Formulation de nootropiques et de médicaments procognitifs par ultrasons
Les médicaments procognitifs et les compléments nootropiques sont consommés comme « amplificateurs cognitifs » afin d’améliorer les fonctions cognitives, les capacités cérébrales, la concentration, la mémoire et la créativité, de stimuler la motivation et l’énergie mentale ainsi que de favoriser la santé cérébrale. Pour favoriser le transport de composés bioactifs tels que les nootropiques, les médicaments procognitifs et les substances énergisantes à travers la barrière hémato-encéphalique (BBB), les molécules doivent être sous une forme optimisée à l’échelle nanométrique. Les nanoliposomes, les micelles, les nanoparticules lipidiques solides, les nanovecteurs nanostructurés et les nanoémulsions préparés par ultrasons sont connus pour augmenter la biodisponibilité des molécules bioactives, des vitamines et des composés phytochimiques.
Les nootropiques ou médicaments procognitifs sont des molécules qui stimulent le cerveau et le corps – appelées amplificateurs cognitifs – et qui peuvent être réparties dans les catégories suivantes : racétams, stimulants, adaptogènes, agents cholinergiques, sérotoninergiques, dopaminergiques, médicaments procognitifs agissant sur les fonctions métaboliques et d’autres catégories.
Ces différentes catégories de nootropiques vous intéressent ? Cliquez ici pour en savoir plus sur les nootropiques et leur classification !
Que sont les liposomes et les nanovecteurs lipidiques ?
Les liposomes et les nanovecteurs lipidiques tels que les nanoémulsions, les nanosuspensions, les nanoparticules lipidiques solides (SLNs) et les vecteurs lipidiques nanostructurés (NLCs) sont connus comme des systèmes performants de transport de médicaments, qui acheminent les molécules bioactives et les nutriments vers le site cellulaire ciblé et permettent ainsi une biodisponibilité et des taux d’absorption supérieurs.
Liposomes
Les liposomes peuvent être classés comme une forme particulière de nanovecteurs lipidiques nanostructurés. Les liposomes sont des vésicules sphériques dont le cœur aqueux est entouré d’une ou de plusieurs bicouches lipidiques. Grâce à leur capacité à encapsuler des molécules lipophiles et hydrophiles, ils sont largement reconnus comme un système très performant d’administration de médicaments. Dans sa structure autoassemblée et fermée sur elle-même, un liposome peut encapsuler simultanément plusieurs composés bioactifs (c’est-à-dire des nutriments ou des molécules thérapeutiques). Sa bicouche phospholipidique protège les molécules bioactives encapsulées contre l’hydrolyse et la dégradation oxydative. Comme la structure de l’enveloppe du liposome présente une similitude importante avec celle des cellules de mammifères, les liposomes peuvent transférer des composés bioactifs dans les cellules et vers des sites subcellulaires. Les avantages connus des systèmes d’administration liposomaux comprennent leur protection contre la dégradation enzymatique, leur faible toxicité, leur biocompatibilité élevée, leur biodégradabilité et leur absence d’immunogénicité.
UP400St, un puissant homogénéisateur à ultrasons de 400 watts, destiné à la production de nanoliposomes.
La composition structurelle des liposomes, des niosomes, des nanoémulsions, des nanoparticules lipidiques solides et des vecteurs lipidiques nanostructurés
image : Poonia et al. 2016
Autres nanovecteurs lipidiques
Les nanovecteurs lipidiques, ou nanovecteurs à base de lipides, sont définis comme des systèmes nanométriques d’administration de médicaments / molécules qui utilisent des structures lipidiques pour encapsuler des molécules bioactives afin d’obtenir une meilleure biodisponibilité, des taux d’absorption plus élevés, une stabilité à long terme accrue et une protection contre les facteurs externes de dégradation (par exemple l’oxydation et l’hydrolyse). Les vecteurs lipidiques nanostructurés comprennent les nanoparticules lipidiques solides (SLN), les vecteurs lipidiques nanostructurés (NLC), les nanoliposomes, les micelles, les nanoémulsions, les nanosuspensions et les nanotubes lipidiques. La composition chimique spécifique et les caractéristiques physicochimiques correspondantes confèrent à chaque forme de nanovecteur des avantages uniques, qui les rendent adaptées à des voies d’administration particulières (par exemple orale, intraveineuse, intranasale, transdermique, etc.), à des associations de molécules, à une capacité de chargement donnée ou à des formulations à libération programmée.
