Complexo de Inclusão de Resveratrol Ultrassônico
- O resveratrol é um polifenol, que promete muitos benefícios à saúde, por exemplo, prolongando a vida útil e para tratar doenças cardíacas, diabetes, câncer, Alzheimer e outras condições crônicas.
- No entanto, o resveratrol tem uma baixa biodisponibilidade e mostra uma rápida depuração do plasma sanguíneo.
- A equipe de pesquisa do Dr. Kushwinder Kaur desenvolveu uma técnica rápida e altamente eficiente para preparar ultrassonicamente um complexo de resveratrol para biodisponibilidade superior.
resveratrol
O resveratrol é um polifenol altamente eficaz, que pode ser extraído de plantas, por exemplo, uvas, bagas ou nozes. Embora o reseveratrol seja conhecido por ser um poderoso antioxidante que ajuda a prevenir ou curar doenças, este fitonutriente tem apenas uma baixa biodisponibilidade. Portanto, os fabricantes farmacêuticos e nutracêuticos estão procurando formulações especiais para melhorar a entrega do resveratrol administrado nas células humanas. A Dra. Kushwinder Kaur e sua equipe de pesquisa da Universidade de Panjab, Chandigarh, desenvolveram uma complexação rápida e simples de uma etapa do resveratrol. Ao sonicar uma mistura de resveratrol e ciclodextrina, o resveratrol é incluído na ciclodextrina (ou seja, hp-β-CD). A ciclodextrina atua como composto hospedeiro e atua como um transportador eficaz de medicamentos que libera o resveratrol na circulação sistêmica.
Protocolo: Sonicação para Elaboração do Complexo de Inclusão
Para a formulação ultrassônica do complexo de inclusão de resveratrol 4,38 x 10-3 mol 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (hp-β-CD) e 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) foram misturados em um recipiente de vidro com a quantidade mínima da mistura de solventes (etanol: água = 1: 9). A mistura foi sonicada por 15 min a 180W usando um Hielscher Dispositivo ultrassônico UP200St. O produto final foi obtido por liofilização. Os complexos de inclusão preparados foram caracterizados por FTIR, espectroscopia de absorção UV-visível, análise de RMN, TGA, DSC, DRX e CHNS. Os dados da análise mostraram que as moléculas de resveratrol foram embrulhadas ordenadamente nas cavites de hp-β-CD.
Homogeneizador ultrassônico UP200St
Vantagens da sonicação sobre os métodos alternativos
A fim de comparar a eficiência da preparação ultrassônica com as técnicas convencionais, dois métodos alternativos – ou seja, método de suspensão e método de microondas – foram utilizados para a elaboração do complexo de inclusão (CI). Veja abaixo uma breve descrição de ambas as técnicas de preparação:
Da maneira mais tradicional, o CI foi preparado por um procedimento de agitação padrão (relatado na literatura por Bertacche V. et al. 2006).
O segundo método alternativo envolveu a mistura de 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD e 4,38 x 10-3 mol Res em um recipiente de vidro com a quantidade mínima da mistura de solventes (etanol: água = 1: 9). A mistura foi irradiada por micro-ondas por 100 s a 800 W para formular o produto. A água foi evaporada sob vácuo. Os dados obtidos após 25, 50 s a 200, 400, 600 W revelaram complexação incompleta.
A sonicação é uma abordagem simples e rápida que não apenas produz resultados instantâneos semelhantes aos métodos tradicionais de agitação, mas também evita o uso de solventes tóxicos.
A taxa de isomerização trans para cis, em solução de etanol, diminuiu com a inclusão. Os estudos de dissolução revelaram que a taxa de dissolução do resveratrol foi melhorada pela formação de complexos de inclusão.
Você pode encontrar o artigo completo clicando aqui. Se você quiser entrar em contato com os autores, sinta-se à vontade para enviar um e-mail ao Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com
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A tabela abaixo fornece uma indicação de qual dispositivo ultrassônico pode ser o mais adequado para os requisitos do seu processo.
| Volume do lote | Vazão | Dispositivos recomendados |
|---|---|---|
| 10 a 2000mL | 20 a 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 a 20L | 0.2 a 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 a 100L | 2 a 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 a 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | maior | cluster de UIP16000 |
Homogeneizadores ultrassônicos de alta potência desde o laboratório até a escala industrial.
Sobre o Dr. Kushwinder Kaur
O Dr. Khushwinder Kaur é professor assistente do Departamento de Química da Universidade Panjab em Chandigarh. Em 2010, ela fez seu doutorado pesquisando o efeito de aditivos na microestrutura e propriedades de micelas reversas. Desde 2012, o principal objetivo de seu grupo de pesquisa é estabelecer a base coloidal das propriedades físico-químicas e fisiológicas de nutracêuticos e bioativos, com foco particular na otimização de métodos distintos, sem esforço, proficientes e inovadores para preparação. O grupo do Dr. Kaur é especializado na fabricação de conjuntos macios, como nanoemulsões, nanopartículas biodegradáveis e conjuntos supramolecuares à base de ciclodextrina (complexos de inclusão) para a entrega eficiente de bioativos com componentes naturais. Atualmente, o grupo está explorando o potencial do benzilisotiocianato no auxílio de vários nanoconjuntos.
Para perguntas sobre seus estudos de pesquisa, você pode entrar em contato diretamente com a Dra. Khushwinder Kaur por e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Referências
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal e Surinder Kumar Mehta (2015): Metodologia energeticamente eficiente, fácil e econômica para a formação de um complexo de inclusão de resveratrol com hp-β-CD. Novo J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Estudo da interação hospedeiro-hóspede do resveratrol com ciclodextrinas naturais e modificadas. J. Incl. Fenômeno. Macrociclo. Química 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol e saúde - Uma revisão abrangente de ensaios clínicos em humanos. Mol. Nutr. Res. Alimentos 2011, 55, 1129–1141.
