Formulações de nootrópicos e drogas inteligentes com ultrassônicos

Drogas inteligentes e suplementos nootrótrópicos são consumidos como "melhoradores cognitivos" a fim de aumentar a função cognitiva, a capacidade cerebral, a concentração, a memória e a criatividade, para aumentar a motivação e a energia mental, bem como para apoiar a saúde cerebral. Para promover o transporte dos compostos bioativos, como nootrópicos, drogas inteligentes e substâncias energizantes através da barreira hemencefálica (BBB), as moléculas devem estar em uma forma nano-aprimorada. Nano-liposomos ultrasonicamente preparados, micelas, nanopartículas de lipídios sólidos, nanoesporuras nanoestruturadas e nano-emulsões são conhecidos por aumentar a biodisponibilidade de moléculas bioativas, vitaminas e fitoquímicos.

Nootrópicos ou drogas inteligentes são moléculas estimulantes do cérebro e do corpo – os chamados melhoradores cognitivos – , que podem ser distinguidos nas seguintes categorias de racetams, estimulantes, adaptógenos, colinérgicas, serotonérgicas, dopaminérgicas, drogas inteligentes da função metabólica e mais categorias.
Interessado nessas diferentes categorias de nootróticos? Clique aqui para ler mais sobre nootropics e sua categorização!

O que são lipossomos e nanocarriers baseados em lipídios?

Lipossomos e nano-portadores de nanopoides à base de lipídios, como nano-emulsões, nano-suspensões, nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) e portadores de lipídios nanoestruturados (NLCs) são conhecidos como potentes sistemas de portadores de medicamentos, que entregam moléculas bioativas e nutrientes para o local da célula alvo e resultam, assim, em taxas de biodisponibilidade e absorção superiores.

lipossomas

Ultrassonação é a técnica preferida para formar lipossomas com uma alta carga de compostos bioativos.Lipossomos podem ser categorizados como uma forma específica de nanoestruturados nanocarriers lipídicos. Lipossomos são vesículas esféricas com um núcleo aquoso fechado por uma ou mais bicamadas lipídicas. Uma vez que os lipossomos oferecem a capacidade de encapsular moléculas lipofílicas e hidrofílicas, eles ganharam profunda aceitação como um sistema de entrega de drogas altamente potente. Em sua estrutura auto-montada e auto-fechada, um lipossomo pode encapsular múltiplos compostos bioativos (ou seja, nutrientes ou moléculas terapêuticas) ao mesmo tempo. Sua bicamada fosfolipídica protege as moléculas bioativas presas contra hidrólise e degradação oxidativa. Uma vez que a estrutura da casca do lipossomo apresenta uma semelhança significativa com as células mamíferas, os lipossomos são capazes de transferir compostos bioativos para células e locais subcelulares. As vantagens conhecidas dos sistemas de entrega liposômica incluem suas proteções contra a degradação enzimática, sua baixa toxicidade, alta biocompatibilidade, biodegradabilidade e não-imunogenicidade.

Ultrasonication is a fast and reliable technique to produce superior liposomes, nanoliposomes and nano-structured lipid carriers.

UP400St, um homogeneista ultrassônico poderoso de 400 watts, para a produção de nano-lipossomos.

Pedido de informação





Liposomes, niosomes, nanoemulsions, solid-lipid nanoparticles, and nanostructured lipid carriers can be produced by ultrasonic emulsification.

A composição estrutural de lipossomos, niosomos, nanoemulsões, nanopartículas lipídicas sólidas, portadores lipídudos nanoestruturados
imagem: Poonia et al. 2016