Les nanoparticules lipidiques solides (SLN) et les vecteurs lipidiques nanostructurés (NLC) sont définis comme des particules solides constituées d’une matrice lipidique dans une phase aqueuse stabilisée par des tensioactifs.
Les compléments liposomaux et les autres compléments nanoencapsulés (par exemple SLNs, NLCs) offrent une biodisponibilité supérieure, ce qui signifie qu’un pourcentage très élevé de la substance bioactive (par exemple vitamine, antioxydant, flavonoïde, etc.) est absorbé et métabolisé par les cellules du corps. Seule une très petite fraction est perdue, car elle n’est pas absorbée mais excrétée par l’organisme. Cela rend les formulations nanoliposomales très puissantes, efficaces et fiables, puisque presque toutes les molécules bioactives sont acheminées vers les cellules destinataires.
Formulation par ultrasons de molécules stimulantes offrant une biodisponibilité maximale
La nanoémulsification et la nanoencapsulation par ultrasons rendent les molécules nootropiques et psychoactives hydrosolubles et, par conséquent, hautement absorbables et biodisponibles. Un taux d’absorption plus élevé ainsi qu’une biodisponibilité et une biocompatibilité accrues rendent la substance bioactive plus puissante et peuvent lui permettre de traverser la barrière hémato-encéphalique.
Préparation par ultrasons de nanoparticules lipidiques solides
(Kumar et al. 2019)
Formulation de nootropiques par ultrasons
- Liposomes
- Nanoémulsions
- Micelles
- Nanoparticules lipidiques solides (SLN)
- Vecteurs lipidiques nanostructurés (NLC)
- Complexe d’inclusion (par exemple cyclodextrine)
- Niosomes
Homogénéisateur à ultrasons UIP2000hdT (2kW) avec réacteur discontinu agité en permanence
Les nootropiques les plus connus sont des substances de la classe des racétams, telles que le piracétam, l’aniracétam, l’oxiracétam, le pramiracétam et le phénylpiracétam. De nombreux racétams sont lipophiles (=liposolubles). Grâce au traitement par ultrasons, le racétam liposoluble est encapsulé sous une forme optimisée à l’échelle nanométrique, telle que des nanoémulsions, des liposomes, des nanoparticules lipidiques solides (SLNs) et des vecteurs lipidiques nanostructurés (NLCs). Ces formulations optimisées à l’échelle nanométrique transforment le racétam hydrophobe et liposoluble en un produit hydrosoluble. Comme le sang circulant dans le corps humain est à base d’eau, les formulations hydrosolubles optimisées à l’échelle nanométrique offrent une biodisponibilité nettement supérieure.
Médicaments procognitifs optimisés à l’échelle nanométrique par ultrasons
La technologie d’encapsulation et de nanoformulation par ultrasons permet de préparer des compléments et des agents thérapeutiques hautement biodisponibles. Les molécules bioactives qui bénéficient d’une formulation par ultrasons dans un système liposomal ou un autre système de vecteurs lipidiques nanostructurés comprennent les vitamines, les antioxydants, les flavonoïdes, les extraits végétaux, les minéraux, les acides aminés et les peptides.
- Les vitamines et les antioxydants, qui peuvent être extraits d’une source naturelle ou synthétisés, comprennent la vitamine C, les vitamines B, le glutathion, le resvératrol, la CoQ10 (ubiquinone), etc.
- Les molécules issues de plantes et d’herbes, telles que le CBD, le THC, le CBG (cannabis), les catéchines du thé vert (par exemple EGCG), la nicotine, la caféine, l’ashwagandha, la berbérine, le kratom, etc.
- Les extraits de champignons, tels que l’astragale, l’hydne hérisson, le tramète versicolore, le chaga, la psilocybine (champignons hallucinogènes), etc.
