d'émulsification. réacteurs de cellule d'écoulement spéciaux répondant aux exigences avancées CIP (nettoyage en place) et SIP (stérilisation en place) sont également disponibles.

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Littérature / Références

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