Outros Nano-Portadores Lipídicos

Nanopartículas de lipídios sólidos carregadas de famotidina (SLNs) preparadas por ultrassonaçãoNano-portadores lipídicos ou nano-portadores à base de lipídios são definidos como sistemas de entrega de drogas /moléculas nano-tamanho, que usam estruturas lipídicas para encapsular moléculas bioativas a fim de obter melhor biodisponibilidade, maiores taxas de absorção, estabilidade aumentada a longo prazo e proteção contra fatores de degradação externa (por exemplo, oxidação, hidrólise). Os portadores lipídicos nanoestruturados incluem nanopartículas lipídicas sólidas (SLN), portadores de lipídios nanoestruturados (NLC), nanoliposomos, micelas, nanoemulsões, nanosuspensões e nanotubos lipídicos. A composição química específica e suas características fisiológicas correspondentes dão a cada nano-portador benefícios únicos, que os tornam adequados para formas de administração específicas (por exemplo, oral, intravenosa, intranasal, transdérmica etc.), combinações de moléculas, capacidade de carregamento ou formulações de liberação de tempo.
As nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) e os portadores de lipídios nanoestruturados (NLC) são definidos como partículas sólidas consistindo de uma matriz lipídica em uma fase aquosa estabilizada por surfactantes.
Suplementos lipossômicos e outros nano-encapsulados (por exemplo, SLNs, NLCs) oferecem uma biodisponibilidade superior, o que significa uma porcentagem muito alta da substância bioativa (por exemplo, vitamina, antioxidante, flavonoid etc.) é absorvida e metabolizada pelas células do corpo. Apenas uma fração muito pequena é desperdiçada, pois não é absorvida, mas excretada pelo corpo. Isso torna as formulações nano-liposômicas muito potentes, eficazes e confiáveis, uma vez que quase todas as moléculas bioativas são entregues às células de destino.

Formulação ultrassônica de moléculas estimulantes com maior biodisponibilidade

Nano-emulsificação ultrassônica e nano-encapsulamento torna as moléculas nootrópicas e psicoativas solúveis em água e, portanto, altamente absorvíveis e biodisponíveis. Uma taxa de absorção mais alta, bem como o aumento da biodisponibilidade e biocompatibilidade tornam a substância bioativa mais potente e podem permitir que ela atravesse a barreira hemoencefálica.

Encapsulamento ultrassônico de substâncias farmacêuticas em nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs)

Preparação ultrassônica de nanopartículas de lipídios sólidos
(Kumar et al. 2019)

Formulação ultrassônica de nootróticos

  • lipossomas
  • Nano-Emulsões
  • Micelas
  • Nanopartículas-Lipídicas Sólidas (SLN)
  • Portadores lipíduos nanoestruturados (NLC)
  • Complexo de Inclusão (por exemplo, ciclodextrina)
  • Niosomes
Processador ultrassônico UIP2000hdT (2kW) com reator em lote agitado

Ultrasonic homogeneizador UIP2000hdT (2kW) com reator em lote continuamente agitado

Existem moléculas de suporte à saúde cerebral, nutrientes e fitoquímicos, que podem ser extraídos e/ou formulados em suplementos nano-aprimorados, como líquidos, tinturas, cápsulas, sprays nasais, produtos alimentares fortificados etc.

Os nootrópicos mais conhecidos são substâncias da classe racetam, como piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam e phenylpiracetam. Muitos Racetams são lipofílicos (=gordura-solúvel). Usando tratamento ultrassônico, o racetam solúvel em gordura é encapsulado em uma forma nano-melhorada, como nano-emulsões, lipossomos, nanopartículas de lipídios sólidos (SLNs) e portadores de lipídios nanoestruturados (NLCs). Estas formulações nano-aprimoradas transformam o repelente de água, o racetam solúvel em um produto solúvel em água. Uma vez que a corrente sanguínea no corpo humano é uma formulação nano-aumentada à base de água solúvel em água oferecem uma biodisponibilidade significativamente maior.

Drogas inteligentes ultrasonicamente nano-aprimoradas

A tecnologia de encapsulamento ultrassônico e nano-formulação permite a preparação de suplementos e terapêuticas altamente biossoténicas. Moléculas bioativas que se beneficiam de serem formuladas ultrassonicamente em um sistema liposômico ou outro sistema portador de lipídios nanoestruso incluem vitaminas, antioxidantes, flavonoides, extratos botânicos, minerais, aminoácidos e peptídeos.

