Complexo de inclusão de resveratrol ultra-sônico
- Resveratrol é um polifenol, que promete muitos benefícios para a saúde, por exemplo, prolongar a vida útil, e para tratar doenças cardíacas, diabetes, câncer, Alzheimer, bem como outras condições crônicas.
- No entanto, o resveratrol tem uma baixa biodisponibilidade e mostra uma rápida folga do plasma sanguíneo.
- A equipe de pesquisa do Dr. Kushwinder Kaur desenvolveu uma técnica rápida e altamente eficiente para preparar ultrasonicamente um complexo de resveratrol para biodisponibilidade superior.
Resveratrol
Resveratrol é um polifenol altamente eficaz, que pode ser extraído de plantas, por exemplo, uvas, bagas ou nozes. Enquanto produtos é conhecido por ser um poderoso antioxidante que ajuda a prevenir ou curar doenças, este fitonutriente tem apenas uma baixa biodisponibilidade. Conseqüentemente os fabricantes farmacêuticos e nutraceutical estão procurarando por formulações especiais para melhorar a entrega do resveratrol administrado em pilhas humanas. Dr. Kushwinder Kaur e sua equipe de pesquisa da Universidade Panjab, Chandigarh desenvolveram uma rápida e simples complexação de um passo de resveratrol. Por sonicating uma mistura de resveratrol e ciclodextrina, o resveratrol é incluído na ciclodextrina (ou seja, HP-β-CD). Cyclodextrin actua como o composto do anfitrião e actua um portador de droga eficaz que libere o resveratrol na circulação sistemática.
Protocolo: sonication para preparação do complexo de inclusão
Para a formulação ultra-sônica do complexo de inclusão de resveratrol 4,38 x 10-3 de mol 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD) e 4,38 x 10-3 de o resveratrol do mol (res) foi misturado em um recipiente de vidro com a quantidade mínima da mistura solvente (Ethanol: água = 1:9). A mistura foi sonicated por 15 min em 180W usando um Hielscher UP200St dispositivo ultra-sônico. O produto final foi obtido por liofilização. Os complexos de inclusão preparados foram caracterizados por FTIR, espectroscopia de absorção UV-visível, RMN, TGA, DSC, XRD e análise de CHNS. Os dados da análise mostraram que as moléculas do resveratrol estiveram envolvidas ordenadamente nos cavites de HP-β-CD.
Ultrasonic homogeneizador UP200St
Vantagens de sonication sobre métodos alternativos
A fim de comparar a eficiência da preparação ultra-sônica com técnicas convencionais, dois métodos alternativos – ou seja, método de suspensão e método de microondas – foram utilizados para preparar o complexo de inclusão (IC). Encontre abaixo uma breve descrição de ambas as técnicas de preparação:
Da forma mais tradicional, o IC foi preparado por um procedimento de agitação padrão (relatado na literatura por Bertacche V. et al. 2006).
O segundo método alternativo envolveu a mistura de 4,38 x 10-3 de mol HP-β-CD e 4,38 x 10-3 de mol res em um recipiente de vidro com a quantidade mínima da mistura solvente (etanol: água = 1:9). A mistura foi irradiada por microondas para 100 s em 800 W para formular o produto. A água foi evaporada vácuo. Os dados obtidos após 25, 50 s em 200, 400, 600 W revelaram complexação incompleta.
Sonication é uma abordagem simples e rápida que não só produz resultados imediatos semelhantes aos tradicionais métodos de agitação, mas também evita o uso de solventes tóxicos.
A taxa de isomerização trans para CIS, em solução de etanol, diminuiu com a inclusão. Os estudos da dissolução revelaram que a taxa da dissolução do resveratrol estêve melhorada pela formação de complexos da inclusão.