- Les acides aminés, tels que la créatine, la glycine, le 5-HTP (5-hydroxytryptophane), la phénylalanine, la L-théanine (un analogue d’acide aminé présent dans le thé), le GABA (acide gamma-aminobutyrique), la taurine, la N-acétylcystéine (NAC), la L-tyrosine, etc.
- Les minéraux, tels que les chélates de magnésium (par exemple le thréonate de magnésium et l’orotate de magnésium), peuvent être encapsulés par ultrasons sous forme de nanoparticules dans des liposomes.
- Les nutriments, les peptides et d’autres molécules, tels que l’alpha-GPC, la mélatonine, la choline (bitartrate de choline, chlorure de choline), la kétamine (racémique), les acides gras oméga-3 (EPA, DHA), l’acide α-lipoïque (ALA), la sélégiline (L-déprényl), la centrophénoxine, l’ocytocine, le bleu de méthylène, etc.
La formulation liposomale de molécules bioactives et de nutriments optimisée à l’échelle nanométrique offre une biodisponibilité supérieure et peut permettre aux substances ciblées de traverser la barrière hémato-encéphalique. L’encapsulation protège les molécules bioactives contre l’hydrolyse induite par l’acidité dans l’estomac et contre la dégradation enzymatique dans l’ensemble du tractus gastro-intestinal, de sorte qu’un pourcentage élevé du nutriment est transporté intact vers le site cellulaire ciblé.
Digression : extraction de composés phytochimiques par ultrasons
La sonication est une technologie supérieure pour libérer les molécules bioactives des plantes, des champignons et des bactéries. L’extraction par ultrasons est une méthode non thermique dont le principe de fonctionnement repose sur la cavitation acoustique. La cavitation acoustique / ultrasonore crée un cisaillement mécanique et des turbulences qui perforent et désorganisent les parois et les membranes cellulaires et favorisent le transfert de matière. La sonication libère ainsi les substances bioactives de l’intérieur des cellules et les transfère dans le solvant (par exemple eau, éthanol, glycérine, huile végétale, etc.).
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Appareils à ultrasons haute performance pour les formulations nootropiques
Les systèmes de Hielscher Ultrasonics sont des machines fiables utilisées dans la production pharmaceutique et de compléments pour formuler des nootropiques et des médicaments procognitifs de haute qualité. Ces formulations vont des nanoémulsions aux liposomes, aux vecteurs lipidiques nanostructurés, aux nanoparticules lipidiques solides et aux complexes d’inclusion chargés en vitamines, antioxydants, flavonoïdes, peptides, polyphénols et autres composés bioactifs, et offrent une biodisponibilité maximale, une grande stabilité et de bonnes propriétés fonctionnelles. Pour répondre aux exigences de ses clients, Hielscher fournit des appareils à ultrasons allant de l’homogénéisateur de laboratoire compact à main et des appareils à ultrasons de paillasse aux systèmes à ultrasons entièrement industriels destinés à la production de grands volumes de formulations de nootropiques et de médicaments procognitifs. Les procédés de formulation par ultrasons peuvent être réalisés en mode discontinu ou en continu en ligne à l’aide d’un réacteur à ultrasons à circulation. Une large gamme de sonotrodes à ultrasons (sondes) et de cuves de réacteur est disponible pour garantir une configuration optimale de votre production de liposomes. La robustesse des équipements à ultrasons de Hielscher permet un fonctionnement 24/7 en service intensif dans des environnements exigeants et garantit une longue durée de vie des appareils à ultrasons.
Le contrôle précis de tous les paramètres importants du procédé, tels que l’amplitude, la pression, la température et la durée de sonication, rend le procédé ultrasonore fiable et reproductible. Hielscher Ultrasonics connaît l’importance d’une qualité de produit constamment élevée et aide les fabricants de compléments et de produits thérapeutiques à mettre en œuvre la standardisation des procédés et les GMP (bonnes pratiques de fabrication) grâce à des logiciels intelligents et à l’enregistrement automatique des données. Nos homogénéisateurs à ultrasons numériques enregistrent automatiquement tous les paramètres du procédé ultrasonore sur une carte SD intégrée. Les écrans tactiles numériques et la commande à distance par navigateur permettent de surveiller le procédé en continu et d’ajuster précisément ses paramètres chaque fois que nécessaire. Cela facilite considérablement la surveillance du procédé et le contrôle qualité.
Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos appareils à ultrasons :
| Volume par lot | Débit | Appareils recommandés |
|---|---|---|
| 1 à 500mL | 10 à 200mL/min | UP100H |
| 10 à 2000mL | 20 à 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 à 20L | 0,2 à 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 à 100L | 2 à 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 à 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | supérieur | ensemble de UIP16000 |
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Bibliographie / Références
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Informations utiles
Nootropiques et médicaments procognitifs
Le terme « nootropique » dérive des mots grecs anciens νόος (nóos), qui signifie « esprit », et τροπή (tropḗ), qui signifie « action de tourner ». Les nootropiques, également appelés médicaments procognitifs, sont des substances qui « tournent l’esprit », c’est-à-dire des substances bioactives qui agissent sur le cerveau en améliorant les fonctions cognitives, en particulier l’intelligence, les fonctions exécutives, la mémoire, la créativité, la vigilance et la motivation. Ils sont utilisés comme amplificateurs cognitifs ou comme dopants cérébraux. Les racétams figurent parmi les nootropiques populaires. La première forme de racétam synthétisée était dérivée du GABA et est connue sous le nom de piracétam, considéré comme non toxique et étudié sur le long terme. L’aniracétam, l’oxiracétam, le pramiracétam et le phénylpiracétam sont structurellement similaires au piracétam, mais présentent des puissances stimulantes supérieures. Les formes plus récentes de racétams, telles que le coluracétam, le fasoracétam, le néfiracétam ou le noopept, ne présentent pas de similitudes structurelles avec le piracétam.
Certains nootropiques peuvent également avoir des effets psychédéliques ou psychoactifs/psychotropes et agir sur les processus mentaux, par exemple la perception, la conscience, la cognition, la réactivité, l’humeur et les émotions.
Racétams
Les racétams sont connus comme le type originel de médicaments procognitifs, le piracétam étant le premier racétam synthétisé et considéré comme le tout premier nootropique. Le piracétam est une molécule du groupe des racétams dont le nom chimique est 2-oxo-1-pyrrolidine acétamide. Il s’agit d’un dérivé du neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique). Le piracétam est une molécule médicamenteuse possédant un noyau pyrrolidone, couramment prescrite aux patients atteints de la maladie d’Alzheimer ou présentant des symptômes prédémentiels. Toutefois, le piracétam et d’autres racétams sont également utilisés par des adultes en bonne santé afin d’intensifier la transmission synaptique chimique entre les cellules cérébrales. Les racétams peuvent ainsi augmenter le QI général, les fonctions de mémoire et d’apprentissage, la clarté mentale et la motivation. Parmi les autres molécules de la classe des racétams figurent, par exemple, le pramiracétam, l’oxiracétam et l’aniracétam.
Comme les racétams appartiennent à la catégorie des substances non contrôlées aux États-Unis ou dans de nombreux autres pays du monde, ils peuvent être achetés sous forme de compléments en vente libre (OTC), sans ordonnance. Les racétams sont considérés comme non toxiques et leurs effets indésirables courants comprennent des maux de tête, qui résultent de l’épuisement de la choline dans le cerveau provoqué par les racétams. Les utilisateurs associent donc souvent leur dose de racétam à un complément de choline (par exemple du bitartrate de choline). Les surdosages de racétams n’entraînent généralement que des effets indésirables légers, similaires à ceux d’une consommation excessive de caféine.