Fatos, vale a pena conhecer
resveratrol
O resveratrol é um estilbenóide, um tipo de polifenol plasmático natural, um fitoestrogênio, bem como uma fitoalexina produzida por várias plantas em resposta a lesões ou, quando a planta está sob ataque de patógenos como bactérias ou fungos. Portanto, o resveratrol também pode ser classificado como adaptógeno.
Quimicamente, o resveratrol é descrito como trans-3,4′,5-trihidroxiestilbeno(fórmula: C14H12O3). É um antioxidante polifenólico e não flavonóide, encontrado em uvas, nozes e frutas vermelhas, e oferece poderosas propriedades antioxidantes e antienvelhecimento. Portanto, o resveratrol é um ingrediente valioso em produtos farmacêuticos, suplementos nutricionais / nutracêuticos e produtos cosméticos. Outros polifenóis administrados por dieta com grandes benefícios para a saúde incluem catequina, quercetina, silibinina e Curcumina.
Resveratrol solubilidade em água: 0,03 kg/m3
O resveratrol existe nas formas isoméricas trans e cis, das quais a forma trans é mais estável quando exposta à luz e temperaturas crescentes.
complexo de inclusão
Um composto de inclusão é um complexo no qual um composto químico – o chamado “anfitrião” – tem uma cavidade na qual outro composto – o chamado “hóspede” – está incluído.
As ciclodextrinas são os compostos hospedeiros mais comumente utilizados, pois podem formar complexos de inclusão com uma grande variedade de compostos sólidos, líquidos e gasosos. Os compostos convidados variam de reagentes polares, como ácidos, aminas, pequenos íons (por exemplo, ClO4– , SCN–, ânions halogênios) a hidrocarbonetos alifáticos e aromáticos altamente apolares e gases raros. Os complexos de inclusão podem ser sintetizados em solução ou no estado cristalino. Principalmente, a água é usada como solvente, embora dimetilsulfóxido e dimetilformamida possam ser usados como solventes alternativos.
Além da inclusão de compostos farmacêuticos / nutracêuticos, a ciclodextrina também é usada como compostos hospedeiros para moléculas de fragrância para obter uma maior estabilidade e uma ação de liberação lenta.
Outra inclusão “anfitrião” moléculas são calixarenos e condensados de formaldeído-areno relacionados.
O campo de pesquisa de síntese de compostos de inclusão é conhecido como química hospedeiro-convidado.
ciclodextrina
As ciclodextrinas são um tipo de compostos químicos feitos de moléculas de açúcar que se caracterizam por sua forma de anel. O amido é a matéria-prima dessa ciclodextrina sintetizada por conversão enzimática. Como as ciclodextrinas têm um lado hidrofóbico e um hidrofílico (hidrofóbico por dentro e hidrofílico por fora), elas podem formar complexos com compostos hidrofóbicos. Ao envolver uma molécula hidrofóbica (“hóspede” molécula), as ciclodextrinas podem aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade de tais compostos. Além disso, eles também são usados para melhorar a permeabilidade do medicamento através dos tecidos da mucosa. Isso é de grande interesse para suplementos farmacêuticos e dietéticos, a fim de fornecer compostos hidrofóbicos. As formas de alfa, beta e gama-ciclodextrina são todas aprovadas pela FDA e reconhecidas como portadoras seguras de medicamentos.
Liofilização
A liofilização, também conhecida como liofilização ou criodissecação, é um processo de desidratação a baixa temperatura que envolve o congelamento do produto e, em seguida, a redução da pressão para remover posteriormente o gelo por sublimação. A sublimação é definida como o processo em que um sólido (por exemplo, gelo) muda diretamente para o estado de vapor/gás sem primeiro passar por uma fase líquida (por exemplo, água).
A liofilização é a remoção de gelo ou outros solventes congelados de um material através do processo de sublimação e a remoção de moléculas de água ligadas através do processo de dessorção.
Durante a liofilização controlada, onde a temperatura do produto é mantida baixa o suficiente, são evitadas alterações nas características do produto seco. Isso é crucial para obter um extrato de alta qualidade. A liofilização é uma técnica bem estabelecida para separar materiais sensíveis ao calor, como proteínas, micróbios, produtos farmacêuticos, tecidos & plasma.
Nutracêuticos
Os nutracêuticos ganham cada vez mais atenção, pois oferecem qualidades seguras de suporte à saúde. Definido como moléculas com uma variedade de benefícios fisiológicos, bem como capacidades de proteção contra doenças (como doenças cardiovasculares (DCV), obesidade, diabetes, câncer, distúrbios inflamatórios crônicos e doenças degenerativas), o mercado de suplementos de alta qualidade está crescendo rapidamente.
As estratégias de formulação nutracêutica relatadas na literatura incluem: sistemas de transporte lipossomal (p. ex. lipossomas, transferossomas, etc.), micro e nanoesponjas, nanocristais, complexação de ciclodextrina, Hidrogéis biodegradáveis, nanoemulsões / miniemulsões, transportadores lipídicos nanoestruturados, micelas, nanopartículas, nanocápsulas e nanoencapsulamento, sistemas de administração de medicamentos autoemulsionantes (SEDDS) e sistemas de micropartículas (por exemplo, micropartículas, microesferas, microcápsulas).