Você pode encontrar o artigo completo, clicando aqui. Se você quiser entrar em contato com os autores, por favor, sinta-se livre para enviar o Dr. Khushwinder Kaur (Universidade Panjab, Chandigarh) um e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Homogeneizadores ultra-sônicos de alta performance da Hielscher
Hielscher ultrasonics é especializada no desenvolvimento e fabricação de equipamentos de ultra-som de alto desempenho para Laboratório e Industrial Aplicativos. Construído em padrão industrial, a robustez de todos os ultrasonicators Hielscher pode ser operado de forma confiável 24/7 em serviço pesado e em ambientes exigentes.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação que o dispositivo ultra-sônico pôde ser o mais apropriado para suas exigências do processo.
| Volume batch | Quociente de vazão | Dispositivos Recomendados |
|---|---|---|
| 10 a 2000 mL | 20 a 400 mL / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 a 20L | 00,2 a 4 L / min | UIP2000hdT |
| 10 a 100L | 2 de 10L / min | UIP4000 |
| n / D. | 10 a 100L / min | UIP16000 |
| n / D. | maior | aglomerado de UIP16000 |
Homogeneizadores ultra-sônicos de alta potência do laboratório à escala industrial.
Sobre o Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur é professor adjunto do departamento de química da Universidade Panjab em Chandigarh. Em 2010, ela fez seu doutorado pesquisando o efeito de aditivos na microestrutura e propriedades de micelas inversas. Desde 2012, o principal objetivo de seu grupo de pesquisa é estabelecer a base coloidal de propriedades fisioquímicas e fisiológicas de nutracêuticos e bioativos com foco especial na otimização de métodos distintos, sem esforço, proficientes e inovadores para preparação. O grupo do Dr. Kaur é especializado na fabricação de montagens macias, como Nanoemulsões, nanopartículas biodegradáveis e conjuntos supramolecuares baseados em ciclodextrina (complexos de inclusão) para a entrega eficiente de bioativos com componentes naturais. Atualmente o grupo está explorando o potencial do benzylisothiocyanate no auxílio de vários nanoassemblies.
Para perguntas sobre seus estudos de pesquisa, você pode entrar em contato com o Dr. Khushwinder Kaur diretamente via e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Literatura / Referências
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal e Surinder Kumar Mehta (2015): eficiência energética, facile e custo-metodologia eficaz para a formação de um complexo de inclusão de resveratrol com HP-β-CD. Novo J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Host-Guest interação estudo de resveratrol com ciclodextrinas naturais e modificadas. J. incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): resveratrol e saúde – uma revisão abrangente de ensaios clínicos humanos. Mol. Nutr. Alimentos res. 2011, 55, 1129 – 1141.
Fatos, vale a pena conhecer
Resveratrol
Resveratrol é um stilbenoid, um tipo de polifenol plasma natural, um fitoestrogênio, bem como uma fitoalexina produzida por várias plantas em resposta a lesões ou, quando a planta está ataque de patógenos como bactérias ou fungos. Portanto, o resveratrol pode ser classificado como adaptogen, também.
Quimicamente, o resveratrol é descrito como trans-3,4′, 5-trihidroxistilbene (fórmula: C14H12O3). É polifenólico, antioxidante não Flavonoide, encontrado em uvas, nozes e bagas, e oferece poderosas propriedades antioxidantes e anti-envelhecimento. Portanto, o resveratrol é um ingrediente valorizado em produtos farmacêuticos, suplementos nutricionais/nutracêuticos, e cosméticos. Outros polifenóis administrados pela dieta com grandes benefícios para a saúde incluem catequina, quercetina, silibinina e Curcumina.
Resveratrol água-Solubilidade: 0, 3 kg/m3
O resveratrol existe em formas isoméricas trans e CIS, das quais a forma trans é mais estável quando exposta à luz e ao aumento das temperaturas.
Complexo de inclusão
Um composto de inclusão é um complexo em que um composto químico – o assim chamado “Host” – tem uma cavidade em que outro composto – o assim chamado “Convidado” – está incluído.