Stimulants
Les substances stimulantes telles que la caféine et la nicotine sont des médicaments procognitifs largement répandus dans la population mondiale. La caféine et la nicotine sont des psychostimulants légaux, tandis que l’usage de la sous-classe des stimulants que constituent les amphétamines est illégal. La classe des stimulants comprend presque toute molécule qui favorise l’éveil général et la vigilance, réduit la sensation de fatigue et de somnolence et augmente simultanément les fonctions cérébrales et le quotient intellectuel (QI). Le médicament contre la narcolepsie Modafinil est l’un des médicaments les plus connus utilisés par des personnes en bonne santé comme « amplificateur cognitif hors autorisation de mise sur le marché » pour stimuler les fonctions cognitives. Un autre médicament utilisé hors autorisation de mise sur le marché est le méthylphénidate, administré pour traiter le trouble du déficit de l’attention avec hyperactivité (ADHD) et utilisé par des personnes en bonne santé comme amplificateur cognitif.
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Adaptogènes
Les substances adaptogènes sont des composés phytochimiques, c’est-à-dire des molécules d’origine végétale, administrées afin de renforcer la réponse de l’organisme et le système immunitaire face aux situations stressantes. Les adaptogènes peuvent être décrits comme des composés « stressants », qui incitent le corps à s’adapter pour maintenir ou rétablir l’homéostasie (équilibre entre les processus métaboliques du corps). La principale voie d’action des adaptogènes agit sur l’axe hypothalamo–hypophyso–surrénalien (axe HPA) en réponse à une stimulation par un stress externe. Presque tous les adaptogènes appartiennent à la classe des médicaments non contrôlés, qui peuvent être achetés sous forme de compléments en vente libre (OTC). Parmi les adaptogènes les plus populaires et les plus largement consommés figurent, par exemple, le ginseng, le gingérol (gingembre), l’ashwagandha, eleutherococcus senticosus (ginseng sibérien), rhodiola rosea (racine arctique), schisandra chinensis, le kava kava, la passiflore, le millepertuis et scutellaria baicalensis (scutellaire de Chine).
Le cannabis est-il un adaptogène ? Le cannabis a suscité une grande attention ces dernières années, principalement pour ses composés anti-inflammatoires et relaxants, le cannabidiol (CBD) et le cannabigérol (CBG). Bien que les cannabinoïdes soient des composés d’origine végétale non toxiques et qu’ils aient démontré des effets de réduction du stress sur l’organisme, le cannabis et les cannabinoïdes ne sont pas officiellement classés comme substances adaptogènes. Mais comme le CBD, le CBG et les véritables adaptogènes présentent des similitudes dans leur fonctionnement et leurs effets, ils sont souvent utilisés en association afin d’amplifier l’efficacité du cannabinoïde comme celle de l’adaptogène.
Bien que les adaptogènes aient des effets favorables à la santé et réduisent le stress, leurs effets comme amplificateurs cognitifs « en soi » restent faibles. L’amélioration cognitive apportée par les adaptogènes résulte principalement de l’équilibrage de la réponse de l’organisme au stress, de sa résilience et de sa santé globale, plutôt que du déclenchement direct de la croissance de nouvelles cellules cérébrales ou de nouvelles connexions neuronales.
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Agents cholinergiques
Les substances cholinergiques sont des composés chimiques qui imitent l’action de l’acétylcholine et/ou de la butyrylcholine. Les médicaments procognitifs à base de choline sont consommés pour leurs effets sur la mémoire, l’attention et la régulation de l’humeur. L’acétylcholine est l’un des principaux neurotransmetteurs du cerveau. Elle est également un composant essentiel au bon fonctionnement du système nerveux périphérique. La choline peut être prise sous forme de complément, mais elle est aussi présente dans les aliments ; les jaunes d’œufs et les graines de soja, par exemple, sont particulièrement riches en choline.
La sulbutiamine (commercialisée comme médicament en vente libre (OTC) sous le nom de marque Arcalion) est un dérivé synthétique de la thiamine (vitamine B1), qui traverse la barrière hémato-encéphalique et peut augmenter les concentrations de thiamine dans le cerveau. Connue pour améliorer la mémoire et surmonter la faiblesse et la fatigue tout en réduisant l’inhibition psychocomportementale, la sulbutiamine est également utilisée par les sportifs. La sulbutiamine est classée comme médicament procognitif cholinergique, car cette substance agit comme régulateur cholinergique au sein de l’hippocampe. Lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, aucun effet indésirable grave n’a été observé.