  • Vitaminas e antioxidantes, que podem ser extraídos de uma fonte natural ou sintetizados, incluem vitamina C, vitaminas B, glutationa, resveratrol, CoQ10 (ubiquinona), etc.
  • Moléculas de ervas e botânicas como CBD, THC, CBG (cannabis), catequinas de chá verde (por exemplo, EGCG), nicotina, cafeína, ashwagandha, berberina, kratom etc.
  • Extratos de fungos / cogumelos como astragalus, jura de leão, cauda de peru, chaga, psilocibina (cogumelos mágicos), etc.
  • Aminoácidos como creatina, glicina, 5-HTP (5-hidroxixitripléfania), fenillanina, L-teanina (um análogo de aminoácido encontrado no chá), GABA (ácido gama-aminobutírico), taurina, N-acetilcisteína (NAC), L-tyrosine, etc.
  • Minerais como os quelatos de magnésio (por exemplo, estereonato de magnésio, orotato de magnésio) podem ser encapsulados ultrasonicamente como nanoarticulados em lipossomos.
  • Nutrientes, peptídeos e outras moléculas como alfa-GPC, melatonina, colina (bitartrate de colina, cloreto de colina), cetamina (racemic), ácidos graxos ômega-3 (EPA, DHA), ácido α-lipóico (ALA), selegilina (L-deprenyl), centrofenoxina, ocitocina, azul metileno, etc.

A formulação liposômica nano-aprimorada de moléculas bioativas e nutrientes oferece uma biodisponibilidade superior e pode permitir que as substâncias alvo atravessem a barreira cerebral do sangue. O encapsulamento previne as moléculas bioativas contra hidrólise induzida por ácido no estômago e degradação enzimática em todo o trato gastrointestinal, de modo que uma alta porcentagem do nutriente é transportada intacta para o local alvo das células.

Excursus: Extração ultrassônica de fito-químicos

A sonicação é a tecnologia superior para liberar moléculas bioativas de plantas, fungos e bactérias. Extração ultrassônica é um método não térmico, cujo princípio de trabalho é baseado na cavitação acústica. A cavitação acústica/ultrassônica cria cisalhamento mecânico e turbulências, que perfuram e rompem paredes celulares e membranas e promovem a transferência de massa. Assim, a sônica libera as substâncias bioativas do interior da célula e transfere-as para o solvente (por exemplo, água, etanol, glicerina, óleo vegetal etc. ).
Saiba mais sobre a extração ultrassônica de moléculas bioativas de botânicos!

Ultrassonicadores de alto desempenho para formulações nootropicas

Os sistemas da Hielscher Ultrasonics são máquinas confiáveis usadas na produção farmacêutica e de suplementos para formular nootrópicos de alta qualidade e medicamentos inteligentes, que vão de nano-emulsões a lipossomos, portadores de lipídios nanoestruturados, nanopartículas de lipídios sólidos e inclusões carregadas de vitaminas, antioxidantes, flavonoides, peptídeos, polifenóis e outros compostos bioativos e fornecem maior biodisponibilidade, grande estabilidade e funcionalidade. Para atender às demandas de seus clientes, a Hielscher fornece ultrassonicadores desde o compactoador de laboratório portátil e ultrassonicadores de bancada até sistemas ultrassônicos totalmente industriais para a produção de alto volume de nootrópicos e formulações de medicamentos inteligentes. Os processos de formulação ultrassônica podem ser executados em lote ou como processo contínuo de inline usando um reator ultrassônico de fluxo. Uma ampla gama de sonotrodes ultrassônicos (sondas) e vasos de reator estão disponíveis para garantir uma configuração ideal para sua produção de lipossom. A robustez dos equipamentos ultrassônicos da Hielscher permite a operação 24 horas por dia, 7 dias por semana, em ambientes exigentes e garantem um ciclo de vida longa dos ultrassonicadores.
Hielscher's industrial processors of the hdT series can be comfortable and user-friendly operated via browser remote control.O controle preciso sobre todos os parâmetros importantes do processo, como amplitude, pressão, temperatura e tempo de sonicação, tornam o processo ultrassônico confiável e reprodutível. A Hielscher Ultrasonics sabe da importância da qualidade do produto continuamente alta e suporta fabricantes de suplementos e terapêuticas para implementar a padronização de processos e gmp (boas práticas de fabricação) por software inteligente e gravação automática de dados. Nossos homogeneizadores ultrassônicos digitais registram automaticamente todos os parâmetros de processo ultrassônicos em um cartão SD embutido. Os displays de toque digital e o controle remoto do navegador permitem o monitoramento contínuo do processo e permitem ajustar os parâmetros do processo com precisão sempre que necessário. Isso facilita significativamente o monitoramento de processos e o controle de qualidade.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators:

