Nanoliposomes produits par ultrasons pour des formulations d’allicine stabilisées

L’allicine est un composé bioactif qui peut être extrait de gousses d’ail fraîches. L’allicine est sujette à la dégradation et doit donc être formulée sous forme de complément stabilisé afin d’obtenir une formulation conservant son efficacité à long terme. L’encapsulation de l’allicine dans des nanoliposomes par ultrasons la protège contre la dégradation et permet une libération prolongée du principe actif.

Stabilité de l’allicine

La formulation de produits à base d’allicine, tels que les compléments alimentaires, est une tâche difficile en raison de l’instabilité de l’allicine. L’allicine est sensible à l’oxydation et à la température, ce qui signifie que sa teneur diminue avec le temps et la température. Les températures de traitement et de stockage constituent des facteurs particulièrement critiques. L’activité de l’allicine est relativement stable à 4ºC par rapport à celle de l’allicine conservée à température ambiante (environ 22ºC). Sa demi-vie chimique à 4ºC a été déterminée à environ 150 jours, contre environ 20 jours à température ambiante.
Le prétraitement de l’allicine est un autre facteur important à prendre en compte. L’allicine semble plus stable dans l’ail coupé en tranches que dans l’ail broyé.
En ce qui concerne l’extraction par ultrasons, la sonication est généralement plus efficace lorsque la surface disponible est plus grande, c’est-à-dire lorsque l’ail est finement broyé. Il faut donc déterminer le prétraitement optimal de l’ail (broyage ou découpe en tranches) en tant que paramètre supplémentaire, en complément des paramètres habituels du procédé de sonication. En savoir plus sur l’extraction de l’allicine de l’ail par ultrasons !

Structure d’un liposome : cœur aqueux et bicouche phospholipidique avec des têtes hydrophiles et des queues hydrophobes/lipophiles.

Liposomes d’allicine pour une stabilisation à long terme

L’allicine est sujette à la dégradation thermique et est détruite en milieu acide (pH 3,5 et inférieur). Les extraits et compléments à base d’allicine doivent donc être conservés dans un endroit frais, c’est-à-dire au réfrigérateur, à environ 4ºC, afin d’assurer une stabilité prolongée correspondant à une demi-vie d’environ 1 an.
La formulation de l’allicine dans des nanovecteurs lipidiques, tels que les liposomes et les gels de nanoémulsion, prolonge la durée de conservation et la stabilité des produits à base d’allicine.

Formulation par ultrasons de liposomes chargés en allicine

Lu et al. (2014) rapportent la préparation réussie de nanoliposomes d’allicine par évaporation en phase inverse assistée par ultrasons. Les paramètres suivants ont été utilisés : rapport lécithine-allicine de 3,70 : 1, rapport lécithine-cholestérol de 3,77 : 1, durée de traitement par ultrasons de 3 min. 40 sec., rapport phase organique-phase aqueuse de 3,02 : 1. L’efficacité d’encapsulation de l’allicine par ultrasons était de 75,20 ± 0,62%, avec une taille moyenne des nanoliposomes d’allicine de 145,27 ± 15,19 nm. Les nanoliposomes d’allicine préparés par ultrasons présentaient une libération prolongée du principe actif, permettant sa libération régulière sur une période prolongée. Cela facilite l’administration de médicaments et de compléments alimentaires et réduit les effets cytotoxiques.
En savoir plus sur la préparation de liposomes par ultrasons !
 

Formation de liposomes par la méthode d’évaporation en phase inverse utilisant la sonication

Gels de nanoémulsion à l’allicine produits par ultrasons

Des gels de nanoémulsion utilisant du polyéthylène glycol ont été testés avec succès comme vecteurs d’allicine afin d’améliorer sa solubilité dans l’eau et sa biodisponibilité. (cf. Ranjbar et al.)
En savoir plus sur la nanoémulsification par ultrasons !

Appareils à ultrasons haute performance pour l’encapsulation liposomale

Les appareils à ultrasons Hielscher sont des équipements fiables utilisés dans la production pharmaceutique et de compléments alimentaires pour formuler des liposomes de haute qualité chargés en antioxydants, polyphénols, acides gras, vitamines, peptides et autres composés bioactifs. Pour répondre aux besoins de ses clients, Hielscher propose une gamme allant de l’homogénéisateur de laboratoire compact et portatif et des appareils à ultrasons de paillasse aux systèmes à ultrasons entièrement industriels destinés à la production de grands volumes de formulations liposomales. La formulation de liposomes par ultrasons peut être réalisée par lots ou selon un procédé continu en ligne, dans des conditions précisément contrôlées. Une large gamme de sonotrodes ultrasonores (également appelées sondes ou cornets) et de cuves de réacteur est disponible pour garantir une configuration optimale de votre production de liposomes. La robustesse des appareils de sonication Hielscher permet un fonctionnement 24/7 à forte sollicitation et dans des environnements exigeants.

Le tableau ci-dessous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos appareils à ultrasons :

Après la formation d’un film lipidique et sa réhydratation ultérieure, la sonication est utilisée pour favoriser l’encapsulation des principes actifs dans le liposome. De plus, la réduction de taille par ultrasons permet d’obtenir la taille de liposome souhaitée.