Agents sérotoninergiques
La sérotonine, ou 5-hydroxytryptamine (5-HT), est un neurotransmetteur monoaminergique qui contribue à l’humeur (bien-être, bonheur) et la contrôle, et qui module le sommeil, l’appétit, la cognition, l’apprentissage, la mémoire, le système de récompense et de nombreux processus physiologiques tels que les vomissements et la vasoconstriction. La sérotonine est produite dans l’organisme par l’exposition à la lumière du soleil. Des composés sérotoninergiques naturels (favorisant la sérotonine ou sa libération), tels que le L-tryptophane, sont également présents dans les sources alimentaires.
Agents dopaminergiques
Les agents dopaminergiques sont des substances procognitives qui influent sur les concentrations de dopamine dans le cerveau. La dopamine est une hormone et un neurotransmetteur qui joue plusieurs rôles importants dans le cerveau et le corps. Par exemple, la voie dopaminergique est responsable des sensations agréables et de la signalisation biochimique de rétroaction positive associées à des expériences plaisantes, telles que des aliments savoureux, les rapports sexuels, les interactions sociales positives, etc.
La dopamine est disponible comme médicament sous les noms de marque Intropin, Dopastat et Revimine, entre autres, principalement utilisés comme médicaments stimulants dans le traitement de l’hypotension sévère, du ralentissement du rythme cardiaque et de l’arrêt cardiaque.
Les médicaments procognitifs dopaminergiques sont des stimulateurs de la dopamine utilisés pour remédier à de faibles concentrations de dopamine, généralement associées à un faible niveau d’énergie, à un manque de motivation, à l’anhédonie (incapacité à ressentir du plaisir), à l’apathie, à la dépression, à des comportements addictifs, à une mauvaise mémoire et à une diminution des performances d’apprentissage. Les médicaments procognitifs dopaminergiques courants comprennent la L-tyrosine, la yohimbine et la sélégiline (un inhibiteur de la MAO). Les stimulateurs de la dopamine favorisent l’attention et la vigilance, soit en augmentant l’efficacité de la dopamine dans le cerveau, soit en inhibant les enzymes qui dégradent la dopamine.
D’autres catégories de médicaments procognitifs, d’amplificateurs cognitifs et de nootropiques comprennent les agents glycinergiques, adénosinergiques, adrénergiques, cannabinoïdergiques, GABAergiques, histaminergiques, mélatoninergiques, monoaminergiques et opioïdergiques.
Le groupe des nootropiques « -ergiques » comprend des substances qui modulent un système spécifique dans le corps et le cerveau. Le système concerné est indiqué dans la première partie du terme. Par exemple, les agents glycinergiques modulent directement le système de la glycine dans le corps et le cerveau, les agents adénosinergiques modulent directement le système de l’adénosine dans le corps et le cerveau, les agents dopaminergiques agissent sur le système de la dopamine, et ainsi de suite.
Complexes d’inclusion
Un composé d’inclusion est un complexe dans lequel une substance chimique – appelée « hôte » – possède une cavité dans laquelle une autre molécule – appelée « invitée » – est incluse.
Les cyclodextrines sont les composés hôtes les plus couramment utilisés, car elles peuvent former des complexes d’inclusion avec une grande variété de composés solides, liquides et gazeux. Les composés invités vont des réactifs polaires tels que les acides, les amines et les petits ions (par exemple ClO4-, SCN-, anions halogénures) aux hydrocarbures aliphatiques et aromatiques fortement apolaires et aux gaz rares. Les complexes d’inclusion peuvent être synthétisés en solution ou à l’état cristallin. La complexation par ultrasons de complexes d’inclusion à base de cyclodextrines est une méthode très fiable et efficace pour produire des complexes d’inclusion chargés, qui offrent une grande stabilité et une biodisponibilité accrue. L’eau est couramment utilisée comme solvant, bien que le diméthylsulfoxyde et le diméthylformamide soient d’autres solvants utilisables.
Outre l’inclusion de composés pharmaceutiques / nutraceutiques, la cyclodextrine est également utilisée comme composé hôte pour des molécules parfumantes afin d’obtenir une stabilité accrue et une libération lente.
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