Volume batch Quociente de vazão Dispositivos Recomendados
1 a 500mL 10 a 200 mL / min UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL / min UP200Ht, UP400St
0.1 a 20L 00,2 a 4 L / min UIP2000hdT
10 a 100L 2 de 10L / min UIP4000hdT
n / D. 10 a 100L / min UIP16000
n / D. maior aglomerado de UIP16000

Contate-Nos! / Pergunte-nos!

Solicite mais informações

Por favor, use o formulário abaixo para solicitar informações adicionais sobre processadores ultrassônicos, aplicativos e preço. Ficaremos felizes em discutir seu processo com você e oferecer-lhe um sistema ultrassônico atendendo aos seus requisitos!









Por favor, note que o nosso Política de Privacidade.


A Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para dispersão, emulsificação e extração celular.

Homogeneizadores ultrassônicos de alta potência de Laboratório para piloto e Industrial escala.

Literatura / Referências



Fatos, vale a pena conhecer

Nootrópicos e Smart Drugs

O termo “Nootrópico” é derivado das palavras gregas antigas νόος (nóos), que significa “Mente” e τροπά (trop)), que tem o significado “virando". Nootrópicos, também conhecidos como drogas inteligentes, são substâncias "virando a mente", ou seja, substâncias bioativas que afetam o cérebro aumentando a função cognitiva, particularmente inteligência, funções executivas, memória, criatividade, alerta e motivação. Eles são usados como intensificadores cognitivos ou como doping cerebral. Nootrópicos populares incluem racetams. A primeira forma de racetam sintetizada foi derivada do GABA e é conhecida como piracetam, que é considerada como não tóxica e investigada a longo prazo. Aniracetam, oxiracetam, pramiracetam e phenylpiracetam são estruturalmente semelhantes ao piracetam, mas apresentam maiores potências estimulantes. Formas mais novas de racetam como coluracetam, fasoracetam, nefiracetam ou noopept não têm semelhanças estruturais com o piracetam.
Alguns nootrótrópicos podem ter efeitos psicodélicos ou psicoativos/psicotrópicos, também e afetar processos mentais, por exemplo, percepção, consciência, cognição, responsividade, humor e emoções.

Racetams

Os racetams são conhecidos como o tipo original de droga inteligente com piracetam como o primeiro racetam sintetizado conhecido como o primeiro nootrótrópico de todos os tempos. Piracetam é uma molécula do grupo racetams com o nome químico 2-oxo-1-pirrolidina acetamida. É um derivado do neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico). Piracetam é uma molécula de droga com um núcleo pirrolidono, que é comumente prescrito para pacientes com Alzheimer ou sintomas pré-demência. No entanto, piracetam e outros racetams também são usados por adultos saudáveis, a fim de intensificar a transmissão sináptica química entre as células cerebrais. As raças podem, assim, aumentar o QI geral, funções de memória e aprendizagem, clareza mental e motivação. Outras moléculas da classe de racetam são, por exemplo, pramiracetam, oxiracetam, аnԁ aniracetam.
Uma vez que os racetams estão caindo na categoria de substâncias não controladas nos EUA ou em muitos outros países do mundo, os racetams podem ser comprados como suplementos OTC (over-the-counter) sem prescrição médica. Os racetams são considerados como efeitos colaterais não tóxicos e gerais incluem dores na cabeça, que são resultado do esgotamento das raças de colina no cérebro. Portanto, os usuários geralmente combinam sua dose de racetam com um suplemento de colina (por exemplo, bitartrate de colina. Overdoses de racetams têm, na maioria das vezes, apenas efeitos colaterais leves, que são semelhantes ao consumo de cafeína excessiva.