Ciclodextrinas são os compostos de acolhimento mais comumente utilizados, uma vez que eles podem formar complexo de inclusão com uma grande variedade de sólidos, líquidos e compostos gasosos. Os compostos do convidado variam dos reagentes polares tais como ácidos, aminas, íons pequenos (por exemplo ClO4– Scn–, ânions do halogênio) aos hidrocarbonetos alifáticos e aromáticos altamente apolar e aos gás raros. Os complexos de inclusão podem ser sintetizados tanto na solução como no estado cristalino. Na maior parte, a água é usada como o solvente, embora o dimetil sulfóxido e o formamida do dimetil possam ser usados como solventes alternativos.
Além da inclusão de compostos farmacêuticos/nutracêuticos, a ciclodextrina também é usada como compostos hospedeiros para moléculas de fragrância para alcançar uma maior estabilidade e uma ação de liberação lenta.
Outra inclusão “Host” moléculas são calixarenos e condensados de formaldeído-areno relacionados.
O campo de pesquisa de síntese de compostos de inclusão é conhecido como host-Guest Chemistry.
Ciclodextrina
Ciclodextrinas são um tipo de compostos químicos feitos de moléculas de açúcar que são caracterizados por sua forma de anel. O amido é a matéria-prima de que a ciclodextrina é sintetizada pela conversão enzimática. Desde ciclodextrinas têm um lado hidrofóbico e hidrófilo (hidrofóbico dentro e hidrófilo fora), eles podem formar complexos com compostos hidrofóbicos. Colocando uma molécula hidrofóbica (“Convidado” molécula), ciclodextrinas pode aumentar a solubilidade e biodisponibilidade de tais compostos. Além disso, são usados igualmente para melhorar a permeabilidade da droga através dos tecidos Mucosal. Este é de grande interesse para farmacêutica, bem como suplementos dietéticos, a fim de fornecer compostos hidrofóbicos. As formas de alfa-, beta-, e gama-ciclodextrina são todas aprovadas pela FDA e reconhecidas como portador de drogas segura.
Liofilização
Liofilização, também conhecido como congelamento-secagem ou cryodessication, é um processo de desidratação de baixa temperatura que envolve o congelamento do produto, em seguida, reduzindo a pressão para remover subsequentemente o gelo por sublimação. A sublimação é definida como o processo quando um sólido (por exemplo, gelo) muda diretamente para o estado de vapor/gás sem primeiro passar por uma fase líquida (por exemplo, água).
A secagem por congelamento é a remoção de gelo ou outros solventes congelados de um material através do processo de sublimação e a remoção de moléculas de água acopladas através do processo de dessorção.
Durante a liofilização controlada, onde a temperatura do produto é mantida baixa o suficiente, as alterações nas características do produto seco são evitadas. Isto é crucial a fim obter um extrato da alta qualidade. A secagem por congelamento é uma técnica bem estabelecida para separar materiais sensíveis ao calor, como proteínas, micróbios, produtos farmacêuticos, tecidos & Plasma.
Nutracêuticos
Nutracêuticos ganham atenção crescente, pois oferecem qualidades seguras de apoio à saúde. Definido como moléculas com uma variedade de benefícios fisiológicos, bem como as capacidades de proteção contra doenças (tais como doenças cardiovasculares (DCV), obesidade, diabetes, câncer, distúrbios inflamatórios crônicos e doenças degenerativas), o mercado de alta suplementos de qualidade está crescendo rapidamente.
As estratégias de formulação nutracêutica relatadas na literatura incluem: sistemas de portador lipossómico (por exemplo, lipossomas, transferosomes, etc.), micro e nanoesponjas, Nano-cristais, complexação da ciclodextrina, hidrogéis biodegradáveis, Nano-emulsões/miniemulsões, portadores de lipídios nanoestruturados, micelas, nano-partículas, nanocápsulas e nanoencapsulação, sistemas de entrega de fármacos autoemulsionantes (SEDDS) e sistemas de micropartículas (por exemplo, micropartículas, microesferas, microcápsulas).