Estimulantes

Substâncias estimulantes como cafeína e nicotina são drogas inteligentes amplamente difundidas na população mundial. Cafeína e nicotina são psicoestimulantes legais, enquanto o uso da subclasse de anfetaminas estimulantes é ilegal. A classe de estimulantes inclui quase qualquer molécula que promova a vigília e o estado de alerta em geral, reduza a sensação de cansaço e sonolência e aumenta ao mesmo tempo a função cerebral e o quociente de inteligência (QI). A droga anti-narcolepsia Modafinil é uma das drogas médicas mais proeminentes, que é usada por indivíduos saudáveis como "melhorador cognitivo fora do rótulo" para aumentar a função cognitiva. Outra droga utilizada fora do rótulo é o metilfenidato, um medicamento administrado para tratar o Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade (TDAH) e usado por indivíduos saudáveis como potencializador cognitivo.
Clique aqui para saber mais sobre a extração ultrassônica de Cafeína e Nicotina!

adaptogens

As substâncias adaptogênicas são compostos fitoquímicos, ou seja, moléculas derivadas de plantas, que são administradas a fim de fortalecer a resposta do corpo e o sistema imunológico a situações estressantes. Adaptógenos podem ser descritos como compostos "estressantes", que provocam o corpo a se adaptar à manutenção ou recuperação da homeostase (equilíbrio entre os processos metabólicos do corpo). A principal rota da ação adaptogênica afeta o hipotalâmico-pituitário-adrenal (eixo HPA) em resposta à estimulação por estresse externo. Quase todos os adaptógenos caem na classe de medicamentos não controlados, que podem ser comprados como suplementos over-the-counter (OTC). Os adaptógenos mais populares e amplamente consumidos são, por exemplo, ginseng, gingerol (gengibre), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (ginseng siberiano), rhodiola rosea (raiz ártica), schisandra chinensis, kava kava, flor de maracujá, St. Johns Wort, e scutellaria baicalensis (calota de caveira chinesa).
Cannabis é um adaptógeno? A cannabis tem recebido grande atenção nos últimos anos, principalmente por seus compostos anti-inflamatórios e relaxantes canabidiol (CBD) e canabigerol (CBG). Mesmo os canabinóides são compostos não tóxicos derivados de plantas e têm efeitos comprovados de redução do estresse no corpo, a cannabis e os canabinóides não são oficialmente classificados como substâncias adaptogênicas. Mas como o CBD, o CBG e a verdadeira adaptogenics mostram semelhanças em sua função e efeitos, eles são frequentemente usados em combinação para amplificar a eficiência do canabinoide, bem como o adaptógeno.
Embora os adaptógenos tenham efeitos promotores de saúde e redução do estresse, eles mostram apenas pequenos efeitos como melhoradores cognitivos, "per se". O aprimoramento cognitivo dos adaptógenos é alcançado principalmente equilibrando a resposta ao estresse, a resiliência e a saúde geral do corpo, em vez de iniciar diretamente o crescimento de novas células cerebrais ou conexões neurais.
Clique aqui para saber mais sobre a extração ultrassônica de adaptógenos de botânicos!

Colinérgicas

Substâncias colinérgicas são compostos químicos que imitam a ação da acetilcolina e/ou butyrylcholina. Drogas inteligentes baseadas em colina são consumidas por seus efeitos na memória, atenção e regulação do humor. Acetilcolina é um dos principais neurotransmissores do cérebro. É também um componente essencial para o bom funcionamento do sistema nervoso periférico. A colina pode ser tomada como suplemento, mas também está presente nos alimentos, por exemplo, gemas de ovo e soja são particularmente ricas em colina.
Sulbutiamina (que está comercialmente disponível como OTC (sobre o balcão ) droga sob a marca Arcalion) é um derivado sintético de tiamina (vitamina B1), que atravessa a barreira hematoencefálica e é capaz de aumentar os níveis de tiamina no cérebro. Conhecida por melhorar a memória e superar a fraqueza e a fadiga, reduzindo a inibição psico-comportamental, a sulbutiamina também é usada pelos atletas. Sulbutiamina é classificada como uma droga inteligente colinérgica, uma vez que esta substância age como reguladora colinérgica dentro do hipocampo. Quando utilizados em doses terapêuticas, não foram observados efeitos colaterais graves.

Serotonérgicas

A serotonina, ou 5-hidroxitriptamina (5-HT), é neurotransmissor de monoamina que contribui e controla o humor (bem-estar, felicidade), e modula o sono, o apetite, a cognição, o aprendizado, a memória, o sistema de recompensa e numerosos processos fisiológicos, como vômitos e vasoconstrição. A serotonina é produzida dentro do corpo pela exposição à luz solar. Compostos serotonérgicos naturais (promotores ou liberadores de serotonina), como o L-triptofano, também estão presentes nas fontes de alimento.

Dopaminérgica

Dopaminérgicas são substâncias inteligentes que afetam os níveis de dopamina dentro do cérebro. A dopamina é um hormônio e um neurotransmissor que desempenha vários papéis importantes no cérebro e no corpo. Por exemplo, o caminho da dopamina é responsável pelos bons sentimentos e sinalização bioquímica de feedback positivo em relação a experiências agradáveis como comida saborosa, sexo, engajamento social positivo, etc.
A dopamina está disponível como medicação sob as marcas intropina, Dopastat e Revimina, entre outras, que são usadas principalmente como uma droga estimulante no tratamento de pressão arterial baixa grave, frequência cardíaca lenta e parada cardíaca.
Drogas inteligentes dopaminérgicas são estimulantes de dopamina usados para superar baixos níveis de dopamina, que geralmente estão associados a baixos níveis de energia, falta de motivação, anedonia (incapacidade de sentir prazer), apatia, depressão, comportamentos viciantes, memória ruim e desempenho de aprendizagem reduzido. Drogas inteligentes dopaminérgicas comuns são L-tyrosine, Yohimbine e selegilina (um inibidor de MAO). Os reforços de dopamina promovem atenção e alerta, aumentando a eficácia da dopamina dentro do cérebro, ou inibindo as enzimas que quebram a dopamina.

Outras categorias de drogas inteligentes, intensificadores cognitivos e nootrópicos incluem glicocinérgicas, adenosinérgicas, adrenergics, canabinoidesergics, GABAergics, histaminérgicas, melatorgicos, monoaminérgicas e opioides.
O grupo de nootrópicos "ergic" são substâncias que modulam um sistema específico no corpo e no cérebro. O sistema específico é integrado na primeira parte do termo. Por exemplo, glicoérgicas modulam diretamente o sistema de glicacina no corpo e no cérebro, adenosinérgicas modulam diretamente o sistema de adenosina no corpo e no cérebro, dopaminérgicas atuam no sistema de dopamina e assim por diante.

Complexos de Inclusão

Um composto de inclusão é um complexo no qual uma substância química – o assim chamado “Host” – tem uma cavidade em que outra molécula – o assim chamado “Convidado” – está incluído.
Ciclodextrinas são os compostos host mais usados, uma vez que podem formar complexo de inclusão com uma grande variedade de compostos sólidos, líquidos e gasosos. Os compostos convidados variam de reagentes polares como ácidos, aminas, íons pequenos (por exemplo, ânions clo4-, SCN-, halogênio) a hidrocarbonetos alifáticos e aromáticos altamente apolares e gases raros. Os complexos de inclusão podem ser sintetizados em solução ou no estado cristalino. A complexidade ultrassônica dos complexos de inclusão baseados em ciclodextrinas é um método muito confiável e eficiente para produzir complexos de inclusão carregados, que oferecem uma alta estabilidade e maior biodisponibilidade. A água é comumente usada como solvente, embora o sulfóxido de dimetil e o formameto de dimetila sejam solventes alternativos a serem usados.
Além da inclusão de compostos farmacêuticos/nutracêuticos, a ciclodextrina também é usada como compostos hospedeiros para moléculas de fragrância para alcançar uma maior estabilidade e uma ação de liberação lenta.
Leia mais sobre complexos de inclusão produzidos ultrasonicamente!